Доктор. Онкология и гематология 2012
.pdf240 |
Кетонал® |
|
|
Глава 2 |
• болевой синдром при онкологиче, |
пример варфарином), антиагреганта, |
|||
ских заболеваниях; |
ми (например |
ацетилсалициловой |
||
• альгодисменорея. |
кислотой), пероральными ГКС (на, |
|||
ПРОТИВОПОКАЗ. |
пример |
преднизолоном), СИОЗС |
||
• гиперчувствительность к кетопро, |
(например циталопрамом, сертрали, |
|||
фену или другим компонентам пре, |
ном). |
|
|
|
парата, а также салицилатам или |
ПРИМЕН. ПРИ БЕРЕМ. И КОРМ. |
|||
другим НПВП; |
ГРУДЬЮ. Применение кетопрофена |
|||
• бронхиальная астма, ринит или |
в III триместре беременности проти, |
|||
крапивница в анамнезе, вызванные |
вопоказано. |
|
||
приемом ацетилсалициловой ки, |
В I и II триместрах беременности на, |
|||
слоты или других НПВП; |
значение препарата возможно только |
|||
• язвенная болезнь желудка или две, |
в том случае, если предполагаемая |
|||
надцатиперстной кишки в стадии |
польза для матери превышает потен, |
|||
обострения; |
циальный риск для плода. |
|||
• неспецифический язвенный колит, |
ПОБ. ДЕЙСТВ. Частота возникно, |
|||
болезнь Крона; |
вения побочных эффектов характе, |
|||
• гемофилия и другие нарушения |
ризуется |
как очень распространен, |
||
свертываемости крови; |
ные (> 10%), распространенные (> 1, |
|||
• детский возраст (до 15 лет); |
< 10%), |
нераспространенные (> 0,1, |
||
• выраженная печеночная недоста, |
< 1%), редкие (> 0,01, < 0,1%) и очень |
|||
точность; |
редкие (< 0,01%). |
|||
• выраженная почечная недостаточ, |
Аллергические |
реакции: распростра, |
||
ность; |
|
ненные — кожные реакции (зуд, кра, |
||
• некомпенсированная сердечная не, |
пивница); нераспространенные — ри, |
|||
достаточность; |
нит, одышка, бронхоспазм, ангионев, |
|||
• послеоперационный период после |
ротический отек, анафилактоидные |
|||
аортокоронарного шунтирования; |
реакции. |
|
|
•желудочно,кишечные, цереброва, Пищеварительная система: распро, скулярные и другие кровотечения страненные — диспепсия (тошнота,
(или подозрение на кровотечение); |
диарея или запор, метеоризм, рвота, |
|
• хроническая диспепсия; |
снижение или повышение аппетита), |
|
• III триместр беременности; |
боль в животе, стоматит, сухость во |
|
• период лактации. |
|
рту; нераспространенные (при длите, |
С осторожностью: язвенная болезнь |
льном применении в больших до, |
|
в анамнезе, бронхиальная астма в |
зах) — изъязвление слизистой обо, |
|
анамнезе, клинически |
выраженные |
лочки ЖКТ, нарушение функции пе, |
сердечно,сосудистые, цереброваску, |
чени; редкие — перфорация органов |
|
лярные заболевания и заболевания |
ЖКТ, обострение болезни Крона, ме, |
|
периферических артерий, дислипи, |
лена, желудочно,кишечное кровоте, |
|
демия, печеночная недостаточность, |
чение. |
|
гипербилирубинемия, |
алкогольный |
ЦНС: распространенные — головная |
цирроз печени, почечная недостаточ, |
боль, головокружение, сонливость, |
|
ность, хроническая сердечная недо, |
утомляемость, нервозность, кошмар, |
|
статочность, артериальная гипертен, |
ные сновидения; редкие — мигрень, |
|
зия, заболевания крови, дегидрата, |
периферическая полинейропатия; |
|
ция, сахарный диабет, анамнестиче, |
очень редкие — галлюцинации, дез, |
|
ские данные о развитии язвенного по, |
ориентация и расстройство речи. |
|
ражения ЖКТ, курение, сопутствую, |
Органы чувств: редкие — шум в |
|
щая терапия антикоагулянтами (на, |
ушах, изменение вкуса, нечеткость |
|
|
|
|
|
|
|
|
Кетонал® |
241 |
|||
зрительного восприятия, конъюнк, |
В/в, в/м. |
|
|
|
|
|||||||
тивит. |
|
|
|
|
|
|
В/м введение: по 100 мг (1 амп.) 1–2 |
|||||
ССС: нераспространенные — |
тахи, |
раза в день. |
|
|
|
|||||||
кардия, |
артериальная гипертензия, |
В/в инфузионное введение кетопро, |
||||||||||
периферические отеки. |
|
ред, |
фена должно проводиться только в |
|||||||||
Мочевыделительная |
система: |
условиях стационара. |
|
|
|
|||||||
кие — нарушение функции почек, ин, |
Непродолжительная |
в/в |
|
инфузия: |
||||||||
терстициальный нефрит, нефротиче, |
100–200 мг (1–2 амп.) кетопрофена, |
|||||||||||
ский синдром, гематурия (чаще раз, |
разведенных в 100 мл 0,9% раствора |
|||||||||||
виваются у людей, длительно прини, |
натрия хлорида, вводится в течение |
|||||||||||
мающих НПВП и диуретики). |
|
0,5–1 ч; возможно повторное введе, |
||||||||||
Прочие: |
редкие |
— |
кровохарканье, |
ние через 8 ч. |
|
|
|
|||||
метроррагия. |
|
|
|
|
|
Продолжительная в/в |
|
инфузия: |
||||
Лабораторные показатели: кетопро, |
100–200 мг (1–2 амп.) кетопрофена, |
|||||||||||
фен уменьшает агрегацию тромбоци, |
