5

Лекция № 12 психотропные средства. Психоседативные препараты

Оказывают избирательное воздействие на ЦНС, влияют на психические функции организма.

Классификация психотропных средств.

1. Психоседативные средства – угнетают психику.

• Антипсихотические средства (нейролептики)

• Транквилизаторы (атарактики, анксиолитики)

• Седативные средства

• Антидепрессанты – тимолептики

2. Психостимулирующие средства – возбуждают психику

• Психостимуляторы

• Ноотропы

• Антидепрессанты – тимеретики

• Галлюциногены (психозомиметики)

3. Нормотимические средства – не оказывают ни стимулирующего, ни угнетающего влияния на психику, нормализуют психические функции и настроение при депрессии и мании.

• Препараты лития (антиманиакальные средства)

Психоседативные препараты. Антипсихотические средства

– это средства, уменьшающие продуктивную и негативную симптоматику психозов и восстанавливающие адекватные реакции, нормальное мышление, контакт с окружающими.

Классификация.

1. Типичные антипсихотические средства

• Производные фенотиазина – хлорпромазин, перфеназин, трифлуоперазин, тиоридазин

• Производные тиоксантена – хлорпротиксен

• Производные бутирофенона – галоперидол, дроперидол

• Производные индола – резерпин,сертиндол

2. Атипичные антипсихотические средства

• Замещенные бензамиды – сульпирид (эглонил)

• Производные дибензодиазепина – клозапин

• Производные бензизоксазола – рисперидон

типичные антипсихотические средства

Механизм антипсихотического действия производных фенотиазина связан с их влиянием на кору, лимбическую и экстрапирамидную систему, гипоталамус, ретикулярную формацию. Они устраняют хаотическое, несогласованное возбуждение в различных структурах головного мозга.

1. Блокируют Д₂–дофаминовые рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем.

2. Уменьшают выделение и обратный захват дофамина и других биогенных аминов.

3. Фенотиазины оказывают антиадренергическое и антисеротониновое (блокируют 5-НТ₂ – и активируют 5-НТ₁– серотониновые рецепторы) действие.

4. Препараты потенцируют действие ГАМК, усиливая ее выделение.

Производные фенотиазина

1. Алифатические производные – хлорпромазин.

Фармакологические эффекты:

• Умеренное антипсихотическое действие – эффективно устраняет продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации, агрессию), мало влияет на негативную симптоматику (аутизм, эмоциональное оскудение, социальная апатия).

• Вызывают нейролепсию (особое состояние психики, характеризующееся эмоциональным безразличием, невозмутимостью, повышенной внушаемостью).

• Седативное – успокаивающее

• В больших дозах вызывает гипнотический эффект – вызывает поверхностный сон, легко прерываемый внешними раздражителями

• Центральное миорелаксирующее действие – снижает двигательную активность, что связано с угнетением супраспинальной регуляции мышечного тонуса.

• Угнетает центр терморегуляции (гипотермическое действие). Снижает повышенную и нормальную температуру тела.

• Противорвотное действие – устраняет рвоту любого происхождения, что связано с блокадой Д₂рецепторов пусковой зоны дна 4-го желудочка.

• Потенцирующее действие – усиливает действие этанола, наркозных, других психоседативных средств, анальгетиков.

• Увеличивает выработку пролактина и снижает выделение ГТГ, СТГ.

• Противошоковое действие

• Изменяет периферическую иннервацию: оказывает -адреноблокиру-ющее (извращает действия адреналина), м-холиноблокирующее (снижает секрецию желез, оказывает спазмолитическое действие, вызывает тахикардию).

• Оказывает раздражающее действие, сменяющееся анестезией

• Обладает Н₁-гистаминоблокирующим действием

• Влияет на работу ССС: снижает АД за счет расширения сосудов и уменьшает силу сердечных сокращений, возможна рефлекторная тахикардия.

применение хлорпромазина.

1. При психозах (шизофрения, белая горячка и др.), для купирования острого психомоторного возбуждения

2. При злокачественной гипертермии, а также для снижения температуры при операциях (в составе литических смесей, коктейлей), повышает устойчивость тканей к гипоксии.

3. При острых патологических состояниях, связанных с высокой возбудимостью ЦНС, возникшей у новорожденных при внутричерепной травме, при нейротоксикозах инфекционного происхождения, что позволяет ликвидировать резкое беспокойство, повышенный тонус скелетных мышц, судороги, упорную рвоту и срыгивание.

4. При судорогах в комбинации с транквилизаторами.

5. При пилороспазме у новорожденных (не более 7 дней).

6. При рвоте и длительно продолжающейся икоте.

7. Для потенцирования действия других веществ, для премедикации.

8. Для купирования гипертонического криза.

9. Для купирования абстинентного синдрома пои наркоманиях и алеоголизме

побочные эффекты:

• лекарственный паркинсонизм (экстрапирамидные расстройства),

• акатизия (непоседливость, потребность в движениях),

• ранняя и поздняя дискинезия (хореоатетоидные сокращения мышц лица, тела и конечностей),

• эндокринные нарушения – галакторея, гинекомастия, повышение массы тела, дисменорея и др.

• диспепсические нарушения, гепатотоксическое действие,

• разрушает витамин В₁,

• лейкопения,

• злокачественный нейролептический синдром,

• депрессия,

• аллергические реакции.

2. Пиперазиновые производные – перфеназин, трифлуоперазин.

1. Оказывают сильное антипсихотическое действие, не вызывают нейолепсию, стимулируют активность больных, восстанавливают мотивацию, интерес к жизни, моторную активность.

2. Обладают сильным противорвотным действием, оказывают слабое гипотермическое действие, не вызывают артериальную гипотензию

3. Экстрапирамидные расстройства выражены сильнее.

3. Пиперидиновые производные – перициазин, тиоридазин

1. Обладают выраженным противотревожным, психоседативным и умеренным антипсихотическим эффектом.

2. Оказывают антидепрессивное действие

3. Не вызывают вялости, заторможенности, сонливости.

Используются в педиатрической практике в качестве корректоров поведения при гипервозбудимости, агрессии; при заикании.

К производным тиоксантенаотносятхлорпротиксен.

Блокирует Д₁и Д₂–дофаминовые, 5-НТ₂–серотониновые, α₁–адрено- и М–холинорецепторы. По антипсихотической активности уступает хлорпромазину, но обладает антидепрессивным и выраженным седативным эффектом. Проявляет противорвотное и потенцирующее действие. В небольшой степени блокирует альфа-адренорецепторы.