3 курс / Фармакология / Антигипертензивные_лекарственные_средства

Миотропные

антигипертензивные

средства

Миотропные

сосудорасширяющие

средства

классификация (1)

Донаторы оксида азота

–нитропруссид натрия

–Нитроглицерин

Активаторы калиевых каналов

–диазоксид

Миотропные сосудорасширяющие средства

классификация (2)

•Блокаторы кальциевых каналов

нифедипин, верапамил, дилтиазем

•Разные

–гидралазин

–Дибазол ?

–Магния сульфат ?

Миотропные сосудорасширяющие

средства

места действия в гемодинамической системе

Вазодилятаторы
смешанного
		Артериальные
действия
		вазодилятаторы

Артериолы Венулы (сопротивление) (объем)

Миотропные сосудорасширяющие средства

•Преимущественно расширяющие артериальные сосуды

Гидралазин* Диазоксид*

Ca²+- блокаторы

•Расширяющие артериальные и венозные сосуды

Натрия нитропруссид Нитроглицерин

* В настоящее время на территории РФ не зарегистрир.

Артериолярные вазодилататоры

Диазоксид

–Активатор калиевых ионных каналов

–Вводится парэнтерально (болюсом) при

гипертоническом кризе

–Нежелательные эффекты: гирсутизм, диспепсия

Гидралазин

–Либератор ЭРФ

–Имеет ограниченное применение (гипертензия

беременных)

–Снижение АД сопровождается развитием рефлекторной тахикардии, задержкой натрия и воды

БКК действуют селективно на сердечно-сосудистую систему

т.к.:

Сосудистая гладкая мышца

–Ca2+ входят в клетку через каналы L-

типа

Миокардиоциты

–Ca2+ входят в клетку через каналы L-

типа

Нейроны

– Ca2+ - каналы N- и P-типа

Скелетная мышца - [Ca]i

БКК: классификация

	Химическое	Название (МНН)	Название
	строение		(бренды)
	Фенилалкил-	верапамил	Calan
	амины		Isoptin
			Verelan
	Бензотиа-	дилтиазем	Cardizem
	зепины		Dilacor
	1,4-дигидропи-	нифедипин	Adalat
	ридины	амлодипин	Procardia
		нимодипин	Plendil
		исрадипин	Norvasc

Блокаторы кальциевых каналов (БКК)

•Представители каждого класса взаимодействуют со специфическими канальными белками

•Аффинитет к местам специфической связи

является функцией наличного состояния канала:

•закрытый (состояние покоя)

•открытый

•инактивированный

–Верапамил и дилтиазем

•связываются только с открытым каналом

–Нифедипин

•связывается с каналом в открытом и закрытом

состоянии

Блокаторы кальциевых каналов

•Верапамил и Дилтиазем

–в одинаковой степени действуют на сердце и сосуды

•Урежение ЧСС

•Удлинение AV проводимости

•Ослабление сократимости миокарда

•Уменьшение периферического сосудистого сопротивления, снижение тонуса коронарных сосудов