разведенных в 500 мл инфузионного |
|||||||||||
тов, транзиторное повышение уровня |
раствора (0,9% раствор натрия хло, |
|||||||||||
ферментов печени; редкие — анемия, |
рида, лактатсодержащий |
|
раствор |
|||||||||
тромбоцитопения, |
агранулоцитоз, |
Рингера, 5% раствор декстрозы), вво, |
||||||||||
пурпура. |
|
|
|
|
|
|
дится в течение 8 ч; возможно повтор, |
|||||
ВЗАИМОД. Кетопрофен |
может |
ное введение через 8 ч. |
|
|
|
|||||||
ослаблять действие диуретиков и |
Кетопрофен можно сочетать с ана, |
|||||||||||
гипотензивных |
|
средств и |
усили, |
льгетиками центрального действия; |
||||||||
вать действие пероральных гипог, |
его можно смешивать с морфином в |
|||||||||||
ликемических и некоторых проти, |
одном флаконе; нельзя смешивать в |
|||||||||||
восудорожных |
препаратов |
(фени, |
одном флаконе с трамадолом из,за |
|||||||||
тоин). |
|
|
|
|
|
|
выпадения осадка. |
|
|
|
||
Совместное применение с другими |
Парентеральное введение Кетонала® |
|||||||||||
НПВП, салицилатами, ГКС, этано, |
можно сочетать с применением перо, |
|||||||||||
лом повышает риск развития желу, |
ральных форм (таблетки, капсулы) |
|||||||||||
дочно,кишечных осложнений. |
|
или ректальных суппозиториев. |
||||||||||
Одновременное назначение с антико, |
Максимальная доза кетопрофена со, |
|||||||||||
агулянтами, тромболитиками, анти, |
ставляет 200 мг/сут. |
|
|
|
||||||||
агрегантами повышает риск развития |
Капсулы. |
|
|
|
||||||||
кровотечений. |
|
|
|
|
|
Внутрь, |
проглатывая |
целиком, во |
||||
При одновременном приеме НПВП с |
||||||||||||
время или после еды, запивая водой |
||||||||||||
диуретиками |
или |
ингибиторами |
или молоком (объем жидкости дол, |
|||||||||
АПФ повышается риск нарушения |
жен быть не менее 100 мл). |
|
|
|||||||||
функции почек. |
|
|
|
|
|
Обычно препарат назначают по 1–2 |
||||||
Повышает концентрацию в |
плазме |
|||||||||||
капс. 2–3 раза в день. |
|
|
|
|||||||||
сердечных гликозидов, БКК, препа, |
Пероральные препараты |
Кетонала® |
||||||||||
ратов лития, циклоспорина, |
метот, |
можно сочетать с применением рек, |
||||||||||
рексата. |
|
|
|
|
|
|
тальных |
суппозиториев; |
например |
|||
НПВП могут уменьшать эффектив, |
||||||||||||
больной может принять по 1 капс. Ке, |
||||||||||||
ность мифепристона. Прием НПВП |
тонала® (50 мг) утром и в середине |
|||||||||||
нужно начинать не ранее чем через |
дня и ввести 1 суппозиторий (100 мг) |
|||||||||||
8–12 дней после отмены мифепри, |
ректально вечером. Максимальная |
|||||||||||
стона. |
|
|
|
|
|
|
доза |
кетопрофена |
составляет |
|||
ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Раствор для |
200 мг/сут. |
|
|
|
||||||||
внутривенного |
и |
внутримышечного |
Таблетки, покрытые пленочной обо! |
|||||||||
введения. |
|
|
|
|
|
|
лочкой |
|
|
|
|
242 |
|
Кетонал® |
|
|
|
|
|
Глава 2 |
||||
Внутрь, |
|
проглатывая |
целиком во |
Необходимо |
соблюдать |
осторож, |
||||||
время или после еды, запивая водой |
ность и чаще контролировать АД при |
|||||||||||
или молоком (объем жидкости дол, |
применении кетопрофена для лече, |
|||||||||||
жен быть не менее 100 мл). |
ния больных, страдающих гиперто, |
|||||||||||
Обычно препарат назначают по 1 |
нией, сердечно,сосудистыми заболе, |
|||||||||||
табл. 2 раза в день. Пероральные |
ваниями, которые приводят к задер, |
|||||||||||
препараты Кетонала® можно соче, |
жке жидкости в организме. |
|
|
|||||||||
тать |
с |
применением |
|
ректальных |
Капсулы, таблетки, покрытые пле! |
|||||||
суппозиториев, например, больной |
ночной оболочкой, таблетки пролон! |
|||||||||||
может принять 1 табл. (100 мг) Ке, |
гированного |
действия. |
Кетонал |
® |
||||||||
тонала® утром и ввести 1 суппозито, |
|
|||||||||||
рий (100 мг) ректально вечером. |
можно запивать молоком или прини, |
|||||||||||
Максимальная |
доза |
кетопрофена |
мать с антацидными препаратами с |
|||||||||
составляет 200 мг/сут. |
|
|
целью уменьшения частоты желу, |
|||||||||
|
|
дочно,кишечных расстройств; моло, |
||||||||||
Таблетки |
пролонгированного дейст! |
|||||||||||
вия |
|
|
|
|
|
|
ко и антацидные препараты не влия, |
|||||
|
|
|
|
|
|
ют на всасываемость препарата. При |
||||||
Внутрь, |
|
проглатывая |
целиком во |
|||||||||
время или после еды, запивая водой |
длительном применении НПВП не, |
|||||||||||
обходимо |
следить за состоянием |
|||||||||||
или молоком (объем жидкости дол, |
||||||||||||
жен быть не менее 100 мл). |
крови, а также функциями почек и |
|||||||||||
Препарат назначают по 1 табл. (150 |
печени, особенно у больных пожило, |
|||||||||||
мг) 1 раз вдень. Максимальная доза |
