- •Лекция. Введение в фармакологию. Общая фармакология.
- •Основные принципы и методы испытания новых препаратов.
- •Фармакокинетика лекарств.
- •Пути введения лекарств.
- •Абсорбция или всасывание лекарств.
- •Распределение лекарств.
- •Биотрансформация лекарств.
- •Экскреция или выведение лекарств.
- •Фармакодинамика лекарств.
- •Факторы, влияющие на характер действия и величину эффекта лекарств.
- •1) Фармакокинетические:
- •2) Фармакодинамические:
- •3) Физиологические:
- •4) Внушаемость больных.
- •5) Доза лекарственного вещества.
- •6) Взаимодействие лекарствам.
- •7) Повторное применение лекарства.
- •8) Химическая структура и физико - химические свойства лекарства.
- •Фармакотерапия.
- •Нежелательные реакции на лекарства.
- •I. Удаление невсосавшегося в кровь яда.
- •II. Удаление всосавшегося в кровь яда.
- •III. Назначение антагонистов и антидотов яда.
- •IV. Симптоматическая терапия.
- •Взаимодействие лекарств.
- •Фармакокинетическое взаимодействие.
- •Абсорбция.
- •Распределение.
- •Биотрансформация.
- •Экскреция.
- •Фармакодинамическое взаимодействие.
- •Средства, влияющие на функцию органов дыхания.
- •V. Средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности (отеке легких):
- •VI. Средства, применяемые при респираторном дистресс-синдроме:
- •Средства, влияющие на функции органов пищеварения.
- •1. Средства, влияющие на аппетит
- •3. Противорвотные
- •4. Средства, применяемые при нарушенной функции желез желудка
- •5. Гепатотропные средства
- •6. Средства, применяемые при нарушении экзокринной функции поджелудочной железы:
- •7. Средства, применяемые при нарушенной моторной функции кишечника
- •Средства, влияющие на систему крови.
- •Средства, применяемые при нарушениях свертывания крови.
- •Классификация средств, применяемыех при нарушениях свертывания крови.
- •I. Средства, применяемые при кровотечениях (или гемостатические средства):
- •II. Средства, применяемые при тромбозах и для их профилактики:
- •Средства, влияющие на эритропоэз. Классификация средств, влияющих на эритропоэз.
- •I. Средства, применяемые при гипохромных анемиях:
- •II. Средства, применяемые при гиперхромных анемиях: цианокобаламин, фолиевая кислота.
- •Средства, влияющие на лейкопоэз.
- •I. Стимулирующие лейкопоэз: молграмостим, филграстим, пентоксил, натрия нуклеинат.
- •II. Подавляющие лейкопоэз
- •Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия. Мочегонные средства. Гипертензивные средства. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия.
- •Классификация средств, влияющих на тонус и сократительную активность миометрия.
- •I. Средства, стимулирующие сократительную активность миометрия (утеротоники):
- •II. Средства, понижающие тонус миометрия (токолитики):
- •Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Мочегонные (диуретические) средства.
- •Классификация мочегонных (диуретических) средств.
- •Гипертензивные средства.
- •Классификация гипертензивных средств.
- •Средства антигипертензивные, применяемые при ишемической болезни сердца, кардиотонические средства. Антигипертензивные средства.
- •Классификация антигипертензивных средств.
- •I. Антиадренергические средства:
- •II. Препараты вазодилататоров:
- •III. Препараты диуретиков: гидрохлортиазид, индапамид
- •Средства применяемые при ишемической болезни сердца.
- •Классификация антиангинальных средств.
- •I. Препараты органических нитратов:
- •III. Антагонисты кальция: нифедипин, амлодипин, верапамил.
- •Кардиотонические средства.
- •Классификация кардиотонических средств.
- •Средства противоаритмические, применяемые при нарушении мозгового кровообращения, венотропные средства. Противоаритмические средства.
- •Классификация противоаритмических средств. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях.
- •Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах.
- •Средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения. Классификация средств, применяемых при нарушении мозгового кровообращения.
- •Венотропные средства.
- •Лекция. Препараты гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов.
- •Классификация препаратов гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов.
- •Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза, их синтетических заменителей и антигормональных средств.
- •Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства.
- •Препараты гормонов поджелудочной железы и пероральные противодиабетические средства. Противодиабетические средства.
- •Препараты гормонов коры надпочечников.
- •Препараты гормонов яичников и антигормональные средства.
