adrenomim_audience

СВЯЗЬ РАЗНЫХ ТИПОВ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ С РАЗНЫМИ ПОДТИПАМИ G-БЕЛКОВ

Из: Фармакология: клинический подход /К. Пейдж, М. Кертис, М. Уокер, Б. Хоффман; пер. с англ. - М.: Логосфера , 2012

ТАБЛ. 1 ПОДТИПЫ G-БЕЛКА И ИХ ФУНКЦИИ ПРИМЕНИТЕЛЬНО К АДРЕНОРЕЦЕПТОРАМ

Подтип	Рецепторы, связанные с ним	Главные эффекты
Gα cубъединицы
Gαs	β- Адренергические рецепторы	Стимулирует аденилатциклазу →
		повышение концентрации цАМФ
		клетки → активация Са 2+-каналов
Gαi	α2Адренергические рецепторы	Ингибирует аденилатциклазу →
		снижение концентрации цАМФ
		клетки → активация К+-каналов
Gαq	α1Адренергические рецепторы	Активирует фосфолипазу С →
		увеличивается продукция
		вторичных мессенджеров
		инозитолтрифосфата (ИТФ) и
		диацилглицерола (ДАГ) →
		повышение уровня
		внутриклеточного Са 2+

РИС. 7 СОПРЯЖЕНИЕ ВОЗБУЖДЕНИЯ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ С ВНУТРИКЛЕТОЧНЫМИ ПРОЦЕССАМИ

Активация а2- адренорецепторов частью высвободившегося в синаптическую щель НА через Gi-белок ведѐт к угнетению активности аденилатциклазы и, как следствие, к снижению уровня цАМФ в цитоплазме пресинаптического окончания → уменьшение выброса НА из пресинаптического окончания.

Активация а1- адренорецепторов частью высвободившегося в синаптическую щель НА через Gq-белок активирует фосфолипазу С, которая обусловливает превращение фосфатидилинозитола в инозитол-1,4,5- трифосфат. Повышение содержания последнего запускает высвобождение Са2+ из эндоплазматического ретикулума в цитоплазму эффекторной клетки .

Из: Pharmacology /R.D. Howland, M.J. Mycek – 3rd ed. (2006)

ТИПЫ И ПОДТИПЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Адренорецепторы

α-АР	β-АР

α1-АР

α2-АР

β1 -АР

β2-АР

α1А-АР

α1B-АР

β3-АР

ТАБЛ. 2 ПОДТИПЫ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ ВОЗБУЖДЕНИЕМ

Подтипы β-	Эффекторный	Изменение функции
адренорецепторов	орган/ткань
β1 - АР	СЕРДЦЕ:
(постсинаптические)	Синоатриальный узел	Повышение автоматизма,
		учащение ЧСС
	Атриовентрикулярный	Повышение автоматизма
	узел	и проводимости
	Система Гиса-Пуркинье	Повышение автоматизма

Миокард	Повышение
	сократимости
ПОЧКИ (ЮГА)	Повышение секреции
	ренина
ЦНС	Стимуляция ЦНС, тремор

ТАБЛ. 2 ПОДТИПЫ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ ВОЗБУЖДЕНИЕМ (продолжение)

Подтипы β-	Эффекторный	Изменение функции
адренорецепторов	орган/ткань
β2 - АР	БРОНХИ (гладкие мышцы)	Расслабление
(внесинаптические)	МАТКА (небеременная или	Понижение тонуса
	беременная)
	СОСУДЫ кожи, слизистых,	Расслабление
	внутренних органов,
	скелетных мышц
	ПЕЧЕНЬ (гепатоциты)	Усиление гликогенолиза.
		Гипергликемия
	СКЕЛЕТНЫЕ МЫШЦЫ	Стимуляция (тремор)
	ТУЧНЫЕ КЛЕТКИ	Уменьшение выделения
		медиаторов аллергии
	ЭПИТЕЛИЙ
	РЕСНИЧНОГО	Увеличение секреции
	(ЦИЛИАРНОГО) ТЕЛА	внутриглазной жидкости

ТАБЛ. 2 ПОДТИПЫ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ ВОЗБУЖДЕНИЕМ (окончание)

	Подтипы β-	Эффекторный	Изменение функции
	адренорецепторов	орган/ткань
	β2 - АР	ОКОНЧАНИЯ	Включение механизма
	(пресинаптические)	периферических	положительной обратной
		адренергических нервных	связи (повышение
		волокон	высвобождения
			медиатора –
			норадреналина)
		ЦНС (аксоны нейронов)	Увеличение выделения
			медиаторов (НА и АЦХ)
			– возбуждение ЦНС
	β3 – АР	ЖИРОВАЯ ТКАНЬ	Активация липолиза
	(постсинаптические)	(АДИПОЦИТЫ)

ТАБЛ. 3 ПОДТИПЫ α-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ ВОЗБУЖДЕНИЕМ

	Подтипы α-	Эффекторный орган/ткань	Изменение функции
	адренорецепторов
	α1 - АР	СОСУДЫ (артерии и вены кожи,	Сокращение. Повышение
			артериального и
	(постсинаптические)	слизистых, внутренних органов,
			венозного давлений
		скелетных мышц
		РАДИАЛЬНАЯ МЫШЦА	Сокращение, мидриаз
		РАДУЖКИ
		СФИНКТЕР МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ	Повышение тонуса
		СТЕНКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ	Повышение тонуса
		ЖЕЛЕЗЫ (ГЛАДКОМЫШЕЧНЫЕ
		КЛЕТКИ)
		СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК	Сокращение мышечной
			оболочки. Эякуляция
		МАТКА (МИОМЕТРИЙ)	Повышение тонуса

ТАБЛ. 3 ПОДТИПЫ α-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ,

СВЯЗАННЫЕ С ИХ ВОЗБУЖДЕНИЕМ (продолжение)

	Подтипы	Эффекторный	Изменение функции
	α-адренорецепторов	орган/ткань
	α2 – АР	ОКОНЧАНИЯ	Включение механизма
	(пресинаптические)	периферических	отрицательной обратной
		адренергических	связи (уменьшение
		нервных волокон	высвобождения медиатора
			– норадреналина)
		ЦНС (аксоны	Уменьшение выделения
		нейронов)	медиаторов (НА и АЦХ) –
			торможение ЦНС
		Бета-клетки	Уменьшение выделения
		поджелудочной железы	инсулина

ТАБЛ. 3 ПОДТИПЫ α-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ,

СВЯЗАННЫЕ С ИХ ВОЗБУЖДЕНИЕМ (окончание)

	Подтипы	Эффекторный	Изменение функции
	α-адренорецепторов	орган/ткань
	α2 – АР	НЕЙРОНЫ ядра	Торможение нейронов
	(постсинаптические)	барорецепторного	сосудодвигательного
			центра (СДЦ):
		рефлекса в
			расслабление
		солитарном тракте
			артериальных и венозных
		продолговатого мозга
			сосудов
			Возбуждение нейронов
			центра вагуса: уменьшение
			ЧСС
			Понижение артериального
			и венозного давлений
	α2 – АР	СОСУДЫ (артерии и	Сокращение → повышение
	(внесинаптические)	вены)	артериального и венозного
			давлений