farma / В23
.docxВопрос 23 Клинико-фармакологическая характеристика антацидов
Антациды (от лат. anti — против и acidum — кислота)- это лекарственные средства, представляющие собой группу препаратов, снижающих кислотность содержимого в желудке(до значений рН 4,0-4,5) в результате химического взаимодействия с соляной кислотой .
Механизм действия антацидов заключается в непосредственном взаимодействии с соляной кислотой в желудке, приводящем к ее инактивации. Их основными фармакологическими свойствами являются снижение протеолитических свойств желудочного сока, уменьшение раздражающего действия соляной кислоты на слизистую оболочку желудка, повышение внутрижелудочного рН до 4,0–5,0. Повышение рН в желудке сопровождается снижением активности ряда протеолитических ферментов и ослаблением действия агрессивных факторов. Оно способствует также повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера, что имеет значение при гастроэзофагеальном рефлюксе .
Показания к применению. : гиперсекреция соляной кислоты в желудке при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пептических язвах пищевода, симптоматических пептических язвах желудочно-тонкокишечных и желудочно-пищеводных анастомозов, рефлюкс-эзофагите, эрозивных и эрозивно-язвенных гастритах, синдроме Золлингера — Эллисона, синдроме гипертонуса привратника (само по себе повышение желудочной секреции не является показанием к применению А. с.). Коллоидные препараты алюминия применяют также при диарее, энтеритах, колитах, а алюминия гидроокись и содержащие ее комбинированные препараты (алмагель) показаны при уремии для предупреждения всасывания фосфатов из желудочно-кишечного тракта.
Классификация. Единой классификации антацидных лекарственных средств (АЛС) до настоящего времени нет.
I В клинических условиях общепринято разделение АЛС на всасывающиеся и невсасывающиеся.
Всасывающимися называют антациды, которые или сами, или продукты их реакции с кислотой желудочного сока растворяются в крови. Положительным качеством всасывающихся антацидов является быстрое снижение кислотности после приёма лекарства. Отрицательными — кратковременность действия, кислотный рикошет (увеличение секреции соляной кислоты после окончания действия лекарства), образование углекислого газа при их реакции с соляной кислотой, растягивающего желудок и стимулирующего гастроэзофагеальные рефлюксы Всасывание в кровь бикарбонатов может привести к развитию системного алкалоза.
Примеры всасывающихся антацидов:
*гидрокарбонат натрия (пищевая сода)
*карбонат кальция осаждённый
*карбонат магния основной
*окись магния
*смесь «Бурже» (смесь бикарбоната, сернокислого и фосфорнокислого натрия)
*лекарственные препараты «Ренни», «Тамс», «Эндрюс антацид» (смесь карбоната кальция и карбоната магния).
Невсасывающиеся антациды
Активными компонентами невсасывающихся антацидов являются гидроокись алюминия, фосфат алюминия, гидроокись магния, трисиликат магния. Невсасывающиеся антациды начинают действовать позже, чем всасывающиеся, но продолжительность их действия больше и достигает 2,5 — 3 часов. Они отличаются буферностью в отношении соляной кислоты желудочного сока и благодаря этому поддерживают кислотность в течение срока своего действия в пределах 3 — 4 рН.
Невсасывающиеся антациды подразделяются на следующие группы:
*алюминиевые соли фосфорной кислоты (препараты на их основе — «Альфогель», «Гастерин», «Фосфалюгель»)
*алюминиево-магниевые комбинации, ( «Алмагель», «Алтацид», «Алюмаг», «Гастрацид», «Маалокс»,)
*алюминиево-магниевые комбинации с добавлением альгината (антацидные препараты: «Топалкан», «Гевискон»)
*алюминиево-магниевые комбинации с добавлением анастетика бензокаина ( «Алмагель А», «Палмагель А»)
*алюминиево-магниевые препараты с добавлением cиметикона, применяемого для предотвращения метеоризма (антацидные препараты: «Алмагель Нео», «Гестид», «Релцер»)
*комбинации соединений алюминия, магния и кальция: гидроталцит (антацидные препараты: «Рутацид», «Тальцид», «Тисацид»), гидроталцит и магния гидроксид («Гастал»)
II. Антацидные препараты системного и местного (несистемного) действия.
Системные АЛС изменяют кислотно-основное состояние (КОС) за счет увеличения щелочных резервов плазмы. К ним относятся натрия гидрокарбонат, натрия бикарбонат, натрия цитрат.
