Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Фармакология 3 курс tablitsa_11

.doc
Скачиваний:
73
Добавлен:
09.05.2015
Размер:
122.88 Кб
Скачать

Группа /препарат

Форма выпуска

Показания к применению / дозы

Побочные эффекты / передозировка

α-адренолитики

Празозин (Prazosinum)

Таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг) с риской в упаковке по 50 или 100 штук.

Применяют празозин при разных формах артериальной гипертензии. В отличие от обычных альфа-адреноблокаторов празозин тахикардии, как правило, не вызывает.

Способ применения:

Принимают празозин внутрь независимо от времени приема пищи. Начинают с небольшой дозы -0,5-1 мг, которую следует принимать перед сном, после чего больной должен находиться в постели в связи с возможностью развития “феномена первой дозы” - постуральной гипотензии вплоть до обморочного состояния (коллапс -резкое падение артериального давления).

Побочные действия:

При применении празозина, кроме “феномена первой дозы”, возможны: голово-кружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явления проходят самостоятельно. Несмотря на избирательное альфа-адреноблокирующее действие, в отдельных случаях возможно учащение сердцебиений. Имеются указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается по силе и продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и старческого возраста следует внимательно подбирать дозы.

Противопоказания:

Препарат противопоказан при беременности. Не рекомендуется назначать его детям до 12 лет. Больным с поражениями почек препарат назначают в уменьшенных дозах с осторожностью.

Доксазозин

(Doxazosin)

Порошок

Таблетки по 0,001 и 0,005 г

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.

Внутрь. Начинают лечение с 1 мг/сут, однократно, с постепенным увеличением (через 1–2 нед) до 2 мг, затем до 4–8 мг.

Ограничения к применению

Стеноз аортального и митрального клапанов, ортостатическая гипотензия, тяжелые нару-шения функции печени, беременность, корм-ление грудью, возраст до 18 лет.

Побочные действия

Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражитель-ность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).

Передозировка: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.

Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.

Теразозин (Terazosin)

Таблетки по 1 мг или 2 мг или 5 мг

теразозина гідрохлорида

Блокатор периферических постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает ОПСС и венозный возврат к сердцу, оказывает гипотензивное действие. Блокируя альфа1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Теразозин принимают внутрь, при артериальной гипертензии в начальной дозе - 1 мг/сут с постепенным увеличением до достижения желаемого эффекта. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сут перед сном, с постепенным увеличением до 2-10 мг/сут.

Противопоказания:Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, беременность, детский возраст. C осторожностью при стенокардия, ИБС или др. декомпенсирован-ных заболеваниях ССС; почечная/печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет типа 1.

Побочные эффекты: Ортостатическая гипотензия (феномен "первой дозы" - чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), коллапс, сердцебиение, тахикардия, периферические отеки; астения, сонливость, нарушения четкости зрительного восприятия; заложенность носа; тошнота; снижение потенции; снижение гематокрита, Hb, лейкопения, гипопротеинемия, гипоальбуминемия (в результате гемодилюции). Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, нарушения координации движений, обморочные состояния. Лечение: уложить пациента, опустив головной конец кровати. При необходимости - гипертензивные ЛС, в/в введение жидкости. Диализ неэффективен.

Корнам

Действующее вещество: Теразозин (Terazosin)

1 таблетка содержит теразозина в виде моногидрохлорида дигидрата 2 или 5 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.

Селективно блокирует альфа1-адренорецепторы гладкой мускулатуры вен и артериол, капсулы предстательной железы, шейки мочевого пузыря и верхних отделов уретры. Ингибирует вазоконстрикцию, уменьшает ОПСС и венозный возврат, понижает АД. Не вызывает толерантности или рефлекторной тахикардии. Нормализует мочеиспускание и улучшает симптоматику доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Не влияет на сокращение мочевого пузыря. Способствует нормализации липидного профиля плазмы, понижает содержание холестерина, липопротеинов низкой и очень низкой плотности. Возможно назначение пациентам с периферической облитерирующей ангиопатией. Не оказывает побочных эффектов на метаболические процессы и может применяться у пациентов с диабетом, астмой, подагрой.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

Побочные явления слабовыраженные и преходящие.

При лечении гипертензии: ортостатическая гипотензия (у 1% пациентов, преимущес-твенно получающих диуретики или бета-адреноблокаторы), астения, заложенность носа, периферические отеки, сонливость — редко. Тошнота, сердцебиение, нарушение четкости зрительного восприятия — крайне редко.

