рецептурная тетрадь

Средства,стимулирующие

холинэргическиесинапсы

вк№п/п

Препараты

ФГ

ФД

ФЭ

Осложнения

Противоп

оказания

1.Rp:

Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % - 10 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S.:По 2 капли в оба глаза 3 раза в день.

М-холиноми- метик

,неселективный

,прямого типа действия, третичный

амин.

Механизм действия:

• Избирательное возбуждение М-холинорецепторов нейронов и клеток эффекторных органов и тканей (сердца, глаза,гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, экскреторных

желœез).

Вызывает сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и мышцы, суживающей зрачок (миоз). Это приводит к открытию Шлеммова

канала ,фонтановых пространств при

При передозировке возможно повышенное

слюноотделение,потливость,

брадикардия,развитие

бронхоспазма,

-

Бронхиальная астма.

• Язвеннаяболезнь ЖКТ.

• Почечнаяколика.

• Имитацияпарасимпатической

закрытоугольной

снижение

-

импульсации.

глаукоме, трабекулярных

артериального

Беременност

• Стимуляция потовыхжелёз.

щелей при

давления.

ь.

открытоугольной

При приеме внутрь

глаукоме. За счет этих

возможно отравление,

процессов увеличивается

проявляющееся

отток водянистой влаги из

значительным

передней камеры глаза с

усилением м-

дальнейшим снижением

холиномиметических

внутриглазного давления.

эффектов, в т.ч. с

развитием тяжелой

сердечной

недостаточности и

бронхоконстрикции.

2.Rp.:

Tab. Neostigmini methylsulfatis 0,015 № 10

D. S.: внутрь по 1 таб. за 30 минут до еды 3 раза в день.

Sol. Neostigmini methylsulfatis 0,05% — 1 ml

D.t.d. № 4 inampull.

S. по 1 мл подкожу.

Н-и М-

холиномиметики

, средства

стимулирую-щиехолинергичес- кие синапсы, АХЭС

обратимого действия, 4N

Является эфиром карбаминовой кислоты, связывается с

анионным и эстеразным

центрами холинэстеразы -> гидролиз -> холинэстераза ковалентно связана с

карбамоильной группой и не может связывать ацетилхолин -

> усиление эффектов ацетилхолина.

1)активация иннервируемых М3-ХР через Gq-белки ->

активируется фосфолипаза С ->

1)в круговой мышце

радужки: сужение зрачка -

> открывается угол

передней камеры глаза -> отток внутриглазной

жидкости -> понижение внутриглазного давления

2)в ресничной мышце: расслаблкние цинновой

связки -> хрусталик более выпуклый -> глаз

Повышенное

слюноотделение, тошнота, рвота, понос, брадикардия, гипотония, слабость, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры.

Возможны

аллергическиереакции.

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинез, ИБС,

брадикардия

, аритмия,

стенокардия

,

бронхиальна я астма,выраженныйатеросклеро

образуется инозитол 1,4,5- трифосфат -> происходит высвобождение кальция из клетки -> повышение тонуса ГМК

2. стимулирует М2-ХР всердце через Gi-белки ->угнетение

аденилатциклазы -> понижение цАМФ и активности

протеинкиназ -> нарушение

фосфорилирования кальциевых каналов -> снижение

поступления кальция во время деполяризации + активируются калиевые каналы, выход ионов калия, гиперполяризации

мембраны -> снижение ЧСС и АV-проводимости.

2. стимулируетН-

холинорецепторы (состоят из 5 субъединиц) -> с альфа-

субъединицей связывается

ацетилхолин -> открываются натриевые каналы -> натрий входит в клетку ->

деполяризации

постсинаптической мембраны -

> облегчение нервно-мышечной передачи -> повышение тонуса скелетных мышц

устанавливается на

ближнюю точку видения -

> спазм аккомодации

3. в гладкихмышцах:сужение бронхов, повышениетонуса

мочевого пузыря, матки и ЖКТ

3. в экзокринныхжелезах: повышениесекреции

з,

тиреотоксикоз, язвенная болезнь

желудка иДПК,перитонит,

механическая

обструкцияЖКТи

мочевыводя щих путей,гипертрофияпредстатель ной железы, период

острого

инфекционного

заболевания, интоксикация у резко

ослабленных детей.

Применениепри

беременности и

кормлениигрудью.

