Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
лекции по фарме / Психостимуляторы.doc
Скачиваний:
249
Добавлен:
22.05.2015
Размер:
88.58 Кб
Скачать

5

Лекция № 13

Психотропные средства

Психостимуляторы

(Психотоники, психоаналептики)

Психостимуляторы – это средства, которые ускоряют процессы мышления, повышают настроение, умственную и физическую работоспособность, устраняют усталость, вялость, сонливость.

  1. Фенилалкиламины – фенамин (амфетамин)

  2. Метилксантины – кофеин

  3. Производные пиперидина – меридил, пиридрол

  4. Производные сиднонимина – мезокарб (сиднокарб)

  5. Производные бензимидазола – бемитил (актопротектор)

кофеин

– алкалоид, содержащийся в листьях чая, в семенах кофе и какао, в орехах кола и других растениях (гаурана, мате, шоколадное дерево). По химическому строению является триметилксантином.

У кофеина сочетаются психостимулирующие и аналептические свойства.

Механизм действия:

    1. Блокирует Р1-пуриновые (аденозиновые – А1) рецепторы нейронов мозга, что приводит к увеличению высвобождения многих нейромедиаторов (ацетилхолина, норадреналина, дофамина, серотонина), ВАК (аспарагиновой и глютаминовой кислот).

    2. В больших дозах блокирует фосфодиэстеразу – фермент, разрушающий циклические нуклеотиды, что приводит к накоплению цАМФ и цГМФ (особенно в головном мозге и сердце).

Влияние кофеина на ВНД зависит от дозы препарата и типа нервной системы.

Аналептическое действие кофеина проявляется следующими эффектами:

  1. Стимулирует дыхательный и СДЦ. Возникает учащение и углубление дыхания, особенно при угнетении центра дыхания.

  2. Возбуждает центры блуждающих нервов.

  3. В высоких дозах облегчает межнейронную передачу возбуждения в спинном мозге и усиливает спинномозговые рефлексы.

  4. Влияние на сердечно-сосудистую систему (складывается из центрального и периферического действия кофеина):

А) оказывает прямое стимулирующее действие на миокард, так как ингибирует ФДЭ → ↑ цАМФ → активируется протеинкиназа → открываются кальциевые каналы → ↑ вход кальция в цитоплазму из СПР и через клеточную мембрану → ↑ сокращение актомиозинового комплекса. Однако при этом возбуждает центры вагуса, поэтому изменение работы сердца индивидуально. В больших дозах вызывает тахикардию.

Б) возбуждая СДЦ, кофеин суживает сосуды, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов – снижает их тонус, что связано с блокадой фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ и цГМФ, которые активируют протеинкиназу и уменьшают уровень кальция в цитоплазме гладких мышц сосудов.

Кофеин расширяет сосуды легких, сердца, скелетных мышц, почечные сосуды. Сосуды головного мозга кофеин тонизирует, ускоряет внутримозговой кровоток, что используется при мигрени (входит в состав цитрамона, кофетамина, пенталгина, колдрекса, седалгина). АД повышается, если препарат вводится на фоне гипотензии, и мало изменяется при исходном нормальном уровне.

  1. Кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов и желчевыводящих путей.

  2. Оказывает мочегонное действие.

  3. Увеличивает основной обмен: повышает липолиз и уровень СЖК в крови, увеличивает гликогенолиз (гипергликемия), увеличивает в крови уровень холестерина.

  4. Стимулирует сократимость скелетных мышц, особенно при их утомлении, так как усиливает их кровоснабжение и повышает внутриклеточное содержание кальция.

  5. Увеличивает секрецию желудочного сока.

Применение:

  1. Для увеличения умственной и физической работоспособности.

  2. Для лечения нарколепсии.

  3. В малых дозах при дефиците внимания у детей.

  4. При мигрени и головной боли другой этиологии.

  5. В составе микстуры Павлова при неврозах.

  6. В качестве аналептика при дыхательной недостаточности (в том числе для устранения периодического дыхания и апноэ у недоношенных новорожденных детей), при коллапсе, затянувшихся обмороках, при хронической гипотензии (напитки с кофеином).

Побочные эффекты: в высоких дозах беспокойство и бессонница, сердечные аритмии, тахикардия, тошнота, рвота, лекарственная зависимость (теизм, не носит угрожающего характера). Токсическая доза кофеина для взрослых 3-10 г кофеина. Терапевтическая доза – 50-200 мг.

Амфетамин (фенамин).

Возбуждает РФ, таламус, гипоталамус, лимбическую систему, так как способствует освобождению норадреналина, дофамина, серотонина, тормозит обратный нейрональный захват этих нейромедиаторов, ингибирует МАО.

В результате развивается бодрствование (у детей – чаще седативное действие), всплеск работоспособности, двигательное возбуждение. Однако энергия расходуется неэкономно, быстро наступает последействие (истощение), требующее отдыха и полноценного питания.

Другие эффекты:

  • Сильный анорексиген: подавляет центр голода и активирует центр насыщения.

  • Возбуждает дыхательный центр при его угнетении.

  • Увеличивает АД, вызывает тахикардию, мидриаз.

В России по медицинским показаниям не используется, так как при длительном применении вызывает психическую лекарственную зависимость, психозы (паранойю), нарушает работу сердечно-сосудистой системы.

При передозировке возникают тревога, страх, агрессивность, психоз с бредовыми галлюцинациями и суицидом. В тяжелых случаях – судороги, кома, смерть.

Мезокарб (сиднокарб).

При курсовом применении через 2-3 дня оказывает мягкое психостимулирующее действие без эйфории и истощения. Является центральным адреномиметиком непрямого действия, потенцирует центральные эффекты норадреналина. Не влияет на дофаминергические синапсы, лишен анорексигенного действия, слабо повышает АД.

Показания к применению психостимуляторов:

  1. Астенические состояния разного генеза, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондрией, нарколепсией.

  2. Задержка умственного развития у детей (повышают процесс запоминания, концентрацию внимания, устраняют гипердинамический синдром) – меридил.

  3. Энурез (при глубоком сне).

  4. Бессоница с извращенной формулой сна (ночью бодрствует, а днем спит), утром – сиднокарб, а на ночь – снотворное.

  5. Для коррекции нейролептического и абстинентного синдрома.

Применяют психостимуляторы в первой половине дня.