Местные АЛС практически не нарушают КОС. К этим препаратам относят ; кальция карбонат основной, магния окись, магния гидроокись , магния карбонат основной, магния трисиликат, алюминия гидроокись.
III. В зависимости от молекулярного состава АЛС разделяют на анионные (каль ция карбонат, натрия бикарбонат) и катионные (гели гидрооксидов алюминия и магния).
Формы выпуска и способ применения
Антацидные препараты применяются в виде суспензии, геля и таблеток. Многие врачи и пациенты отдают предпочтение жидким формам антацидов, которые более приятны на вкус и более удобны для применения. Однако проведенные исследования показали, что существенных различий между этими формами нет и, более того, таблетированные формы имеют преимущество по длительности действия, поскольку эвакуируются из желудка медленнее, чем жидкие антациды.
Антациды назначаются обычно 4 раза в день, по 10-15 мл суспензии или геля, либо по 1-2 таблетки. Таблетки следует разжевывать или рассасывать, не проглатывая целиком. В некоторых вкладышах-инструкциях по применению антацидов даются рекомендации принимать их до еды. Однако при этом они очень быстро эвакуируются из желудка, к тому же их эффект нивелируется буферными свойствами самой пищи. Большинство гастроэнтерологов считает более обоснованным принимать антациды через 1 час после еды и на ночь. В особых случаях, например, при значительных интервалах между приемами пищи, можно рекомендовать и дополнительный прием антацидов через 3-4 часа после еды.
Маалокс –Назначают по 1-2 таблетке (разжевывать или рассасывать во рту) или по 15 мл суспензии (1 пакетик или 1 столовая ложка) 4 раза в день через 1 час после еды и на ночь. Формы выпуска: таблетки, суспензия во флаконах по 250 мл и пакетиках по 15 мл.
Фосфалюгель –Назначают по 1-2 пакетика 4 раза в день через 1 час после еды и перед сном. Формы выпуска: гель в пакетиках по 16 г.
Альмагель –Назначают по 10-15 мл 4-6 раз в день. Альмагель А назначают только при болях, продолжительность его применения не должна превышать 3-4 дней. Формы выпуска: суспензия во флаконах по 170 и 200 мл.
Побочное действие у разных А. с. проявляется неодинаково. натрия гидрокарбонат и магния карбонат основной могут вызывать алкалоз. Длительное применение больших доз карбоната кальция на фоне преимущественно молочной диеты может приводить (особенно у больных с частой рвотой) к развитию так называемого молочно-щелочного синдрома, характеризующегося гиперкальциемией, азотемией, нефрокальцинозом и алкалозом. при длительном применении алюминия гидроокиси, могут отмечаться гипофосфатемия, гипофосфатурия и гиперкальциурия, а также остеомаляция и остеопороз; эти нарушения обмена фосфатов сопровождаются расстройствами аппетита вплоть до анорексии, появлением болей в костях, общей и мышечной слабостью.
Противопоказания к применению А. с.: алкалоз; для препаратов алюминия — почечная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
1. В желудке антацидные средства замедляют всасывание диазепама, дигиталиса, уменьшают эффекты препаратов железа, изониазида, кортико-стероидов, лития и адсорбируют антихолинергичес-кйе вещества и аминазин. Антацидные средства уменьшают всасывание слабых кислот (салицилатов, барбитуратов) и улучшают всасывание оснований (морфин, эфедрин, хинин, хинидин). Возможны взаимодействия с в-блокаторами, оральными контрацептивами. Поэтому целесообразно разделять во времени (на 2-3 ч) прием антацидов и препаратов, с которыми они могут взаимодействовать.
2. Изменяя рН мочи, антацидные средства увеличивают почечную экскрецию салицилатов, барбитуратов, уменьшают почечный клиренс хинидина, фенамина, эфедрина, мекамиламина.
3. За счет изменения кислотно-основного состояния крови антацидные средства способны влиять на связывание лекарств белками плазмы.