3.Rp.:

Galantamini 0,008

D.t.d. № 7 in capsulis

S.: Внутрь по 1 капсуле 1 раз в день утром во время еды.

Селективныйобратимый

ингибитор АХЭ, третичный амин.

1)Обратимоингибирует

ацетилхолинэстеразу:образует нековалентные связи с1

центром холинэстеразы и препятствует ее

взаимодействию с ацетил холином, усиливается и

1)в круговой мышце

радужки: сужение зрачка -

> понижение

внутриглазного давления

2)в ресничной мышце: спазм аккомодации

ССС:снижение или повышение АД, коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада,

мерцание предсердий, тахикардия, приливы крови к лицу,

Гиперчувствительность, эпилепсия,

бронхиальная астма,

стенокардия

,

брадикардия

Tab.Galantamini 0,1 №10

D.S.: по 1 таблетке 1 раз в день утром после еды.

пролонгируется его эффект.

2)Ингибирует холинэстеразув головном мозге -> повышение концентрации ацетилхолина в коре головного мозга->

облегчение холинергической передачи -> улучшение когнитивных процессов 3)Активация иннервируемых М3-ХР через Gq-белки ->

активируется фосфолипаза С -> образуется инозитол 1,4,5- трифосфат -> происходит высвобождение кальция из

клетки -> повышение тонуса ГМК.

4. Стимулирует М2-ХР всердце через Gi-белки ->угнетение

аденилатциклазы -> понижение цАМФ и активности

протеинкиназ -> нарушение

фосфорилирования кальциевых каналов -> снижение

поступления кальция во время деполяризации + активируются калиевые каналы, выход ионов калия, гиперполяризации

мембраны -> снижение ЧСС и АV-проводимости

4. СтимулируетН-

холинорецепторы (состоят из 5 субъединиц) -> с альфа-

субъединицей связывается

ацетилхолин -> открываются натриевые каналы -> натрий входит в клетку ->

3. в гладких мышцах ЖКТ, бронхов, мочевогопузыря:сужение бронхов, повышениетонуса

мочевого пузыря и ЖКТ

3. в экзокринныхжелезах: повышениесекреции

3. Н_м-холинорецепторы:повышениетонуса

скелетных мышц

3. Н_н-холинорецепторы(в высоких дозах): улучшение передачи возбужденияс

преганглионарныхволокон на

постганглионарные в

симпатических ганглиях – снижение ударного объема сердца и АД, в

парасимпатических – повышение ЧСС

брадикардия, ишемия или инфаркт

миокарда.

ЖКТ:тошнота, рвота, боль, диарея, вздутие, диспепсия,

анорексия, сухость во рту, гиперсаливация, кровотечение из ЖКТ, повышение

активноститрансаминаз.

ОДА:мышечные спазмы, мышечная слабость.

МПС:гематурия, поллакиурия, инфекции МВП, задержка или

недержание мочи, почечная колика.НС:тремор,

синкопе, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, инсульт, головная

боль,головокружение,

сонливость, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия,

депрессия, спазм аккомодации.

,

хроническаясердечная недостаточн ость, AVбло када,

артериальная

гипертензия,ХОБЛ,

кишечнаянепроходимость,

обструктивные

заболеванияили

недавние операции на ЖКТ,

мочевыводя щих путях или

предстательной железе, почечная

недостаточн ость,

тяжелыенарушенияфункции печени, детский

возраст до 1 года

(раствор), до 9 лет

(таблетки)

деполяризации

постсинаптической мембраны

4.Rp.:

Caps. Rivastigmini 0,001 № 20

D.S.: по 1-1.5 мг 2 раза в сутки.

Селективный

псевдообратим

Селективный псевдообратимый ингибитор

ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность

блокадыацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч).

Препятствуетразрушению ацетилхолина, селективно повышаетсодержание

ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные

процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению

образования фрагментов белкового бета-

предшественника амилоида и формирования амилоидных

бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера).

Замедление распада

ацетилхолина,который выделяется функционально

интактнымихолинергическими

нейронами, приводит к облегчению

холинергическойнейротрансмиссии.

