Мази

Лекция №6

МАЗИ

Мази – официальная лекарственная форма.

Требования к мазям регламентируются общей статьей ГФ XI издания. Мази – мягкая лекарственная форма для наружного применения, предназначенная для нанесения на кожу, рану или слизистые оболочки

По дисперсологической классификации:

мази – свободные, всесторонне дисперсные системы с упруго – вязкой или пластичной дисперсионной средой.

Мази наносят на обрабатываемую поверхность путем намазывания, втирания или с помощью повязок.

Иногда в полости тела вводят марлевые тампоны, пропитанные мазью.

Практикуется нанесение различных мазей заводского производства при помощи аэрозольных баллонов.

Вагинальные, уретральные, ректальные и часто глазные мази обычно применяют с помощью специальных шприцев.

Вспомогательные вещества /основа и содействующие в-ва/ называют мазевой основой.

Это основная часть мази, обеспечивающая её необходимый объем, консистенцию и соответствующую концентрацию действующих веществ.

Между лекарственными веществами и основой наблюдается весьма сложное взаимодействие.

Это заставляет рассматривать мазевую основу не как инертный носитель, а как важное средство для обеспечения максимального терапевтического действия входящего в состав мази лекарственного вещества.

В настоящее время в качестве основ для мазей применяют большое количество различных компонентов, реже отдельных веществ, которые являются сложными физико - химическими системами.

Мазевая основа должна соответствовать назначению препаратов, прописанных в форме мази. Если препараты предназначены для резорбтивного действия, основы должны способствовать всасыванию и наоборот: для локального действия нужны иные свойства основы, препятствующие всасыванию.

мазевые основы не должны вызывать нежелательных побочных реакций /раздражение, аллергия, сенсибилизация/

не должны препятствовать газо – и теплообмену кожи, не должны нарушать pH кожи

основы должны обладать мажущей способностью (определенными реологическими параметрами, структурно – механическими свойствами, которые зависят от физико – химических свойств основ).

Кроме того, мажущая способность должна быть стабильной, т.е. мазевая основа должна обладать определенными тиксотропными свойствами /восстановлении разрушенной структуры

основа должна обладать хорошими адсорбционными свойствами ( всей своей массой поглощать лек. вещества)

мазевая основа должна быть стабильной :

не изменяться под действием кислорода воздуха, света, не вступать в химическое взаимодействие с лекарственными веществами.

она должна обладать микробиологической устойчивостью;

основы должны быть удобны в использовании, быть дешевыми и доступными, хорошо смываться с кожи и одежды;

должны иметь хороший товарный вид.

Влияние основ на биологическую доступность лекарственных веществ из мазей

При выборе основ надо учитывать не только их влияние на физико – химические свойства мази, но и воздействие их на фармакотерапевтическую активность действующих веществ.

Основы, по их способности обеспечивать наиболее интенсивное выделение и резорбцию лекарственных препаратов, можно расположить в следующий ряд по убыванию активности: СЛАЙД

Установлено, что мази борной кислоты более эффективны на основах, являющихся гелями ПЭО, МЦ, чем на жировых основах:

мази резорцина – на основе №аКМЦ, полиакрила;

мази сульфаниламидов –на основе ПЭО

мази витамина А – на основе ПЭО

Антибактериальное действие антибиотиков проявляется в несколько раз сильнее на основах, являющихся аминобентонитовыми гелями, гидрогелями.

Но указанная зависимость не всегда наблюдается.

Например: салициловая кислота, никотинаты, флюкортолон лучше всасывается из мазей на эмульсионных основах типа м/в, вазелине и хуже из мазей на основе гидрогелей ПЭО.

Малоэффективны мази йода, оксида цинка приготовленные на гидрофильных основах, по сравнению с мазями этих веществ на жировых основах.

Мази фенола, нафтола, резорцина, пирогаллола на основах ПЭО не обладают активностью вследствие образования комплексных соединений с ПЭО.

Существенное влияние на терапевтическую активность лекарственных препаратов оказывают ПАВ.

Это влияние в каждом конкретном случае осуществляется по-разному, в зависимости от природы, концентрации ПАВ, характера их взаимодействия как с лекарственными веществами, так и с другими компонентами мазей.

Так выделение сульфатиазола из мазей на абсорбционных основах, содержащих вазелин, увеличивается с повышением содержания в основе твина -80 (1-3 %) и уменьшается при добавлении спена -60.

Введение ПАВ в состав мазей позволяет иногда в несколько раз уменьшить дозу лекарственного препарата.

Например: 2 % мазь борной кислоты на консистентной эмульсионной основе проявляет такую же активность, что и 10 % мазь на вазелине.

10-15 % мази серы, салициловой кислоты на вазелине обладают таким же кератолическим действием, что и 5% мази этих препаратов на консистентной эмульсионной основе.

Резорбция лекарственных препаратов из мазей значительно возрастает при введении в их состав этилового спирта, димексида ,скипидара, глицерина и других активаторов всасывания.

Основные правила введения лекарственных веществ в мази

СЛАЙДЫ