новая папка 2 / 123568

расплавленной основы (правило Дерягина). Если содержание лекарственного вещества меньше 5%, то его растирают с небольшим количеством вспомогательной жидкости, которую подбирают в зависимости от природы мазевой основы. Затем частями добавляют оставшуюся мазевую основу, тщательно все перемешивая.

4. Оформление и отпуск готовой продукции. Отпускают мази в широкогорлых банках из стекла, фарфора или пластмассы.

Контрольные вопросы

1.Виды мазевых основ.

2.Фармацевтические аспекты мазевых основ (положительные и отрицательные фармацевтические характеристики).

3.Какие требования предъявляются к мазевым основам?

4.Классификация мягких лекарственных форм (мази, линименты, пасты и др.).

5.В чем принципиальная разница между мазью, линиментом и пастой драже с точки зрения фармацевтической технологии?

6.Почему срок годности мази, приготовленной в аптеке 30 дней?

ТЕМА 4. ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЖИДКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

Цель: овладеть методами приготовления, оценки качества жидких лекарственных форм, применеяемыми в ветеринарии.

Раствором – Solutio (ед.ч., им.п.), solutionis (ед.ч., род.п.) – называется жидкая лекарственная форма, представляющая собой однородную, прозрачную смесь одного или нескольких лекарственных средств (твёрдого или жидкого) в какой-либо жидкости.

Готовят растворы тремя способами: объёмно-весовым, объёмным и весовым. Чаще используют объёмно-весовой метод. В этом случае к определённому весовому количеству лекарственного вещества добавляют растворитель до получения необходимого объёма раствора. При объёмном способе приготовления раствора вначале готовят концентрированный раствор, а затем путём разведения последнего доводят до нужной концентрации. Реже применяют весовой метод, когда лекарственное вещество и растворитель берут по весу.

11

Развёрнутая пропись:

Rp: Furacilini 0,04.

Aguae destillattae ad 200 ml.

M.D.S. Для промывания ротовой полости.

Если концентрация раствора фурациллина в весовых количествах, то из 0,04 г препарата нужно приготовить 200 мл раствора. Взвешивается 0,04 г фурациллина и растворяется в 200 мл дистиллированной воды.

Существуют определённые правила растворения некоторых твёрдых лекарственных веществ. Например: сульфат магния сульфат меди, ацетат свинца, алюминиевые квасцы нужно предварительно измельчить в ступке перед растворением в растворителе. Сульфат меди, фурациллин, амидопирин растворяют в горячем растворителе.

Задание

Рецепт. Приготовить раствора натрия бромида 3% – 180 мл. Внутреннее. По 1 столовой ложке на приём после кормления 3 раза в день.

Выполнение задания

Расчёт: 3% раствор натрия бромида – это значит, что 3 г вещества содержится в 100 мл растворителя. Необходимо составить пропорцию:

	3,0		100		, отсюда	х	3 180	5,8 .
	х		180				100

Следовательно, для приготовления 180 мл 3% раствора необходимо взять 5,8 г порошка натрия бромида. Растворитель в рецепте не указан, поэтому используется дистиллированная вода.

Этапы выполнения

1.Подбирают мерный цилиндр и колбы соответствующих размеров, марлю, кусочек ваты.

2.Отвешивают на ручных весах 5,8 г натрия бромида и высыпают в колбу с водой (воды примерно 50 мл). Для ускорения растворения жидкость осторожно перемешивают.

3.Содержимое колбы переливают в мерный цилиндр и доводят до 180 мл дистиллированной водой.

4.Для удаления из полученного раствора соринок, волосков и др. его процеживают через двойной слой марли и ваты. В стеклянную воронку, предварительно обмытую дистиллированной водой,

12

вставляют ватномарлевый фильтр. Приготовленный раствор процеживают во флакон для отпуска.

5. Флакон укупоривают, прикрепляют соответствующую сигнатуру и отпускают лекарство.

Контрольные вопросы

1.Фармацевтические аспекты жидких лекарственных форм (положительные и отрицательные фармацевтические характеристики).

2.Классификация жидких лекарственных форм (растворы, суспензии, эмульсии, настои, отвары)

3.Теоретические основы растворения лекарственных веществ.

4.Характеристика растворителей для приготовления жидких лекарственных форм.

5.Характеристика растворителей для глазных капель.

6.Приготовление глазных капель, растворов для орошения.

ТЕМА 5. ПРИГОТОВЛЕНИЕ ГЛАЗНЫХ КАПЕЛЬ, РАСТВОРОВ ДЛЯ ОРОШЕНИЯ

Цель: овладеть методами приготовления, оценки качества глазных лекарственных форм, применеяемыми в ветеринарии.

