Новые препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.
Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (раас)
В клубочке нефрона находится юкстагломерулярный аппарат (ЮГА), который при определенных условиях секретирует фермент ренин. К таким условиям относятся понижение почечного кровотока, активация симпатических нервов, снижение содержания ионов натрия, повышенная продукция простагландинов. Под влиянием ренина образуется ангиотензин-I (АТ-I) переходящий в ангиотензин-II (АТ-II) с помощью ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). АТ-II оказывает действие на специфические АТ-рецепторы. На уровне эндотелия стимуляция АТ-рецепторов приводит к повышению количества внутриклеточного Ca2+, что вызывают выраженное сокращение гладкомышечных клеток сосудов.
Системе РААС отводится большая роль в патогенезе гипертонической болезни. Система включается постепенно, но дает очень стабильное повышение артериального давления.
Существует 2 группы лекарственных средств, оказывающих выраженное угнетающее влияние на РААС.
1. Ингибиторы апф (иАпф)
КАПТОПРИЛ (МНН)
ЭНАП, ЭДНИТ (МНН: ЭНАЛАПРИЛ)
ПРЕСТАРИУМ (МНН: ПЕРИНДОПРИЛ)
ДИРОТОН (МНН: ЛИЗИНОПРИЛ)
МОНОПРИЛ (МНН: ФОЗИНОПРИЛ)
Механизм действия: а) Связывают ионы цинка в активном центре АПФ, блокируется фермент, уменьшается образование АТ-II; в результате уменьшается его прямое влияние на сосуды, уменьшается выделение норадреналина, уменьшается ОПС, снижается задержка Na+ и воды, что приводит к снижению ОЦК. Наблюдается выраженное гипотензивное действие.
б) За счет уменьшение ОПС происходит уменьшение пред- и постнагрузки на сердце, что дает возможность применять препараты в комплексном лечении застойной сердечной недостаточности.
иАПФ оказывают благоприятное влияние на сердце, улучшают почечный кровоток. Могут оказывать защитное действие в отношении сосудистой стенки.
Побочные эффекты: (хорошо переносятся), наиболее характерен кашель (для каптоприла). Кашель связан с увеличением количества простагландинов (ПГ), возникает отек дыхательных путей, бронхоспазм. Возможны кожные аллергические реакции, нарушение вкуса, тахикардия, ангионевротический отек, гиперкалиемия. В редких случаях происходят нарушения со стороны периферической крови и почек.
Противопоказания: нарушение дыхательной функции, беременность. При беременности иАПФ ухудшают плацентарный кровоток, вызывают у плода гипотензию, недоразвитие лёгких и анемию.
Формы выпуска: таблетки.
2. Блокаторы ат-рецепторов
АТ-II может образовывать не только при участии АПФ, но и другими путями. Поэтому более надежное устранение его эффектов, это блокада АТ-рецепторов в органах-мишенях.
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов уменьшают систолическое и диастолическое АД, снижают ЧСС, уменьшают гипертрофию левого желудочка и крупных сосудов, улучшают почечный кровоток, оказывают нефропротекторное действие.
КОЗААР, ЛОЗАП (МНН: ЛОЗАРТАН)
Выраженный гипотензивный эффект развивается через 3-5 недель приема и сохраняется длительное время после отмены препарата.
Хорошая переносимость, мало побочных эффектов.
В эту группу также входят:
ТЕВЕТЕН (МНН: ЭПРОСАРТАН)
ДИОВАН (МНН: ВАЛСАРТАН)
Средства влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
АККУПРО (Accupro)
Синонимы: Квинаприл, Хинаприл.
Фармакологическое действие. Гипотензивный (понижающий артериальное давление) препарат. Ингибирует (подавляет) активность ангиотензинпревращающего фермента, при участии которого ангиотензин I превращается в ангиотензин II, являющийся наиболее активным эндогенным (образующимся в организме) прессорным (повышающим артериальное давление) соединением. Ингибируя метаболизм (превращения в организме) бра-дикинина, препарат активирует также депрессорные (кининовые) системы, при участии которых реализуются сосудорасширяющие эффекты.
Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкое повышение артериального давления), сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы. Препарат назначают взрослым внутрь. Обычно начальная доза составляет 0,01 г 1-2 раза в сутки. Если не происходит нормализации артериального давления, дозу можно увеличить до 0,02 г в сутки. Дальнейшее повышение дозы можно производить через 3 нед. Максимальная разовая доза составляет 0,02 г, суточная - 0,04 г.
Суточная доза может быть назначена однократно или разделена на 2 приема (утром и вечером), независимо от приема пищи.
Длительность курса определяется индивидуально.