5

Лекция № 7 Средства, влияющие на адренергические синапсы

В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством медиатора норадреналина.

Функционирование адренергического синапса.

У детей младшего возраста механизмы возврата норадреналина в пресинаптическое окончание и инактивирующие ферменты функционируют еще недостаточно, поэтому, несмотря на небольшое содержание медиатора в нервных окончаниях, его концентрация в синапсах может быть выше, чем у более старших детей и взрослых, а эффекты более продолжительны и выражены сильнее.

Адренорецепторы– это участки клеточных мембран, с которыми специфически взаимодействует норадреналин.

Выделяют иадренорецепторы.Αльфа-АРделятся на₁ и₂ .₁ локализуются постсинаптически,₂– пресинаптически и вне синапсов. Стимуляция постсинаптических альфа – рецепторов сопровождается повышением функции эффекторов (исключение – кишечник, тонус мышц которого падает). Физиологическая роль пресинаптических₂– адренорецепторов заключается в их участии в системе обратной отрицательной связи, регулирующей высвобождение норадреналина. Возбуждение этих рецепторов тормозит высвобождение норадреналина из пресинаптических нервных окончаний.₂-рецепторы расположены и на мембранах эффекторных клеток вне синапсов. В сосудах они локализуются в неиннервируемом внутреннем слое, бета-клетках поджелудочной железы, на тромбоцитах. Они возбуждаются преимущественно циркулирующим в крови адреналином.

Альфа₁ – адренорецепторы располагаются преимущественно в сосудах кожи, почек, кишечника, коронарных сосудах, сфинктерах ЖКТ, радиальной мышце глаза, капсуле селезенки, кишечнике, миометрии. При их возбуждении:

1. Суживаются сосуды (особенно кожи, почек, коронарные и др.).

2. Сокращается радиальная мышца радужки и возникает мидриаз.

3. Снижается тонус и моторика кишечника.

4. Сокращаются сфинктеры ЖКТ.

5. Сокращается капсула селезенки.

6. Сокращается миометрий.

При возбуждении альфа-2 внесинаптических адренорецепторов повышается агрегация тромбоцитов и снижается освобождение тромбоцитов.

Различают ₁, ₂ и ₃ адренорецепторы.₁ локализуются постсинаптически, а₂– пресинаптически и вне синапсов. При стимуляции– адренорецепторов функция эффекторных органов обычно снижается, исключение – сердце.

Пресинаптические ₂ рецепторы осуществляют положительную обратную связь, стимулируя высвобождение норадреналина.

₁ – адренорецепторы располагаются преимущественно в сердце и в ЮГА почек. Их возбуждение проявляется увеличение частоты и силы сердечных сокращений, улучшением атриовентрикулярной проводимости, выделением ренина юкстагломерулярными клетками почек.

₂ – внесинаптические АР локализуются в основном в сосудах скелетных мышц, печени, коронарных сосудах, бронхах, миометрии, в цилиарном теле. При их возбуждении:

1. Расширяются сосуды и снижается АД.

2. Снижается тонус мышц бронхов.

3. Снижается моторика и тонус кишечника.

4. Снижается тонус миометрия.

5. Усиливаются гликогенолиз и липолиз, снижается синтез гликогена.

6. Увеличивается секреция инсулина.

7. Уменьшается агрегация тромбоцитов.

8. Сокращаются скелетные мыщцы.

₃ – АР находятся на мембранах адипоцитов (в жировой ткани). Агонисты этих рецепторов стимулируют липолиз и термогенез в жировой ткани. ₃ – АР обнаружены также в жкт и в сердце. Физиологическая роль их пока не известна.

Лекарственные средства, влияющие на адренергические синапсы подразделяются на 2 большие группы: Адреномиметики – вещества, активирующие адренорецепторы, и антиадренергические средства – препятствующие активации адренорецепторов.