Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
All_in_one.doc
Скачиваний:
5019
Добавлен:
28.02.2016
Размер:
1.96 Mб
Скачать

Средства, применяемые при ожирении.

Ожирение - состояние, характеризующееся наличием у больного излишнего веса. Ожирение может быть алиментарны, т.е. возникать вследствии избыточного питания и сопутствующей гиподинамии, либо может быть симптомом различных гормональных заболеваний.

Принципы лечения больных с ожирением: 1) рациональная диета, соответствующая образу жизни больного и учитывающая его энерготраты; 2) рациональная физическая нагрузка, помогающая рационально утилизировать поступающие с пищей ингридиенты и препятствующая отложению запасов в жировое депо; 3) фармакотерапия в случае неэффективности диеты и физической нагрузки; 4) соответствующая гормонотерапия, если ожирение является следствием нарушения обмена веществ.

Классификация средств, используемых при ожирении.

1). Анорексигенные средства: сибутрамин.

2). Средства, понижающие всасывание в ЖКТ:

а) липидов: орлистат.

б) углеводов: акарбоза.

Сибутрамин - характеристику препарата см. сам в лекции «Средства, влияющие на функцию органов пищеварения».

Орлистат (ксеникал, ксеналтен, листата, орсотен) - выпускается в капсулах по 0,01.

Назначается препарат, как правило, 3 раза в сутки, непосредственно во время или сразу после еды. Препарат достаточно плохо всасывается из ЖКТ в кровь, биодоступность данного пути введения составляет в пределах 1%. В крови на 99% связывается с белками плазмы. Метаболизируется препарат в стенке желудка или тонкой кишки. Экскретируется с калом. T ½ составляет примерно 1 - 2 часа.

Действует препарат в основном местно. В кишечнике и желудке формирует ковалентные связи с активными радикалами серина желудочных и панкреатических липаз и инактивирует их. В результате прекращается гидролиз жиров до свободных жирных кислот и моноглицеридов, и, следовательно, всасывание липидов в ЖКТ. В результате вышеописанного, повышается экскреция жира с калом, что и приводит, при длительном, примерно в течении 1 месяца лечении, к уменьшению массы тела больного.

О.Э. 1) понижается всасывание жиров в ЖКТ и повышается экскреция жира с калом.

2) уменьшается вес больного алиментарным ожирением.

П.П. 1) Комплексное, комбинированное, хроническое лечение больных с алиментарным ожирением.

П.Э. Жирный стул, позывы к дефекации, учащение дефекации, недержание кала, маслянистые выделения из ануса. В редких случаях возможны поражения печени (до печеночной недостаточности), почек (выпадение оксалатных камней), аллергические реакции. Не рекомендуется препарат беременным и кормящим.

Противоподагрические средства.

Подагра, состояние, характеризующееся нарушением метаболизма пурина, задержкой солей мочевой кислоты в организме больного, формированием состояния гиперурикемии, что и составляет материальную основу симптомов подагры.

Классификация противоподагрических средств.

1) Средства, подавляющие синтез уратов, ингибиторы ксантиноксидазы: аллопуринол.

2) Средства, повышаюшие выведение солей мочевой кислоты с мочой (урикозурические средства): сульфинпиразон.

3) Средства, применяемые при остром приступе подагры:

а) препараты НПВС: индометацин.

б) препараты СПВС: преднизолон.

в) митозные яды: колхицин.

Аллопуринол - выпускается в таблетках по 0,1.

Хорошо всасывается при пероральном применении. С белками плазмы практически не связывается. Метаболизируется в активный метаболит оксипуринол (аллоксантин). Экскретируется как сам препарат, так и его метаболит с мочой, невсосавшаяся в ЖКТ часть дозы, около 20%, экскретируется с калом. T ½ составляет в среднем около 1 - 2 часов, а с метаболитом - около 18 - 30 часов. Поэтому препарат, как правило, назначают 1 раз в день.

В организме больного подагрой аллопуринол (конкурентно), а также его активный метаболит оксипуринол (неконкурентно) ингибируют фермент ксантиноксидазу. А основной путь синтеза мочевой кислоты у человека - окисление гипоксантина и ксантина ксантиноксидазой. Это и приводит к понижению уровня мочевой кислоты в крови больного подагрой, что и ликвидирует материальный субстрат болезни. Гипоксантин и ксантин быстро выводятся с мочой, что может провоцировать нефролитиаз, профилактировать который можно обильным щелочным питьем. Вследствии вышеперечисленного, предотвращается и уменьшается отложение солей мочевой кислоты в тканях.

О.Э. 1) Уменьшает синтез мочевой кислоты.

2) Повышает выведение с мочой гипоксантина и ксантина - опосредованный урикозурический.

3) Уменьшается отложение солей мочевой кислоты в тканях.

П.П. 1) Комплексное, комбинированное, хроническое лечение больных с подагрой.

2) Комплексное, комбинированное, хроническое лечение больных с вторичной гиперурикемией при эритремии, сублейкемическом миелоидозе и подобных болезнях крови.

