Лекции / 06. Лекция 06_ СД 2 л
.pdfАнтигипергликемическое действие
усиление утилизации глюкозы путем анаэробного гликолиза;
• уменьшение продукции глюкозы печенью;
• уменьшение всасывания глюкозы в желудочно– кишечном тракте;
• увеличение потребления глюкозы мышечной и жировой тканями;
• усиление действия инсулина, увеличение числа рецепторов инсулина на клеточной мембране;
• увеличение числа мест транспорта глюкозы в тканях, чувствительных к инсулину.
Смирнова06.12.2011Е.Н. |
81 |
Тиазолидиндионы (глитазоны) - сенситайзеры инсулина
Пиоглитазон - табл. по 15, 30 мг
Регулируют транскрипцию генов, кодирующих полипептиды, воздействующие на углеводный, жировой и белковый обмен
Повышают чувствительность тканей к инсулину, снижают инсулинорезистентность:
Блокада действия α-ФНО
Повышение активности транпортеров глюкозы
Повышение уровня ЛПВП, снижение уровня триглицеридов
Смирнова06.12.2011Е.Н. |
82 |
Регулирует генную транскрипцию
Активация PPAR изменяет экспрессию специфических генов.
Ген кодирующий
РНК GLUT-4, ЛПЛ,
ФНО, лептин
белок-переносчик
Смирнова06.12.2011Е.Н. |
83 |
ПИОГЛИТАЗОН путем активации PPAR способствует уменьшению инсулинорезистентности в тканях-мишенях
глитазоны
PPAR
Сниженный
липолиз
Увеличение захвата глюкозы
Уменьшение
липотоксичности
Восстановление
функции β-клеток
Уменьшение
инсулинемии
Уменьшение высвобождения Эугликемия
глюкозы
Смирнова06.12.2011Е.Н. |
84 |
84 |
Глитазоны
Пиоглитазон 15, 30 мг
1 раз в сутки
Смирнова Е.Н. |
85 |
Препараты, увеличивающие секрецию инсулина
Препараты сульфонилмочевины
Производные бензоевой кислоты
Смирнова Е.Н. |
86 |
Механизм действия препаратов
ПСМ |
Закрытие |
Деполяризация |
|||||
АТФ-К каналов |
мембраны |
||||||
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
- К+ + Са+2
Рецептор
ПСМ
β-клетка Са+2
Экзоцитоз инсулина
Диабетон МВ Гликлазид Манинил Глибенкламид Амарил Глимепирид Глюренорм Гликвидон
Инсулин |
Постпрандиальная |
Смирнова Е.Н. |
гипергликемия87 |
Препараты сульфонилмочевины
Глибенкламид (Манинил)
Гликлазид (Диабетон)
Гликлазид МВ (Диабетон МВ)
Гликвидон (Глюренорм)
Глимепирид (Амарил, Глемаз)
Смирнова Е.Н. |
88 |
Препараты СМ
Действуют на в-клетку
Увеличивают секрецию инсулина
Могут приводить к гипогликемиям
Увеличивается вес
Через 7-10 лет возникает «истощение» в-клетки
назначаются 1-2 раза в день за 30 мин до еды
Титрация дозы – через 2 недели
Смирнова Е.Н. |
89 |
Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида (ГПП-1)
•Эксенатид (баета)
•Эксенатид пролонгированного действия
• Лираглутид (виктоза)
• Дулаглутид (трулисити)
90