- •Лекция. Препараты витаминов, металлов, средства при остеопорозе. Препараты витаминов.
- •Классификация препаратов витаминов.
- •Препараты металлов. Классификация препаратов металлов.
- •Средства при остеопорозе.
- •Классификация средств, применяемых при остеопорозе.
- •Лекция. Противоатеросклеротические, противоподагрические, средства при ожирении. Противоатеросклеротические средства.
- •Классификация противоатеросклеротических средств.
- •I. Гиполипидемические средства.
- •II. Эндотелиотропные средства (ангиопротекторы): пармидин и др.
- •Средства, применяемые при ожирении.
- •Классификация средств, используемых при ожирении.
- •Противоподагрические средства.
- •Классификация противоподагрических средств.
- •Лекция. Противовоспалительные и иммуноактивные средства. Противовоспалительные средства.
- •Классификация противовоспалительных средств.
- •Иммуноактивные средства.
- •Классификация противоаллергических средств.
- •I. Средства, применяемые при аллергических реакциях немедленного типа.
- •II. Средства, применяемые при аллергических реакциях замедленного типа.
- •Иммуностимулирующие средства:
- •Лекция. Химиотерапевтические средства.
- •Средства, действующие на возбудителей заболеваний.
- •Химиотерапевтические средства, действующие на возбудителей заболеваний.
- •Противомикробные химиотерапевтические средства.
- •Механизмы формирования устойчивости к противомикробным средствам.
- •Противомикробные антибиотики.
- •Бета - лактамные антибиотики. Классификация бета - лактамных антибиотиков.
- •Механизмы формирования устойчивости к пенициллина и цефалоспоринам.
- •Лекция. Препараты антибиотиков (продолжение). Классификация препаратов антибиотиков.
- •Производные д и о к с и а м и н о ф е н и л п р о п а н а.
- •Антибиотики - производные фузидиевой кислоты.
- •Антибиотики различных групп.
- •Лекция. Синтетические противомикробные средства.
- •Классификация синтетических противомикробных средств.
- •Хинолоны.
- •Производные 8 - оксихинолина.
- •Препараты нитрофуранов.
- •Производные хиноксалина.
- •Оксазолидиноны.
- •Препараты сульфаниламидов (са).
- •Лекция.
- •Противотуберкулезные, противосифилитические,
- •Противовирусные средства.
- •Противотуберкулезные средства.
- •Классификация противотуберкулезных средств.
- •1. Синтетические препараты:
- •2. Антибиотики: рифампицин, стрептомицин и др.
- •3. Комбинированные средства: трикокс и др.
- •Противосифилитические средства. Классификация противосифилитических средств.
- •Противовирусные средства.
- •Особые принципы противовирусной химиотерапии.
- •Классификация противовирусных средств.
- •Лекция.
- •Противопротозойные средства.
- •Противогрибковые средства.
- •Классификация противогрибковых средств.
- •Лекция.
- •Антисептические и дезинфицирующие средства.
- •Противоопухолевые средства.
- •Антисептические и дезинфицирующие средства.
- •Требования к дезинфицирующим средствам.
- •Требования к антисептическим средствам.
- •Механизмы действия антисептических и дезинфицирующих средств.
- •Классификация антисептических и дезинфицирующих средст.
- •Противоопухолевые средства.
- •Устойчивость к противоопухолевым средствам.
- •Особенности противоопухолевой химиотерапии.
- •Классификация противоопухолевых средств.
Средства, применяемые при ожирении.
Ожирение - состояние, характеризующееся наличием у больного излишнего веса. Ожирение может быть алиментарны, т.е. возникать вследствии избыточного питания и сопутствующей гиподинамии, либо может быть симптомом различных гормональных заболеваний.
Принципы лечения больных с ожирением: 1) рациональная диета, соответствующая образу жизни больного и учитывающая его энерготраты; 2) рациональная физическая нагрузка, помогающая рационально утилизировать поступающие с пищей ингридиенты и препятствующая отложению запасов в жировое депо; 3) фармакотерапия в случае неэффективности диеты и физической нагрузки; 4) соответствующая гормонотерапия, если ожирение является следствием нарушения обмена веществ.
Классификация средств, используемых при ожирении.
1). Анорексигенные средства: сибутрамин.
2). Средства, понижающие всасывание в ЖКТ:
а) липидов: орлистат.
б) углеводов: акарбоза.
