Противосудорожные средства

Нитразепам (Nitrazepam)	Нитразепам (Nitrazepam) Радедорм 5 (Radedorm 5) Нитразадон (Nitrazadon) Нитросан (Nitroxoline) Эуноктин (Eunoctin) Нитрам (Nitram)	Средства, для купирования эпилептического статуса снотворное, седативное, противосудорожное, анксиолитическое	Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы.	Нарушения сна, сомнамбулизм, невротические расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза, органические поражения ЦНС, для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия ППК: Гиперчувствительность, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость; отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность, кормление грудью.	НС: ГБ, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости, дневная сонливость, дизартрия, атаксия, нарушение зрения, парадоксальные реакции. ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия. Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции. Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома	Порошок, таблетки 5мг N 10, 20, 50 Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30–40 мин до сна, взрослым — 5–10 мг, максимальная разовая доза — 20 мг, пожилым и ослабленным больным — 2,5–5 мг, детям — 1,25–5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5–10 мг 2–3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 30 мг.
Селегилин (Selegiline)	Депренил Сеган (Segan) Когнитив (Cognitiv) Ниар (Niar) Селегилин (Selegiline) Стиллин (Stillin) Элдеприл (Eldepryl) Юмекс (Jumex)	Средства, для лечения паркинсонизма Дофаминергические средства Ингибиторы МАО – В Противопаркинсоническое Образует метаболиты (амфетамин, метамфетамин), подавляющие обратный захват ДА в синапсах. В плазме крови находится в связанном с белками виде (94%). При пероральном приеме метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно N-десметилселегилина (ингибирует МАО) и незначительного количества L-амфетамина и L-метамфетамина. Т1/2 вариабелен и составляет от 2 до 10 ч. Метаболиты выводятся с мочой.	Необратимо ингибирует МАО. Преимущественно связывает МАО B, окисляющую катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин, серотонин). Повышает в ЦНС концентрацию дофамина и устраняет его дефицит в экстрапирамидной системе. Не потенцирует активность непрямых адреномиметиков и серотонина.	Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм. ППП: Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона); беременность, кормление грудью. Ограничения к применению Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неконтролируемая артериальная гипертензия, тяжелые формы стенокардии, психоз, глаукома, тиреотоксикоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), возраст до 18 лет.	НС: тревожность, утомляемость, ГК, ГБ, сонливость/ бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение речи, походки, нарушение остроты зрения, диплопия. ССС: аритмия, ортостатические реакции, повышение АД, отеки. ЖКТ: тошнота и рвота, снижение аппетита, сухость во рту, диспепсия, запор или диарея, обострение язвенной болезни, ↓ активности печеночных трансаминаз. Прочие: расстройства половой функции, задержка мочи, обострение бронхиальной астмы, дизурия, гипергидроз, фотосенсибилизация, сыпь.	табл. 5мг N 50 Внутрь, 10 мг/сут в 2 приема по 5 мг за завтраком и в обед. Как правило, применяется совместно с комбинациями леводопа/карбидопа. В ходе длительной терапии возможно уменьшение дозы леводопы.