Для лечения и профилактики заболеваний глаз используются глазные лекарственные формы аптечного и промышленного производства: капли, мази, пленки. Основные требования, которым должны соответствовать глазные капли: стерильность, отсутствие механических включений, изотоничность, оптимальное значение рН, химическая стабильность. Стерильность глазных капель достигается такими же методами, как и стерильность растворов для инъекций – приготовлением в асептических условиях и использованием того или иного способа стерилизации. Способ стерилизации глазных капель зависит от устойчивости лекарственных веществ в растворах к температурному воздействию. В связи с этим глазные капли можно разделить на три группы.

В 1-ю группу входят глазные капли, которые могут быть простерилизованы паром под давлением в течение 8-12 мин без добавления стабилизаторов: растворы амидопирина, атропина сульфата, кислоты борной, дикоина и т.д. 2-я группа – глазные капли, содержащие термолабильные вещества: бензилпенициллин, стрептомицина сульфат и др.). Для стерилизации таких глазных капель может

13

быть использовано фильтрование через микропористые стерильные фильтры. При приготовлении глазных капель промышленным способом прибавляют консерванты: хлорбутанола гидрат (0,5%), спирт бензиловый (0,9%), кислота сорбиновая (0,05-0,2%) и др. Для обеспечение комфортности применения глазных капельжелательно, чтобы они имели такое же осмотическое давление, как и слезная жидкость. Оптимальное значение рН в глазных каплях – 7,4.

Примочки и растворы для орошения рассчитаны на более продолжительный контакт лекарственных веществ со слизистой глаза и глазным яблоком. В связи с этим перед применением их обязательно подогревают. Требования к этим лекарственным формам и их технология аналогичны для глазных капель. Особое значение при приготовлении офтальмологических растворов для орошения приобретает требование к отсутствию в растворе посторонних механических частиц, так гак раствор контактирует со слизистой глаза и с открытыми кровеносными сосудами.

Для орошения роговой оболочки, промывания передней камеры глаза и ее восстановления применяют солевой офтальмологический раствор, который имеет следующий состав: натрия хлорида 5,30; калия хлорида 0,75; кальция хлорида 0,48; натрия ацетата 3,90; глюкозы 0,80; кислоты хлористоводородной разведенной 0,05 мл; воды дистиллированной до 1 л (представляет собой прозрачную жидкость с pH 6,5-7,2).

Раствор готовят в асептических условиях массообъемным способом. В мерном цилиндре (колбе) в части воды растворяют рассчитанное количество натрия хлорида, кальция хлорида, натрия ацетата и глюкозы. Добавляют разведенную хлористоводородную кислоту и воду дистиллированную до нужного объема, раствор перемешивают и подвергают полному химическому анализу. Определение pH раствора проводят с помощью pH-метра или индикаторной бумаги.

Фильтруют через фильтрующие воронки со стеклянными фильтрами ПОР-10, ПОР-16 или другие воронки. Первые порции фильтрата подвергаются повторному фильтрованию.

Процесс фильтрования сочетают с одновременным разливом в подготовленную тару (стеклянные флаконы вместимостью 100-250 мл), укупоривают пробками из резины 25П или ИР-21 под обкатку алюминиевыми колпачками. Раствор контролируют на

14

отсутствие механических включений, маркируют и стерилизуют 12 мин при температуре 120°С.

Задание

Рецепт. Приготовить глазные капли со стерилизацией препа-

рата

Rp: Riboflavini 0,001 Acidi Ascorbici 0,03

Solutionis acidi Borici 2% 10 ml

M.D.S. По 2 капли 3 раза в день в оба глаза

Rp: Solutionis Riboflavini 0,02% 1 ml Acidi Ascorbici 0,02

Glucosi 0,2

M.D.S. По 2 капли в левый глаз 4 раза в день.

Рассчитать количество действующих веществ для приготовления следующих концентрированных растворов для изготовления глазных капель по 100 мл каждого. Асептически изготовленные: раствор глюкозы 10% (1:10); 20% (1:5); раствор рибофлавина 0,02% (1:5000); раствор калия йодида 10% (1:10); 20% (1:5).

Примечание. Перечисленные концентрированные растворы не подлежат хранению, изготавливают их «ex tempore» и используют в течение рабочего дня.

Стерильные растворы: раствор глюкозы 20% (1:5); раствор рибофлавина 0,02% (1:5000); раствор калия йодида 20% (1:5).

Контрольные вопросы

1.Какие требования предъявляются к глазным лекарственным формам?

2.Какие концентрированные растворы используются в аптечном и промышленном производстве для приготовления глазных лекарственных форм?

3.Какими способами проводят стерилизацию глазных лекарственных форм?

4.Почему рекомендуется соблюдать изотоничность при приготовлении глазных лекарственных форм?

5.Каким образом может достигаться стабильность глазных лекарственных форм?

