3 курс / Фармакология / Metodichka_po_praktike_Farma

- длительного действия – сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.

б) Местного действия (для лечения кишечных инфекций) – фталазол, сульгин, фтазин.

4.Антибиотики. Общая классификация:

а) средства, нарушающие синтез микробной стенки (пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбопинемы).

б) средства, нарушающие функцию цитоплазматической мембраны (противогрибковые антибиотики, полимиксины, грамицидин).

в) средства, нарушающие синтез белка в микробной клетке (макролиды, тетрациклины, аминогликозиды, левомицетины, линкозамиды).

г) средства, нарушающие синтез нуклеиновых кислот (рифамицины, актиномицины).

5. Пенициллины. Механизм действия, спектр противомикробной активности, особенности использования, осложнения при применении. а) преператы естественного происхождения: короткого действия (бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, феноксиметилпенициллин), длительного действия (бициллин-5).

б) полусинтетические препараты: устойчивые к действию пенициллиназы (оксациллин), широкого спектра действия (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин), комбинированные препараты (ампиокс).

6.Цефалоспорины. Механизм действия, спектр противомикробной активности, особенности использования, осложнения при применении и особенности отдельных препаратов:

а) цефалоспорины 1-го поколения (цефалоридин, цефалексин, цефалотин, цефазолин);

б) цефалоспорины 2-го поколения (цефуроксим, цафамандол); в) цефалоспорины 3-го поколения (цефотаксим, цефтазидим); г) цефалоспорины 4-го поколения (цефпиром).

7. Механизм действия, спектр противомикробной активности, особенности использования, осложнения при применении:

а) карбапенемов (тиенамицины) – тиенам; б) монобактамов – азтреонам.

Выписать в рецептах

Сульфадимезин Фталазол Сульфадиметоксин Ко-Тримоксазол Бензилпенициллин-натрия Бициллин-5

181

Оксациллин	Ампициллин
Ампиокс	Амоксициллин
Цефалексин

Примеры заданий по врачебной рецептуре

1.Сульфаниламидный препарат короткого действия.

2.Сульфаниламидный препарат местного действия, применяемый при кишечных инфекциях.

3.Сульфаниламидный препарат длительного действия.

4.Сульфаниламидный препарат средней продолжительности действия.

5.Комплексный препарат, содержащий сульфаниламид и триметоприм.

6.Препарат пенициллинов короткого действия для парентерального введения.

7.Препарат пенициллинов для приема внутрь.

8.Полусинтетический пенициллин устойчивый к пенициллиназе и в кислой среде.

9.Препарат пенициллина продолжительного действия.

10.Препарат полусинтетических пенициллинов щирокого спектра действия.

11.Комбинированный препарат, содержащий ампициллин и оксациллин.

12.Препарат цефалоспоринов.

13.Препарат пенициллинов широкого спектра действия.

Тестовые вопросы для самостоятельной подготовки 1.Указать механизмы действия сульфаниламидных препаратов:

1.Нарушение синтеза клеточной стенки микроорганизма.

2.Конкурентный антагонизм с ПАБК в процессе синтеза фолиевой кислоты. 3.Изменение проницаемости цитоплазматической мембраны микроорганизмов. 4.Нарушение ферментативного контроля синтеза фолиевой кислоты.

2.Выбрать полусинтетические пенициллины:

1.Бензилпенициллин. 2.Бициллин-5. 3.Оксациллин. 4.Ампициллин. 5.Феноксиметилпенициллин.

3.Что характерно для ампициллина?

182

1.По спектру действия соответствует бензилпенициллину. 2.Устойчив к действию пенициллиназы. 3.Не разрушается в кислой среде желудка. 4. Вызывает аллергические реакции. 5.Действует бактерицидно. 6. Имеет широкий спектр действия.

4.Какие побочные эффекты наблюдаются при использовании пе-

нициллинов?
1.Агранулоцитоз.	2.Анемия.	3.Аллергические реакции.

