ChUDINOV_LDPdocx
.docxКонструирование ЛДП
-
Основные понятия фармакологии. Фамакокинетика, фармакодинамика и биодоступность.
-
Пути введения лекарства в организм.
-
Распределение ЛП в организме. Депонирование.
-
Пути выведения лекарств из организма.
-
Метаболизм и биотрансформация. Токсичность.
-
Методология молекулярной модификации.
-
Биоизостеризм.
-
Количественный анализ “активность-структура” (QSAR).
-
Биологическая мишень и строение лекарственного средства.Модель “идеального лекарства”.
-
Зависимость фармакотерапевтического эффекта от свойств лекарственного средства и условий применения: химическое строение, физико-химические свойства.
-
Ферменты. Ингибиторы и активаторы ферментов. Мутация ферментов патогенных микроорганизмов.
-
Строение и свойства биологических барьеров.
-
Рецепторы - классификация, строение, свойства.
-
Современные методы изучения строения биологической мишени.
-
Скрининг, молекулярная модификация, метаболизм лекарств, аналоги переходного состояния, суицидные ингибиторы ферментов, аффинные модификации активного центра.
-
Принцип антиметаболитов в умозрительном дизайне ЛП. Определение активной группы в семействе подобных ЛП – принцип фармакофора.
-
Современные методы изучения взаимодействия лекарство-рецептор (активный центр фермента).
-
Способы увеличения биодоступности. Пролекарства.
-
Пассивное и активное высвобождение.
-
Дисперсии: нанокристаллы, наносферы, нанокапсулы, эмульсии, мицеллы, липосомы и др.
-
Липосомы как лекарственная форма
-
Пассивное и активное нацеливание.
-
ДНК, олигонуклеотиды и их аналоги как лекарственные вещества (генная терапия, АС-терапия)