го возраста. |
|
|
|
||||||||
кетопрофена составляет 200 мг/сут. |
Необходимо |
соблюдать |
осторож, |
|||||||||
ПЕРЕДОЗ. Симптомы: как и в слу, |
ность и чаще контролировать АД при |
|||||||||||
чае других НПВП, при передозиров, |
применении кетопрофена для лече, |
|||||||||||
ке кетопрофена |
могут |
отмечаться |
ния больных, страдающих гиперто, |
|||||||||
тошнота, рвота, боли в животе, рвота |
нией, сердечно,сосудистыми заболе, |
|||||||||||
с кровью, мелена, нарушение созна, |
ваниями, которые приводят к задер, |
|||||||||||
ния, |
угнетение |
дыхания, судороги, |
жке жидкости в организме. |
|
|
|||||||
нарушение функции почек и почеч, |
Общее для всех лекарственных форм. |
|||||||||||
ная недостаточность. |
|
|
Как и другие НПВП, кетопрофен мо, |
|||||||||
Лечение: при передозировке показа, |
||||||||||||
но промывание желудка и примене, |
жет маскировать признаки инфекци, |
|||||||||||
ние активированного угля, симпто, |
онных заболеваний. |
|
|
|||||||||
матическая терапия. |
Воздействие |
Влияние на способности к концентра! |
||||||||||
кетопрофена на ЖКТ можно осла, |
ции внимания. Данных об отрицате, |
|||||||||||
бить с помощью антагонистов Н2,ре, |
льном влиянии Кетонала® в рекомен, |
|||||||||||
цепторов, |
ингибиторов |
протонной |
дуемых дозах на способности к |
|||||||||
помпы и ПГ. |
|
|
|
управлению автомобилем или работе |
||||||||
ОСОБ. УКАЗ. Раствор для внутри! |
с механизмами нет. Вместе с тем, па, |
|||||||||||
венного |
и |
внутримышечного введе! |
циентам, |
отмечающим нестандарт, |
||||||||
ния. При |
длительном |
применении |
ные эффекты при приеме Кетонала®, |
|||||||||
НПВП необходимо следить за состо, |
следует соблюдать осторожность при |
|||||||||||
янием крови, а также функциями по, |
занятиях |
потенциально |
опасными |
|||||||||
чек и печени, особенно у больных по, |
видами деятельности, требующими |
|||||||||||
жилого возраста. В связи со свето, |
повышенной |
концентрации внима, |
||||||||||
чувствительностью препарата фла, |
ния и быстроты психомоторных реак, |
|||||||||||
коны |
с |
|
инфузионным |
раствором |
ций. |
|
|
|
|
|||
должны быть обернуты в темную бу, |
ОТПУСК ИЗ АПТЕК. По рецепту. |
|
||||||||||
магу или фольгу. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Кетонал® дуо |
243 |
|||
КЕТОНАЛ® ДУО |
|
состав оболочки капсулы: жела, |
||||||
(KETONAL® DUO) |
тин; индигокармин (Е132); тита, |
|||||||
Кетопрофен* |
. . . . 246 |
на диоксид (Е171) |
|
|
||||
в блистере 10 капсул; в пачке кар! |
||||||||
Сандоз ЗАО (Россия) |
тонной 2 или 3 блистера. |
|
|
|||||
ОПИС. ЛЕК. ФОРМЫ. Капсула №1 |
||||||||
|
|
|
с прозрачным корпусом и синей |
|||||
|
|
|
крышкой. |
|
|
|
||
|
|
|
Содержимое капсулы представляет |
|||||
|
|
|
собой белые и желтые пеллеты. |
|
||||
|
|
|
ФАРМ. ДЕЙСТВ. Противовоспали! |
|||||
|
|
|
тельное, анальгезирующее, жаропони! |
|||||
|
|
|
жающее. |
|
|
|
|
|
|
|
|
ФАРМАКОКИН. Кетонал® ДУО |
|||||
|
|
|
представляет собой новую |
лекарст, |
||||
|
|
|
венную |
форму, |
отличающуюся |
от |
||
|
|
|
обычных капсул способом высвобож, |
|||||
|
|
|
дения активного вещества. Капсулы с |
|||||
|
|
|
модифицированным высвобождени, |
|||||
|
|
|
ем содержат два вида пеллет, белые |
|||||
|
|
|
(около 60% от общего количества) и |
|||||
|
|
|
желтые (покрытые оболочкой). Ке, |
|||||
|
|
|
топрофен быстро высвобождается из |
|||||
|
|
|
белых пеллет и медленно из желтых, |
|||||
|
|
|
что обусловливает сочетание быстро, |
|||||
|
|
|
го и пролонгированного действия пре, |
|||||
|
|
|
парата. |
|
|
|
|
|
СОСТ. И ФОРМА ВЫП. |
Препарат хорошо всасывается после |
|||||||
Капсулы с модифициро/ |
приема внутрь. Биодоступность как |
|||||||
ванным высвобождением . . 1 капс. |
обычных капсул, так и капсул с моди, |
|||||||
ядро пеллет |
|
фицированным |
высвобождением |
|||||
активное вещество: |
|
одинакова и составляет 90%. Прием |
||||||
кетопрофен . . . . . . . . . . . . . . 150 мг |
пищи не влияет на общую биодоступ, |
|||||||
вспомогательные |
вещества: |
ность (AUC) кетопрофена, но умень, |
||||||
шает скорость всасывания. |
|
|
||||||
МКЦ; лактозы моногидрат; пови, |
|
|
||||||
После перорального приема кетопро, |
||||||||
дон; кроскармеллоза натрия; по, |
||||||||
фена в виде капсул с модифициро, |
||||||||
лисорбат 80 |
|
|||||||
эудрагит RS |
ванным |
высвобождением |
150 |
мг |
||||
оболочка |
пеллет: |
|||||||
плазменная Сmax 9036,64 нг/мл дости, |
||||||||
30D (этилакрилата, метилметак, |
||||||||
гается в течение 1,76 ч. |
|
|
||||||
рилата и триметиламмониоэтил, |
|
|
||||||
Распределение. Кетопрофен на 99% |
