Лекции по фармакологии / Мои лекции / Химиотерапия инфекции%U0306

^{Лекция по фармакологии}

18.03.2014

Тема: Химиотерапия инфекций

Химиотерапевтические противомикробные средства - вещества, обладающие токсическим действием в отношении возбудителей инфекционного процесса.

К ни относят

1. Антибактериальные средства

2. Противогрибковые

3. ^{Противовирусные}

Классификация антибактериальных

1. Антибиотики

2. Метронидазол

3. Сульфаниламиды и триметоприм

4. Хинолон и фторхинолон

5. Нитрофураны

Все препараты обладают 2 основными свойствами: избирательностью действия на возбудителя и низкой токсичностью для человека.

Требования к препаратам

1. Активность

2. Не должен вызывать развитие резистентности (бензодиазепин наиболее лучший в этом плане)

3. Должен хорошо проникать в ткани, где есть возбудитель

4. Большой период полувыведения

5. Минимальная токсичность

6. Не должен влиять на фармакокинетические свойства другим препаратов, особенно анестетиков и миорелаксантов

7. Должен быть оптимальным по фармакоэкономике (соотношение цена и эффективность)

Принципы химиотерапии

1. Использование в соответствие с чувствительностью микрофлоры

2. Раннее начало лечения

3. Оптимальные дозы и кратность (действие антибактериальных препаратов должно быть постоянным)

4. Оптимальная продолжительность лечения (до исчезновения симптомов + 2-3 дня)

5. Оптимальный путь введения (лучше per os)

6. Использование 2-3 препарата с учетом синергизма (пенициллины +макролиды)

Антибиотики - химические соединения биологической природы, оказывающие повреждающие и губительное действие на микроорганизмы. Антибиотики образуют плесневые грибы (penicillium crustosum), актиномицеты, грибы, бактерии, а также их получают синтетическим путем.

Классификация антибиотиков

По химическому строению

1. АБ, имеющие бета-лактамное кольцо

а) пенициллины

б) цефалоспорины

в) карбапенемы

г) монобактамы

2. Макролиды - включающие макроциклическое лактомное кольцо

1 поколение - эритромицин

Последнее поколение - азитромицин

3. Тетрациклины - имеют 4 кольца тетрациклина

- тетрациклин

- доксициклин

4. Производные диоксиаминофенилпропана

- хлорамфеникол (левомицетин)

5. Аминогликозиды

-1 поколение: стрептомицин, канамицин

-2 поколение: гентамицин

-3 поколение: амикацин

6. Циклические полипептиды

- полимиксин

7. Линкозамиды

- линкомицин, клиндамицин

8. Гликопептиды

-ванкомицин

9. Разные

- рифампицин (противотуберкулезный препарат)

Основные механизмы действия

1. Нарушение синтеза клеточной стенки бактерий - бактерицидное действие (пенициллины, цефалоспорины, монобактамы и карбапенемы)

2. Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны (аминогликозиды, амфотерицин В)

3. Нарушение внутриклеточного синтеза белка - бактериостатическое действие (тетрациклины, аминогликозиды, хлорамфеникол, макролиды)

4. Нарушение синтеза РНК – бактерицидное действие (рифампицин)

Побочные эффекты

1. Аллергические реакции

2. Угнетение иммунитета (в 100% случаев)

3. Развитие суперинфекции (оппортунистические инфекции)

4. Формирование устойчивых штаммов при неправильном лечении.

5. Антибиотикоассоциированная диарея (понос)

6. Флебит при парентеральном введении (у цефалоспоринов)

7. Токсические осложнения (гепатотоксичность(цефалоспорины), влияние на кроветворение, нефротоксичность, влияние на ЦНС)

Современная классификация пенициллинов

1. Природные

а) бензилпенициллин

б) феноксиметилпенициллин

в) пролонгирован пенициллины - бициллины

2. Антистафилоккоковые - оксациллин

3. С расширенным спектром действия - ампициллин, амоксициллин

4. Антисинегнойные - карбенициллин, азлоциллин, пиперациллин

5. Ингибитор защищенные - амоксициллин + клавулановая кислота, тетрациклина клавулонат

Ингибиторы бета-лактамаз:

1. Клавулановая кислота

2. Сульбактам

3. Тазобактам

Препарат становится с этими веществами гепатотоксичным

Цефалоспорины

1 поколение - цефазолин(кефзол), цефалексин

2 поколение – цефуроксим, цефаклор

3 поколение - цефотаксим(клафоран), цефиксим

4 поколение - цефепим (максипин), цефтриаксон(лонгацеф) действиет 24 часа.

Карбапинем - проходит ГЭБ, не иннактивируется бета-лактамазами.

ПД. Нефро - и гепатотоксичность.

