Лекция №31.
синтетические антибактериальные средства
Сульфаниламиды.
Производные хинолона.
Производные нитрофурана.
Производные 8-оксихинолина.
Производные хиноксалина.
Оксазолидиноны.
Сульфаниламидные препараты
Классификация
1. Сульфаниламиды для резорбтивного действия
• Короткого действия:
Сульфаниламид (Стрептоцид), сульфатиазол (Норсульфазол).
• Средней продолжительности действия:
Сульфадиазин (Сульфазин), сульфаметоксазол.
• Длительного действия: Сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.
• Сверхдлительного действия: Сульфаметоксипиразин (Сульфален).
2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника
Фталилсульфатиазол (Фталазол), сульфагуанидин (Сульгин).
3. Сульфаниламиды для местного применения
Сульфацетамид (Сульфацил-натрий, Альбуцид), сульфадиазин серебра.
4. Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты: Салазосульфапиридин (Сульфасалазин), салазопиридазин (Салазодин).
5. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом:
Ко-тримоксазол (Бактрим, Бисептол).
СА имеют широкий спектр действия:
Бактерии – грамположительные и грамотрицательные кокки, кишечная палочка, возбудители дизентерии, дифтерии, катаральной пневмонии, холерный вибрион, клостридии;
Хламидии;
Актиномицеты;
Простейшие (токсоплазмоз, малярия).
Характер действия – бактериостатический.
Механизм действия.Являются структурными аналогами ПАБК, конкурентно препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту, угнетают дигидроптероатсинтетазу. В результате уменьшается образование тетрагидрофолиевой кислоты, синтез пуринов и пиримидинов, нуклеиновых кислот, подавляются рост и размножение микроорганизмов.
СА резорбтивного действия.Хорошо всасываются в ЖКТ (70-100%), широко распределяются в тканях и жидкостях организма, проходят через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко. Метаболизируются в печени с образованием ацетилированных производных, которые кристаллизируются в кислой моче, закупоривая почечные канальцы.
СА, действующие в просвете кишечника плохо всасываются из ЖКТ, применяются для лечения кишечных инфекций.
СА для местного примененияиспользуются для лечения и профилактики инфекций глаз.
Комбинированные препараты СА.
1). С триметопримом – ко-тримаксозол. Действует бактерицидно.
Механизм действия: нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты; триметоприм блокирует дигидрофолатредуктазу и нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты.
Хорошо всасывается из ЖКТ.
2). С 5-аминосалициловой кислотой – салазопиридазин, салазосульфапиридин оказывают антимикробное, противовоспалительное и иммунодепрессивное действие.
Показания к применению:
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов
Инфекции желчевыводящих путей.
Инфекции мочевыводящих путей.
Хламидиоз.
Инфекции ЖКТ.
Глазные инфекции.
Токсоплазмоз и малярия (+ пириметамин).
Обработка чистой раны.
Побочные эффекты:
Нефротоксичность (запивать щелочным питьем), аллергические реакции, гепатотоксичность (гипербилирубинемия у детей младшего возраста), ЦНС (головная боль, головокружение, депрессия, галлюцинации), диспепсия, нарушение кроветворения, метгемоглобинемия (у новорожденных и детей 1-го года жизни), гипотрофии, нарушение функции щитовидной железы, тератогенность.
Детям 1-го года жизни назначают крайне редко.