Metod_TsNS / Анксиолитики
.doc
Анксиолитики (транквилизаторы)
Классифика-ция |
Бензодиазепины - агонисты бензодиазепиновых (БД) рецепторов |
||||||||||
Сверхкороткого действия Короткого действия Средней продолжительности: Мидазолам (дормикум) Триазолам Алпразолам T1/2 Нитразепам (30 мин при в/в введении) T1/2 < 6ч Клоназепам 6-24ч. Оксазепам T1/2 < 2ч Лоразепам Темазепам Медазепам (мезапам) Тофизопам |
|||||||||||
Эффекты |
|
||||||||||
Меха-низм действия |
В присутствии ГАМК соединяются с БД-рецепторами (участки альфа-субъединиц), усиливая действие ГАМК на ГАМКА-рецепторы за счет повышения частоты открывания хлорных каналов. Возникает гиперполяризация и торможение нейронов во многих областях мозга. Эффекты определяют разные типы ГАМК А-рецепторов, различающиеся составом пяти субъединиц. |
||||||||||
Применение используемые средства |
Психические заболевания: тревожные расстройства
(среднего и длительного действия) |
Премедикация. Поддержание общей анестезии : введение на фоне общей анестезии снижает дозы анестетиков – галотана, изофлурана, закиси азота. ( мидазолам. чаще всего) Безболезненные и в сочетании с наркотическими аналгетиками болезненные диагностические процедуры. Состояния психического и двигательного возбуждения |
Бессонница.
(все кроме мидазолама. Триазолам, темазепам и флуразепам применяют только как снотворные средства. Слабое действие у медазепама и тофизопама). |
Эпилепсия (клоназепам, нитразепам). Эпилептический статус (диазепам, лоразепам в/в) |
|||||||
Побочное действие |
Снижение эффективности (толерантность). Синдром отмены (физическая зависимость).
|
Психическая (когнитивные – познавательные - нарушения) и двигательная заторможенность. Усиление седативного действия этанола (возможно смертельное отравление). Парадоксальное действие: спутанность сознания у пожилых, возбуждение у пожилых и детей. |
Изменение структуры сна. Когнитивные нарушения: препараты длительного действия – заторможенность на следующий день (последействие); короткого действия – рикошетная тревожность. Толерантность и физическая зависимость при длительном приеме. |
Клоназепам, нитразепам - см. противоэпилептические. Диазепам, лоразепам в/в: угнетение дыхания, особенно на фоне предшествующего приема противоэпилептических средств. Боль по ходу вены (растворы содержат пропиленгликоль, который раздражает стенку вен) |
|||||||
Анксиолитики (продолжение)
|
|||||||||||
|
Бензодиазепины - агонисты бензодиазепиновых (БД) рецепторов |
Антагонисты БД-рецепторов |
Азапироны |
||||||||
|
Длительного действия(T1/2> 24ч.) Диазепам (седуксен,сибазон) Феназепам Флуразепам Хлордиазепоксид (хлозепид,элениум) |
Флумазенил (анексат) |
Буспирон |
||||||||
|
Миорелаксирующий
Угнетают спинальные рефлексы и их супраспинальную регуляцию |
Антероградная амнезия - утрата способности помнить о событиях в период действия анксиолитика. |
Отменяет седативный и другие эффекты бензодиазепинов |
Анксиолитический |
|||||||
|
См. предыдущую страницу |
Конкурентный антагонист БД-рецепторов в ГАМК А-рецепторах |
Стимулирует 5-НТ1А ауторецепторы нейронов ядер шва, снижая активность нейронов (понижается синтез и высвобождение серотонина). |
||||||||
|
Спазм скелетных мышц |
Достижение амнезии во время премедикации; во время общей анестезии.
|
Устранение седативного действия бензодиазепинов (в/в): после общей анестезии, после диагностических и лечебных вмешательств, при передозировке. Действует быстро, но коротко; необходима повторная инъекция (и поддержка дыхательной функции). |
Тревожные расстройства: невроз тревоги. Эффект развивается через неделю.
Неэффективен при паническом расстройстве и неврозе навязчивых состояний.
|
|||||||
|
Нарушение координации у пожилых, вплоть до падения (атаксия). Дизартрия. |
Амнезия (чаще у пожилых при приеме высокоактивных бензодиазепинов - алпразолама, лоразепама). |
Эпилептические припадки при наличии их в анамнезе (ослабляет ГАМКергическое торможение в нейронах двигательной коры). Синдром отмены при зависимости к бензодиазепинам. Возбуждение, головокружение, тошнота, затуманивание сознания. |
Тахикардия. Нервозность. ЖКТ нарушения (тошнота, диарея). Парестезии. Головная боль.
|