Классификация салуретиков.

     Мочегонные средства это лекарственные вещества, которые вызывают изменения водно-солевого обмена в организме. Мочегонные средства делят на две подгруппы

        Салуретики,

        Осмотические диуретики.

     К мочегонным условно примыкает группа

        Противоподагрические средства.

     Фармакология салуретиков 

     Салуретики это лекарственные вещества, которые первично усиливают выведение солей натрия и вторично выведение воды из организма.

     В зависимости от участка нефрона, на который салуретики оказывают действие, данная группа подразделяется на следующие подгруппы:

        1. Действующие на восходящую часть петли Генле – петлевые салуретики

        Furоsemidum,

        Torasemidum (Trifas)

        2.Действующие на корковую часть петли Генле и начало дистальных канальцев – тиазидные салуретики

        Hydrochlorothiazidum,

        Indopamidum

        3.Действующие на проксимальные и дистальные канальцы, ингибиторы карбоангидразы

        Diacarbum

        4.Действующие на дистальные канальцы и собирательные трубочки, калийсберегающие салуретики

        Spironolactonum (Verospiron),

        Triamterenum.

Фармакология петлевых салуретиков.

     Схема нефрона и локализации мест действия салуретиков.

     

     Петлевые салуретики являются самыми мощными средствами, поскольку количество выводимой жидкости после их применения возрастает до 2 – 4 литров в сутки. После внутривенного введения фуросемида эффект развивается через 5 – 15 мин и длится до 2 часов, при назначении внутрь максимальный эффект развивается через 30 – 40 мин и длится для фуросемида до 4 часов, для торасемида – до 10 часов.

     Вызываемое петлевыми салуретиками угнетение реабсорбции Na+ обусловлено угнетением активности системы совместного транспорта (ко-транспортера) Na+, K+ и Cl-, расположенного в апикальной мембране эпителиальных клеток восходящей части петли Генле. В этом участке нефрона ослабляется реабсорбция Na+ и повышается его концентрация. Для выравнивания осмотического давления в просвет нефрона из капилляров переносится эквивалентное количество воды. В связи с возрастающей нагрузкой на дистальные отделы канальцев усиливается в этой зоне реабсорбция Na+, приводящая к потере К+ и развитию гипокалиемии; параллельно развивается гипохлоремический алкалоз.

     Петлевые салуретики назначают

        1.Для лечения общего отечного синдрома при сердечной недостаточности, болезнях печени почек;

     в связи с быстрым развитием эффектов при в/в введении препараты назначают

        2.Для купирования острого отека легких и мозга;

        3.Для ускорения выведения ядов из организма при острых отравлениях.

Фармакология тиазидных салуретиков.

     Тиазидные салуретики обладают умеренной мочегонной активностью; количество выводимой жидкости после их применения возрастает до 1 – 2 литров. После назначения внутрь максимальный эффект развивается через 1 – 2 часа и длится 10 – 12 часов.

     Влияние тиазидных салуретиков на реабсорбцию Na+ двухкомпонентное. Прежде всего вещества данной группы угнетают ко-транспортер Na+ и Cl- в апикальной мембране эпителиальных клеток коркового отдела петли Генле и начальных отделов дистальных извитых канальцев. Это приводит к выведению из организма Na+ и эквивалентного количества воды. Кроме того тиазидные салуретики угнетают активность карбоангидразы и угнетают реабсорбцию Na+ подобно диакарбу. Систематическое использование этих препаратов приводит к развитию гипокалиемии и ацидоза.

     Препараты этой группы используют для лечения

     1.Общего отечного синдрома.

     Поскольку вызываемый салуретиками перенос жидкости из сосудов в мочевыводящие пути сопровождается уменьшением ОЦК это приводит к уменьшению притока крови в полости сердца, снижению МОК и САД. Этот эффект особенно тиазидных салуретиков применяют

      2.Для лечения гипертонической болезни.