Фармакология

Учебное пособие

Часть II

Саратов

2011

ГОУ ВПО Саратовский ГМУ им.В.И. Разумовского Росздрава

ФАРМАКОЛОГИЯ

Часть II

Учебно-методическое пособие

Рекомендовано Учебно-методическим объединением по медицинскому и фармацевтическому образованию вузов России в качестве учебного пособия для студентов, обучающихся по специальности 06010565 - Стоматология

2011

УДК 615 (075.8)

ББК 52.81Я73

Авторский знак Ф247

Настоящее учебное пособие содержит основополагающую информацию о разделах частной фармакологии для облегчения усвоения материала учебника и лекций по данной теме студентами 3-го курса стоматологического факультета. В пособие включены также контрольные вопросы, списки препаратов к теме с использованием современной номенклатуры лекарственных средств и указанием форм их выпуска, тестовые задания по каждой теме с эталонами ответов.

Предназначено для студентов стоматологического факультета высших медицинских учебных заведений.

Составители: докт. мед. наук, профессор, заведующая кафедрой фармакологии О.В. Решетько, канд. мед. наук, доцент Н.Н. Ардентова, канд. мед. наук, доцент Т.С. Капрелова, канд. мед. наук, доцент Н.В. Петров, канд. мед. наук., ст. преподаватель Д.С. Хохлова, канд. мед. наук, ст. преподаватель И.Г. Рыженкова, канд. мед. наук, доцент О.В. Шевченко; канд. мед. наук, ассистент А.В. Рута, канд. мед. наук, ассистент К.А.Луцевич, ассистент Д.Е. Новиков, ассистент А.В. Преображенский, ассистент И.А. Луцет, ассистент А.Ю. Павлов.

Рецензенты:

заведующий кафедрой фармакологии

ГОУ ВПО Волгоградский ГМУ Росздрава,

чл-корр. РАМН, доктор медицинских наук А.А. Спасов

профессор кафедры клинической фармакологии и

пропедевтики внутренних болезней Первого МГМУ им. И.М. Сеченова

Ведущий научный сотрудник Филиала

«Клиническая фармакология» НЦ БМТ РАМН Д.А. Сычев

Утверждено к изданию ЦКМС СГМУ © Составители, 2011.

© Саратовский

медицинский

Университет, 2011.

Глава 1. Лекарственные средства, регулирующие функции исполнительных органов и систем

1.1. Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания.

АНАЛЕПТИКИ.

Аналептики - группа лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде.

Классификация:

1. Препараты, непосредственно активирующие дыхательный центр: бемегрид, этимизол.

Применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания, при отравлении морфином, на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др. ), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния.

2. Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания: цититон, лобелин.

Возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

3. Средства смешанного типа действия, обладающие прямым и рефлекторным действием: кордиамин, камфара, углекислый газ. Центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз. Используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных. Кордиамин назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях, обморочных состояниях.

ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА.

Препараты этой группы подавляют кашель - защитный механизм удаления содержимого из бронхов. Применение противокашлевых препаратов целесообразно тогда, когда кашель неэффективен (непродуктивен) (хронический бронхит, эмфизема, муковисцидоз, рефлекторный кашель).

Классификация:

1. Средства центрального типа действия: кодеин.

2. Средства периферического типа действия: либексин, тусупрекс, глауцина гидрохлорид.

КОДЕИН - алкалоид опия, производное фенантрена. Оказывает выраженный противокашлевой эффект, слабое анальгетическое действие, вызывает лекарственную зависимость. Кодеин входит в состав ряда комбинированных препаратов: таблетки «Кодтерпин», «Коделак», «Солпадеин».

ЛИБЕКСИН, ТУСУПРЕКС - обладает легким анестезирующим влиянием на слизистую верхних дыхательных путей и легким бронхолитическим эффектом. По противокашлевому действию уступают кодеину, но не вызывают развития лекарственной зависимости. Эффективны при трахеите, бронхите, гриппе, плеврите, пневмонии, бронхиальной астме, эмфиземе легких.

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА.

Классификация.

1. Средства, стимулирующие отхаркивание:

а) рефлекторного действия (препараты термопсиса, алтея, солодки, чабреца, аниса, ипекакуаны, мать-и-мачехи, терпингидрат, натрия бензоат, различные эфирные масла);

б) прямого резорбтивного действия (иодид натрия и калия, хлорид аммония, натрия гидрокарбонат и др. ).

2. Муколитические средства:

а) неферментные ( ацетилцистеин , «АЦЦ», метилцистеин, бромгексин);

б) ферментные (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза).

Отхаркивающие средства прямого действия после приема внутрь всасываются, попадают в кровь и доставляются к бронхам, где выделяются слизистой оболочкой, стимулируют секрецию бронхиальных желез, попадая в мокроту, разжижают и облегчают ее отделение. Усиливают перистальтику бронхов. Препараты хлорида аммония, гидрокарбоната натрия подщелачивают содержимое бронхов, что способствует разжижению и лучшему отхождению мокроты. Содержащиеся в растительных препаратах рефлекторного действия алкалоиды при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. При этом рефлекторно (по блуждающему нерву) усиливается секреция бронхиальных желез. Повышается перистальтика бронхов, повышается активность мерцательного эпителия (происходит стимуляция мукоцилиарного транспорта). Мокрота становится более обильной, жидкой, с меньшим содержанием белка, ее отделение с кашлем облегчается.

Ферментные муколитические средства, препараты протеолитических ферментов, нарушают пептидные связи в молекуле белков мокроты (кристаллические ТРИПСИН и ХИМОТРИПСИН), вызывают деполимеризацию нуклеиновых кислот (дезоксирибонуклеаза, рибонуклеаза), снижая вязкость мокроты.

