Лекции по фармакологии / Мои лекции / Гиполипидемические вещества

Лекция по фармакологии

Тема: Гиполипедемические препараты

Лекарственные вещества в целом делятся на:

1. ЛВ, влияющие на организм

А) Нейротропные средства – лекарственные вещества, влияющие возбуждающе и угнетающе на все звенья нервной системы: афферентное, центральное (головной и спинной мозг), эфферентное (соматическое - инн. поперечно-полосатую мускулатуру, и вегетативная НС, состоящая из парасимпатической и симпатической НС)

Б) ЛВ, дейстующие на функции исполнительных органов.

В) ЛВ, влияющие на обменные процессы (метаболики).

2. ЛВ, влияющие на микроорганизмы, вызывающие болезнь

Питательные вещества, попадая в организм выполняют следующие функции:

1. Пластическая функция

2. Энергетическая функция

3. Биокоррегирующая функция (поступление витаминов, незаменимых АМК, которые выполняют важные функции в метаболизме организма)

Метаболический синдром - ожирение, СД2 типа, гиперлипидемия, артериальная гипертензия.

Гиперлипидемии. Меры фармакологической коррекции.

Лечение состоит из

1. Медикаментозного лечения

2. Немедикаментозного лечения

Классификация гиполипидемических ЛВ

1. По действию ЛВ на различные точки липидного обмена

1. Средства, уменьшающие всасывание холестерина

А) Энтересорбенты

Б) Сиквестранты желчных кислот - препараты смол, стерины растений

2. Средства, уменьшающие синтез холестерина и ТГ в печени

А) Статины, фибраты, никотинаты, антиоксиданты

3. Ускоряющие катаболизм и выведение холестерина

А) Препараты полинасыщенных жирных кислот, препараты йода

4. Разные препараты

А) Ангиопротекторы - средства, нормализующие функцию сосудов

Б) Гепариноиды

В) Поливитаминные средства

2. По химическому строению

1. Ингибиторы ГМК-КОА-редуктазы (гидроксиметилгутарилкоанзим А -редуктазы) (СТАТИНЫ)

Ингибируя данный фермент статины, ингибируют синтез холестерина в гепатоцитах.

1. Ингибиторы абсорбции холестерина в кишечнике (с 2004 года) – эзетимиб

2. Сексестранты желчных кислот (ионобменные смолы)

3. Производные фиброидной кислоты(фибраты)

4. Никотиновая кислота (ниацин - витамин РР)

5. Омега-3-полиненасыщенные жирные кислоты

6. Разные

Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы

Самые распространенные препараты в лечении гиперлипидемий. Высокая эффективность в отношении снижения общего холестерина и холестеринов. В настоящее время на рынке России имеются следующие препараты: ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин, розувастатин.

Первые 3 препараты взяты из грибов Аспергинус. Последние 3 являются синтетическими препаратами.

Различаются по своей липофильности, период полувыведения в пределах 2-3ч, за исключением аторвастатинаа, розувастатина - более 12 часов (высокая гиполипидемическая активность)

Механизм действия

Ингибируют ГМК-КоА-редуктазы, в результате возникает дефицит холестерина. Увеличивается количество рецепторов, улавливающих холестерин. В итоге его концентрация снижается.

Также улучшает функции эндотелия сосудов, снижение агрегацию тромбоцитов, воспаление стенки сосудов уменьшается. Поэтому риск атеросклероза меньше, препятствуют развитию атеросклеротических бляшек.

Рекомендуются 2 группам больных ИБС:страдающим стенокардией и с инфарктом миокарда.

Назначаются однократно, обычно перед сном, потому что синтез холестерина наиболее интенсивный ночью.

Выпускаются в таблетках. Ловастатин - первый статин, разрешенный к применению. Снижает риск сердечно-сосудистых осложнений. Симвастатин сильнее ловастатина. Снижает смертность на 50%. Правастатин является пролекарством, подвергаясь превращениям в орагнизме.

