Metod_TsNS / Противоэпилептические средства
.docПротивоэпилептические средства
Классифика-ция |
Усиливающие активность тормозных нейронов двигательной коры |
||||
Габапентин |
Вигабатрин |
Тиагабин |
Бензодиазепины: Клоназепам Нитрозепам |
Барбитураты: Фенобарбитал Бензобарбитал |
|
Механизм действия |
Усиливает синтез ГАМК (активирует глутаматдекарбоксилазу); высвобождает ГАМК из везикул |
Подавляет расщепление ГАМК (необратимо угнетает ГАМК-трансаминазу) |
Блокирует обратный захват ГАМК тормозным пресинаптическим нейроном и астроцитами (угнетает белки-переносчики ГАМК) |
Усиливает действие ГАМК, повышая частоту открытия хлорных каналов в ГАМК А-рецепторах (связывается с α-субъединицами в их составе) |
Усиливает действие ГАМК, продлевая время открытия хлорных каналов в ГАМК А-рецепторах (связывается с β-субъединицами в их составе) Подавляет действие глутамата, блокируя АМРА-рецепторы. |
Применение |
Предупреждение сложных парциальных и тонико-клонических припадков у детей старше 12 лет и взрослых. Невропатическая боль (механизм не установлен). |
Предупреждение сложных парциальных и генерализованных припадков (младенческие спазмы) |
Предупреждение сложных парциальных припадков. |
Предупреждение генерализованных припадков (абсансов и миоклонических припадков) |
Предупреждение сложных, тонико-клонических и генерализованных припадков. |
Побочные эффекты |
Неврологические: Сонливость. Головокружение. Утомляемость. Атаксия. Депрессия. Спутанность сознания. Общие: ЖКТ-расстройства. Прибавка в весе. |
Неврологические: Сонливость Головокружение Спутанность сознания Сужение полей зрения (осмотр офтальмолога до назначения препарата и каждые 6 мес. его применения). Общие: ЖКТ-расстройства. Прибавка в весе. |
Неврологические: Сонливость Головокружение Атаксия Тремор Мышечная слабость |
Неврологические: Атаксия. Сонливость. Нарушение памяти. Депрессия. Повышенная возбудимость, расстраивающая поведение у детей (гиперактивность, дефицит внимания, раздражительность, агрессия). Толерантность к противосудорожному действию. Физическая зависимость. Общие: Снижение аппетита Гиперсаливация. Тошнота. Рвота. |
Неврологические: Сонливость. Атаксия. Головокружение. Депрессия. Снижение полового влечения. Повышенная возбудимость, расстраивающая поведение и затрудняющая обучение у детей (гиперактивность, дефицит внимания, раздражительность, приступы гнева). Общие: Сыпь.
|
Противоэпилептические средства (продолжение)
-
Подавляющие активность возбуждающих нейронов двигательной коры
Вальпроевая кислота
Карбамазепин
Ламотриджин
Топирамат
Фенитоин
Этосуксимид
Удлиняют время инактивации закрытия быстрых натриевых каналов и подавляют высокочастотные разряды корковых нейронов. Ламотриджин блокирует натриевые каналы и подавляет пресинаптическое высвобождение глутамата.
Вальпроевая кислота, кроме того, усиливает действие ГАМК, повышая ее синтез и угнетая распад, тормозит ток через потенциалзависимые СА2+-каналы Т-типа в нейронах таламуса.
Блокирует Са2+-каналы Т-типа в клеточных мембранах нейронов таламуса и подавляет низкочастотную импульсацию из них. Таламокортикальные кольцевые связи тормозятся.
Предупреждение парциальных и генерализованных припадков (тонико-клонических, миоклонических, акинетических, абсансов).
Предупреждение парциальных и генерализованных тонико-клонических припадков
Предупреждение парциальных и генерализованных припадков, резистентных к терапии другими средствами
Предупреждение резистентных к терапии сложных парциальных припадков.
Предупреждение парциальных и генерализованных тонико-клонических припадков
Предупреждение генерализованных припадков (абсансов).
Неврологические:
Атаксия.
Сонливость.
Тремор.
Общие:
Гепатотоксическое действие (обычно в первые месяцы терапии чаще у детей до 10 лет, особенно до 2 лет; у пациентов, получающих другие противосудорожные средства; с заболеваниями печени в анамнезе). Описаны смертельные исходы.
ЖКТ-расстройства.
Увеличение веса.
Обратимая амнезия.
Тромбоцитопения.
Гипераммониемия.
Неврологические:
Атаксия.
Дурнота.
Диплопия.
Головокружение.
Общие:
Апластическая анемия.
Лейкопения.
ЖКТ-расстройства.
Гепатотоксическое действие.
Неврологические:
Головокружение.
Диплопия.
Сонливость.
Атаксия.
Головная боль.
Общие:
Сыпь (у 10% детей и подростков). Сыпь может перейти в синдром Стивенса-Джонсона при быстром увеличении дозы препарата, особенно при сочетании с вальпроевой кислотой (повышает сывороточную концентрацию ламотриджина). Отмена при первых признаках сыпи.
Неврологические:
Повышенная утомляемость.
Когнитивные нарушения.
Неврологические:
Атаксия.
Спутанность сознания.
Нистагм.
Сонливость.
Общие:
Гипертрофия (плазия) десен.
Увеличение лимфаузлов.
Гирсутизм.
Остеомаляция.
Огрубение черт лица.
Сыпь.
Неврологические:
Атаксия.
Сонливость.
Головная боль.
Общие:
ЖКТ-расстройства.
Сыпь.
Угнетение кроветворения.