4.Снижение слуха и вестибулярные расстройства. 5. Поражение почек. 6. Дисбактериоз (при приеме внутрь).

5.Указать механизм действия цефалоспоринов:

1.Угнетают синтез белка в микробной клетке. 2. Влияют на рибосомы и угнетают синтез белка. 3.Нарушают синтез нуклеиновых кислот. 4. Нарушают функцию цитоплазматической мембраны. 5. Угнетают синтез муреина в микробной стенке.

6.Укажите основные фармакокинетические принципы химиоте-

рапии (выбрать один правильный ответ):

1. Выбор оптимальной дозы и пути введения антибиотиков. 2. Назначение минимально эффективных доз антибиотиков с целью снижения токсичности. 3. Выбор оптимального пути введения и минимально эффективных доз антибиотиков с целью снижения токсичности.

7. Укажите один из механизмов, вызывающий резистентность бактерий к β-лактамным антибиотикам (выбрать один правильный ответ):

1. Блокада ДНК-гиразы. 2. Блокада транслоказы. 3. Ферментная инактивация. 4. Повышение проницаемости клеточной стенки бактерий для антибиотиков.

Ответы к тестовым вопросам

1.-2,3,4. 2.-3,4. 3.-3,4,5,6. 4.-3,6. 5.-5. 6.-1. 7.-3.

Тема занятия Антибиотики (продолжение)

Базовые знания

Для изучения темы необходимо повторение по курсу микробиологии раздела «Антибиотики» и общей классификации микроорганизмов.

Вопросы для самостоятельной подготовки

183

1.Классификация антибиотиков.

2.Антибиотики, нарушающие функцию цитоплазматической мембраны. Спектр противомикробной активности. Фармакологические свойства. Показания к применению. Осложнения при использовании. Характеристика полиеновых антибиотиков (нистатин, леворин, флуконазол), полимиксинов (полимиксина М сульфат, полимиксина В сульфат) и грамицидина.

3.Антибиотики, нарушающие синтез белка микробной клетки. Механизм действия. Спектр противомикробной активности. Фармакологические свойства. Показания к применению. Осложнения при использовании. Особенности действия препаратов различных групп.

Фармакологическая характеристика аминогликозидов. Спектр противомикробной активности. Фармакологические свойства. Показания к применению. Особенности действия отдельных препаратов (аминогликозиды первого поколения – стрептомицина сульфат, стрептомицина хлоркальциевый комплекс, неомицин, канамицин; второго поколения – гентамицин, третьего поколения – сизомицин, амикацин). Характеристика макролидов (эритромицин, рокситромицин, кларитромицин) и азалидов (азитромицин). Спектр действия. Фармакологические свойства. Показания к применению. Особенности действия отдельных препаратов.

Тетрациклины (биосинтетические – тетрациклин; полусинтетические

– доксициклин). Механизм и спектр противомикробного действия. Осложнения при использовании.

Фармакологическая характеристика линкозамидов (линкомицин, клиндамицин), группа левомицетина (левомицетин, левомицетина сукцинат, левомицетина стеарат). Спектр действия, показания к применению и осложнения при использовании.

4.Антибиотики, нарушающие синтез нуклеиновых кислот. Механизм действия. Спектр противомикробной активности. Фармакологические свойства. Показания к применению. Осложнения при применении. Характеристика рифамицинов (рифампицин) и актиномицина.

5.Осложнения антибиотикотерапии.

Выписать в рецептах
Нистатин	Олететрин	Азитромицин
Грамицидин	Тетрациклин	Гентамицин
Стрептомицина сульфат	Доксициклин
	184

Сизомицин	Левомицетин
Эритромицин	Линкомицин

Примеры заданий по врачебной рецептуре

1.Противогрибковый антибиотик.

2.Средство, нарушающее функцию цитоплазматической мембраны микробной клетки.