||||||||
метакрилата |
сополимер |
|||||||
связан с белками плазмы крови, пре, |
||||||||
[1:2:0,1]); эудрагит RL 30D (эти, |
||||||||
имущественно с альбуминовой фрак, |
||||||||
лакрилата, метилметакрилата и |
||||||||
цией. Vd в тканях составляет 0,1–0,2 |
||||||||
триметиламмониоэтилметакри, |
||||||||
л/кг. Препарат хорошо проникает в |
||||||||
лата сополимер [1:2:0,2]); триэ, |
синовиальную жидкость и достигает |
|||||||
тилцитрат; полисорбат 80; тальк; |
там концентрации, равной 30% плаз, |
|||||||
железа |
(III) оксид желтый |
менной. Значимые концентрации ке, |
||||||
(Е172); кремния диоксид колло, |
топрофена в синовиальной жидкости |
|||||||
идный |
|
|
стабильны и сохраняются до 30 ч, в |
244 |
Кетонал® дуо |
|
|
|
Глава 2 |
|
результате чего на длительное время |
• воспалительные и дегенеративные |
|||||
уменьшается болевой синдром и ско, |
заболевания опорно,двигательного |
|||||
ванность суставов. |
аппарата: ревматоидный артрит; се, |
|||||
Метаболизм и выведение. Кетопро, |
ронегативные артриты — анкилози, |
|||||
фен подвергается интенсивному ме, |
рующий спондилоартрит (болезнь |
|||||
таболизму при посредстве микросо, |
Бехтерева), |
псориатический |
арт, |
|||
мальных ферментов печени, Т1/2 ке, |
рит, реактивный артрит (синдром |
|||||
топрофена менее 2 ч. Он связывается |
Рейтера); подагра, псевдоподагра; |
|||||
с глюкуроновой кислотой и выводит, |
остеоартроз; |
|
|
|
|
|
ся из организма в виде глюкуронида. |
• болевой синдром: головная боль; |
|||||
Активных метаболитов кетопрофена |
тендинит, бурсит, миалгия, неврал, |
|||||
нет. |
|
гия, радикулит; |
посттравматиче, |
|||
До 80% выводится почками, в основ, |
ский и послеоперационный боле, |
|||||
ном (более 90%) в форме глюкурони, |
вой синдром; болевой синдром при |
|||||
да кетопрофена, и приблизительно |
онкологических заболеваниях; аль, |
|||||
10% — через кишечник. |
годисменорея. |
|
|
|
||
У больных с печеночной недостаточ, |
ПРОТИВОПОКАЗ. |
|
|
|||
ностью плазменная концентрация ке, |
• гиперчувствительность к кетопро, |
|||||
топрофена увеличена в 2 раза (веро, |
фену или другим компонентам пре, |
|||||
ятно, за счет гипоальбуминемии и |
парата, а также салицилатам или |
|||||
вследствие этого — высокого уровня |
другим НПВП; |
|
|
|
||
несвязанного активного кетопрофе, |
• бронхиальная астма, |
ринит |
или |
|||
на); таким пациентам необходимо на, |
крапивница в анамнезе, вызванные |
|||||
значение препарата в минимальной |
приемом ацетилсалициловой |
ки, |
||||
терапевтической дозе. |
слоты или других НПВП; |
|
||||
У пациентов с почечной недостаточ, |
• язвенная болезнь желудка или две, |
|||||
ностью |
клиренс кетопрофена сни, |
надцатиперстной кишки в стадии |
||||
жен, что также требует коррекции |
обострения; |
|
|
|
|
|
доз. |
|
• неспецифический язвенный колит, |
||||
У пациентов пожилого возраста ме, |
болезнь Крона в фазе обострения, |
|||||
таболизм и выведение кетопрофена |
воспалительные |
заболевания |
ки, |
|||
происходят медленнее, но это имеет |
шечника в стадии обострения; |
|
||||
клиническое значение только для бо, |
• гемофилия и другие нарушения |
|||||
льных с пониженной функцией по, |
свертываемости крови; |
|
|
|||
чек. |
|
• детский возраст (до 15 лет); |
|
|||
ФАРМАКОДИН. Кетопрофен явля, |
• выраженная |
печеночная недоста, |
||||
ется НПВП, обладающим противо, |
точность; |
|
|
|
|
|
воспалительным, анальгезирующим и |
• выраженная почечная недостаточ, |
|||||
жаропонижающим действием. Благо, |
ность, прогрессирующие заболева, |
|||||
даря ингибированию ЦОГ,1 и ЦОГ,2 |
ния почек; |
|
|
|
|
|
и, частично, липооксигеназы кетопро, |
• некомпенсированная сердечная не, |
|||||
фен подавляет синтез ПГ и брадики, |
достаточность; |
|
|
|
||
нина, стабилизирует лизосомальные |
• послеоперационный период после |
|||||
мембраны. Кетопрофен не оказывает |
аортокоронарного шунтирования; |
|||||
отрицательного влияния на состояние |
• желудочно,кишечные, |
цереброва, |
||||
суставного хряща. |
скулярные и другие кровотечения |
|||||
ПОКАЗ. Симптоматическая тера, |
(или подозрение на кровотечение); |
|||||
пия болезненных и воспалительных |
• хроническая диспепсия; |
|
||||
процессов различного происхожде, |
• III триместр беременности, период |
|||||
ния, в т.ч.: |
лактации. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Кетонал® дуо |
245 |
||
С осторожностью: язвенная болезнь в |
снижение или повышение аппетита), |
||||||||||||
анамнезе; бронхиальная астма в ана, |
боль в животе, стоматит, сухость во |
||||||||||||
мнезе; клинически выраженные сер, |
рту, нераспространенные (при длите, |
