1. Неселективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина — трициклические антидепрессанты (тца).

Трициклические антидепрессанты используются около 40 лет и до последнего времени являлись золотым стандартом, с которым сравнивали все новые антидепрессанты. Однако ТЦА оказывают различное действие на нейротрансмиттеры и имеют большое количество значимых побочных эффектов, что затрудняет их использование.

Амитриптилин (Amitriptyline, Amitril, Amizol, Elavil, Laroxyl, Tryptizol). Является классическим ТЦА. Ингибитор обратного захвата медиаторных аминов с холинолитической активностью. Тимоаналептическое действие сочетается с выраженным седативным эффектом. Применяют преимущественно при эндогенных депрессиях с тревогой и ажитацией.

Средние дозы 100—250 мг/сут. Побочные эффекты, такие как у всех ТЦА.

Кломипрамин(Anafranil, Hydiphen, Klomipramin, Neoprex) по фармакологическим свойствам близок к имипрамину, но отличается более сильным блокирующим влиянием на обратный нейрональный захват серотонина. Обладает выраженным действием на депрессивный синдром с психомоторной заторможенностью, тревогой. Оказывает специфический эффект при обсессивно-компульсивном и хроническом болевом синдромах. Преимущество — более быстрое терапевтическое действие на депрессию по сравнению с другими ТЦА.

Доза повышается постепенно, в течение 10 дней с 10—30 мг до 50—75 мг. Максимальная доза 250 мг/сут.

Имипрамин (Мелипрамин, Имизин, Imipraminum, Imavate, Deprenil, Melipramin, Antipress, Tofranil). Основной представитель ТЦА. Одновременно неизбирательно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и приводит к их накоплению в синаптической щели, усилению физиологической активности. Выражен тимоаналептический эффект со стимулирующим действием, обладает холинергической активностью. Применяют при депрессивных состояниях различной этиологии с моторной и идеаторной заторможенностью, вялостью. Препарат способствует уменьшению тоски, появлению бодрости, повышению психического и общего тонуса. Помимо общих для ТЦА побочных эффектов могут наблюдаться расстройства сна, усиление страха, беспокойство и возбуждение, возможна активация психотических симптомов и агрессивности при эндогенных психических расстройствах. Способствует инверсии фазы при биполярных расстройствах.

Эффективен при хроническом болевом синдроме и ночном энурезе (начиная с 5-го года жизни).

Назначают с дозы 0,075 — 0,1 г/сут. с ежедневным повышением на 0,025 г. Средняя доза 0,2—0,3 г/сут.

2. Гетероциклические антидепрессанты.

Тразадон (Trazon, Azon, Desyrel, Trialodin, Tritiko). Относится к атипичным препаратам. Обладает выраженным антидепрессивным эффектом с седативным компонентом без антихолинергического действия. Может использоваться в качестве снотворного средства. У пожилых людей иногда вызывает явления ажитации и агрессивности. Прекрасно переносится, относительно безопасен при передозировках. Побочные эффекты редки, в виде желудочковой аритмии, приапизма, постуральной гипотензии.

Терапевтический диапазон 200—600 мг/сут.

Миансерин (Леривон, Lerivon). Обладает выраженной способностью блокировать альфа-2-адренорецепторы, и при длительном применении вторично увеличивать высвобождение норадреналина. Профиль активности состоит из тимоаналептического и седативного эффектов. По силе действия относится к «малым» антидепрессантам, что позволяет его применять в общемедицинской практике. Редуцирует тревогу, чувство внутреннего напряжения, нарушения сна. По способности купировать тревогу и нарушения сна конкурирует с транквилизаторами, но в отличие от последних не вызывает привыкания и зависимости. Терапевтическое действие имеет 4 составляющие, которые развиваются постепенно. В первые дни приема проявляется седативное действие, в течение первой недели развивается противотревожное действие. Антидепрессивный и антиагрессивный (антисуицидальный) эффект проявляется на 2—3-й неделе приема препарата. Не обладает кардиотоксичностью и холинолитическим действием. Выражено вегетостабилизирующее действие. Показан для терапии климактерического синдрома, вегетативных кризов, головных болей напряжения, синдрома хронических болей, профилактики мигрени. Приемлем для лиц пожилого возраста.

Назначается с 15 мг/сут. с ежедневным повышением дозы.

Терапевтический диапазон 30—60 мг на однократный прием в вечернее время.