Леводопа + Карбидопа (Levodopa + Carbidopa)	Синемет (Sinemet) Наком (Nacom)	Средства, для лечения паркинсонизма Дофаминергические средства Предшественники дофамина противопаркинсоническое, дофаминергическое Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда — после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.	Ингибирует декарбоксилазу. Леводопа ослабляет симптомы болезни Паркинсона за счет ↑ содержания ДА в ГМ. Карбидопа не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся там в дофамин. Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.	Болезнь и синдром Паркинсона: ригидность, брадикинезия, тремор, дисфагия, сиалорея, ортостатическая неустойчивость тела. ППП: Гиперчувствительность, недиагностированные кожные заболевания, меланома в анамнезе, закрытоугольная глаукома, беременность, лактация, возраст (до 18 лет).	Дискинезии (блефароспазм, подергивание мышц, хорееподобные, дистонические и др. непроизвольные движения), транзиторные психозы, депрессия, деменция, головокружение, сонливость, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, кровотечение из ЖКТ, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, сердцебиение, ортостатическая гипотония, боли за грудиной, одышка, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, парестезии.	Синемет табл. 25 мг +250 мг Наком табл. 250 мг + 25 мг N 10., в кор. 10 блистеров. Внутрь. Рекомендуется индивидуальный подбор дозы. Начальная доза — по 1/2 табл. 1–2 раза в сутки; при необходимости добавляют по 1/2 табл. каждый день или через день (до получения оптимального эффекта); ВСД  — 8 табл.
Тригексифенидил (Trihexyphenidyl)	Циклодол (Cyclodol) Паркопан Апо-Трайгекс (Apo-Trihex) Ромпаркин (Romparkin)	Средства, для лечения паркинсонизма Антихолинергические средства противопаркинсоническое Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями. При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию	Оказывает выраженное центральное н-холиноблокирующее, а также периферическое м-холиноблокирующее действие.. В связи с периферическим холиноблокирующим действием уменьшает саливацию, в меньшей степени — потоотделение и сальность кожи.	Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалитный, лекарственный), болезнь Литтля, спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной системы. ППП: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, кишечная непроходимость, психоз, деменция, отек легких, беременность (I триместр).	НС: ГБ, ГК, раздражительность, ↓ способности к концентрации внимания, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, психоз. Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи, тахикардия, нарушение потоотделения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.	Табл. 2 мг N 10, 20, 30, 50 Внутрь, начальная доза — 0,5–1 мг/сут, при необходимости доза увеличивается до 5–10 мг за 1–3 приема.

Фенитоин (Phenytoin)	Дифенин (Diphenine)	Противоэпилептические средства Средства, для лечения больших судорожных припадков противоэпилептическое, противосудорожное, антиаритмическое, миорелаксирующее Обладает противосудорожной активностью, проявляющейся при генерализованных и парциальных припадках. В высоких дозах нарушает координацию движений. Оказывает активирующее влияние на ЦНС (укорачивает период неподвижности в тесте «отчаяния» и уменьшает птоз, вызванный резерпином), антиаритмическое — на сердце (снижает максимальную скорость деполяризации, повышает порог возбудимости, замедляет проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье). Подавляет вестибулярные рефлексы, снижает проявления некоторых форм синдрома Меньера.	Влияет на активный и пассивный транспорт ионов натрия и кальция через клеточные и субклеточные мембраны нервных клеток. Значимо ↓ уровень натрия в нейроне, поскольку ↓ его поступление, блокируя Na^+-K^+-АТФазу мозга и облегчает активный транспорт из клетки. Изменяет кальций-фосфолипидное взаимодействие в клеточной мембране и уменьшает активный транспорт калия и кальция, тормозит выброс нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата) из нервных окончаний, чем обеспечивает противосудорожный эффект. Обладает способностью подавлять глутаматные рецепторы. Противоаритмическая активность реализуется через ↓ центральных адренергических влияний на сердце, стабилизацию мембран кардиомиоцитов при увеличениие их проницаемости для ионов калия.	Эпилепсия (большие судорожные припадки), профилактика посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии, желудочковые аритмии, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, некоторые формы синдрома Меньера, невралгия тройничного нерва. ППП: Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия.	Головокружение, возбуждение, тремор, атаксия, нистагм, лихорадка, тошнота, рвота, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена), кожные аллергические реакции (сыпь, зуд); при длительном применении (особенно у детей) — диспепсия, гиперплазия десен, остеопатии, гипокальциемия, мегалобластная анемия, реже — лимфоаденопатия, гирсутизм.	Табл. 0,1 N 10, 20 Внутрь, во время или после еды. Взрослым — по 1/2–1 табл. 2–3 раза в сутки, при необходимости суточную дозу увеличивают до 3–4 табл., ВСД — 8 табл. Детям до 5 лет — по 1/4 табл. 2 раза в сутки, 5–8 лет — по 1/4 табл. 3–4 раза в сутки, старше 8 лет — по 1/2–1 табл. 2 раза в сутки.
Этосуксимид (Ethosuximide)	Суксилеп (Suxilep)	Противоэпилептические средства Средства, для лечения малых судорожных припадков противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.	Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах.	Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки). ППК: Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.	НС: атаксия, дискинезия, ГК, ГБ, сонливость, раздражительность, ↑ усталость, ↓ конц-ции внимания, агрессивность, депрессия, ↑ тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм. ЖКТ: икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор. ССС: лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.	Капс. 0,25 N 100, 150 Внутрь, Начальная суточная доза для взрослых и детей — 5–10 мг/кг с постепенным ↑ на 5 мг/кг каждые 4–7 дней; частота приема — 1–3 раза в сутки. ВСД — 30 мг/кг.

