Фармакология 3 курс tablitsa_7

Группа /препарат

Форма выпуска

Показания к применению / дозы

Побочные эффекты / передозировка

М-, Н-холиномиметики

Ацетилхолина хлорид

(Acetylcholini chloridum)

амп. 5 мл по 0,1 г или 0,2 г сух. в-ва, № 10

В основном ацетилхолина хлорид применяется в лабораторной практике; при проведении фармакологических и физиологических исследований.

В терапии изредка примененяется как сосудорасширяющее средство для лечения спастических состояний периферических сосудов, спазмах артерий сетчатки, глаукоме, эндартериите, перемежающейся хромоте, гипертонии, атонии кишечника и мочевого пузыря и др.

Раствор препарата готовится ex tempore на стерильной бидистиллированной воде.

Подкожно и внутримышечно (внутривенно вводить нельзя) ацетилхолина хлорид вводят по 0,05–0,10 г 1-3 раза в день.

При передозировке — понижение артериального давления, брадикардия и нарушение сердечного ритма, профузный пот, миоз, резкое усиление перистальтики кишечника.

Противопоказания: стенокардия, выраженный атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия.

Карбахолин (Carbacholinum)

Порошок

Карбахолин повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном применении (в виде глазных капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме.

Доза для взрослых при приеме внутрь 0,5-1 мг, подкожно и в/м - по 0,1-0,25 мг 2-3 раза в день. При в/в введении - 0,05 мг очень медленно. При глаукоме 0,5-1% раствор закапывают в конъюнктивальный мешок 2-6 раз в день.

Побочные действия: ощущения жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия.

Противопоказания: возможные осложнения и меры помощи такие же, как для ацетилхолина.

М-, Н-холинолитики

Амизил (Amizylum)

Таблетки по 0,001-0,002 г и порошок.

Неврозы и невротические расстройства, паркинсонизм; в качестве корректора нейролептической терапии для предупреждения экстрапирамидных расстройств

Способ применения:

Внутрь 0,001-0,002 г 3-4 раза в день, в отдельных случаях по назначению врача суточную дозу увеличивают до 0,01-0,012 г.

Побочные действия:

Сухость и анестезия слизистой оболочки рта, тахикардия, расширение зрачков, диспепсии-ческие явления; при передозировке и плохой переносимости головная боль, головокру-жение, эйфория, бессонница, галюцинации.

Противопоказания:

Глаукома.

Циклодол (Cyclodolum)

Таблетки по 0,001; 0,002 и 0,005 г в упаковке по 50 штук.

Паркинсонизм различной этиологии и др. заболевания экстрапирамидной системы, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса и гиперкинезами.

Способ применения:

Принимают внутрь в таблетках, начиная с 0,0005-0,001 г в день. Высшая разовая доза для взрослых - 0,01 г, суточная - 0,02 г.

Побочные действия:

Сухость во рту, нарушение аккомодации, учащение пульса; при передозировке головокружение.

Противопоказания:

Глаукома, фибрилляция предсердий сердца. Необходима осторожность при заболеваниях печени и почек, гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе.

Антихолинэстеразные препараты обратимого типа действия

Прозерин (Proserinum)

Порошок;

таблетки по 0,015 г в уп. по 20 шт.;

ампулы по 1 мл 0,05% р-ра в уп. по 10 шт.

Миастения (мышечная слабость), парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений) и параличи; восстановительный период после менингита; атрофия зрительного нерва, невриты (воспаление нерва); глаукома; для профилактики и лечения атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря, для стимулирования родов; как антидот миорелаксантов.

Способ применения:

Внутрь по 0,015 г 2-3 раза в день; подкожно - по 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза в сутки; в офтальмологии - по 1-2 капли 0,5% раствора 1-4 раза в сутки.

При применении прозерина для купирования действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора).

Побочные действия:

Гиперсаливация (обильное слюноотделение), обильное потоотделение, диспепсические расстройства, частое мочеиспускание, нарушение зрения, головная боль, головокружение, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота.

Противопоказания:

Эпилепсия, брадикардия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз.

Физостигмин (Physostigminum)

Физостигмина саллицилат (Physostigmini salicylas)

0,25-1% растворы в склянках оранжевого стекла.

Физостигмин применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.

Способ применения:

Вводят в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 0,25-1% раствора 1-6 раз в день. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2-0,25%).

Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу).

Побочные действия:

усиление саливации, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушения ритма сердца, судорожные реакции.