||||||||||||
дечно,сосудистые, |
цереброваскуляр, |
льном применении в больших до, |
|||||||||||
ные заболевания и заболевания пери, |
зах) — изъязвление слизистой обо, |
||||||||||||
ферических артерий; дислипидемия; |
лочки ЖКТ, нарушение функции пе, |
||||||||||||
прогрессирующие заболевания пече, |
чени; редкие — перфорация органов |
||||||||||||
ни; |
гипербилирубинемия; |
алкого, |
ЖКТ, обострение болезни Крона, ме, |
||||||||||
лизм; почечная недостаточность; хро, |
лена, желудочно,кишечное кровоте, |
||||||||||||
ническая сердечная недостаточность; |
чение. |
|
|
|
|
|
|||||||
артериальная гипертензия; заболева, |
ЦНС: распространенные — головная |
||||||||||||
ния |
крови; |
дегидратация; |
сахарный |
боль, |
головокружение, |
нарушение |
|||||||
диабет; |
анамнестические |
данные о |
сна, |
утомляемость, |
|
нервозность, |
|||||||
развитии язвенного поражения ЖКТ; |
кошмарные сновидения; редкие — |
||||||||||||
курение; сопутствующая терапия ан, |
мигрень, периферическая полиней, |
||||||||||||
тикоагулянтами (например |
варфа, |
ропатия; очень редкие — галлюцина, |
|||||||||||
рин), антиагрегантами (например аце, |
ции, дезориентация и расстройство |
||||||||||||
тилсалициловая кислота), перораль, |
речи. |
|
|
|
|
|
|||||||
ными ГКС (например преднизолон), |
Органы чувств: редкие — шум в ушах, |
||||||||||||
СИОЗС (например циталопрам, серт, |
изменение вкуса, нечеткость зритель, |
||||||||||||
ралин), |
длительное |
применение |
ного восприятия, конъюнктивит. |
||||||||||
НПВП. |
|
|
|
|
|
|
ССС: нераспространенные — |
тахи, |
|||||
ПРИМЕН. ПРИ БЕРЕМ. И КОРМ. |
кардия, артериальная |
гипертензия, |
|||||||||||
ГРУДЬЮ. Применение кетопрофена |
периферические отеки. |
|
|
||||||||||
в третьем |
триместре |
беременности |
Мочевыделительная система: редкие |
||||||||||
противопоказано. В первом и втором |
— нарушение функции почек, интер, |
||||||||||||
триместрах беременности назначение |
стициальный |
нефрит, |
нефротиче, |
||||||||||
препарата возможно только в том слу, |
ский синдром, гематурия (чаще раз, |
||||||||||||
чае, если предполагаемая польза для |
виваются у людей, длительно прини, |
||||||||||||
матери |
превышает потенциальный |
мающих НПВП и диуретики). |
|
||||||||||
риск для плода. |
|
|
|
|
Прочие: редкие — кровохарканье, ме, |
||||||||
При приеме препарата в период лак, |
нометроррагия. |
|
|
|
|||||||||
тации следует решить вопрос о пре, |
Лабораторные показатели: кетопро, |
||||||||||||
кращении грудного вскармливания. |
фен уменьшает агрегацию тромбоци, |
||||||||||||
ПОБ. ДЕЙСТВ. Частота возникнове, |
тов; транзиторное повышение уровня |
||||||||||||
ния побочных эффектов характеризу, |
ферментов печени; редкие — анемия, |
||||||||||||
ется |
как |
очень |
распространенные |
тромбоцитопения, |
агранулоцитоз, |
||||||||
(> 10%), |
распространенные |
(> 1%, |
пурпура. |
|
|
|
|
||||||
< 10%), |
нераспространенные |
(> 0,1%, |
ВЗАИМОД. |
Кетопрофен |
может |
||||||||
< 1%), редкие (> 0,01%, < 0,1%) и очень |
ослаблять действие диуретиков и ги, |
||||||||||||
редкие (< 0,01%). |
|
|
|
|
потензивных средств и усиливать дей, |
||||||||
Аллергические реакции: распростра, |
ствие |
пероральных |
гипогликемиче, |
||||||||||
ненные — кожные реакции (зуд, кра, |
ских и некоторых противосудорож, |
||||||||||||
пивница); нераспространенные — ри, |
ных препаратов (фенитоин). |
|
|||||||||||
нит, одышка, бронхоспазм, ангионев, |
Совместное применение с другими |
||||||||||||
ротический отек, |
анафилактоидные |
НПВП, салицилатами, ГКС, этано, |
|||||||||||
реакции. |
|
|
|
|
|
лом повышает риск развития нежела, |
|||||||
Пищеварительная система: распро, |
тельных явлений со стороны ЖКТ. |
||||||||||||
страненные — диспепсия (тошнота, |
Одновременное назначение с антико, |
||||||||||||
диарея или запор, метеоризм, рвота, |
агулянтами, тромболитиками, анти, |
246 |
Кетопрофен* |
|
|
Глава 2 |
|||
агрегантами повышает риск развития |
ния больных, страдающих гиперто, |
||||||
кровотечений. |
|
|
|
нией, сердечно,сосудистыми заболе, |
|||
При одновременном приеме НПВП с |
ваниями, которые приводят к задер, |
||||||
диуретиками |
|
или |
ингибиторами |
жке жидкости в организме. Как и дру, |
|||
АПФ повышается риск нарушения |
гие НПВП, кетопрофен может маски, |
||||||
функции почек. Повышает концент, |
ровать признаки инфекционных за, |
||||||
рацию в плазме сердечных гликози, |
болеваний. |
|
|||||
дов, БКК, препаратов лития, цикло, |
Влияние на способности к концентра! |
||||||
спорина, метотрексата. |
|
ции внимания |
|
||||
НПВП могут уменьшать эффектив, |