БРОМГЕКСИН - неферментное муколитическое средство приводит к деполимеризации и разжижению мукопротеинов и мукополисахаридных волокон мокроты. Также выражено отхаркивающее действие препарата. Бромгексин повышает синтез сурфактанта, обладает слабым противокашлевым эффектом.

Другие препараты этой группы разжижают мокроту, разрывая дисульфидные связи мукополисахаридов, уменьшая тем самым вязкость мокроты, способствуют лучшему ее отхождению. К этой группе относят АЦЕТИЛ- и МЕТИЛЦИСТЕИН (при приеме ацетилцистеина может усилиться бронхоспазм).

Отхаркивающие средства используют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей и в комплексной терапии (совместно с антибиотиками, бронхолитиками и др.) больных с пневмонией, туберкулезом легких, бронхоэктатической болезнью, бронхиальной астмой (при повышении вязкости мокроты, присоединении гнойной инфекции).

СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЕ.

1. Средства бронхолитического действия:

а) нейротропные;

б) миотропные.

2. Противоаллергические средства.

Одним из компонентов комплексного лечения бронхиальной астмы являются бронхолитики - средства, расширяющие бронхи, так как основным компонентом бронхиальной астмы является бронхообструктивный синдром (БОС). Под БОС понимают состояние, сопровождающееся периодически возникающими приступами экспираторной одышки вследствие бронхоспазма, нарушения бронхиальной проходимости и секреции бронхиальных желез. Бронхолитики используют для купирования и профилактики бронхоспазмов.

НЕЙРОТРОПНЫЕ БРОНХОЛИТИКИ. Адреномиметики.

1. Неселективные альфа-, бета-адреномиметики: адреналин, эфедрин.

2. Неселективные бета 1,2 – адреномиметики: изадрин, орциприналин(астмопен).

3. Селективные бета 2 – адреномиметики – сальбутамол, фенотерол.

Лечебное действие адреномиметиков связано с их действием на аденилатциклазу, под влиянием которой в клетке образуется цАМФ, закрывающий кальциевый канал в мембране и тем самым тормозящий поступление кальция в клетку. Увеличение внутриклеточного цАМФ и снижение внутриклеточного кальция влечет за собой расслабление гладкомышечных волокон бронхов, а также торможение освобождения гистамина, серотонина, лейкотриенов и других БАВ из тучных клеток и базофилов. Для профилактики бронхоспазмов (ночных приступов бронхиальной астмы) выпускаются препараты бета-адреномиметиков пролонгированного действия.

НЕЙРОТРОПНЫЕ БРОНХОЛИТИКИ. Холиноблокаторы.

Бронхолитическими свойствами обладают также средства, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов - М-холиноблокаторы (атропиноподобные препараты). Наиболее часто из препаратов этой группы используют атропин, атровент, метацин, платифилин. В данном случае бронхолитический эффект связан с со снижением содержания цГМФ.

БРОНХОЛИТИКИ МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ

Бронхолитический эффект может быть достигнут с помощью препаратов миотропного действия. Из числа миотропных спазмолитиков используют папаверин, но-шпу, но более часто с целью снятия спазма бронхов используют эуфиллин. Последний является в настоящее время основным миотропным срдством при бронхиальной астме. Он представляет собой производное теофиллина. Помимо выраженного бронхолитического эффекта, также снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге Отмечается умеренный диуретический эффект. Применяется в таблетках внутрь для хронического лечения бронхиальной астмы. Внутримышечное введение препарата болезненно. Внутривенный путь введения используется при бронхоспазме, астматическом статусе. В этом случае возможны головокружение, сердцебиение, снижение ртериального давления.

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

При лечении больных бронхиальной астмой, помимо истинных бронхолитиков, широко используют противоаллергические средства. К ним относятся глюкокортикоидные гормоны, которые, стабилизируют мембрану тучных клеток и их гранул, оказывают бронхолитический эффект и противовоспалительный эффект. С этой целью используют преднизолон, метилпреднизалон, беклометазон (этот препарат характеризуется незначительным системным эффектом).

Комолин-натрий (Интал), кетотифен – синтетические препараты, действие которых заключается в том, что они снижают вхождение ионов кальция внутрь тучных клеток, стабилизируют их мембрану. Угнетается процесс дегрануляции тучных клеток и высвобождение спазмогенных соединений (гистамина, лейкотриенов и др. БАВ). Побочные эффекты: раздражение слизистой носа, горла, сухость во рту, кашель.

СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ОСТРОМ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ.

Отек легких может развиваться при различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при поражении химическими веществами легких, при ряде инфекционных заболеваний, заболеваниях печени, почек, при отеке мозга. Терапия больных с отеком легких должна проводиться с учетом нозологической формы основного заболевания. Принципы патогенетической фармакотерапии отека легких едины.

I. При высоком АД (при гипертонической болезни) используются:

1. Ганглиоблокаторы (пентамин, бензогексоний) ;

2. Альфа-адреноблокаторы ( фентоламин);

3. Сосудорасширяющие средства миотропного типа действия (эуфиллин, нитропруссид натрия).

II. При нормотензии рекомендуются : диуретики (фуросемид, маннит).

III. При отеке легких с левожелудочковой недостаточностью: сердечные гликозиды, наркотические аналгетики.

IV. При отеке альвеол и образовании в них пены используют пеногасители – спирт этиловый, пары которого вместе с кислородом вдыхают через носовой катетер или через маску.

V. При отеке легких любого генеза используют глюкокортикоиды .Внутривенно - преднизолон и его аналоги.