При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы: астения (возникно-вение отмечалось достоверно чаще в опытной группе по сравнению с контрольной плаце-бо). Крайне редко — ортостатическая гипо-тензия, сомнолентность, заложенность носа.

Фентоламин (Phentolaminum)

Таблетки по 0,025 г фентоламина гидрохлорида, в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл, содержащие 10 мг фентоламина метилсульфата.

Альфа-адреноблокатор. Расширяет периферические сосуды; оказывает значительный гипотензивный эффект при феохромоцитоме (гормонально активной опухоли надпочечников).

Для предупреждения и лечения гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления), у больных феохромоцитомой, в том числе до и во время операции по поводу ее удаления.

Способ применения

Для лечения и профилактики гипертонических кризов у больных феохромоцитомой препарат вводят внутривенно в дозе 2-5 мг; детям - 1 мг.

Побочные действия:

Тахикардия (учащенные сердцебиения), головокружение, тошнота, рвота, понос, набухание слизистой оболочки носа, гиперемия (покраснение) и зуд кожи. Возможен ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).

Противопоказания:

Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы.

Пирроксан (Ругтохап)

Пророксан гидрохлорид.

Таблетки по 0,015 г в упаковке по 30 штук; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Препарат оказывает альфа-адреноблокируюшее действие и влияет как на периферические, так и на центральные адренореактивные системы организма.

Показания к применению:

Гипертонические кризы и др. проявления диэнце-фальной патологии симпатикоадреналового типа (заболеваний промежуточного мозга, проявляя-ющихся вегетососудистыми и метаболическими /обменными/ расстройствами).

Способ применения:

Для купирования гипертонических кризов ввести под кожу или внутримышечно 2-3 мл 1% раствора, а для профилактики кризов назначать по 1-2 таблетки (0,015-0,03 г) внутрь 2-3 раза в день.

Побочные действия:

При применении препарата возможны понижение артериального давления, брадикардия (редкий пульс), усиление у больных стенокардией болей в области сердца.

Противопоказания:

Тяжелые формы атеросклероза, ишемическая болезнь сердца с приступами стенокардии, нарушения мозгового кровообращения, выраженная сердечная недостаточность.

дигидроэрготамин

β-адренолитики некардиоселективные (β1 , β2)

Анаприлин (Anaprilinum)

Обзидан

Индерал

Пропранолол (Propranololum)

Таблетки по 0,01 и 0,04 г и 0,08 г (10, 40 и 80 мг); 0,1% раствор в ампулах по 5 мл; капсулы-депо по 0,08 г (80 мг).

Анаприлин - является β-блокатором действующим как β1- так и β2-адренорецепторы (неизбирательного действия), проявляет мембраностабилизирующее действие. Анаприлин ослабляет влияние симпатической импульсации на β-рецепторы миокарда, тем самым уменьшается сила и частота сердечных сокращений, блокируется положительный хроно- и ионотропный эффект кетахоламинов. Он снижает потребность сердечной мышцы в кислороде. Под действием анаприлина снижается артериальное давление, а тонус бронхиальных мышц повышается через блокаду β2-адренорецепторов. Также повышается сократительная способность матки. Он повышает секреторную и моторную активность органов желудочно-кишечного тракта.

Анаприлин очень быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Наивысшая концентрация в плазме крови наблюдается через 1-1,5 после приема препарата.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.

Применяется при лечении ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, стенокардии, нарушениях сердечного ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и мерцательная тахикардия) в том числе и при тахикардии вызванной тиреотоксикозом. Также анаприлин нашел применение при инфаркте миокарда, гипертрофической кардиоиопитии (в том числе субаортальном стенозе), пролапсе митрального клапана, эссенциальном треморе, нейроциркуля-торной дистонии. Для профилактики тяжелых приступов мигрени.

Назначают анаприлин внутрь, начиная с дозы 0,1г.

Побочные действия:

со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея, ишемичес-кий колит, нарушения функций печени. Со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы: артериальная гипотензия, брадикар-дия, головокружение, головные боли, бессон-ница или сонливость, ночные кошмары, тре-вога, депрессия. Со стороны системы дыха-ния: кашель, одышка, бронхо- и ларинго-спазм.Со стороны кожной системы: облысение, обострение псориатических высыпаний. Очень редко встречаются аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

Противопоказания: повышенная чувствительностью к любому компоненту препарата, а также страдающим синусовой брадикардией (ЧСС меньше 50 уд/мин), частичной или полной атриовентрикулярной блокадой, синоатриальной блокадой, синдромом слабости синусового узла. Препарат противопоказан при стенокардии, артериальной гипотензии, тяжелом течении бронхиальной астмы или склонности к бронхоспазмам, синдроме Рейно и других облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, при сахарном диабете с кетоацидозом. С осторожностью назначают анаприлин при спастическом колите. При беременности и лактации, а также детям младше одного года препарат также противопоказан.