Бекламид (Beclamide)	Хлоракон (Chloracon)	противосудорожное	Взаимодействует с белками и фосфолипидами нейрональных мембран и нарушает их проницаемость для натрия. Снижает возбудимость и автоматизм нейронов эпилептогенного очага и блокирует генерализацию судорожных разрядов.	Эпилепсия различного генеза, генерализованные и парциальные припадки. ППП: Гиперчувствительность.	Головокружение, слабость, раздражение слизистой оболочки желудка (боли в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота), аллергические реакции.	Табл. 0,25 N 10 x 5 Внутрь, после еды, начиная с 0,5 г 4 раза в сутки, при необходимости — до 4–6 г/сут. Детям — по 0,25–0,5 г 2–4 раза в сутки.
Бензобарбитал (Benzobarbital)	Бензонал (Benzonal)	Противоэпилептические средства. Средства, для лечения больших судорожных припадков противосудорожное, снотворное, седативное Быстро всасывается из кишечника, метаболизируется до фенобарбитала и затем окисляется микросомальной системой цитохрома P450. Слабо связывается с белками плазмы. Создает высокие концентрации в мозге, печени и почках. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. Эффект развивается через 20–60 мин после энтерального приема. T1/2 составляет 3–4 дня. Экскретируется почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.	↑ тормозные ГАМКергические влияния в ЦНС, особенно в таламусе, восходящей активирующей РФ ствола мозга на уровне вставочных нейронов. ↓ проницаемость мембран для ионов натрия, ↓распространение импульсов из эпиочага.	Различные формы эпилепсии, гипербилирубинемия, гемолитическая болезнь новорожденных, бессонница. ППП: Гиперчувствительность, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, нарушение функций печени и почек, сахарный диабет, гипертиреоз, надпочечниковая недостаточность, сахарный диабет, гиперкинезы, депрессивные состояния.	Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, нарушение функций печени и почек, угнетение дыхания, бронхоспазм, гипотония, тромбоцитопения, анемия, тромбофлебит, головная боль, головокружение, слабость, подавленность, светобоязнь, гипорефлексия, аллергические реакции.	Табл. 0,05; 0,1 N 10, 20, 30, 50 Внутрь. 0,1–0,2 г 3 раза в сутки после еды. ВРД — 0,3 г, ВСД — 1 г. Для детей: 3–6 лет — 25–50 мг на прием , 7–10 лет — 50–100 мг на прием, 11–14 лет — 100 мг на прием. ВРД — 150 мг, ВСД — 450 мг.

Вигабатрин (Vigabatrin)

Сабрил (Sabril)

Противоэпилептические средства для лечения психомоторных (парциальных) припадков Противоэпилептическое Быстро всасывается после приема внутрь. Время достижения Cmax — около 2 ч. Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации. Т1/2 у молодых пациентов — 5–8 ч, и увеличивается с возрастом до 12–13 ч. Основной путь выведения — через почки (за 24 ч экскретируется около 70%). При нарушении функции почек скорость выделения зависит от уровня Cl креатинина.

Необратимо ингибирует трансаминазу ГАМК, ↑ ее содержание в ГМ. Продолжительность эффекта определяется интенсивностью ресинтеза ГАМК-трансаминазы. Уменьшает частоту парциальных эпилептических приступов на 50% и более, в т.ч. при рефрактерности к обычной противоэпилептической терапии, купирует некурабельные инфантильные спазмы.