3) Иногда - для профилактики гиперурикемии при лечении больных лейкозами, лимфомами и некоторыми солидными опухолями.

П.Э. Провокация острого приступа подагры, для профилактики или постепенное увеличение дозы, или сочетание с индометацином, преднизолоном или колхицином. Аллергии, лихорадка, кожные высыпания, тошнота, рвота. Иногда возможно развитие периферических невритов, васкулиты, лейкопении, лейкоцитоз, эозинофилия, апластическая анемия; гепатоксичность, почечная недостаточность с нефролитиазом; катарактогенное действие.

Сульфинпиразон - выпускается в таблетках по 0,1.

Хорошо всасывается при пероральном применении. С белками плазмы связывается прочно на 98 - 99%. Экскретируется препарат с мочой, большая часть в неизмененном виде. T ½ составляет в среднем около 10 часов. Поэтому препарат, как правило, назначают 1 раз в день.

В организме больного подагрой сульфинпиразон в достаточно высоких дозах мощно подавляет канальцевую реабсорбцию мочевой кислоты, а в небольших - наоборот, понижать ее экскрецию. Благодаря способности ингибировать ЦОГ тромбоцитов, препарат способен подавлять их агрегацию.

О.Э. 1) Повышает выведение с мочой мочевой кислоты - урикозурический.

2) Уменьшает отложение солей мочевой кислоты в тканях.

3) Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

П.П. 1) Комплексное, комбинированное, хроническое лечение больных с подагрой.

2) Раньше - для профилактики и хронического лечения больных с тромбозами и тромбоэмболиями.

П.Э. Провокация острого приступа подагры, для профилактики или постепенное увеличение дозы, или сочетание с индометацином, преднизолоном или колхицином. Тошнота, рвота - рекомендован прием препарата во время еды; аллергии, лихорадка, кожные высыпания; кровоточивость. Иногда возможно угнетение кроветворения, гепатоксичность, явления почечной недостаточности, нефролитиаз (рекомендовано обильное щелочное питье).

Индометацин - выпускается в таблетках по 0,025 и в 10% мази.

Препарат быстро и почти полностью всасывается при пероральном применении. С белками плазмы связывается выраженно, не менее 90%. Препарат распределяется в организме относительно равномерно, проникает в синовиальную жидкость. Метаболизируется препарат в печени, подвергается энтеро - гепатической циркуляции. Экскретируется препарат как с желчью, так и с мочой. T ½ составляет в среднем около 2,5 часов. Назначается препарат местно и перорально до 3 - х раз в день.

В организме больного препарат неизбирательно ингибирует ЦОГ 1 и 2 типа, причем как периферической, так и центральной локализации.

О.Э. 1) Противовоспалительный.

2) Анальгетический.

3) Жаропонижающий.

4) Урикозурический.

П.П. 1) При остром приступе подагры.

2) Комплексное, комбинированное лечение больных ревматическими заболеваниями.

3) При периферических болях.

4) При высокой лихорадке.

П.Э. Тошнота, рвота, изжога, диарея, абдоминальные боли, ульцерогенный - рекомендован прием препарата после еды; кровоточивость, анемии; головная боль, головокружение, дурнота, оглушенность, другие вестибулярные расстройства; депрессия, галлюцинации, психоз; поражения почек, поджелудочной железы; повышение тонуса бронхов. Иногда возможно угнетение кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гепатоксичность. Возможно развитие тератогенного эффекта, синдрома Рея у детей.

Колхицин - выпускается в таблетках по 0,001.

Препарат быстро всасывается при пероральном применении. С белками плазмы практически не связывается. После распределения преимущественно накапливается в тканях почек, печени, селезенки. Метаболизируется препарат в печени, подвергается энтеро - гепатической циркуляции. Экскретируется препарат преимущественно с желчью, и лишь частично с мочой. Назначается препарат до 3 - х раз в день.

Препарат является митозным ядом, благодаря чему оказывает выраженное противовоспалительное действие, но главным образом при подагрическом артрите, при артритах другой этиологии помогает хуже и реже.

О.Э. 1) Подавляет митотическую активность клеток.

2) Противовоспалительный: предотвращается полимеризация в микротубулы внутриклеточного белка тубулина из - за прочного связывания колхицина с этим белком, подавление синтеза лейкотриена В4.

П.П. 1) Средство помощи при обострении течения подагры. Препарат в течении 10 - 12 часов вызывает ликвидацию приступа при пероральном применении, при в/в применении через 6 - 8 часов.

2) Иногда - для профилактики обострения подагры, особенно часто в начале применения аллопуринола или сульфинпиразона.

П.Э. Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, возможен геморрагический гастроэнтерит; периферический неврит. Иногда возможно тяжелые поражения сосудов, почек, мышечная слабость и восходящий паралич, лейкопения, сменяющаяся лейкоцитозом, агранулоцитоз, апластическая анемия, миопатии, азоспермия.