3.Полиеновый антибиотик.

4.Антибиотик, нарушающий синтез белка микробной клетки.

5.Препарат из группы макролидов.

6.Антибиотик широкого спектра действия.

7.Препарат, действующий на пенициллиноустойчивые формы микробов.

8.Препарат из группы аминогликозидов.

9.Средство, нарушающее генетическое кодирование в процессе синтеза белка.

10.Антибиотик для лечения кишечных инфекций.

11.Антибиотик для лечения остеомиелита.

12.Препарат для лечения брюшного тифа.

13.Препарат из группы азалидов.

14.Аминогликозид второго поколения.

Тестовые вопросы для самостоятельной работы 1. Отметить полиеновые антибиотики:

1.Рифампицин. 2.Циклосерин. 3.Нистатин. 4.Полимиксин. 5.Линкомицин. 6.Леворин. 7.Грамицидин. 8.Доксициклин.

2. Указать группы антибиотиков, нарушающих синтез белка микробной клетки:

1.Аминогликозиды. 2.Цефалоспорины. 3.Макролиды. 4.Полимиксины. 5.Тетрациклины. 6.Полиеновые. 7.Левомицетин.

3.Отметить макролиды:

1.Стрептомицин. 2.Эритромицин. 3.Неомицин. 4.Олеандомицин. 5.Линкомицин. 6.Рифампицин.

4. Указать спектр антимикробного действия макролидов:

1.Грамположительные кокки. 2.Грамотрицательные кокки.

3.Грамположительные палочки. 4.Грамотрицательные палочки. 5.Микобактерии. 6.Синегнойная палочка. 7.Вирусы.

5. Отметить эффекты, характерные для эритромицина:

185

1.По спектру действия близок к пенициллину. 2.Действует бактерицидно. 3.Из желудочно-кишечного тракта всасывается неполно, но в крови создает достаточную бактериостатическую концентрацию. 4.Резистентность формируется медленно.

6. Выбрать препараты из группы тетрациклинов:

1.Тетрациклин. 2.Олеандомицин. 3.Ампицилин. 4.Доксициклин. 5.Гентамицин. 6.Эритромицин. 7.Сизомицин. 8.Неомицин.

7. В отношении каких микроорганизмов активен тетрациклин?

1. Грамположительные кокки. 2.Грамотрицательные кокки.

3.Синегнойная палочка. 4.Возбудитель бациллярной дизентерии. 5.Протей. 6.Возбудитель холеры. 7.Возбудитель туляремии. 8.Патогенные грибы. 9.Возбудитель трахомы.

8. Указать основные фармакологические эффекты тетрациклинов:

1.Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. 2. Плохо проникают через тканевые барьеры. 3. Обладают ототоксическим действием. 4. Образуют хелатные соединения с солями кальция. 5. Обладают гепатотоксическим действием. 6.Проникают через плацентарный барьер.

9. Какие осложнения могут возникнуть при использовании тетрациклинов?

1.Аллергические реакции. 2.Дерматиты. 3.Диспептические нарушения. 4.Угнетение дыхания. 5.Тератогенность. 6.Ототоксичность. 7.Нарушение функции почек. 8.Гепатотоксичность.

10.Укажите макролид II поколения (выбрать один правильный от-

вет):

1.Эритромицин. 2. Доксициклин. 3. Кларитромицин. 4. Тобрамицин. 5. Сизомицин.

11.При одновременном введении в организм больного комбинации стрептомицина и гентамицина возможно развитие (выбрать

один правильный ответ):

1. Фотосенсибилизации. 2. Ототоксичности. 3. Токсического воздействия на костную ткань 4. Холестаза. 5. Острого психоза.

12. Укажите антибиотик, обладающий выраженным антибактериальным действием и противопоказанный детям до 8 лет:

1.Пенициллин. 2.Цефотаксим. 3.Фузидин. 4.Тетрациклин.

Ответы к тестовым вопросам.

