Синтетические химио-терапевтические лс

КЛАССИФИКАЦИЯ:

I.Нитрофураны: фурацилин, фурадонин, фуразолидон, эрцефурил, макмирор.

II.Нитроимидазолы: метронидозол, тинидозол, орнидозол.

III.Хинолоны:

I поколение – налидиксовая, оксолиниевая, пипемидиевая кислоты;

II, III, IV поколения ( фторхинолоны) – ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, эноксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин. IV.Производные 8-оксихинолина: нитроксолин, интетрикс, хлорхинальдол.

V.Производные хиноксалина: хиноксидин, диоксидин.

VI.Оксазолидиноны: линезолид (зивокс).

НИТРОФУРАНЫ –первые появились в 1944 году и использовались как антисептики, эффективны в отношении м/о устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам, спектр широкий - грам+ и грам- бактерии, хламидии, простейшие (лямблии, трихомонады).Устойчивы синегнойная палочка, протей и ацинетобактер. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно и не носит перекрёстного характера с а/б и с/а. Действие бактериостатическое.

Нитрофурал (фурацилин) - используют чаще как антисептик. Активен в отношении грам+ и грам- м/о. Применяют растворяя в горячей воде (1:4200

) или спирте (1:1500), и в мазях 0,2% для обработки ран при гнойно-воспалительных процессах, таб. 0,02 для приготовления р-ров наружно. Внутрь при бактериальной дизентерии таб. по 0,1.

Комбинированные препараты: Фурапласт и Клефурин – медицинские клеи для обработки ссадин, царапин;

Фастин (фурацилин, синтомицин, анестезин) - мазь при ожогах, гнойных ранах; Лифузоль аэрозоль; Альгипор (фурацилин, альгинат натрия, глюконат кальция) – гель; Коллагеновая плёнка с фурацилином.

Нитрофурантоин ( фурадонин)- уроантисептик. При приёме внутрь быстро выводится почками в неизменном виде и создаёт в моче бактерицидную концентрацию.

Применение: инфекции мочевыводящих путей (пиелонефриты, циститы, уретриты).

ФВ: таб. 0,05 и 0,1 во время еды или запивать молоком. Для создания кислой реакции мочи принимают совместно с метионином, хлоридом аммония – возрастает противомикробное действие.

Снижают противомикробное действие хинолонов – не назначают совместно.

Противопоказание: почечная недостаточность.

Побочное действие и осложнения: у многих больных наблюдается непереносимость к препарату - аллергии, диспепсии (тошнота, рвота), метгемоглобинэмия у детей.

Фуразолидон – Кишечный антисептик. Ингибитор МАО. Плохо растворим в жкт. Наиболее активен по отношению к кишечной группе бактерий. Активен в отношении некоторых простейших: лямблий, трихомонад. Не чувствительны к нему гноеродные кокки ( стрепто-, стафило- ) и возбудители газовой гангрены- клостридии.

Применение: инфекции жкт (дизентерия, брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции, колиэнтериты, лямблиозный холецистит, трихомонадный кольпит). Вводят внутрь, ректально, вагинально.

N.B! Побочное действие – характерно для всех нитрофуранов: диспепсии, аллергии, полиневриты. Для профилактики – приём после еды, обильное питьё и витамины группы В, антигистаминные, никотиновая кислота.

ФВ таб. 0,05.

Нифуроксазид (эрцефурил) – кишечный антисептик. Эффективен в отношении большинства грам+ и грам- патогенных кишечных бактерий.

Применение: острая кишечная инфекция.

Побочное действие: аллергические реакции.

Противопоказания: гиперчувствительность, недоношенность, период новорожденности ( до 1 мес).

ФВ: капсулы 0,2; суспензия 4% внутрь.

Нифурател (макмирор)- антибактериальное, противопротозойное, противогрибковое средство. Широкий спектр действия. Препарат выбора для терапии сальмонеллёзов, шигеллёзов и др. кишечных бактериальных инфекций. Высокоэффективен при трихомониазе, грибковых инфекциях.

Применение:

• вульвовагинит, вагинальный кандидоз;

• гастродуоденит, холецистопанкреатит, энтероколит;

• кишечные инфекции, кишечный амёбиаз и лямблиоз;

• инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит.

