Источники получения

Выделение БАВ из ЛРС

Рутин

•гликозид флавоноида кверцетина, обладает P-витаминной активностью

•выделяют из бутонов софоры японской (Styphnolobium japonicum)

Химическая модификация известных ЛС

Местные анестетики

•выключают ощущения боли в ограниченной области

•в структуре всех местных анестетиков выделяется 3

звена: ароматическая группа, промежуточная

цепь и аминогруппа.

52

Химическая модификация известных ЛС

Ацикловир

•Благодаря сходству структур ацикловира и дезоксигуанозина ацикловир фосфорилируется до ацикловиртрифосфата.

Ацикловиртрифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и

конкурирует	с
дезоксигуанозинтрифосфатом	в
синтезе вирусной ДНК

Химическая модификация известных ЛС

Бензодиазепины

• класс	психоактивных				веществ	со
снотворным,	седативным,				анксиолитическим
(уменьшение тревожности),			миорелаксирующим и
противосудорожным		эффектами.				Действие
бензодиазепинов		связано		с	воздействием

на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты)

Chlordiazepoxide

Введение фармакофора известного ЛВ в новое

органическое соединение

Производные бис-β-хлорэтиламина

•цитостатические средства алкилирующего действия

•алкилирование происходит посредством образования высокоактивных радикалов этиленимина. Вероятно, происходит перекрестное связывание радикалов этиленимина со спиралью ДНК и последующее нарушение процесса репликации ДНК

55

Молекулярное моделирование

Диэтилстильбэстрол

• синтетическое	соединение,
оказывающее	эстрогенное

(подобное действию эстрогенов) действие

56

Использование антиметаболитов

Использование антиметаболитов

Зидовудин

•нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, противовирусное средство, применяемое в составе комбинированной антиретровирусной терапии, активное в отношении ВИЧ

Получение биогенных БАВ

Биогенные БАВ

•витамины

•гормоны

•ферменты

Способы получения

• химический синтез

• микробиологический синтез

• генная инженерия

59

Роль биотехнологии в создании новых ЛС

Биотехнология

•дисциплина, изучающая возможности использования живых организмов, их систем или продуктов их жизнедеятельности для решения технологических задач, а также возможности создания живых организмов с необходимыми свойствами методом генной инженерии

•Впервые термин «биотехнология» применил венгерский инженер Карл Эреки в 1917 году