6.Какие фармакологические группы лакарственных средств могут использоваться в глазных лекарственных формах?

15

ТЕМА 6. ТАРОУПАКОВОЧНЫЕ МАТЕРИАЛЫ. СОДЕРЖАНИЕ, ВИДЫ И НАЗНАЧЕНИЕ СРЕДСТВ

УПАКОВКИ ДЛЯ ХРАНЕНИЯ ОТПУСКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ И ПРЕПАРАТОВ

Цель: изучить современные способы и материалы, используемые для укупорки и упаковки лекарственных препаратов для ветерианрного применения.

Под упаковкой понимается комплекс, состоящий из тары, вспомогательных средств, упаковочных материалов, определяющих потребительские и технологические свойства упакованного продукта. Упаковка лекарственных средств бывает двух видов: первичная упаковка (индивидуальная) и вторичная упаковка (групповая или потребительская). Первичная упаковка − непосредственная (индивидуальная) упаковка, способствующая сохранению товара при его продаже; является частью товара и, в основном, не подлежит самостоятельному транспортированию. Вторичная упаковка − служит для защиты индивидуальной упаковки и превосходит ее по информативности; выполняет защитную функцию по отношению к товару и первичной упаковке и создает условиях их невосприимчивости к влияниям извне. Первичную упаковку в зависимости от применяемых материалов, их механической устойчивости и прочности, которые обусловливают степень сохраняемости товаров, подразделяют на группы и виды. Для различных лекарственных форм ГОСТом определены виды первичной упаковки и укупорочный материал.

Классификация упаковки.

По материалу: жесткая, полужесткая, мягкая.

Жесткая упаковка: металл используется для первичной тары: банок, пробирок (для упаковки таблеток, драже, порошков, гранул, капсул), аэрозольных баллонов, туб (для мазей, паст, линиментов); стекло используется для производства банок, пробирок, флаконов, бутылок, ампул; полимер используют для изготовления пробирок, стаканчиков, банок (они используются для упаковки таблеток, драже).

Полужесткая упаковка картон используют для производства коробок, пачек (для пластырей, растительных лекарственных средств); полимеры используют для производства шприц-тюбиков

16

(для лекарственных форм, предназначенных для инъекций); тю- бик-капельницы применяют для упаковки глазных капель; контуров, используемых для упаковки суппозиториев; комбинированный материал применяют для контурной упаковки суппозиториев, таблеток, драже, капсул, порошков, гранул, растительных лекарственных средств.

Мягкая упаковка: из полимера применяется как упаковка в виде пакетов для порошков, гранул, пластырей; бумажная упаковка в виде пакета, завертки используется для упаковки драже, таблеток, растительных лекарственных средств.

Все виды первичной тары и укупорочные средства к ней должны выбираться в зависимости от свойств, назначения и количества лекарственных средств, в соответствии с требованиями государственных стандартов и фармакопейных статей.

В зависимости от физических и физико-химических свойств, а также воздействия факторов внешней среды все лекарственные препараты делят на: требующие защиты от воздействия света, влаги, улетучивания и высыхания, повышенной и пониженной температуры, воздействия газов; пахучие, красящие и дезинфицирующие средства. Мы же рассмотрим именно влияние тары и упаковки на стабильность при хранении лекарственных средств.

Под воздействием света некоторые лекарственные препараты окисляются с образованием различных веществ, отличающихся по фармакологической активности, полностью теряющих ее или даже имеющих токсическое действие на организм. В зависимости от чувствительности к окислителям данную группу лекарственные вещества следует хранить в стеклянной таре оранжевого стекла либо в металлической таре, либо в упаковке из алюминиевой фольги или полимерных материалов, окрашенных в темный цвет. Особо чувствительные к свету вещества (серебра нитрат, неостигмин) хранят в стеклянной таре, оклеенной черной светонепроницаемой бумагой. Некоторые лекарственные вещества, например препараты железа (II), наоборот, требуют хранения в стеклянной таре светлого стекла на ярком свету.

Защита от воздействия атмосферных паров воды достигается при хранении в плотно укупоренной таре из влагонепроницаемых материалов (стекла, металла, алюминиевой фольги, плотной пластмассы), с выраженными гигроскопичными свойствами (кальция хлорид, калия хлорид, гипс жженый и др.) следует хранить

17

в стеклянной таре, укупоренной герметично и с залитой парафином пробкой. Гипс хранят в хорошо закрытой таре.

Лекарственные вещества, обладающие сильным запахом, необходимо хранить в непроницаемой для проникновения запаха, герметически закрытой таре. Красящие лекарственные вещества следует хранить в плотно укупоренной таре. Для работы с ними выделяют отдельный инвентарь (весы, ступку). Дезинфицирующие средства (хлорамин Б, хлорная известь) хранят в герметично укупоренной таре.