Противопоказания:

Стенокардия, органические заболевания сердца, сосудов, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, механическая закупорка кишечника и мочевыводящих путей, воспалительные процессы в брюшной полости, поздний период беременности.

Галантамина гидробромид (Galantamini hydrobromidum)

Ампулы по 1 мл 0,25%; 0,5% и 1% р-ра в уп. по 10 шт.

Миастения, миопатия; чувствительные и двигательные нарушения, вызванные невритами; остаточные явления после полиомиелита: психогенная и спинальная импотенция; при необходимости как антидот миорелаксантов при анестезии и др.

Способ применения:

Подкожно по 0,25 - 1 мл 1 % раствора 12 раза в день; детям в зависимости от возраста - 0,1 - 0,7 мл 0,25% раствора; как антидот вводят в вену (15, 20, 25 мг).

Побочные действия:

При передозировке слюнотечение, головокружение, брадикардия.

Противопоказания:

Эпилепсия, гиперкинезы, стенокардия, брадикардия, бронхиальная астма.

Антихолинэстеразные препараты необратимого типа действия

Армин (Arminum)

Во флаконах по 10 мл 0,01% раствора.

Миотическое и противоглаукомное средство.

Способ применения:

В виде глазных капель (0,01% раствор) по 1-2 капли 2-3 раза в день.

Побочные действия:

Гиперсаливация, обильное потоотделение, диспепсические расстройства, частое мочеиспускание, нарушение зрения, головная боль, головокружение, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота.

Противопоказания:

Эпилепсия, брадикардия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз.

Фосфакол

(Phosphacolum)

Выпускают флаконы, содержащие по 10 мл 0,01%, 0,013% и 0,02% водных растворов фосфакола (1:5000; 1:7500; 1:10 000).

Фосфакол применяется при глаукоме и как миотическое средство в виде глазных капель.

При хронической глаукоме — по 2 капли раствора 1:7500 2 раза в день. В дальнейшем в зависимости от эффекта варьируют концентрацию раствора и частоту закапываний.

При острых приступах глаукомы применяют раствор 1:5000 по 2 капли 2 раза в день.

Для миотического эффекта, уменьшения мидриаза и паралича аккомодации, вызываемых атропином, применяют 1–2 капли раствора фосфакола 1:7500, у детей — 1:10 000.

Побочные явления:

гиперемия слизистой оболочки глаза, боль в глазу, подёргивание век, головная боль.

Rp.: Sol. Phosphacoli 0,02% - 10,0 ml

Реактиваторы холинэстеразы

Аллоксим (Alloximum)

Лиофилизированная пористая масса или порошок в ампулах по 0,075 г (75 мг) в упаковке по 10 ампул с приложением 1 мл стерильной воды для инъекций.

Применяется при острых отравлениях фосфорорганическими соединениями.

Способ применения:

Вводят внутримышечно однократно или повторно в зависимости от тяжести отравления.

Перед применением содержимое ампулы (0,075 г препарата) растворяют в 1 мл стерильной воды для инъекций.

При начальных признаках отравления (возбуждение, миоз /сужение зрачка/, потливость, слюноотделение, начальные явления бронхореи /обильное выделение слизистой мокроты/) вводят под кожу 2-3 мл 0,1% раствора атропина сульфата и внутримышечно аллоксим в дозе 0,075 г на 60-70 кг массы тела больного. Если симптомы отравления не исчезают, через 2-3 ч вводят повторно препараты в тех же дозах.

Побочные действия:

Не выявлены.

Противопоказания:

Не выявлены

Изонитрозин (Izonitrozinum)

40% раствор в ампулах по 3 мл в упаковке по 10 ампул.

Отравления фосфорорганическими соединениями.

Способ применения:

Применяют в сочетании с холинолитическими препаратами. Вводят обычно внутримышечно по 3 мл 40% раствора. При тяжелых отравлениях, сопровождающихся коматозным состоянием, вводят внутривенно (или внутримышечно) 3 мл 40% раствора, затем повторно через каждые 30-40 мин до прекращения мышечных фибрилляций и прояснения сознания.

Побочные действия:

Не выявлены.

Противопоказания:

Не выявлены.

Дипироксим (Dipiroximum)

Ампулы по 1 мл 15% раствора в упаковке по 10 штук.

Отравления фосфорорганическими соединениями.

Способ применения:

Подкожно (при необходимости внутривенно) в комплексе с холинолитическими средствами (атропина сульфат и др.) в зависимости от тяжести состояния однократно или несколько раз по 1-3 мл 15% раствора

Побочные действия:

Не выявлены.

Противопоказания:

Не выявлены