β-адренолитики кардиоселективные (β1)

Метопролол (Metoprolol)

Вазокардин

Корвитол

Таблетки по 50 и 100 мг в упаковке по 30; 100 и 200 штук; таблетки ретард по 200 мг в упаковке по 14 штук; 1% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

Метопролол действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Способ применения:

Внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сут. При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости - 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин).

Побочные действия:

В начале терапии возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нару-шение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточ-ности с периферическими отеками, уменьше-ние секреции слезной жидкости, конъюнкти-вит, ринит, депрессия, нарушение сна, кош-марные сновидения, сухость во рту, гипогли-кемические состояния у больных сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предраспо-ложенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Передозировка: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бради-кардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Небилет (Небиволол)

NEBILET

Nebivolol

Небилет таблетки по 7, 14 или 28 шт. в упаковке.

1 таблетка Небилет содержит небиволола гидрохлорид 5.45 мг, в т.ч. небиволола 5 мг.

Небилет (небиволол) - суперселективный бета1-адреноблокатор III поколения. Небилет оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Небилет конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов.

Небилет модулирует высвобождение эндогенного вазодилатирующего (релаксирующего) фактора - оксида азота - в эндотелии сосудов. Небилет снижает потребность миокарда в кислороде, обеспечивает гемодинамическую разгрузку сердца. Небилет обладает выраженными антиаритмическими свойствами и повышает порог фибрилляции желудочков. Эффективность во всех возрастных группах; простое дозирование: 1 таблетка 1 раз в день.

.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, цианоз, AV блокада, острая сердечная недостаточность, потеря сознания, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, назначение слабительных средств; в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности возможны: ИВЛ, введение атропина; для купирования бета-адреноблокирующего действия - изопреналина гидрохлорида; при судорогах - в/в введение диазепама; при AV блокаде - постановка кардиального стимулятора.

Противопоказания:

гиперчувствительность; рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, кардиогенный шок; брадикардия;

артериальная гипотензия; АV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла (СССУ); тяжелые нарушения функции печени, печеночная недостаточность; нарушение периферичес-кого кровообращения, облитерирующие заболевания периферических сосудов, пере-межающаяся хромота; бронхиальная астма, склонность к бронхоспазмам; беременность, период лактации;

детский возраст.

Талинолол (Talinololum)

Корданум

Драже по 0,05 и 0,1 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 5 мл, содержащие 10 мг препарата, в упаковке по 10 штук.

Кардиоселективный бета-адренорецептор (избирательно влияющий на бета-адренорецепторы сердца). Оказывает умеренное отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце (уменьшает силу и частоту сердечных сокращений), не влияет на бета2-адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным (снижающим артериальное давление) действием, не вызывая ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).

Показания к применению:

Стенокардия, острый инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Способ применения:

Принимают внутрь, начиная с 0,05 г (1 драже) 3 раза в день (перед едой) При необходимости увеличивают дозу до 2 драже 3 раза в день.

Побочные действия:

Возможные побочные явления: чувство жара, головокружение, тошнота, рвота гипотония (понижение артериального давления), брадикардия (урежение пульса), бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов).

Противопоказания:больным с синусовой брадикардией (редким пульсом), неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу), при выраженной право- и левожелу-дочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхо-спазмам, сахарном диабете с кетоацидозом (закис-лением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел), нарушениях перифе-рического артериального кровотока, кардио-генном шоке, осложненном брадикардией, гипотонией, левожелудочковой недостаточ-ностью. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным.

α-,β-адренолитики

Лабеталол (Labetalol)

Таблетки по 0,1 и 0,2 г по 30 и 100 штук в упаковке; 1% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл.

Лабеталол является бета-адреноблокатором, оказывающим одновременно альфа -адреноблокирующее действие. Сочетание бета-адреноблокируюшего и периферического вазодилата-торного (расширяющего сосуды) действия обеспечи-вает надежный антигипертензивный (снижающий артериальное давление) эффект. Препарат сущест-венно не влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений.