Флувостатин - синтетический статин. Предупреждает инфаркт миокарда, стенокардию. В настоящее время назначают больным после трасплантации органов вместе с цитостатиками. Снижает риск смерти от сердечно-сосудистой патологии на 40%.

Розувастатин - сильнее аторвастатина.

Назначают при болезнях атеросклероза

Побочные эффекты

1. Гиперферментемия

2. Миопатия

3. Рабдомиолиз - распадение поперечно-полосатых мышц. Самое страшное осложнение.

Копии препаратов, которые делают патенты препаратов, называются дженериками.

Дженерики статинов

1. Симвостатин - закор

2. Аторвастатин - лепримар

3. Флувастатин - лескол

4. Розувостатин - крестор

5. Ликримон

Побочные эффекты. Боли в животе, запоры, повышение активности ферментов печени.

Самая безопасная группа гиполипидемический препаратов.

Ингибиторы кишечной абсорбции холестерина

Эзотимид

Механизм действия

Ингибирование абсорбции пищевого и билиарного холестерина в ворсинчатом эпителии кишечника.

Назначают со станинами, антибиотиками. Сочетание их уменьшает дозировку данных препаратов и позволяет контролировать печеночные ферменты.

Секвестранты желчных кислот (ионобменные смолы)

Наиболее старные гиполипидемические ЛВ.

Препараты выбора у беременных, детей несмотря на небольшую эффектность по сравнению со статинами.

Сложные полимеры, связывают желчные кислоты в просвете тонкого кишеника и усиливают их элиминацию из ЖКТ. Возникает дефицит холестерина. Количество рецепторов печени к липидам возрастает.

Холестирамин, колестипол, колесевелам.

Побочные эффекты. Запоры, диарея, диспепсия, неприятные вкусовые характеристики.

Производные фиброидной кислоты (фибраты)

К ним относят следующие препараты:

1 поколение - клофибрат (минкслерон)

2 поколение - гемфиброзил (лопид), безафибрат (безолипид)

3 поколение - ципрофибрат(липонор)

4 поколение - трайкор

Механизм действия

Связано с влияением средств на хиломикроны, ЛПОНП. Антагонист рецепторов РРАRS.

Терапия при высокой концентрации ЛПВП.

Применяют утром. Снижают содержание ТГ на 50%. Подавляют агрегацию тромбоцитов, снижают уровень фибриногенеза.

Побочное действие. Боль в животе, диарея, метеоризм, кожный зуд, головные боли, нарушение сна, при длительном применение повышают литогенность желчи (образование камней в желчных путей)

Никотиновая кислота и ее производные

Витамин РР(ниацин)

Обладает следующими свойствами (возникают при недостатке витамина РР)

1. Диарея

2. Дерматин

3. Дистрофия

4. Деменция

В больших дозах (3-5 г в день) никотинаты обладают гиполипидемическим действием, направленных на снижение уровня холестерина и ТГ.

Побочные эффекты. Жжение в лице, покраснение лица, боли в животе, обострение гастрита.

Рекомендуется в комплексе с другими препаратами

Омега-3-полиненасыщенные жирные кислоты

Омакор. До 84 % омега-3-пнжк.

Используется для профилактики сердечно-сосудистой патологии, в сочетании с другими препаратами используется для лечения ИБС.

Экстракорпоральные методы лечения глубокого атеросклероза

1. Плазмоферез

Разные

Пробукол. Антиоксидант, схожен с витамином Е.

Витамин С

Ангиопротекторы – армадин (также уменьшает агрегацию тромбоцитов, понижают свертываемость крови)

ЛВ антиоксиданты- витамин Е, Р, С, РР, А

-УБИХИНОН, церулоплазмин

АМК- метион, цистеин, глутатиновая кислота

Селен, половые гормоны, глюкортикоиды, антибиотики (пеницилины, аминогликозиды), тиолы.

4