Данных об отрицательном влиянии |
||||||
ность мифепристона. Прием НПВП |
Кетонал® ДУО в рекомендуемых до, |
||||||
следует начинать не ранее чем через |
зах на способность к управлению ав, |
||||||
8–12 дней после отмены мифепри, |
томобилем или работе с механизмами |
||||||
стона. |
|
|
|
|
|
нет. Вместе с тем, пациентам, отмеча, |
|
ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Внутрь. |
ющим нестандартные эффекты при |
||||||
Стандартная доза Кетонал® ДУО для |
приеме Кетонал® ДУО, следует со, |
||||||
взрослых и детей старше 15 лет со, |
блюдать осторожность при занятиях |
||||||
ставляет 150 мг/сут (1 капс. с моди, |
потенциально опасными видами дея, |
||||||
фицированным |
высвобождением). |
тельности, требующими повышенной |
|||||
Капсулы следует принимать во время |
концентрации внимания и быстроты |
||||||
или после еды, запивая водой или мо, |
психомоторных реакций. |
||||||
локом (объем жидкости должен быть |
ОТПУСК ИЗ АПТЕК. По рецепту. |
||||||
не менее 100 мл). |
|
|
|
|
|||
Максимальная доза кетопрофена со, |
246 Кетопрофен* (Ketoprofen*) |
||||||
ставляет 200 мг/сут. |
|
|
Синонимы |
||||
ПЕРЕДОЗ. Как и в случае других |
|||||||
НПВП, при передозировке кетопро, |
Кетонал®: капс., р,р для |
||||||
фена могут отмечаться тошнота, рво, |
в/в и в/м введ., табл. |
||||||
та, боли в животе, рвота с кровью, ме, |
п.п.о., табл. пролонг. (Сан! |
||||||
лена, нарушение сознания, угнетение |
доз ЗАО). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 238 |
||||||
дыхания, судороги, нарушение функ, |
Кетонал® дуо: капс. с мо, |
||||||
ции почек и почечная недостаточ, |
диф. высвоб. (Сандоз ЗАО) . . . . . . . . 243 |
||||||
ность. |
|
|
|
|
|
ОКИ: гран. д/р,ра для |
|
При передозировке показано про, |
приема внутрь, р,р |
||||||
мывание желудка и применение ак, |
д/местн. прим., супп. |
||||||
тивированного |
угля. |
Лечение — |
рект., супп. рект. д/детей |
||||
симптоматическое; воздействие ке, |
(CSC) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 304 |
||||||
топрофена на ЖКТ можно ослабить |
® |
: табл. |
|||||
с помощью антагонистов Н2,рецеп, |
Фламакс форте |
||||||
торов, ингибиторов протонной пом, |
п.п.о. (Сотекс ФармФирма) . . . . . . . . 502 |
||||||
пы и ПГ. |
|
|
|
|
|
Фламакс®: капс., р,р для |
|
ОСОБ. УКАЗ. При длительном при, |
в/в и в/м введ. (Сотекс |
||||||
менении НПВП необходимо следить |
ФармФирма) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 502 |
||||||
за состоянием крови, а также функци, |
246 Кеторолак* (Ketorolac*) |
||||||
ональным состоянием почек и печени, |
|||||||
особенно у больных пожилого возрас, |
Синонимы |
||||||
та (старше 65 лет). |
|
|
|||||
|
осторож, |
Кеторолак: р,р для в/м |
|||||
Необходимо |
соблюдать |
||||||
ность и чаще контролировать АД при |
введ. (Мосхимфармпрепараты |
||||||
применении |
кетопрофена |
для лече, |
им. Н.А.Семашко) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 247 |
|
|
|
|
Кеторолак |
247 |
||
КЕТОРОЛАК (KETOROLAC) |
ОПИС. ЛЕК. ФОРМЫ. Прозрачная |
||||||
Кеторолак* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 246 |
жидкость светло,желтого цвета. |
|
|||||
ХАРАКТ. НПВП. |
|
|
|||||
ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. |
ФАРМ. ДЕЙСТВ. Анальгезирующее, |
||||||
Н.А.Семашко» (Россия) |
|||||||
противовоспалительное, |
жаропони! |
||||||
|
|
||||||
|
|
жающее. |
|
|
|
||
|
|
ФАРМАКОКИН. Абсорбция |
при |
||||
|
|
в/м введении полная и быстрая. Cmax |
|||||
|
|
после в/м введения 30 мг — 2,4 |
|||||
|
|
мкг/мл, 60 мг — 4,5 мкг/мл, Tmax — от |
|||||
|
|
15 до 73 мин. Связывание с белками |
|||||
|
|
плазмы — 99%. |
|
|
|||
|
|
Время достижения CSS при паренте, |
|||||
|
|
ральном введении — 24 ч, при назна, |
|||||
|
|
чении 4 раза в сутки (выше субтера, |
|||||
|
|
певтической) и составляет при в/м |
|||||
|
|
введении 15 мг — 0,9 мкг/мл, 30 мг — |
|||||
|
|
1,9 мкг/мл. |
|
|
|
||
|
|
Vd — 0,15–0,3 л/кг. У больных с по, |
|||||
|
|
чечной недостаточностью Vd препа, |
|||||
|
|
рата может увеличиваться в 2 раза, а |
|||||
|
|
Vd его R,энантиомера — на 20%. |
|
||||
|
|
Проникает в грудное молоко. Более |
|||||
|
|
50% введенной дозы метаболизирует, |
|||||
|
|
ся в печени с образованием фармако, |
|||||
СОСТ. И ФОРМА ВЫП. |
|
логически неактивных метаболитов. |
|||||
|
Главными |
метаболитами |
являются |
||||
Раствор для внутримы/ |
|
||||||
|
глюкурониды, которые |
выводятся |
|||||
шечного введения . . . . . . |
. . . . 1 мл |
||||||
кеторолака трометамол |
|
почками, и р,гидроксикеторолак. Вы, |
|||||
|
водится на 91% почками, 6% — через |
||||||
(кеторолака тромета, |