Показания к применению:

Применяют лабеталол для снижения артериального давления при гипертензии (подъеме артериального давления) разной степени. В отличие от обычных бета-адреноблокаторов он оказывает быстрый антигипертензивный эффект.

Способ применения:

Внутрь назначают в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г (100 мг) 2-3 раза в день. При тяжелых формах гипертензии дозу увеличивают.

Побочные действия:

При применении лабеталола возможны головокружение, головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.

Противопоказания:

Лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу).

Бронхоспазм (сужение просвета бронхов) препарат обычно не вызывает, однако у больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность.

Карведилол (Carvedilolum)

Таблетки, покрытые оболочкой, по 12,5; 25 мг. Таблетки плоскоциллиндрической формы, белого цвета. В блистере – 30 таблеток.

Карведилол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Является также селективным блокатором альфа-рецепторов. Не имеет внутренней симпатомиметической активности. Снижает общую предсердечную нагрузку за счет избирательного блокирования альфа-адренорецепторов. За счет неселективной блокады бета-адренорецепторов наблюдается подавление ренин-ангиотензиновой системы почек (уменьшение активности плазменного ренина), уменьшение артериального давления, частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Блокируя альфа-рецепторы, карведилол расширяет периферические сосуды, за счет чего уменьшается сосудистое сопротивление.

Комбинация вазодилатации и блокады бета-рецепторов сопровождается следующими эффектами: у пациентов с ишемической болезнью сердца – профилактика ишемии миокарда, болевого синдрома; у пациентов с артериальной гипертензией – снижение артериального давления; у пациентов с недостаточностью кровообращения и дисфункцией левого желудочка – улучшение гемодинамики, уменьшение размеров левого желудочка и увеличение фракции выброса из него. Препарат не имеет влияния на липидный обмен.

Показания к применению:

• Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными препаратами),

• стенокардия (стабильная),

• хроническая сердечно-сосудистая недостаточность.

Способ применения:

Карведилол принимается внутрь, независимо от приема еды. В случае, если у больного сердечно-сосудистая недостаточность, рекомендуется употреблять препарат во время приема пищи (для увеличение абсорбции, что уменьшает риск развития ортостатической гипотензии).

При артериальной гипертензии

Рекомендованный режим применения – 1-2 р/сутки. Для взрослых начальная доза – 12,5 мг/сутки первые 1-2 дня. Поддерживающая дозировка составляет 25 мг/сутки.

Побочные действия:

Система кроветворения: тромбоцитопения (легкая степень).

Обмен веществ: периферические отеки, гиперхолестеринемия, задержка жидкости, гиперволемия, гипергликемия. Гипергликемия чаще встречается у больных с сахарным диабетом.

Центральная нервная система: синкопе, нарушения сна, парестезии, головная боль, депрессия, головокружение.

Орган зрения: нарушения зрения, сниженное слезообразование, раздражение глаз.

Мочевыделительная система: периферические отеки, нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, сухость во рту, боли в животе, диарея, рвота, повышенный уровень трансаминаз.

Половая система: отек гениталий, импотенция.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, нарушение периферического кровообращения, ортостатическая гипотензия.

Опорно-двигательная система: боль в конечностях.

Дыхательная система: сухость слизистой носа, одышка (обструктивный синдром) у пациентов с ХОБЛ.

Кожа и подкожная клетчатка: крапивница, аллергическая экзантема, зуд, реакция наподобие красного плоского лишая, псориаза. В случае наличия у пациента псориаза возможно ухудшение кожных симптомов.

Другие: отек в месте введения, общая слабость.

Противопоказания:

• Декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность,

• хронические обструктивные бронхо-легочные заболевания,

• бронхиальная астма,

• кардиогенный шок,

• атриовентрикулярная блокада (II–III степени),

• брадикардия — частота сердечных сокращений ≤50 уд./мин,

• аллергические реакции на действующее вещество или другие компоненты карведилола,

• синдром слабости синусного узла (в том числе и синоаурикулярная блокада сердца);

• стенокардия Принцметала,

• феохромоцитома нелеченная,

• сочетание с парентеральным введением в сосуды дилтиазема или верапамила,

• тяжелая гипотензия с систолическим артериальным давлением менее 85 мм рт. ст.,

• заболевание периферических сосудов,

• наследственная непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы или галактозы, лактазная недостаточность Лаппа.