Сибутрамин - характеристику препарата см. сам в лекции «Средства, влияющие на функцию органов пищеварения».
Орлистат (ксеникал, ксеналтен, листата, орсотен) - выпускается в капсулах по 0,01.
Назначается препарат, как правило, 3 раза в сутки, непосредственно во время или сразу после еды. Препарат достаточно плохо всасывается из ЖКТ в кровь, биодоступность данного пути введения составляет в пределах 1%. В крови на 99% связывается с белками плазмы. Метаболизируется препарат в стенке желудка или тонкой кишки. Экскретируется с калом. T ½ составляет примерно 1 - 2 часа.
Действует препарат в основном местно. В кишечнике и желудке формирует ковалентные связи с активными радикалами серина желудочных и панкреатических липаз и инактивирует их. В результате прекращается гидролиз жиров до свободных жирных кислот и моноглицеридов, и, следовательно, всасывание липидов в ЖКТ. В результате вышеописанного, повышается экскреция жира с калом, что и приводит, при длительном, примерно в течении 1 месяца лечении, к уменьшению массы тела больного.
О.Э. 1) понижается всасывание жиров в ЖКТ и повышается экскреция жира с калом.
2) уменьшается вес больного алиментарным ожирением.
П.П. 1) Комплексное, комбинированное, хроническое лечение больных с алиментарным ожирением.
П.Э. Жирный стул, позывы к дефекации, учащение дефекации, недержание кала, маслянистые выделения из ануса. В редких случаях возможны поражения печени (до печеночной недостаточности), почек (выпадение оксалатных камней), аллергические реакции. Не рекомендуется препарат беременным и кормящим.
Противоподагрические средства.
Подагра, состояние, характеризующееся нарушением метаболизма пурина, задержкой солей мочевой кислоты в организме больного, формированием состояния гиперурикемии, что и составляет материальную основу симптомов подагры.
Классификация противоподагрических средств.
1) Средства, подавляющие синтез уратов, ингибиторы ксантиноксидазы: аллопуринол.
2) Средства, повышаюшие выведение солей мочевой кислоты с мочой (урикозурические средства): сульфинпиразон.
3) Средства, применяемые при остром приступе подагры:
а) препараты НПВС: индометацин.
б) препараты СПВС: преднизолон.
в) митозные яды: колхицин.
Аллопуринол - выпускается в таблетках по 0,1.
Хорошо всасывается при пероральном применении. С белками плазмы практически не связывается. Метаболизируется в активный метаболит оксипуринол (аллоксантин). Экскретируется как сам препарат, так и его метаболит с мочой, невсосавшаяся в ЖКТ часть дозы, около 20%, экскретируется с калом. T ½ составляет в среднем около 1 - 2 часов, а с метаболитом - около 18 - 30 часов. Поэтому препарат, как правило, назначают 1 раз в день.
В организме больного подагрой аллопуринол (конкурентно), а также его активный метаболит оксипуринол (неконкурентно) ингибируют фермент ксантиноксидазу. А основной путь синтеза мочевой кислоты у человека - окисление гипоксантина и ксантина ксантиноксидазой. Это и приводит к понижению уровня мочевой кислоты в крови больного подагрой, что и ликвидирует материальный субстрат болезни. Гипоксантин и ксантин быстро выводятся с мочой, что может провоцировать нефролитиаз, профилактировать который можно обильным щелочным питьем. Вследствии вышеперечисленного, предотвращается и уменьшается отложение солей мочевой кислоты в тканях.
О.Э. 1) Уменьшает синтез мочевой кислоты.
2) Повышает выведение с мочой гипоксантина и ксантина - опосредованный урикозурический.
3) Уменьшается отложение солей мочевой кислоты в тканях.
П.П. 1) Комплексное, комбинированное, хроническое лечение больных с подагрой.
2) Комплексное, комбинированное, хроническое лечение больных с вторичной гиперурикемией при эритремии, сублейкемическом миелоидозе и подобных болезнях крови.
3) Иногда - для профилактики гиперурикемии при лечении больных лейкозами, лимфомами и некоторыми солидными опухолями.
П.Э. Провокация острого приступа подагры, для профилактики или постепенное увеличение дозы, или сочетание с индометацином, преднизолоном или колхицином. Аллергии, лихорадка, кожные высыпания, тошнота, рвота. Иногда возможно развитие периферических невритов, васкулиты, лейкопении, лейкоцитоз, эозинофилия, апластическая анемия; гепатоксичность, почечная недостаточность с нефролитиазом; катарактогенное действие.
