- •Противомалярийные средства.
- •Гематошизотропные средства.
- •Гистошизотропные средства.
- •Гамонтотропные средства.
- •Средства для лечения амебиаза.
- •Средства, для лечения лямблиоза.
- •Средства, для лечения трихомониаза (трихомоноз)
- •Средства, для лечения токсоплазмоза.
- •Лечение лейшманиоза.
- •Классификация противомалярийных средств:
В организме человека могут паразитировать и вызывать различные заболевания около 1000 видов простейших различных классов:
- малярийный плазмодий
- амебы, лямблии, трихомонады,
- токсоплазмы, лейшмании,
- балантидии и др.
Некоторые из них (трихомонады, лямблии) могут быть у здорового человека и при благоприятных условиях вызывать воспаления в месте обитания.
Противопротозойной активностью обладают вещества различного химического строения и некоторые антибиотики.
Рассмотрим препараты для лечения наиболее часто встречающихся в нашей стране протозойдных инфекций.
Противомалярийные средства.
Во многих странах с жарким климатом, определенных регионах земного шара (Африка, Юго – восточная Азия, Индия, Южная Америка) малярия является достаточно частым заболеванием. Она уносит 1 млн. жизней в год.
Возбудитель: малярийный плазмодий, который имеет два цикла развития → бесполый (шизогония) в организме человека
полый (спорогония) в теле комара
СХЕМА:
Противомалярийные средства отличаются по химическому строению и по влиянию на различные формы плазмодиев.
- Гематошизотропные
- Гистошизотропные
- Гамонтотропные
Для эффективного лечения необходимо учитывать особенности действия различных препаратов.
Комар Зигота ♂ + ♀
(созревание)
Спорозойды Комар ПОЛОВОЙ ЦИКЛ
(вводятся комаром) кровь БЕСПОЛЫЙ ЦИКЛ
♀♂гаметы
ПОЛОВЫЕ ФОРМЫ
Первичные
тканевые
шизонты Эритроцитарные мерозоиты
(мерозоиты)
Вклетках ЭРИТРОЦИТАРНЫЕ
печени ФОРМЫ
ПРЕЭРИТРОЦИТ. эритроциты
ФОРМЫ
Клетки Вторичные
печени тканевые
шизонты
ПАРАЭРИТРОЦИТАРНЫЕ
ФОРМЫ
От больного к здоровому малярия передается при укусе самки малярийного комара, вносит спорозойды в кровь человека. Они с током крови поступают в печень. Спорозойды могут находится в печени в «дремлющем» состоянии 8 – 9 месяцев и дольше.
Различают:
1) 3х дневная малярия – приступы лихорадки через день есть
2) 4х дневная малярия – приступы лихорадки через два дня рецидивы
3) тропическая малярия – приступы длятся несколько дней подряд. Быстро развивается, т.к. нет параэритроцитарных форм.
Гематошизотропные средства.
Применение этих препаратов в остром периоде заболевания предупреждает и купирует приступы малярии. Через 3 – 5 дней лечения шизонты исчезают из периферической крови.
Хлорохин (хингамин, делагил)
По действию на эритроцитарные формы превосходит другие препараты; + половые формы. Устойчивость развивается очень медленно.
Дополнительные средства: противовоспалительное, ИД, противоамебное, слабое антиаритмическое (↓ возбудимости миокарда).
Механизм действия: тормозит синтез ДНК (простейшие). ИД и противовоспалительное действие связано с цитотоксическим эффектом, ↓ активация лимфоцитов, Т-киллеров, высвобождение лимфокинов, лизосомальных ферментов, стабилизируется мембрана.
Ф.к. быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, создавая высокие концентрации в крови. Распределяется во многие ткани и органы, содержащие мелатонин (ткани глаза, кожа), накапливается в эритроцитах. Концентрация в эритроцитах, пораженных плазмодием в 100 – 300 раз выше, чем в обычных. На эритроцитарные формы быстрое и сильное действие, на половые – умеренное.
Из организма выводится медленно, Терез почки. Т1/2 = 3-4 дня.
При длительном применении кумулирует. В организме может сохраняться несколько месяцев и более.
ПК: 1) лечение и профилактика малярии (все виды)
Назначают внутрь по схеме. Полного излечения малярии не дает, т.к. не действует на тканевые формы.
2) внекишечный амебиаз
3) полиартриты, некоторые аутоиммунные заболевания (коллагенозы = ревматоидный артрит, диффузные заболевания соединительной ткани, ревматизм), фотодерматиты.
ПбД: при коротких курсах (малярия) – головные боли, тошнота, дерматиты.
Длительное лечение - ↓ слуха, зрение (отложение в тканях глаза), ↓ печени, лейкопения, психозы, экземы.
Ф.в. табл. 0,25; амп. 5% - 5 мл (редко, или при невозможности через рот)
Плаквенил (гидроксихлорохин)
Пол свойствам аналогичен хлорохину. При лечении малярии назначают внутрь по схеме в течении 3-х дней. Преимущественное действие на эритроцитарные формы.
Мефлохин.
Действует только на эритроцитарные формы. Может быть эффективен при устойчивости к хлорохину. Активность умеренная.
Ф.к.: хорошо всасывается при приеме внутрь, часть подвергается печеночно – кишечной циркуляции. Т1/2 – 2-4 неделе.
ПбД: хорошо переносится. Возможны тошнота, рвота, головные боли, сонливость. Редко – ЦНС, аритмии (блокада), лейкопения.
ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА:
Хинин – активность низкая, но быстро развивается эффект. Высокая токсичность: нарушение слуха, зрения, головные боли, тошнота, рвота, диарея, ↓ функций печени, аллергические реакции.
Используют редко, при устойчивости к другим средствам.
Есть слабое анальгезирующее и жаропонижающее действие.
А) САП – сульфатоксин, сульфазин – препараты длительного действия.
Б) Сульфатоны – диафенилсульфатон (дапсон)
А) + Б) = механизм действия: ПАБК
Спектр – эритроцитарные формы, токсоплазмоз, лепра.
Активность не высокая, устойчивость – быстро. В комбинации с другими средствами, при устойчивых, т.к. усиливают действие других противомалярийных средств.