|
||||||
|
кишечник. |
|
|
|
|||
мин) . . . . . . . . . . . . . . . . . . |
. . . . 30 мг |
|
|
|
|||
вспомогательные вещества: ди, |
T1/2 |
у пациентов с нормальной функ, |
|||||
натрия эдетата дигидрат (трилон |
цией почек в среднем — около 5 ч. T1/2 |
||||||
возрастает у пожилых пациентов и |
|||||||
Б); этанол (спирт этиловый) (в |
|||||||
укорачивается у молодых. Функция |
|||||||
пересчете на безводный); пропи, |
|||||||
печени не оказывает влияния на T1/2. |
|||||||
ленгликоль; натрия хлорид; на, |
|||||||
У пациентов с нарушением функции |
|||||||
трия гидроксид 1 М раствор; вода |
|||||||
почек при концентрации креатинина |
|||||||
для инъекций |
|
||||||
|
в |
плазме |
19–50 мг/л |
(168–442 |
|||
По 1 мл в ампулах из янтарного |
|||||||
мкмоль/л) T1/2 увеличивается до 10 ч, |
|||||||
или светозащитного стекла. По 5 |
|||||||
при более выраженной почечной не, |
|||||||
ампул в контурной ячейковой упа! |
достаточности — более 13 ч. |
|
|||||
ковке из пленки ПВХ. По 1 или 2 |
Общий Cl при в/м введении 30 мг — |
||||||
контурные упаковки со скарифи! |
|||||||
0,02 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых |
|||||||
катором ампульным и инструкци! |
пациентов), у пациентов с почечной |
||||||
ей по применению в пачку из кар! |
недостаточностью при концентрации |
||||||
тона. При использовании ампул с |
креатинина в плазме 19–50 мг/л при |
||||||
точкой или кольцом излома скари! |
в/м введении 30 мг — 0,015 л/ч/кг. Не |
||||||
фикатор не вкладывается. |
выводится путем гемодиализа. |
|
248 |
Кеторолак |
|
|
|
|
Глава 2 |
||
ФАРМАКОДИН. Оказывает выра, |
• кровотечения или высокий риск их |
|||||||
женное |
анальгезирующее действие, |
развития; |
|
|
||||
обладает также противовоспалитель, |
• тяжелая почечная недостаточность |
|||||||
ным и умеренным жаропонижающим |
(Cl креатинина < 30 мл/мин); |
|||||||
действием. Механизм действия свя, |
• тяжелая |
печеночная |
недостаточ, |
|||||
зан с неселективным угнетением ак, |
ность или активное заболевание пе, |
|||||||
тивности ЦОГ,1 и ЦОГ,2, катализи, |
чени; |
|
|
|||||
рующей образование ПГ из арахидо, |
• состояние после проведения аор, |
|||||||
новой кислоты, которые играют важ, |
то,коронарного шунтирования; |
|||||||
ную роль в патогенезе боли, воспале, |
• подтвержденная гиперкалиемия; |
|||||||
ния и лихорадки. По силе анальгези, |
• беременность (III триместр); |
|||||||
рующего эффекта сопоставим с мор, |
• воспалительные заболевания ки, |
|||||||
фином, значительно превосходит дру, |
шечника; |
|
|
|||||
гие НПВП. После в/м введения нача, |
|
|
||||||
• период родов; |
|
|||||||
ло анальгезирующего действия отме, |
|
|||||||
чается через 0,5 ч, максимальный эф, |
• период лактации; |
|
||||||
фект достигается через 1–2 ч. |
• детский возраст до 16 лет (безопас, |
|||||||
ность и эффективность применения |
||||||||
ПОКАЗ. Болевой синдром сильной и |
||||||||
не установлены). |
|
|||||||
умеренной выраженности: |
|
С осторожностью: |
|
|||||
• травмы; |
|
|
|
|
||||
|
|
|
• бронхиальная астма; |
|
||||
• зубная боль; |
|
|
|
|
||||
|
|
|
• наличие |
факторов, |
повышающих |
|||
• боли в послеродовом и послеопера, |
||||||||
ционном периоде; |
|
|
токсичность в отношении ЖКТ: ал, |
|||||
|
|
коголизм, табакокурение и холеци, |
||||||
• онкологические заболевания; |
||||||||
стит; |
|
|
||||||
• миалгия, артралгия, невралгия, ра, |
|
|
||||||
• послеоперационный период; |
||||||||
дикулит; |
|
|
|
|||||
|
|
|
• хроническая сердечная недостаточ, |
|||||
• вывихи, растяжения; |
|
|||||||
|
ность; |
|
|
|||||
• ревматические заболевания. |
|
|
||||||
• отечный синдром; |
|
|||||||
Предназначен |
для |
симптоматиче, |
|
|||||
ской терапии, уменьшения боли и |
• артериальная гипертензия; |
|||||||
воспаления на |
момент использова, |
• нарушение функции почек (креати, |
||||||
ния, на прогрессирование заболева, |
нин плазмы ниже 50 мг/л); |
|||||||
• холестаз; |
|
|
||||||
ния не влияет. |
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
• активный гепатит; |
|
||||
ПРОТИВОПОКАЗ. |
|
|
|
|||||
|
|
• сепсис; |
|
|
||||
• гиперчувствительность; |
|
|
|
|||||
|
• системная красная волчанка; |
|||||||
• полное |
или |
неполное |
сочетание |
|||||
бронхиальной |
астмы, |
рецидиви, |
• одновременный прием с другими |
|||||
рующего полипоза носа и околоно, |
НПВП; |
|
|
|||||
совых |
пазух |
и непереносимости |
• ИБС; |
|
|
|||
ацетилсалициловой |
кислоты или |
• цереброваскулярные заболевания; |
||||||
других НПВП (в т.ч. в анамнезе); |
• дислипидемия/гиперлипидемия; |
|||||||
• крапивница, |
ринит, |
вызванные |