Сульфинпиразон - выпускается в таблетках по 0,1.
Хорошо всасывается при пероральном применении. С белками плазмы связывается прочно на 98 - 99%. Экскретируется препарат с мочой, большая часть в неизмененном виде. T ½ составляет в среднем около 10 часов. Поэтому препарат, как правило, назначают 1 раз в день.
В организме больного подагрой сульфинпиразон в достаточно высоких дозах мощно подавляет канальцевую реабсорбцию мочевой кислоты, а в небольших - наоборот, понижать ее экскрецию. Благодаря способности ингибировать ЦОГ тромбоцитов, препарат способен подавлять их агрегацию.
О.Э. 1) Повышает выведение с мочой мочевой кислоты - урикозурический.
2) Уменьшает отложение солей мочевой кислоты в тканях.
3) Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
П.П. 1) Комплексное, комбинированное, хроническое лечение больных с подагрой.
2) Раньше - для профилактики и хронического лечения больных с тромбозами и тромбоэмболиями.
П.Э. Провокация острого приступа подагры, для профилактики или постепенное увеличение дозы, или сочетание с индометацином, преднизолоном или колхицином. Тошнота, рвота - рекомендован прием препарата во время еды; аллергии, лихорадка, кожные высыпания; кровоточивость. Иногда возможно угнетение кроветворения, гепатоксичность, явления почечной недостаточности, нефролитиаз (рекомендовано обильное щелочное питье).
Индометацин - выпускается в таблетках по 0,025 и в 10% мази.
Препарат быстро и почти полностью всасывается при пероральном применении. С белками плазмы связывается выраженно, не менее 90%. Препарат распределяется в организме относительно равномерно, проникает в синовиальную жидкость. Метаболизируется препарат в печени, подвергается энтеро - гепатической циркуляции. Экскретируется препарат как с желчью, так и с мочой. T ½ составляет в среднем около 2,5 часов. Назначается препарат местно и перорально до 3 - х раз в день.
В организме больного препарат неизбирательно ингибирует ЦОГ 1 и 2 типа, причем как периферической, так и центральной локализации.
О.Э. 1) Противовоспалительный.
2) Анальгетический.
3) Жаропонижающий.
4) Урикозурический.
П.П. 1) При остром приступе подагры.
2) Комплексное, комбинированное лечение больных ревматическими заболеваниями.
3) При периферических болях.
4) При высокой лихорадке.
П.Э. Тошнота, рвота, изжога, диарея, абдоминальные боли, ульцерогенный - рекомендован прием препарата после еды; кровоточивость, анемии; головная боль, головокружение, дурнота, оглушенность, другие вестибулярные расстройства; депрессия, галлюцинации, психоз; поражения почек, поджелудочной железы; повышение тонуса бронхов. Иногда возможно угнетение кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гепатоксичность. Возможно развитие тератогенного эффекта, синдрома Рея у детей.
Колхицин - выпускается в таблетках по 0,001.
Препарат быстро всасывается при пероральном применении. С белками плазмы практически не связывается. После распределения преимущественно накапливается в тканях почек, печени, селезенки. Метаболизируется препарат в печени, подвергается энтеро - гепатической циркуляции. Экскретируется препарат преимущественно с желчью, и лишь частично с мочой. Назначается препарат до 3 - х раз в день.
Препарат является митозным ядом, благодаря чему оказывает выраженное противовоспалительное действие, но главным образом при подагрическом артрите, при артритах другой этиологии помогает хуже и реже.
О.Э. 1) Подавляет митотическую активность клеток.
2) Противовоспалительный: предотвращается полимеризация в микротубулы внутриклеточного белка тубулина из - за прочного связывания колхицина с этим белком, подавление синтеза лейкотриена В4.
П.П. 1) Средство помощи при обострении течения подагры. Препарат в течении 10 - 12 часов вызывает ликвидацию приступа при пероральном применении, при в/в применении через 6 - 8 часов.
2) Иногда - для профилактики обострения подагры, особенно часто в начале применения аллопуринола или сульфинпиразона.
П.Э. Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, возможен геморрагический гастроэнтерит; периферический неврит. Иногда возможно тяжелые поражения сосудов, почек, мышечная слабость и восходящий паралич, лейкопения, сменяющаяся лейкоцитозом, агранулоцитоз, апластическая анемия, миопатии, азоспермия.