Задания

Рассмотреть тароупаковочные средства для различных лекарственных форм на примере представленных образцов. Обосновать выбор материала для первичной и вторичной тары, укупорочного средств для твердых, мягких, жидких и глазных лекарственных форм.

Контрольные вопросы

1.Чем отличается первичная и вторичная упаковка?

2.Какие требования предъявляются к вторичной упаковке?

3.Какие требования предъявляются к первичной упаковке?

4.Почему для инъекционных препаратов в качестве первичной упаковки чаще всего используют стекло?

5.Каким образом достичается герметичность укупорки таы?

6.Какая информация должна быть на вторичной упакове?

ТЕМА 7. ОСОБЕННОСТИ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ПРОЛОНГИРОВАННЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ. ЦЕЛИ МИКРОКАПСУЛИРОВАНИЯ

Цель: изучить современные методами приготовления пролонгированных лекарственных форм и определить перспективы их использования в ветеринарии.

Пролонгированные лекарственные формы – это лекарственные формы с модифицированным высвобождением. Вследствие замедления высвобождения лекарственного вещества обеспечивается увеличение продолжительности его действия. Основными достоинствами данных лекарственных форм являются следующие

18

возможности: уменьшение частоты приема; уменьшения курсовой дозы; устранения раздражающего действия лекарственного вещества; снижение проявления побочных эффектов.

К пролонгированным лекарственным формам предъявляются требования:

1.концентрация лекарственных веществ по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определенного периода времени;

2.вспомогательные вещества, введенные в лекарственную форму должны полностью выводиться из организма или инактивироваться;

3.способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм.

В качестве примера могут служить ингибиторозащищенные препараты пенициллинов. Подавляющее большинство антибиотиков группы пенициллинов разрушаются под влиянием специфических ферментов – пенициллиназ, которые продуцируют многие микроорганизмы, что делает возбудителя устойчивым к воздействию пенициллиновых антибиотиков. Были созданы комбинированные препараты пенициллинов с клавулановой кислотой, веществом, не проявляющими никакой антимикробной активности, но способной блокировать пенициллиназы. В результате подобной комбинации пенициллиновые антибиотики не разрушаются пенициллиназами, что приводит к расширению спектра их противомикробного действия и к значительному удлинению их фармакологического эффекта.

Современная фармацевтическая промышленность предусматривает применение специальных лекарственных форм, обеспечивающих пролонгированное действие лекарственных средств, основными из которых являются следующие:

Виды твердых лекарственных форм длительного действия для перорального использования, это таблетки: покрытые оболочкой, медленного высвобождения; ·покрытые оболочкой, пролонгированного действия; ·покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике, пролонгированного действия; таблетки с модифицированным высвобождением;

19

Разновидности капсул для перорального использования: капсулы с модифицированным высвобождением пролонгированного действия; спансулы.

Лекарственные формы для имплантаций: таблетки для имплантаций; имплантаты; ТТС – трансдермальные терапевтические системы.

Инъекционные лекарственные формы пролонгированного действия: суспензии лекарственных веществ для парентерального введения (например: препарат Бициллин-5).

Таблетки пролонгированного действия с покрытием представляют разновидность твердой лекарственной формы, в которой удлинение действия лекарственного средства достигается медленным освобождением его за счет наличия полимерной оболочки. Используя полимер и пластификатор, можно добиться запрограммированной скорости высвобождения лекарственного вещества и управляемой продолжительности действия препарата.

Таблетки пролонгированного действия на принципе гидродинамического баланса обеспечивают действие лекарственного средства в желудке. Ингредиенты подобной таблетки сбалансированы таким образом, что обладают «плавучестью» в желудочном соке и сохраняют это свойство вплоть до полного высвобождения из них лекарственного средства. На этом принципе, например, основано создание антацидных средств, которые длительное время, присутствуя в желудке, способны контролировать уровень его кислотности.

Слоистые таблетки и драже содержат одно или несколько лекарственных ингредиентов, расположенных чередующимися слоями со вспомогательными веществами. При этом вспомогательные вещества блокируют высвобождение новых порций лекарственного вещества до момента своего полного разрушения под влиянием различных факторов желудочно-кишечного тракта (рН, ферментов, температуры и др.). Подобные лекарственные формы обеспечивают продолжительность действия разовой дозы в течение 12 или 24 часов. В форме таких таблеток выпускаются антагонисты кальция (нифедипин), нитраты (изосорбида динитрат), бетаадреноблокаторы (метопролол, окспренолол) и др.

Задания

Выписать пролонгированные лекарственные препараты из различных фармакологических групп для сельскохозяйственных животных при лечении инфекционных и инвазионных заболеваний.

20