Тетрациклины

ПД. Нарушение формирование зубов и костей, нефротоксичен, гепатотоксичен, катаболическое действие на детей, антиботикоассоциированная диарея.

Губительно влияют на холерный вибрион.

Аминогликозиды

ПД. Повреждение 8 пары ЧМН с развитием глухоты.

Рифампицин - очень широкий спектр действия.

ФК. Применение per os и парентерально, проходит ГЭБ, выводится с желчью и мочой.

Стандартная доза - 650 мг 1 раз в сутки per os, внутривенно капельно.

ПД. Антибиотикоассоциированная диарея, гепатотоксичность (необходимо брать печеночные пробы на АСТ и АЛТ), моча окрашивается в оранжевый цвет.

Применение антимикробных препаратов.

Инфекции дыхательных путей

1. Обострение хронического бронхита

При нетяжелом течении:

1. Амоксициллин или ампициллин

2. Цефуроксим

3. Амоксиклав

4. Любой макролид (эритромицин)

При тяжелом течении:

1. Амоксиклав

2. Любой фторхинолон

2. Пневмония до 60 лет

1) Амоксициллин

2) Любой макролид

3) Доксициклин

Старше 60 лет - амоксиклав + макролид или цефалоспорин + макролид

3. Крупозная пневмония

1) Парентерально бензодиазепин + макролид (кларитромицин и другие)

2) Цефотаксим + макролид

3) Парентерально фторхинолон

4. Госпитальная пневмония

1. Амоксиклав + аминогликозид

2. Цефалоспорин 2п + аминогликозид

3. Цефалоспорин 3п

4. Фторхинолон

При наличии факторов риска :

1) цефалоспорин 3-4п + аминогликозид.

2) фторхинолон

3) имипенем, карбапинем

Инфекции ЛОР-органов

1. Стептококковый тонзилит (ангина)

1. Феноксиметилпенициллин

2. Per os цефалоспорин 1-2п

3. Любой макролид

1. Отит средний острый

1. Амоксициллин

2. Амоксиклав

3. Цефуроксим

4. Цефтриаксон(лонгафцев)

Синусит - также

1. Инфекции полости рта

1. Амоксициллин

2. Амоксиклав

3. Эритромицин

4. Доксициклин

Инфекции мочеполовой системы

1. Пиелонефрит

1. Любой фторхинолон (циклофосфацин)

2. Амоксиклав

3. Цефалоспорин 2-3 п

4. Ампициллин + аминогликозид внутримышечно

1. Острый цистит

1. Амоксиклав

2. Норфлоксацин

3. Клотримазол

4. Фурадонин

1. Пиеолонефрит беременных

1. Амоксициллин

2. Ампициллин

3. Цефалоспорин 2-3 п

4. Клотримазол

4. Простатит

1) Клотримазол

3) Доксициклин

5. Воспалит болезни малого таза

Нетяжелое течение

1. Амоксиклав + доксициклин

2. Доксициклин + метронидазол

3. Эритромицин + метронидазол

4. Фторхинолон+ метронидазол

Тяжелое течение то же, но парентерально. При легком течении принимать препараты внутрь.

6. Вагинит

1. Метронидазол

Кандидозный вагиниит

1. Клотримазол местно

2. Флуконазол внутрь

Инфекции кожи и мягких тканей

1. Фурункул и карбункул

1. Оксациллин

2. Цефалексин

3. Эритромицин

1. Угревая сыпь

1. Доксициклин

2. Эритромицин

Системная терапия только при угрях на лице в углу носа.

1. Рожистое воспаление

1. Феноксиметилпенициллин

2. Бензилпенициллин

3. Макролид

1. При укусах животных

1. Амокиклав, доксициллин

1. Целлюлит

1. амоксиклав

2. эритромицин

Интрабдоминальные инфекции

1. Перитонит

1. Амоксиклав + аминогликозид

2. Цефалоспорин 1-2 п + метронидазол

3. Цефалоспорин 3-4 п+ метроинидазол

4. Линкозамид + аминогликозид

5. Фторхинолон+ метронидазол

6. Меропенем, имипенем

2. ЖКТ инфекции

Гастрит острый - не показаны антибиотики

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки:

1. Амоксициллин+метронидазол+ омепразол

2. Амоксциллин+клоритромицин+ омепразол

3. Клоритромицин+ денол+ ранитидин

1. Диарея путешественников

1. Ципрофлоксацин +лоперамид

4. Энтроколит - ципрофлоксацин.

1. Холера

1. Доксициклин

2. Ципрофлоксацин

1. Сепсис

1. Аминогликозид+ амоксиклав

2. Цефалоспорины 3-4 + аминогликозид

3. Фторхинолон

4. Имипинем, меропенем

6