4

Лекция № 8

АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ средства

I. адреноблокаторы – блокируют АР, препятствуя действию медиатора норадреналина, а также циркулирующих в крови катехоламинов.

II. симпатолитики – это средства пресинаптического действия. Влияя на варикозные утолщения адренергических нервных волокон, уменьшают выделение медиатора.

адреноблокаторы

1. ,  - АДРЕНОблокаторы

• лабеталол (,)

2.  - АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

• дигидроэрготамин, фентоламин, тропафен (₁,₂)

• празозин, теразозин (₁), тамсулозин (_1А)

2.  - АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

• пропранолол (₁,₂ без ВСА*)

• окспренолол, пиндолол (₁,₂ с ВСА*)

• атенолол, метопролол, талинолол (₁ без ВСА*)

• ацебутолол (₁ с ВСА)

 - АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

I. Препараты неизбирательного действия.

А. Алкалоиды спорыньи.

• Алкалоиды эрготамина.

• Алкалоиды эрготоксина (эргокристин).

• Алкалоиды эргометрина.

– Все алкалоиды являются маточными средствами, широко применяются при атонии матки и маточных кровотечениях.

– Алкалоиды первых двух групп обладают выраженными α-адреноблокирующими свойствами, но сами оказывают прямое сосудосуживающее действие.

– Алкалоиды спорыньи (особенно эрготамин) применяются при мигрени.

Эрголоиды

1. Дигидрированные производные: дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин. Сохраняют свойства α-адреноблокаторов, но сосуды расширяют. Используются при мигрени, гипертонической болезни, при нарушениях периферического кровообращения.

2. Комбинированные препараты:–ницерголин (сермион)+ никотиновая кислота, расширяет сосуды, применяется при нарушениях мозгового кровообращения.

– синепрес: дигидроэрготоксин, резерпин, гидрохлортиазид, применяется при ГБ.

– кристепин: дигидроэргокристин, резерпин, клопамид, применяется при ГБ.

3. Галлюциногены – LSD₂₅ (диэтиламид лизергиновой кислоты).

4. Бромокриптин (парлодел) – специфический агонист дофаминовых рецепторов.

5. Метисергид (дезерил) – при мигрени.

Б. Фентоламин.

Оказывает выраженное, но непродолжительное α-адреноблокирующее действие. В результате угнетения ₁–АР расширяются артериолы и прекапилляры, поэтому АД снижается, уменьшается пред- и постнагрузка на сердце. Блокада пресинаптических₂– АР нарушает обратную отрицательную связь, происходит избыточное высвобождение норадреналина, и адренергическая передача восстанавливается.

Применение:

1. Для улучшения микроциркуляции у детей с болезнью Рейно, акроцианозом, эндартериитами.

2. Для купирования гипертонических кризов.

3. При шоке (геморрагическом, кардиогенном, ожоговой болезни).

4. Для управляемой гипотонии.

5. При застойной сердечной недостаточности.

6. При феохромоцитоме.

Побочные эффекты: стимулирует секрецию желудка, увеличивает проницаемость капилляров, вызывает набухание слизистой оболочки и заложенность носа; тахикардия, аритмии, в больших дозах – коллапс, гипогликемия, извращение действия адреналина.

II. Препараты избирательного действия.

празозин, теразозин

А. Празозин –блокирует постсинаптические α₁ – АР сосудов, расширяет артерии и вены, уменьшает венозный возврат, снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не нарушает физиологическую ауторегуляцию выделения норадреналина.

– Обладает миотропным действием, так как угнетает фосфодиэстеразу.

– Улучшает липидный спектр плазмы крови.

Применение: для лечения артериальной гипертензии, хронической застойной сердечной недостаточности.

Побочные эффекты: феномен первой дозы – ортостатическая реакция при 1-ом применении, поэтому лечение начинают с малых доз, которые применяются вечером, в постели; гипогликемия.

Б. Теразозин, тамсулозин (омник) – применяются при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Блокада α_1А – АР снижает тонус гладких мышц шейки мочевого пузыря, простаты и уретры, увеличивается просвет уретры, и улучшается отток мочи из мочевого пузыря. Омник мало влияет на α_1Б– АР сосудов.