Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Metod_TsNS / Анксиолитики

.doc
Скачиваний:
48
Добавлен:
20.04.2015
Размер:
57.34 Кб
Скачать

Анксиолитики (транквилизаторы)

Классифика-ция

Бензодиазепины - агонисты бензодиазепиновых (БД) рецепторов

Сверхкороткого действия Короткого действия Средней продолжительности:

Мидазолам (дормикум) Триазолам Алпразолам T1/2 Нитразепам

(30 мин при в/в введении) T1/2 < 6ч Клоназепам 6-24ч. Оксазепам

T1/2 < 2ч Лоразепам Темазепам

Медазепам (мезапам) Тофизопам

Эффекты

Анксиолитический (противотревожный). Снижают активность нейронов лимбической системы,

стимулированную НА- и серотонинергическими

нейронами ствола мозга.

Седативный (отсутствует у медазепама и тофизопама).

Потенцирующий (усиление седативного действия средств, угнетающих ЦНС).

Угнетают восходящую активирующую импульсацию нейронов ретикулярной формации ствола мозга.

Снотворный. Влияют на активность нейронов ретикулярной формации и; серотонинергических нейронов ядер шва и норадренергических нейронов голубого пятна ствола мозга, принимающих участие в циклах сна и бодрствования и посылающих аксоны ко всем областям мозга.

Противосудорожный.

Угнетают передачу нервных

импульсов в нейронах

двигательной коры.

Меха-низм

действия

В присутствии ГАМК соединяются с БД-рецепторами (участки альфа-субъединиц), усиливая действие ГАМК на ГАМКА-рецепторы за счет повышения частоты открывания хлорных каналов. Возникает гиперполяризация и торможение нейронов во многих областях мозга.

Эффекты определяют разные типы ГАМК А-рецепторов, различающиеся составом пяти субъединиц.

Применение

используемые

средства

Психические заболевания: тревожные расстройства

(среднего и длительного действия)

Премедикация.

Поддержание общей анестезии : введение на фоне общей анестезии снижает дозы анестетиков – галотана, изофлурана, закиси азота.

( мидазолам. чаще всего)

Безболезненные и в сочетании с наркотическими аналгетиками болезненные диагностические процедуры.

Состояния психического и двигательного возбуждения

Бессонница.

(все кроме мидазолама.

Триазолам, темазепам и флуразепам

применяют только как снотворные средства. Слабое действие у медазепама и

тофизопама).

Эпилепсия

лоназепам, нитразепам).

Эпилептический статус

(диазепам, лоразепам в/в)

Побочное

действие

Снижение эффективности (толерантность).

Синдром отмены (физическая зависимость).

Психическая (когнитивные – познавательные - нарушения) и двигательная заторможенность.

Усиление седативного действия этанола

(возможно смертельное отравление).

Парадоксальное действие: спутанность сознания у пожилых, возбуждение у пожилых и детей.

Изменение структуры сна.

Когнитивные нарушения: препараты длительного действия – заторможенность на следующий день (последействие); короткого действия – рикошетная тревожность.

Толерантность и физическая зависимость при длительном приеме.

Клоназепам, нитразепам - см. противоэпилептические.

Диазепам, лоразепам в/в: угнетение дыхания, особенно на фоне предшествующего приема противоэпилептических средств. Боль по ходу вены (растворы содержат пропиленгликоль, который раздражает стенку вен)

Анксиолитики (продолжение)

Бензодиазепины - агонисты бензодиазепиновых (БД) рецепторов

Антагонисты БД-рецепторов

Азапироны

Длительного действия(T1/2> 24ч.)

Диазепам (седуксен,сибазон)

Феназепам

Флуразепам

Хлордиазепоксид (хлозепид,элениум)

Флумазенил (анексат)

Буспирон

Миорелаксирующий

Угнетают спинальные рефлексы и их супраспинальную регуляцию

Антероградная амнезия - утрата способности помнить о событиях в период действия анксиолитика.

Отменяет седативный и другие эффекты бензодиазепинов

Анксиолитический

См. предыдущую страницу

Конкурентный антагонист БД-рецепторов в ГАМК А-рецепторах

Стимулирует 5-НТ ауторецепторы нейронов ядер шва, снижая активность нейронов (понижается синтез и высвобождение серотонина).

Спазм

скелетных

мышц

Достижение амнезии во время премедикации;

во время общей анестезии.

Устранение седативного действия бензодиазепинов (в/в):

после общей анестезии, после диагностических и лечебных вмешательств, при передозировке.

Действует быстро, но коротко; необходима повторная инъекция (и поддержка дыхательной функции).

Тревожные расстройства: невроз тревоги. Эффект развивается через неделю.

Неэффективен при паническом расстройстве и неврозе навязчивых состояний.

Нарушение координации у пожилых, вплоть до

падения (атаксия).

Дизартрия.

Амнезия

(чаще у пожилых при приеме высокоактивных бензодиазепинов - алпразолама, лоразепама).

Эпилептические припадки при наличии их в анамнезе (ослабляет ГАМКергическое торможение в нейронах двигательной коры).

Синдром отмены при зависимости к бензодиазепинам.

Возбуждение, головокружение, тошнота, затуманивание сознания.

Тахикардия.

Нервозность.

ЖКТ нарушения (тошнота, диарея).

Парестезии.

Головная боль.

Соседние файлы в папке Metod_TsNS