- •Введение.
- •Пенициллины
- •Пенициллины. По химическому строению эти аб являются производными 6-аминопеницил-лановой кислоты, которая состоит из 2-х колец: Тиазолидинового и -лактамного.
- •Пенициллины Биосинтетические Полусинтетические
- •Короткого д-ия Длительного д-ия Узкого спектра Широкого спектра
- •Биосинтетические препараты
- •Полусинтетические пенициллины.
- •Комбинированные средства
- •Поколение.
- •II. Поколение.
- •III. Поколение.
- •IV. Поколение.
- •ПбД для цефалоспоринов:
- •!!! Цефалоспорины высокоактивные аб с широким спектром и бактерицидным действием. Умеренной токсичностью. Широко применяются при тяжелых, чаще госпитальных инфекциях !!! карбапинемы
- •Монобактамы
- •2. Вещества с макроциклическим лактонным кольцом макролиды, азалиды.
- •!!! Макролиды – малотоксичные антибиотики, бактериостатического действия. Широко применяются в амбулаторной практике у взрослых и детей для лечения идп, кожи, мягких тканей, мпс !!!
- •3. Тетрациклины
- •!!! Аб с очень широким спектром действия, но высоко токсичны. Следует рассматривать как резервную группу !!! группа амфеникола
- •4. Группа левомицетина
- •!!! Высокая токсичность, препарат резерва !!!
- •5. Линкозамиды
- •6. Полипептидные аб
- •1.Полимиксины.
- •2. Грамицидин (с)
- •3. Фузафюнжин (биопарокс)
- •7. Антибиотики различных групп
- •Классификация антибиотиков:
- •I. Антибиотики имеющие в структуре β – лактамное кольцо:
- •II. Антибиотики с макро циклическим лактонным кольцом в структуре. Макролиды и азалиды:
Введение.
Антибиоз – явление антагонизма (от греческого - против жизни), при котором один вид м/о подавляет жизнь других видов.
В основе антибиоза лежит образование м/о веществ, которые оказывают бакт/цид. или бакт/стат. действие на другие виды м/о. Это позволяет отстаивать свою среду обитания.
История: - 1887г. французский ученый Л.Пастер – впервые открыл явление антагонизма м/о.
1929г. А.Флеминг открыл пенициллин.
1940г. Х.В.Флорн и Э.Б. Чейн получили чистый пенициллин (Англия).
1941г. пенициллин впервые применен на человека.
12.02.41 г. пенициллин был впервые применен для лечения человека. Лондонский полицейский умер от заражения крови. После нескольких инъекций стало лучше, через день ел без посторонней помощи.
Но получать его очень трудно, запасы были маленькие и человек умер.
Промышленное производство в 1843 г. США , куда Флори передал технологию. Штамм плесени был найден на гнилой дыни, выброшенной на помойку.
З. Ермольева нашла штамм плесени в одном из московских подвалов. Более активный чем английский и американский.
1943г. промышленный выпуск пенициллина и др. АБ за рубежом.
1941г. З.В.Ермольева – первый советский пенициллин; производство с 44г. («Если бы пенициллин был в 1837г. Пушкин бы не умер от раны»)
АБ – представляют собой низкомолекулярные соединения, различной химической структуры; это вещества биологического происхождения или их полусинтетические и синтетические аналоги, оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на м/о.
I. Разные принципы классификации: основная – по химическому строению:
АБ, имеющие в своей структуре -лактамное кольцо:
Пенициллины
Цефалоспорины
Карбапенемы
Монобактамы
2. АБ, имеющие в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо:
Макролиды
Азалиды
АБ – 4 – конденсированных – 6- ти – членных кольца (цикла):
Тетрациклины
АБ – аминосахара, в молекуле:
Аминогликозиды
Амфениколы:
Группа левомицетина.
Линкозамиды.
АБ – полипептидной структуры:
Полимиксины и др.
Грамицидин
Фузафунгин
8. Прочие АБ:
Рифампицины
Полиеновые АБ
Ванкомицин
Гелиомицин
II. По механизму действия.
1. Нарушение синтеза клеточной стенки.
-лактамные
Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны
полимиксины, полиеновые
Нарушение внутриклеточного синтеза белка
большинство
Нарушение синтеза нуклеиновых кислот – РНК (т.е. нарушается перенос генетической информации)
Рифампицин
Противоопухолевые антибиотики
III. По спектру действия.
1. Антибактериальные средства.
1.1. Узкого спектра
а) преимущественное влияние на гр. + м/о (биосинтетические пенициллины, эритромицин, линкомицин)
б) преимущественное влияние на гр. - м/о (полимиксины)
Широкого спектра действия
левомицетин, тетрациклин, аминогликозиды, цефалоспорины, полусинтетические ПЦ и др. рифампицины
Противогрибковые.
3. Противоопухолевые АБ.
Постантибиотический эффект: ингибирование жизнедеятельности м/о после их кратковременного контакта с АБ. В основе эффекта лежат необратимые изменения в рибосомах м/о, следствием чего является стойкий блок транслокации. Действие АБ усиливается и пролонгируется пока не ресинтезируются новые функциональные белки м/о.
1. -лактамные АБ
Все имеют β – лактамное кольцо, одинаковый механизм действия. Возможна перекрестная аллергия.