Побочное действие: диспепсия, аллергия.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, лактация.

ФВ таб. 0,2; Макмирор-комплекс (нифурател + нистатин) суппозитории вагин., крем вагин.

НИТРОИМИДАЗОЛЫ – активируются в клетках самих бактерий и действуют на них изнутри. Широкий спектр: бактерицидное действие на грам+ и грам- м/о: бактероиды, клостридии, хеликобактер, фузобактерии, кокки, на возбудителей протозойных инфекций: трихомонады, амёбы, лямблии. Действие антибактериальное и противопротозойное.

Применение:

1. Инфекции ЦНС, верхних дыхательных путей ( т.е. ЛОР – органов ), лёгких, полости рта, костей, суставов – в сочетании с антибиотиками.

2. Инфекции органов брюшной полости, после операционных инфекционных осложнений на толстом кишечнике, органах малого таза, мочевыводящих путей, гинекологических – в сочетании с а/б.

3. Амёбиаз кишечника, печени ( не действует на цисты, поэтому в сочетании с антипротозойными), энтероколит, дизентерия.

4. Трихомонадный уретрит, вагинит (женщинам свечи, вагинальные таблетки).

5. Лямблиоз (препарат выбора – метронидозол).

6. Инфекционные поражения кожи.

7. Желудочные и дуоденальные язвы, в комбинации с противоязвенными препаратами и а/б.

Побочное действие: диспепсии, потеря аппетита, металлический вкус во рту; ЦНС – головокружение, сонливость ( не рекомендуется вождение транспорта), угнетение настроения, парестезии, миалгии (подобно действует тетурам); фотосенсибилизация, лейкопения. Аллергические реакции редко.

Противопоказания: беременность (1 триместр), лактация, гиперчувствительность, нарушения кроветворения, активные заболевания ЦНС. Во время лечения не принимать алкоголь.

Метронидазол ( трихопол, клион, метроджил, флагил, эфлоран)- ФВ: р-р д/инфузий 0,5%; таб. 0,25 № 10; вагинально:гель и мазь 1%, свечи 1,0, таблетки 0,5. Курс лечения метронидазолом: взрослые - -не более 10 дней, дети – не более 5 дней.

Тинидазол (фазижин, тиниба) – ФВ: таб. 0,5 №4 (по схеме).

Орнидозол (тиберал) – ФВ: таб 0,5. В отличие от других имидазольных производных совместим с алкоголем.

ХИНОЛОНЫ – действуют на фермент микробной клетки ДНК – гиразу, нарушается способность микробной клетки к размножению. Действие бактериостатическое и бактерицидное (фторхинолоны- бактерицидное).Выделяют две основные группы:

А) нефторированные хинолоны – I поколение;

Б) фторхинолоны – II, III, IV поколение.

Разделяют на четыре поколения, по времени введения в клиническую практику:

I поколение:

Налидиксовая кислота ( невиграмон, неграм)

Оксолиниевая кислота (грамурин)

Пипемидиевая кислота (палин, пимидель)

II поколение:

Ломефлоксацин (максаквин)

Норфлоксацин (нолицин, норбактин, норилет)

Офлоксацин (таривид, заноцин)

Пефлоксацин (абактал, перти, пефлоцин)

Ципрофлоксацин (ципробай, ципролет, цифран)

Эноксацин (эноксор)

III поколение

Левофлоксацин (таваник)

Спарфлоксацин (спарфло)

Грепафлоксацин ( раксар)

IV поколение

Моксифлоксацин (авелокс)

Гемифлоксацин

Хинолоны I поколения.

Спектр: грам- бактерии ( кишечная палочка, клебсиела, протей, дизентерийная палочка, энтеробактер).

Применение: уроантисептики (хорошо всасываются в жкт, быстро выводятся почками в неизменном виде)– острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит).

Побочное действие: тошнота, рвота, понос, головокружение; фотосенсибилизация, аллергии, судорожные реакции.

Не назначают совместно с нитрофуранами, т. к. уменьшается антибактериальный эффект. Во время лечения поддерживают усиленный диурез.

Противопоказания: беременность, детям до 2-х лет, почечная недостаточность, лицам пожилого возраста, больным эпилепсией и др. заболеваниями ЦНС.

Налидиксовая кислота ( невиграмон, неграм)- капс., таб. 0,5