• сахарный диабет; |
|
||||
приемом НПВП (в анамнезе); |
• заболевания периферических арте, |
|||||||
• непереносимость ЛС пиразолоно, |
рий; |
|
|
|||||
вого ряда; |
|
|
|
• Cl креатинина 30–60 мл/мин; |
||||
• гиповолемия (независимо от вы, |
• язвенные поражения ЖКТ в анам, |
|||||||
звавшей ее причины); |
|
незе; |
|
|
||||
• эрозивно,язвенные |
|
поражения |
• наличие |
инфекции |
Helicobacter |
|||
ЖКТ в стадии обострения; |
pylori; |
|
|
|||||
• гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); |
• длительное использование НПВП; |
|
|
|
|
|
Кеторолак |
249 |
|||
• тяжелые соматические |
заболева, |
спины), гиперактивность (изменение |
|||||||
ния; |
|
|
настроения, беспокойство), галлюци, |
||||||
• одновременный |
прием |
перораль, |
нации, депрессия, психоз, обмороч, |
||||||
ных ГКС (в т.ч. преднизолона), ан, |
ные состояния. |
|
|
|
|||||
тикоагулянтов (в т.ч. варфарина), |
Со стороны ССС: менее часто — повы, |
||||||||
антиагрегантов (в т.ч. клопидогре, |
шение АД. |
|
|
|
|
||||
ля), СИОЗС (в т.ч. циталопрама, |
Со стороны органов кроветворения: |
||||||||
флуоксетина, пароксетина, сертра, |
редко — анемия, эозинофилия, лей, |
||||||||
лина); |
|
|
копения. |
|
|
|
|
||
• пожилой возраст (старше 65 лет); |
Со стороны системы гемостаза: ред, |
||||||||
• беременность (I и II триместр). |
ко — кровотечение из послеопераци, |
||||||||
ПОБ. ДЕЙСТВ. Часто — > 3%; менее |
онной раны, носовое кровотечение, |
||||||||
часто — 1–3%; редко — < 1%. |
ректальное кровотечение. |
|
|
||||||
Со стороны кожных покровов: менее |
|||||||||
Со стороны пищеварительной систе! |
|||||||||
часто — кожная сыпь (включая маку, |
|||||||||
мы: часто — гастралгия, диарея; менее |
|||||||||
часто — стоматит, метеоризм, запор, |
лопапулезную сыпь), пурпура; ред, |
||||||||
рвота, ощущение переполнения же, |
ко — эксфолиативный дерматит (ли, |
||||||||
лудка; редко — снижение аппетита, |
хорадка с ознобом или без него, гипе, |
||||||||
тошнота, эрозивно,язвенные пораже, |
ремия, уплотнение или шелушение |
||||||||
ния ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или |
кожи, увеличение и/или |
болезнен, |
|||||||
кровотечением — боль в животе, |
ность небных миндалин), крапивни, |
||||||||
спазм или жжение в эпигастральной |
ца, злокачественная экссудативная |
||||||||
области, кровь в кале или мелена, |
эритема (синдром Стивенса,Джонсо, |
||||||||
рвота с кровью или по типу «кофей, |
на), токсический эпидермальный не, |
||||||||
ной гущи», тошнота, изжога и др.), |
кролиз (синдром Лайелла). |
|
|||||||
холестатическая желтуха, гепатит, ге, |
Местные реакции: менее часто — |
||||||||
патомегалия, острый панкреатит. |
жжение или боль в месте введения. |
||||||||
Аллергические реакции: редко — ана, |
|||||||||
Со стороны мочевыделительной сис! |
|||||||||
темы: редко — острая почечная недо, |
филаксия или анафилактоидные ре, |
||||||||
статочность, боль в пояснице, гемату, |
акции (изменение цвета кожи лица, |
||||||||
рия, |
азотемия, гемолитикоуремиче, |
кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, |
|||||||
ский синдром (гемолитическая ане, |
тахипноэ или диспноэ, отеки век, |
||||||||
мия, |
почечная |
недостаточность, |
периорбитальный отек, одышка, за, |
||||||
тромбоцитопения, пурпура), учаще, |
трудненное |
дыхание, |
тяжесть в |
||||||
ние мочеиспускания, повышение или |
грудной клетке, свистящее |
дыха, |
|||||||
снижение объема мочи, нефрит, оте, |
ние). |
|
|
|
|
||||
ки почечного генеза. |
|
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, |
|||||||
Со стороны органов чувств: редко — |
лодыжек, пальцев, ступней, повыше, |
||||||||
ние массы тела); менее часто — повы, |
|||||||||
снижение слуха, звон в ушах, наруше, |
|||||||||
ние зрения (в т.ч. нечеткость зритель, |
шенное потоотделение; редко — отек |
||||||||
языка, лихорадка. |
|
|
|
||||||
ного восприятия). |
|
|
ВЗАИМОД. |
Прием |
с |
другими |
|||
Со стороны дыхательной системы: |
|||||||||
редко — бронхоспазм или диспноэ, |
НПВП, ГКС, этанолом, кортикотро, |
||||||||
ринит, отек легких, отек гортани |
пином, препаратами кальция увели, |
||||||||
(одышка, затруднение дыхания). |
чивает риск изъязвления слизистой |
||||||||
Со стороны ЦНС: часто — головная |
оболочки ЖКТ и развития желудоч, |
||||||||
боль, |
головокружение, сонливость; |
но,кишечных кровотечений. |
|
||||||
редко — асептический менингит (ли, |
Одновременное назначение с антико, |
||||||||
хорадка, сильная головная боль, су, |
агулянтными ЛС (производными ку, |
||||||||
дороги, ригидность мышц шеи и/или |
марина и индандиона, |
|
гепарином, |