Эпилепсия: в качестве препарата 2-го ряда при парциальных приступах с локализацией очага в субдоминантном полушарии, генерализованных фотосенситивных приступах; синдром Веста, осложненные фебрильные судороги (при неэффективности вальпроевой кислоты). ППП: Гиперчувствительность, психотические реакции, в т.ч. в анамнезе, миоклонические судороги, нарушения функции почек, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Сонливость, ↑ утомляемость, астения, ↓ тонуса, ГБ, ГК, нервозность, депрессия, нарушения памяти, диплопия и др. р-ва зрения, агрессия, атаксия, дезориентация, бессонница, ↓ концентрации внимания, ажитация, тревога, эмоциональная лабильность, раздражительность, тремор, нистагм, нарушения походки, речи, учащение эпилептических припадков, психоз, боли в животе, запор, тошнота, рвота, гиперсаливация, ↓ уровня гемоглобина, ↓ массы тела.

Табл. п/о 0,5 N 10 x 10 Внутрь, 1–2 раза в день. 1 г в сутки, при тяжелых приступах — 2 г в сутки. Оптимальная суточная доза — 2–4 г. Детям — 40 мг/кг в сутки, с дальнейшим увеличением до 80–100 мг/кг.

Магния сульфат (Magnesium sulfate)

Кормагнезин (Cormagnesin)

Средства, для лечения симптоматических судорог противосудорожное, антиаритмическое, вазодилатирующее, гипотензивное, спазмолитическое, седативное, слабительное, желчегонное, токолитическое Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме. При инъекциях магния сульфата в низких дозах наблюдаются только приливы и потливость, в высоких — ↓ АД. Оказывает угнетающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или общеанестезирующий эффект. ↓ возбудимость дыхательного центра, большие дозы могут вызвать паралич дыхания. Является антидотом при отравлении солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются через 1 ч  после в/м введения и почти мгновенно после в/в. Длительность действия при в/в введении — около 30 мин, при в/м — 3–4 ч.

Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca^2+ через пресинаптическую мембрану, ↓ количество АХ в периферической НС и ЦНС. Внутриклеточный дефицит Mg^2+ способствует развитию желудочковых аритмий. При инъекционном введении блокирует нервно-мышечную трансмиссию (в больших дозах обладает курареподобными свойствами) и предотвращает развитие судорог, вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет AV-проводимость и ↓ ЧСС. При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ, вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4–6 ч).

Инъекционно: гипертонический криз)ъ, эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика, ↑ потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судороги при гестозе, угроза преждевременных родов; желудочковые аритмии, связанные с ↑ интервала QT; желудочковая тахикардия типа «пируэт»; возникновение аритмий на фоне низкой плазменной концентрации калия и/или магния, эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов. Внутрь: запор, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу, дуоденальное зондирование, очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. ППП: Гиперчувствительность, гипермагниемия. Для инъекционного введения: артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 ч до родов). Для назначения внутрь: аппендицит, ректальное кровотечениеы, кишечная непроходимость, дегидратация.

При инъекционном введении: признаки и симптомы гипермагниемии — брадикардия, диплопия, прилив крови к лицу, потливость, ↓ АД, угнетение деятельности сердца и ЦНС, при концентрации Mg^2+ в крови 2–3,5 ммоль/л — снижение глубоких сухожильных рефлексов; 2,5–5 ммоль/л — ↑ интервала PQ и ↑ комплекса QRS на ЭКГ; 4–5 ммоль/л — утрата глубоких сухожильных рефлексов; 5–6,5 ммоль/л — угнетение дыхательного центра; 7,5 ммоль/л — нарушение проводимости сердца; 12,5 ммоль/л — остановка сердца. Тревога, ГБ, слабость, атония матки, гипотермия.. При чрезмерно ↑ плазменной концентрации магния тошнота, парестезия, рвота, полиурия. При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанность сознания, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки и симптомы гипермагниемии.

Р-р 20% 10мл N 10, порошок В/м, в/в, внутрь. В/м или в/в (медленно, первые 3 мл — в течение 3 мин) — 5–20 мл 20–25% раствора ежедневно 1–2 раза в сутки. При отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом — в/в 5–10 мл 5–10% раствора. Для купирования судорог у детей в/м 20–40 мг/кг (0,1–0,2 мл/кг 20% раствора) в/м. Максимальная доза — 40 г/сут (160 ммоль/сут).