186

1. – 3,6. 2. – 1,3,5,7. 3. – 2,4. 4. – 1,2,3. 5. – 1,3. 6. – 1,4. 7. – 1,2,4,6,7,9. 8. – 1,4,5,6. 9. – 1,2,3,5,8. 10. – 3. 11. – 2. 12. – 4.

Тема занятия Противовирусные средства. Производные нитрофурана, имидазо-

ла, 8-оксихинолина, фторхинолона, хиноксалина

Базовые знания

Для изучения темы необходимо повторение по курсу микробиологии разделов: «Антибиотики» и «Общая классификация микроорганизмов».

Вопросы для самостоятельной подготовки

1.Фармакологическая характеристика противовирусных средств. Классификация. Механизм действия. Применение.

а) Синтетические противовирусные средства (ремантадин, оксолин, ацикловир).

б) Биологические вещества, продуцируемые клетками макроорганизма (интерферон).

2.Синтетические противомикробные средства. Фармакологическая характеристика. Классификация. Механизм действия. Применение. Осложнения при применении.

Производные нитрофурана (фурадонин, фуразолидон). Производные 8-оксихинолина. (нитроксалин). Производные нафтиридина (налидиксовая кислота).

Производные фторхинолона (офлоксацин, ципрофлоксацин). Производные имидазола (метронидазол).

Производные хиноксалина (хиноксидин, диоксидин).

Выписать в рецетах
Фурадонин	Ремантадин
Кислота налидиксовая	Мазь оксолиновая

Примеры заданий по врачебной рецептуре

1.Производное нитрофурана для лечения инфекции мочевыводящих путей.

2.Противовирусное средство для наружного применения. 3.Препарат, эффективный при ОРВИ, вызванной вирусом гриппа А.

187

4.Синтетический антибактериальный препарат, эффективный в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам.

Тестовые вопросы для самостоятельной подготовки 1.Перечислить побочные эффекты при применении производных 8-оксихинолина:

1.Периферические невриты. 2.Миелопатии. 3.Спастические параличи. 4. Гепатотоксическое действие. 5.Нефротоксическое действие. 6.Атрофия слизистой ЖКТ. 7.Аллергические реакции.

2.Механизм действия производных нафтиридина:

1.Блокируют бактериальный фермент ДНК-гиразу. 2. Повреждают клеточную стенку. 3. Нарушают синтез муреина. 4. Нарушают перенос аминокислот с РНК на рибосомы. 5.Связывают ионы двухвалентного железа. 6.Образуют комплексы с ионами металлов, необходимых для активации фер-ментных систем. 7.Блокируют НАДН, нарушают цикл трикарбоновых кислот (ц. Кребса). 8. Нарушают стабильность ДНК бактерий.

3.Каковы показания к назначению кислоты налидиксовой?

1.Инфекции мочевыводящих путей. 2.Энтероколиты. 3.Холециститы. 4. Остеомиелиты. 5.Гнойные поражения слизистых и кожи. 6.Гнойный отит.

4.Показания к применению фуразолидона:

1.Кишечная инфекция (бациллярная дизентерия, паратиф). 2.Пневмонии (возбудитель пневмококк). 3.Обработка раны. 4.Для лечения кандидомикоза. 5.Для лечения трихомонадного кольпита и лямблиоза.

5.Отметить синтетические антибактериальные средства:

1.Олеандомицин. 2.Фурагин. 3.Клафоран. 4.Фуразолидон. 5.Диоксидин. 6.Гентамицин. 7.Кислота налидиксовая. 8.ПАСК. 9.Ремантадин.

6.Отметить противовирусные средства:

1.Изониазид. 2.Рифампицин. 3.Фурадонин. 4.Ремантадин. 5.Интерферон. 6.Фуразолидон. 7.Кислота налидиксовая. 8.Оксолиновая мазь.

