- •Лекция № 7
- •Лекарственные средства, действующие на цнс.
- •Фармакология обезболивания.
- •Лекарственные вещества для наркоза
- •2. Возбуждающего действия:
- •Фармакология обезболивания
- •Классификация лекарственных средств, применяемых при болевом синдроме
- •Лекарственные средства для наркоза
- •Классификация средств для наркоза
Лекция № 7
Лекарственные средства, действующие на цнс.
Фармакология обезболивания.
Лекарственные вещества для наркоза
Нейротропные средства, влияющие на ЦНС, делятся на средства общего и избирательного действия. В свою очередь в каждой группе можно выделить вещества угнетающего и возбуждающего действия.
ОБЩего действия (вмешиваются в деятельность ЦНС практически на всех ее уровнях):
1. Угнетающего действия:
лекарственные вещества для наркоза,
этиловый спирт,
снотворные (наркотического действия)
Возбуждающего действия: аналептики – analeptio (оживляю, восстанавливаю)
Избирательного действия(влияют преимущественно на определенные центры или функциональные системы, не нарушая деятельности ЦНС в целом):
Угнетающего действия:
антидепрессанты-тимолептики (обладают психоседативным действием),
анальгетики,
противоэпилептические,
антипсихотические (нейролептики),
транквилизаторы,
седативные,
противокашлевые,
противорвотные
2. Возбуждающего действия:
антидепрессанты-тимеретики (возбуждают ЦНС)
психостимуляторы,
ноотропы,
галлюциногены,
рвотные средства
Основой действия большинства нейротропных средств на ЦНС является их способность изменять процесс синаптической передачи возбуждения: на синтез, депонирование, высвобождение, захват или разрушение медиатора, его взаимодействие с рецепторами. В основе избирательности действия веществ лежит их специфическое взаимодействие с определенными нейромедиаторными системами головного мозга.
Холинергическая система. Передачу возбуждения осуществляет АХ, который влияет на центральные М- и Н- ХР. АХ контролирует психические, моторные функции, участвует в реакции пробуждения, является медиатором памяти и обучения.
Адренергическая система. Медиатор норадреналин влияет на альфа- и бета-АР. Основная часть адренергических нейронов локализуется в голубом пятне серого вещества моста. Норадреналин преимущественно возбуждает ЦНС.
Дофаминергическая система. Включает нигростриатные, мезолимбические, тубероинфундибулярные пути. Медиатор дофамин, действует наD1(постсинаптическое торможение) иD2-рецепторы (пре- и постсинаптическое торможение). Участвует в регуляции двигательной активности, поведенческих и психических функций, секреции ряда гипоталамических гормонов (пролактин, СТГ).
Пуринергическая система. В качестве нейромодуляторов выступают пурины аденозин (Р1); АМФ, АДФ и АТФ (Р2). Эффекты опосредуются через пуриновые рецепторы. Пурины преимущественно угнетают ЦНС.
Серотонинергическая система. Медиатор серотонин (5-гидрокси-триптамин) влияет на 7 подтипов серотониновых рецепторов 5-НТ. Серотонин регулируют процессы возбуждения и торможения, циклы сна и бодрствования, психические функции, настроение, память, аппетит, возбудимость мотонейронов, участвует в центральной терморегуляции, продукции гормонов гипофиза и гипоталамуса.
Аминокислотная система. Медиаторами ЦНС являются некоторые аминокислоты, которые по своему влиянию на ЦНС делятся на:
ВАК (возбуждающие):L-аспартат,L-глутамат воздействуют на ВАК-рецепторы: ионотропные (связаны с ионными каналами) –NMDA(N-метил-D-аспартат), каинатные, квисквалатные (АМРА); метаботропные (связаны сG-белками, при их возбуждениицАМФ иИФ3/ДАГ). При возбуждении этих рецепторов увеличивается проницаемость для натрия, возникает деполяризация мембраны и возбуждающий эффект.
Угнетающие(ГАМК, глицин, бета-аланин) воздействуют на рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, ГАМКс, глициновые (спинной мозг). ГАМКА-рецептор в составе макрорецепторного комплекса с барбитуровым и бензодиазепиновым рецепторами располагается в мембране нейрона, формируя хлорный канал. При его возбуждении увеличивается проницаемость для хлора, возникает гиперполяризация мембраны и тормозной эффект. ГАМКВ-рецептор черезGs-белок связан с аденилатциклазой, увеличивает образование цАМФ и снижает содержание Са в клетке.
В регуляции функции ЦНС принимают участие нитроксиды (NO) –нитроксидергическая система.
Пептидергическая система.Наиболее изучены опиоидные пептиды (энкефалины, эндорфины, динорфин), которые взаимодействуют с разными подтипами опиоидных рецепторов: мю-, дельта-, каппа. Многие гормоны пептидной природы обладают нейромедиаторной функцией (окситоцин, АКТГ).