Оказываетположительное влияние наприсущие

болезниАльцгеймера

дефициты когнитивных процессов, опосредуемых холинергическими воздействиями. Кроме того, имеются указания на то, что ингибирование холинэстеразы может замедлить образование

фрагментов белкового бета-предшественника амилоида (beta-amiloid- precurcor protein, APP), участвующего в

амилоидогенезе,и,следовательно,

формирование

амилоидных бляшек, являющихся одним из

главных патологических признаков болезни

Головокружение,рвота,

астения, повышеннаяутомляемость,

сильное возбуждение, нарушение сна,понос,депрессия;

сонливость,нарушение ориентации впространстве,

отсутствие аппетита, болезненные ощущения в животе; потеря веса,

инфекции верхних

дыхательных путей и мочеполового тракта;потливость,общее недомогание,тремор;

-случайные травмы.

-при гипер-чувствительности к

средству, прочим производны м карбамата;

-пациентам с тяжелой печеночной недостаточн остью

-при

лактации;

-детям.

ый ингибитор

АХЭ.

Sol. Rivastigmini 0,0 1%-50 ml

Sterilisetur!

D.t.d.№1

S.: по 1.5 мг 2 раза в сутки.

Альцгеймера.

5.Rp.:

Tab. Alzepili 0,05 № 28

D.S.: Принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Селективный ингибитор

ацетилхолинэс теразы

Ингибирует холинэстеразу и блокирует распад

ацетилхолина,

осуществляющего нормальную передачу в ЦНС. После приема внутрь C_maxв плазме

достигается примерно через 3–4 ч, прием пищи не влияет на всасывание. T_1/2из плазмы — примерно 70 ч. При

систематическом применении в однократных дозах равновесная концентрация достигается, как правило, в течение 2–3 нед

после начала терапии.

Распределение донепезила в различных тканяхорганизма изученонедостаточно.

Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут

сохраняться в организмеболее 10 дней.

Замедляет

прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов (по данным теста Folstein), в ряде случаев

восстанавливает дневную активность больных и

облегчает уход за ними.

Корректирует

поведенческие нарушения: апатия, галлюцинации и неосмысленные

повторяющиеся движения.

Со стороны органов ЖКТ:

диспептические

явления (тошнота, рвота, диарея).

Со стороны нервной системы и органовчувств: головная

боль,головокружение,повышенная утомляемость,

инсомния, судороги, обморок.

Со стороны

сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение,

гемостаз):

брадикардия,нарушения

синоатриальной и AV проводимости.

Прочие: повышение уровня

креатинфосфокиназы.

-

гиперчувстви-тельность к

донепезилу, производным

пиперидина и другим компонента м препарата

-

беременность и период лактации

- детский иподростковый возраст до 18 лет.

Средства.блокирующие холинэргические синапсы.

№Rp.:1

Sol. Atropini 0,1 % - 1 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. внутривенно по 1 мл 2 раза в сутки

Прямой,неселективный ,М- Холиноблокатор 3N

Блокада М1, М2 и М3 холинорецепторов вызывает уменьшение/устранение

парасимпатической иннервации

Уменьшаетсекрецию

слюнных, желудочных, бронхиальных,потовых желез. Снижаеттонус

Головная боль,головокружение,бессонница,

спутанность

Гиперчувствительность, закрытоугол ьная/открыт

Sol. Atropini 1 % - 10 ml

D.t.d. № 1 in amp.

S.: по одной капле в оба глаза 1 раз в день

на органы

гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ.

Практически не влияет на секрецию желчи и

поджелудочной железы. Вызывает мидриаз,

паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.

Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению

ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.

сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич

аккомодации,синусовая

тахикардия,фибрилляция

желудочков, запоры, лихорадка, атония кишечника, атония мочевого пузыря, задержка

мочеиспускания

оугольнаяглаукома, детский

возраст (до 7 лет)

№2Rp.:

Sol. Tropicamidi 0.5% - 10m

D.S. Глазные капли. Закапывать в оба глаза по 2 капли 2 раза в день, соблюдать интервал 5 минут

Прямой,селективный М3- холиноблокатор

Блокирует гистаминовые H2- рецепторы, ингибирует

базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты; подавляет активность пепсина

Блокирует м-холинорецепторы

сфинктера радужки и цилиарной мышцы,

быстро и на короткое

время расширяет зрачок и парализует аккомодацию.

Расширениезрачка

начинается через 5-10мин с момента однократного закапывания препарата в конъюнктивальный

мешок, достигает

максимума через 15-20 мин и сохраняется в

течение 1 ч при

инстилляции 0.5% капель

и 2 ч - при инстилляции 1% капель. Полное

Со стороны ЖКТ:

-сухость слизистых,

-диспепсия;

-запор диарея,

• гепатит,

• острый панкреатит. Со стороныССС:

-снижение АД,

-брадикардия,блокада AV

-панцитопения;

Со стороны нервной системы:

• сонливость/бессонница,

• психоз,

• галлюцинации,звон вушах.