7.Механизм действия интерферона:

1.Блокирует бактериальный фермент ДНК-гиразу. 2.Затрудняет проникновение вируса в клетку. 3.Нарушают перенос аминокислот с РНК на рибосомы. 4.Ингибирует высвобождение вирусного генома.

188

5.Повышает резистентность клетки к вирусу. 6.Блокирует НАДН, нарушает цикл трикарбоновых кислот (Кребса). 7.Нарушает стабильность ДНК бактерий. 8.Угнетает репродукцию вирусов. 9. Ингибирует вирусную ДНК-полимеразу.

8. Укажите механизм антимикробного действия офлоксацина (вы-

брать один правильный ответ):

1.Блок ДНК-полимеразы и нарушение синтеза ДНК

2.Блок ДНК-гиразы и нарушение сверхспирализации ДНК

3.Блок транспептидазы и нарушение синтеза клеточной стенки

4.Нарушение целостности ЦПМ

Ответы к тестовым вопросам

1.-1,2,7. 2.-5,6,8. 3.-1,2,3,6. 4.-1,3,5. 5.-2,4,5,7. 6.-4,5,8. 7.-2,4,5,8. 8.- 2.

Тема занятия Противотуберкулезные средства

Базовые знания

Для изучения темы необходимо повторение по курсу микробиологии разделов: «Антибиотики», «Общая классификация микроорганизмов».

Вопросы для самостоятельной подготовки

1.Классификация противотуберкулезных средств.

2.Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению противотуберкулезных средств.

Антибиотики: рифамицины (рифампицин), аминогликозиды (стрептомицин, стрептомицина хлоркальциевый комплекс, канамицин), цикорсерин, флоримицин.

Синтетические средства: производные гидразида изоникотиновой кистоты (изониазид, фтивазид, салюзид); этамбутол, этионамид, пиразинамид, ПАСК (натрия парааминосалицилат), тиоацетазон.

3.Побочные эффекты при применении противотуберкулезных средств.

Выписать в рецептах
Изониазид	Канамицин
Рифампицин	Этионамид
Этамбутол	Стрептомицина сульфат
	189

Примеры заданий по врачебной рецептуре

1.Противотуберкулезное средство - производное гидразида изоникотиновой кислоты.

2.Противотуберкулезное средство из группы аминогликозидов.

3.Антибиотик, производное рифамицинов, для лечения туберкулеза легких.

4.Противотуберкулезное средство средней эффективности, подавляющее размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину.

5.Противотуберкулезное средство средней эффективности, действующее на устойчивые к изониазиду штаммы микобактерий. 6.Противотуберкулезное средство из группы аминогликозидов, действующее на штаммы микобактерий туберкулеза, устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду.

Тестовые вопросы для самостоятельной подготовки 1.Что характерно для стрептомицина?

1.Нарушает синтез нуклеиновых кислот. 2.Обладает широким спектром антимикробного действия. 3. Подавляет синтез белка на уровне рибосом в микробной клетке. 4.Вызывает вестибулярные расстройства и нарушение слуха. 5.Применяют только энтерально. 6. Угнетает кроветворение.

2.Выбрать антибиотики с противотуберкулезной активностью:

1.Ампициллин. 2.Циклосерин. 3.Изониазид. 4.Рифампицины. 5.Канамицин. 6.Тетрациклин. 7.Стрептомицин. 8.Флоримицин. 9. Фтивазид.

3.Каков механизм действия производных гидразида изоникотиновой кислоты?

1.Нарушают синтез белка микробной клетки. 2.Нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны. 3.Блокируют ферменты микобактерий (каталазу, дегидрогеназы, дезоксирибонуклеазу). 4. Связывают магний и кальций, образуя с ними хелатные соединения. 5.Накапливаясь на рибосомах, нарушают генетическое кодирование. 6. Являются конкурентными антагонистами ПАБК. 7.Угнетают синтез миколевых кислот и нарушают структуру клеточной стенки.

190