Беременность

Передозировка:

Превышение дозы карведилола может спровоцировать брадикардию, выраженную гипотонию, сердечную недостаточность, потерю сознания, рвоту, остановку сердца, нарушения дыхания, бронхоспазм, судороги и кардиогенный шок. В лечении необходимо проводить контроль за основными жизненными показателями. Пациенты с передозировкой должны при необходимости находиться в условиях палаты интенсивной терапии. Поддерживающее лечение: для профилактики тяжелой брадикардии – атропин 0,5–2 мг внутривенно, для поддержки сердечно-сосудистой системы: глюкагон (сначала внутривенно струйно 1–10 мг, затем - внутривенная инфузия 2–5 мг/час). Назначаются симпатимиметические средства (изопреналин, добутамин или эпинефрин – доза зависит от массы тела больного).

При рефрактерной к медикаментозной терапии брадикардии – электростимуляция сердца. Для купирования бронхоспазма – бета-симпатомиметики в виде внутривенной инфузии или ингаляционного введения, эффективен также аминофиллин внутривенно. Для купирования судорожного синдрома – медленно внутривенно диазепам.

Поскольку карведилол быстро связывается протеинами крови, проведение гемодиализа неэффективно.

Симпатолитики

Октадин (Octadinum)

Порошок; таблетки по 0,025г

Симпатолитическое действие обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняет из них норадреналин. Часть высвободившегося медиатора достигает постсинаптических альфа-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное (повышающее артериальное давление) действие, однако основная часть медиатора подвергается разрушению. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических оконча-ниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения. На сердечно-сосудистую сис тему октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прессорная реакция (временный подъем артериального давления) с тахикардией (учащенными сердцебиениями) и увеличением сердечного выброса, затем наступает прогрессиру-ющее понижение систолического и диастолического артериального давления (давления в фазу изгнания крови и в фазу наполнения), уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объем и пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2-3 суток после перорального /через рот/ приема) наступает стойкая гипотензия.

Показания к применению:

Препарат оказывает сильное гипотензивное действие и при правильном подборе доз может вызывать понижение артериального давления у больных гипертензией в разных стадиях, включая тяжелые формы с высоким и стойким подъемом давления. Глаукома.

Способ применения:

Для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления) октадин назначают внутрь в виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препа-рата и т. п. Начинают с малой дозы - 0,01-0,0125 г. В офтальмологической практике октадин применяют иногда для закапывания в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) (1-2 капли 5% раствора 1-2 раза в день) при первичной открытоугольной глаукоме.

Побочные действия:

При применении октадина могут возникать побочные явления: головокружение, общая слабость, адинамия (резкое уменьшение объема движений), тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи с усилением перистальтики /волнообразных движений/ кишечника из-за подавления влияния симпатической иннервации), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточные колебания артериального давления. Гипотензивное действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии (снижением артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), в некоторых случаях возможен ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), особенно в первые недели лечения. Для предотвращения коллапса больные должны в течение 1/2-2 ч после приема препарата находиться в горизонтальном положении и медленно переходить из положения лежа в положение стоя; в ряде случаев необходимо уменьшить дозу.

Противопоказания:

Резко выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия (пониженное артериальное давление), выраженная недостаточность функции почек. Нельзя назначать октадин при феохромоцитоме (опухоли надпочечников), так как в начале действия препарат может вызвать повышение артериального давления. Не следует назначать октадин одновременно с трициклическими антидепрессантами, аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема октадина сделать перерыв продолжительностью 2 нед. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием препарата за несколько дней до операции.

У больных глаукомой с закрытым и узким камерным углом октадин не применяют, так как может наступить повышение офтальмотонуса (давления, оказываемого содержимым глазного яблока на его наружную оболочку). При острой глаукоме препарат не показан.

Резерпин (Reserpinum)

Рауседил

Алсерин

Таблетки в упаковках по 50 штук по 0,1 мг и по 0,25 мг; ампулы по 1 мл 0,1% и 0,25% раствора

Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) и седативное (успокаивающее) действие, вызывает гипотермию (понижение температуры тела) и некоторое замедление процесса обмена веществ, потенцирует (усиливает) действие снотворных и анальгетиков (обезболивающих). Показания к применению:

Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), психические заболевания сосудистой этиологии (причины), психозы, протекающие на фоне повышенного артериального давления.

Способ применения:

Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально. При артериальной гипертензии (подъеме артериального давления) в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в день.

Побочные действия:

Гиперемия (покраснение) слизистых оболочек глаз, кожные высыпания, диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), брадикардия (редкий пульс)," слабость, головокружение, одышка. Иногда чувство тревоги, депрессия, бессонница, явления паркинсонизма.

Противопоказания:

Тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек с нарушением функции.