Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Кузьменко Л.Г., Овсянников Д.Ю., Киселёва Н.М. Детские инфекционные болезни.pdf
Скачиваний:
1133
Добавлен:
10.02.2016
Размер:
4.83 Mб
Скачать

5.1.5. Группа нитроимидазолов

Метронидазол является первым представителем группы нит­ роимидазолов. Это синтетический препарат, высокоактивный в отношении протозойных инфекций и инфекций, вызванных ана­ эробными бактериями.

Механизм действия. Сам по себе препарат не активен. Он акти­ визируется при восстановлении нитрогруппы чувствительными микроорганизмами. Являясь акцептором кислорода, Метронида­ зол нарушает процесс клеточного дыхания бактерий и ингибиру­ ет биосинтез ДНК.

Спектр действия. Нитроимидазолы активны в отношении боль­ шинства грамотрицательных и грамположительных микроорганиз­ мов: бактериодов, клостридий, Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Gardnerella vaginalis. К ним также чувствительны простейшие {Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Leishmania spp.) и Helicobacter pylori.

Фармакокинетика. Метронидазол применяют внутрь, внут­ ривенно и местно. После приема внутрь препарат быстро всасы­ вается; его биодоступность составляет 80 %. Максимальная сыво­ роточная концентрации достигается в зависимости от разных об­ стоятельств от 15 мин до 4 ч. При увеличении дозы метронидазо­ ла сывороточная концентрация линейно возрастает. При назна­ чении 3 — 4 раз в сутки препарат накапливается в организме, а его клиренс прямо зависит от дозы. Период полувыведения со­ ставляет 8 ч, а объем распределения метронидазола равен объе­ му биологических жидкостей в организме. У новорожденных де­ тей время полувыведения возрастает до 1 сут. Препарат легко проникает через все биологические барьеры за исключением плаценты. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в спинномозговой жидкости, влагалищном отделяемом, сперме, слюне, грудном молоке.

Метронидазол метаболизируется в печени с образованием ак­ тивных и неактивных метаболитов. Свыше 75 % препарата выво­ дится с мочой; из этого количества 10 % выводится в неизменен­ ном виде; оставшаяся часть выводится с калом. При почечной недостаточности Ti/2He возрастает.

Побочные эффекты. Из побочных эффектов метронидазола чаще отмечают нарушения в ЖКТ: металлический вкус во рту, тошно­ ту, головную боль, реже — понос, рвоту, боли в животе. Пораже­ ние слизистой полости рта в ходе лечения препаратом обычно объясняют обострением кандидоза. Нейротоксическое действие проявляется головной болью, головокружением, нарушением ко­ ординации движений, нарушением сознания и судорогами. Пре­ парат может вызывать развитие лейко- и нейтропении, аллерги­

114