Лекции / Лекция 18 - Противоаритмические средства

Лекции по Фармакологии на весенний семестр

Лекция № 18:

Противоаритмические средства

Классификация по применению:

1. ЛВ, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях

2. ЛВ, применяемые при блокадах сердца и брадиаритмиях

1) Тахиаритмии:

• пароксизмальная тахикардия

• мерцательная аритмия (пароксизмальная, постоянная)

Причины:

• повышение автоматизма (в естественных возбудителях ритма, в эктопических очагах)

• «повторный вход» - однонаправленный блок

• 1+2

Потенциал действия волокна Пуркинье:

Противоаритмические вещества обладают аритмогенным действием.

Классификация по механизму действия:

блокаторы Na^+-каналов			блокаторы K^+-каналов	блокаторы Ca^2+ каналов	β-АБ	разные средства
IA	IB	IC
хинидин новокаинамид	лидокаин дифенин	пропафенон	амиодарон	верапамил	анаприлин атенолол	сердечные гликозиды (только при наджелудочковых тахиаритмиях) препараты K^+ и Mg^2+ (умеренная эффективность) аденозин (купирование наджелудочковой пароксизмальной тахикардии)

IA

хинидин

• действует на все отделы сердца (над и желудочковые тахиаритмии)

• блок Na каналов вызывает:

• замедление МДД→снижение автоматизма

• замедление фазы 0→снижение проводимости, устраняют re-entry тахиаритмии

• блок K каналов вызывает удлинение фазы 3→повышение ЭРП

Отрицательный черты:

1. Кардиальные

• умеренное аритмогенное действие

• умеренное снижение силы сердечных сокращений→сердечная недостаточность

• АВ блок

• снижение АД

Экстракардиальные

IB

• действуют только на желудочки (волокна Пуркинье)→эффективны при желудочковых тахиаритмиях

	IA	IB	IC
Противоаритмическое действие.
автоматизм	↓	↓	↓
0 фаза (проводимость)	↓↓	-/↓	↓↓/↓↓↓
ЭРП
Применение.
желудочковые аритмии	+	+	+
наджелудочковые аритмии	+	-	-
Кардиальные отрицательные черты.
сократимость	↓↓	↓/-	↓↓/↓↓↓
АВ проводимость	↓↓	↓/-	↓↓/↓↓↓
аритмогенное действие	++	+	+++

Применение лидокаина и дифенина различно:

• лидокаин

• препарат «выбора» при желудочковых аритмиях, возникающих на фоне инфаркта миокарда

• не снижает сократимость

• практически не снижает АВ проводимость

• практически не вллияет на АД

• быстрое действует

• вводится внутривенно

• дифенин

• препарат выбора при аритмиях, вызванных интоксикацией сердечными гликозидами

• не снижает сократимость

• не препятсивует положительному инотропному действию сердечных гликозидов (повышение силы сердечных гликозидов)

• практически не угнетает АВ проводимость, не усугубляет её нарушений

• применяется внутрь

IC

• максимально выраженное аритмогенное действие

• максимально безопасен пропафенон

• действуют на весь миокард, но применяются только при желудочковых аритмиях, не купирующихся другими ЛВ и угрожающих жизни

II

амиодарон

• действует на всё сердце

• очень эффективен (универсален)

• выраженно блокирует K⁺ каналы, выраженно повышает ЭРП

• немного блокирует Na⁺, Ca²⁺-каналы, неконкуретно β-АР сердца

• низкое аритмогенное действие

Отрицательные черты:

• снижение силы сердечных сокращений

• возможен АВ блок

• экстракардиальные отрицательные черты (при длительном применении вызывает альвеолиты, пневмониты→фиброз легочной ткани)

III

верапамил

• эффективен только при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолиях (в системе генерации и проведения импульса действует преимущественно в СУ и АВУ):

• сниженает автоматизм СУ

• снижает проводимость и автоматизм АВУ

механизм: влияние на ПД СУ и АВУ посредством влияния на кальциевые токи (0 и 4 фаза)

• умеренное аритмогенное действие

Отрицательные черты:

• действует на весь сократительный миокард→СН, АВ блок

• запоры (за счёт влияние на Ca²⁺-каналы в гладкомышечных клетках ЖКТ)

IV

β-АБ

-эффективны при всех тахиаритмиях и экстрасистолиях, особенно при повышении катехоламинов (повышение активности активности СНС)

2) ЛВ, применяемые при брадиаритмиях и блокадах сердца (чаще АВ-блок)