Metod_TsNS / Миорелаксанты

Средства, применяемые при спастичности (миорелаксанты)

Препараты	Баклофен	Центральные (действуют в спинном мозге)					Периферические (действуют в мышцах)
		Диазепам Клоназепам	Тизанидин (сирдалуд)		Клонидин	Габапентин (нейронтин, тебантин)
							Дантролен	Ботулотоксин А (ботокс)
Характеристика спастичности	Спастичность - повышенный тонус мышц (напряжение мышц); проявляется, кроме того, сгибательными спазмами из-за постоянной импульсации от кожных рецепторов, которая не тормозится. Сила мышц при этом снижена – частично (парез) или полностью (паралич или плегия). Спастичность приводит к сильной боли и уменьшает двигательную активность, и без того сниженную, из-за слабости мышц.
Патофизиология спастичности	Результат повышения активности двух спинальных рефлексов, с помощью которых спинной мозг участвует в движениях: мышечного рефлекса на растяжение, контролирующего длину волокон, тонус мышц и поддерживающий позу (рефлекторная дуга включает один центральный нейрон); сгибательного рефлекса, которому принадлежит главная роль в любых движениях (рефлекторная дуга включает два и более центральных нейрона). Причиной является повреждение тел корковых мотонейронов и/или их аксонов, формирующих кортикоспинальный (пирамидный) путь (связывает мотонейроны головного мозга с мотонейронами спинного мозга). Повреждения возникают при травме, гипоксии головного мозга (в том числе в перинатальном периоде, приводящие к двигательному центральному параличу – ДЦП), инсульте, рассеянном склерозе (демиелинизация аксонов пирамидных нейронов), врожденных уродствах развития головного и спинного мозга, перерыве спинного мозга.
Механизм действия лекарственных средств	Снижают активность спинальных рефлексов: возбуждение мотонейронов подавляется						снижают силу мышц (увеличивают мышечную слабость)
	Угнетает выделение глутамата из первичных афферентов, усиливая тормозное действие ГАМК: в окончаниях афферентов возбуждает ГАМКВ-рецепторы (аксон-аксональное торможение)	Усиливают тормозное действие ГАМК на спинальные мотонейроны: возбуждают БД-рецепторы в составе ГАМКА-рецепторов в их мембране	Угнетает выделение глутамата из первичных афферентов, возбуждая α2-ар в их окончаниях	см. Тизанидин		Усиливает тормозное действие ГАМК на спинальные мотонейроны, через ГАМКА-рецепторы, освобождая ГАМК из окончаний ГАМК-ергических нейронов	Блокирует кальциевые каналы в депо Ca^++, через которые Ca^++поступает в миофибриллы	Блокирует выделение ацетилхолина из окончаний соматических нервов при введении в отдельные мышечные группы. Парез обратимый.
Другие эффекты и применение	Обезболивающий: при спастичности , невралгии тройничного нерва, фантомных болях. Угнетает выделение субстанции Р из афферентов, проводящих боль	См. анксиолитики-бензодиазепины		Гипотензивный: при артериальной гипертензии. Седативный: при нарушении поведения в детском возрасте - синдром дефицита внимания с гиперактивностью (психическое расстройство); при тиках (двигательное расстройство)		Противоэпилептический (парциальные припадки). Обезболивающий (при хронической боли). Антиманиакальный (стабилизирует настроение при маниакально-депрессивном психозе)	Блокирует повышенное высвобождение кальция из депо мышц, вызванное совместным применением суксаметония с галотаном, изофлураном и приводящее к злокачественной гипертермии	Расслабляет спазмированные мышцы при блефароспазме, спастической кривошее. Расслабляет мышцы лица, разглаживая морщины (используется в косметологии)
Побочные эффекты	Седативный эффект (сонливость). Уменьшение силы мышц (снижают дозу; лечение начинают с малых доз, постепенно повышая дозу). Неэффективен при спастичности вследствие инсульта	Сильный седативный эффект (диазепам). Уменьшение силы мышц. Неэффективны при спастичности вследствие инсульта	Вялость, сонливость, гипотензия, сухость во рту. Уменьшение силы мышц.	Сонливость, брадикардия, гипотензия, синдром отмены. Контроль АД и ЭКГ до лечения		Сонливость, нарушение координации (атаксия), утомляемость (проходят через 2 недели)	Гепатотоксичность. Сильная мышечная слабость (назначают больным с отсутствующей двигательной активностью - лежачим)	Прекращение действия токсина при повторном введение из-за выработки антител.