Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Кузьменко Л.Г., Овсянников Д.Ю., Киселёва Н.М. Детские инфекционные болезни.pdf
Скачиваний:
1135
Добавлен:
10.02.2016
Размер:
4.83 Mб
Скачать

ческие реакции, а при внутривенном введении — флебит и тром­ бофлебит.

Особенности применения. Метронидазол, как и многие (3-лак- тамные антибиотки, при приеме с алкогольными напитками (во время или в течение 3 сут после окончания лечения) способству­ ет накоплению алкогольных альдегидов, что приводит развитию а н т а б у с н о й р е а к ц и и .

5.2.Противовирусные препараты

5.2.1.Классификация противовирусных препаратов

В последней четверти XX в. наметились пути к решению од­ ной из сложнейших задач химиотерапии — созданию противо­ вирусных средств. Сложность решения этой задачи заключается в том, что вирусы в общепринятом смысле не являются живы­ ми организмами, они живут и размножаются только в живых клет­ ках. В связи с этим крайне трудно найти избирательно действу­ ющие средства, которые бы поражали вирусы, не повреждая клеток организма хозяина. Однако к настоящему времени име­ ются весьма перспективные наработки для создания средств, избирательно действующих на вирусы, а некоторые из этих средств уже созданы.

Единой классификации противовирусных препаратов в настоя­ щее время не существует. Наиболее удобной является группировка противовирусных препаратов по их влиянию на тот или иной вирус. Такая группировка не лишена недостатков, поскольку некоторые препараты способны воздействовать на несколько вирусов, но в целом выглядит следующим образом:

1)противогриппозные препараты;

2)противогерпетические препараты;

3)препараты, влияющие на ВИЧ;

4)препараты широкого спектра действия.

Вэтой группировке препараты выбраны исходя их того, что они имеют различные механизмы противовирусного действия. По­ скольку в основе действия указанных препаратов лежит противо­ вирусная активность, а не механизм действия, то порядок изло­ жения материала несколько меняется, и на первом месте оказы­ вается спектр действия препарата.

5.2.2. Противогриппозные препараты

Противогрипозные препараты являются высокоэффективны­ ми по отношению к вирусу гриппа.

115

Римантадин

Спектр действия. Действие римантадина направлено против вируса гриппа типа А.

Механизм действия. Противовирусная активность препарата обусловлена воздействием на белок M2 вируса гриппа А. При этом нарушается способность вируса проникать в клетку и блокируется необходимый этап диссоциации рибонуклеопротеида и выход ви­ руса в цитоплазму клетки хозяина. При воздействии римантадина блокируется репродукция вируса как на стадии адсорбции, так и на стадии депротеинизации вирусных частиц.

Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается после при­ ема внутрь; его биодоступность составляет более 90 %. Прием пищи слабо влияет на биодоступность. Римантадин имеет большой объем распределения и хорошо проникает через барьеры. Концентрация препарата в носовой слизи на 50 % превышает сывороточную. Он активно метаболизируется в печени. Период полувыведения со­ ставляет 24 — 36 ч. Римантадин выводится на 60 —90 % с мочой в виде метаболитов.

Побочные эффекты. При приеме препарата отмечаются незна­ чительные дозозависимые побочные эффекты со стороны ЖКТ (снижение аппетита, тошнота) и ЦНС (раздражительность, судо­ роги, бессонница, нарушение концентрации внимания).

Особенности применения. Поскольку препарат практически не влияет на вирусы, находящиеся внутри клетки, он наиболее эф­ фективен для профилактики гриппа и на ранних этапах заболева­ ния (продромальный период и первые 2 сут от начала заболева­ ния). Он противопоказан детям до 7 лет и больным эпилепсией.

Озельтамивир

Озельтамивир является неактивным соединением, которое в организме превращается в активный метаболит — озелыпамиви-

ра карбоксилат.

Спектр действия. Препарат действует на вирусы гриппа А и В. Механизм действия. Озельтамивир блокирует нейраминидазу

вируса, что ведет к нарушению выхода вируса из клетки по окон­ чании репродукции. В результате происходит агрегация вирусов на поверхности клетки и замедляется их распространение в дыха­ тельных путях.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат хорошо вса­ сывается; его биодоступность составляет около 80 %. Прием пищи незначительно влияет на биодоступность. Объем распределения озельтамивира приближается к общему объему жидкости в орга­ низме. Метаболизм препарата незначителен. Период полувыведе­

116