Со стороны

-гч,

-

беременность,

- кормление грудью.

восстановление размеров зрачка происходит через 3- 5 ч.

мочеполовой системы: при

длительном приеме больших доз —

снижение потенцииилибидо.

Аллергическиереакции

№3Rp.:

Tab. Platyphyllini hydrotartratis 0,005

D.t.d. N. 10

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Сaps. Platyphyllini hydrotartratis 0,005

D.t.d. N. 10

S. По 1 капсуле 2-3 раза в день.

м-холинолитик,спазмолитик

Фармакологическое действие медикамента заключается в оказании спазмолитического, седативного,

сосудорасширяющего действия.

По инструкции препарат

является м-холинорецептором, который имеет

спазмолитический эффект по отношению к гладкой мускулатуре пищеварительного тракта, бронхов, имеет слабое успокоительное (седативное)

действие. Медикамент помогает снизить секрецию слюнных, бронхиальных,

слезных, потовых желез.

Платифиллин помогает

расширить зрачок, вызывать умеренный паралич

аккомодации.

Действие Платифиллина

Снижает выделения секреции слюнных,

слёзных, бронхиальных и потовых желёз. Также этот препарат применяют в

офтальмологии для расширения зрачков,

предупреждения паралича аккомодации и повышения внутриглазного давления.

Препарат оказывает

следующее воздействиена организм:

1. Снижение

формирования и выведения гормонов внутренней

секреции.

2. Угнетениечастоты

сокращений

стенок желудка, а также тонуса

гладкой мускулатуры и

клеток.

сухости в ротовой полости;

сердцебиение;

мыслей, сознания; кожных покровов;

мочеиспускания;конечностей.

Миастения; Почечная недостаточн ость;

Печёночная недостаточн ость;

Закрытоугол ьная глаукома;Атеросклероз;

Кровотечен ие в ЖКТ;Аритмия;Тахикардия;Язвенный колит;

Кишечнаяатония;

Паралитическая

непроходимость;

ИБС

Тиреотоксик оз;

Непереносимостькомпоненто

3. Снижение степени гиперкинезии

желчевыводящихпутей.

в из состава;Беременность;

№4Rp.:

Sol. Ipratropii bromidi 0,025%- 20ml D.S.: По 40 капель 3 раза в сутки через небулайзер

Aerosolum Ipratropii bromidi 10ml

D.S. По 2 дозы аэрозоля 4 раза в сутки ингаляционно.

Прямой,селектиынй М3- Холинолитикик 4N производное

Блокирует МХР гладкой мускулатуры

трахеобронхиальногодерева (конкурентныйантагонист

ацетилхолина). Влияет на М2, следовательно,выделяется

ацетилхолин. Вызывает вязкость серета.

Фармакологическоедействие -

бронхолитическое, м- холиноблокирующее. Бронходилатирующий эффект развивается через

5–10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5–6 ч. Расширяет

преимущественнокрупные и средние бронхи, снижает секрециюбронхиальной

слизи.

Головная боль, тошнота, сухость во рту, тахикардия,

сердцебиение,нарушение

аккомодации,

снижение секреции потовых желез,

нарушение моторики ЖКТ, задержкамочи,кашель,

аллергические

реакции (сыпь, зуд, крапивница),

расширение зрачка, повышение внутриглазного

давления, боль в глазу,

закрытоугольнаяглаукома

Гиперчувствительность Дети до 6

лет

беременность

№5Rp.:

Tiotropii bromidi 0,000018

D.t.d. N10 in caps.

S. Ингаляционно по 1 капсуле в сутки в одно и то же время.

Прямой,селективный М3- холиноблокатор

, четвертичное аммониевое

соединение

Блокирует м холинорецепторы бронхиального дерева.

Бронхолитическое средство.

Тиотропия бромид значительноснижает

частоту обостренийХОБЛ. Тиотропия бромид значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковуюпотоковую

скорость выдоха,

Сухость во рту, запор, кашель, местное

раздражение,бронхоспазм,

тахикардия, задержка мочеиспускания,

нечеткое зрение, острая глаукома

Гч,

беременность, до 18лет.