п. р. Препараты против кашля

Лазолван

Состав:  Международное и химическое название: амброксол: транс-4-[(2-амино-3,5-дибромо-бензил (амино)) циклогексанол гидрохлорид]. Одна таблетка содержит: активное вещество - амброксола гидрохлорид 30 мг; вспомогательные вещества - лактоза, крахмал кукурузный высушенный, коллоидальный кремний, магния стеарат. Лекарственные средства, применяемые для лечения бронхов и лёгких

Муколитические лекарственные средства

Фармакологическое действие:  Фармакодинамика Амброксола гидрохлорид, действующее вещество лазолвана, увеличивает секрецию слизи в дыхательных путях. Амброксола гидрохлорид увеличивает синтез лёгочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к улучшению выделения слизи и её выведению (муколитический эффект). Активизация секреции жидкости и увеличение муколитического эффекта облегчают выведение слизи и уменьшают кашель. Фармакокинетика Абсорбция амброксола быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме достигается через 30 минут – 3часа. В плазме приблизительно 90% препарата связывается с протеинами. Распределение амброксола между кровью и тканями происходит быстро, наблюдается высокая концентрация активных веществ в лёгких. Период полувыведения из плазмы составляет 7-12 часов; накопление в тканях не выявлено. Амброксол метаболизируется в основном в печени путём коньюгации. Почками выводится около 90% препарата. Показания к применению:  Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты: – острый и хронический бронхит; – пневмония; – хроническая обструктивная болезнь легких; – бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты; – лечение респираторного дистресс-синдрома у недоношенных и новорожденных детей; – бронхоэктатическая болезнь. Способ применения:  Внутрь, следует принимать во время приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают - таблетки: по 30 мг 3 раза в сутки в первые 2-3 дня, затем по 30 мг 2 раза или 15 мг 3 раза в сутки; детям 6-12 лет - 15 мг 2-3 раза в сутки. Побочные действия:  Лазолван, как правило, хорошо переносится. Возможны незначительные желудочно-кишечные расстройства (восновном изжого, диспепсия; реже тошнота и рвота). Могут наблюдаться аллергические реакции, в виде кожной сыпи. В отдельных случаях возможны тяжёлые реакции анафилактического типа, однако их связь с приёмом препарата не установлена. Противопоказания:  Гиперчувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата. Беременность:  Препарат проникает в грудное молоко, однако, данных про его влияние на ребёнка, при применение в терапевтических дозах, отсутствуют. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:  Приём лазолвана вместе с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) приводит к повышению концентрации антибиотиков в тканях лёгких. Одновременный приём лазолвана с противокашлевыми лекарственными средствами, может привести к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля.. Передозировка:  Данных о передозировке препаратом не поступало. В случае возникновения симптомов передозировки проводится симптоматическое лечение. Форма выпуска: . Таблетки по 10 штук в упаковке. Условия хранения:  Хранить при комнатной температуре (не выше 25°С для раствора и не выше 30°С для остальных форм выпуска) в месте недоступном для детей. Защищать от воздействия прямых солнечных лучей, тепла и мороза. Срок годности: таблетки - 5 лет;

АЦЦ

Состав:  Таблетки шипучие: ацетилцистеин и вспомогательные компоненты (аскорбиновая кислота, сахароза, сахарин, ароматизатор)

Фармакологическое действие:  Действующее вещество – ацетилцистеин – производное цистеина (аминокислота). Обладает муколитическим, отхаркивающим действием за счет разрыва бисульфидных связей мукополисахаридов мокроты. Это деполимеризует мукопротеиды и уменьшает вязкость секрета бронхов. В результате увеличивается мукоцилиарный клиренс и улучшается отхождение мокроты. Ацетилцистеин имеет антиоксидантное и пневмопротекторное действие, что связано со связывающими свойствами сульфгидрильных групп. Является антидотом при острых отравлениях альдегидами, парацетамолом и фенолами (детоксицирующее действие возможно благодаря усилению выработки глутатиона).  Ацетилцистеин при внутреннем применении практически сразу полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Активным метаболитом является цистеин, который образуется в печени. Далее метаболизм ацетилцистеина проходит через образование диацетилцистеина, цистина. Конечный продукт метаболизма – смешанные дисульфиды. Период полувыведения ацетилцистеина зависит от биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он составляет 8 ч., тогда как в норме – 1 ч.

Показания к применению:  Ацетилцистеин назначается во всех случаях заболеваний с накоплением в бронхиальном дереве и верхних дыхательных путях густой вязкой мокроты, а именно: • Острый и хронический бронхит, в том числе обструктивный; • Бронхиолит; • Трахеит; • Бронхиальная астма; • Бронхоэктатическая болезнь; • Муковисцидоз; • Ларингит; • Синуситы; • Средний экссудативный отит.

Способ применения:  Суточная доза для лечения муковисцидоза пациентам с массой тела более 30 кг применяют до 800 мг. Детям с 10 дня жизни и до 2 лет применяют 50 мг 2-3 р/с. В возрасте 2-5 лет – 400 мг в сутки, разделить на 4 приема. С 6 лет – 600 мг/с (разделить на 3 приема). Лечение продолжают длительно, курсами по нескольку месяцев (3-6). При острых заболеваниях без осложнений препарат назначают на 5-7 дней. В случае наличия осложнений или при хроническом течении возможно курсовое лечение (до 6 мес.). АЦЦ принимают после приема пищи. Таблетку или содержимое пакетика необходимо растворить в половине стакана жидкости (холодный чай, вода, сок). Побочные действия:  Со стороны желудочно-кишечного тракта – стоматит, тошнота, рвота, диарея, изжога. Со стороны ЦНС – головная боль, шум в ушах. Со стороны ССС – артериальная гипотензия, учащение сердцебиения. Аллергические реакции – бронхоспазм (особенно при гиперреактивности бронхов), сыпь и зуд кожи. Часто причиной гиперчувствительности к препарату является наличие в составе пропил- и метил-парагидроксибензоата. Противопоказания:  • Гиперчувствительность к ацетилцистеину и вспомогательным веществам • Пептическая язва • Наследственная непереносимость фруктозы • Легочное кровотечение или кровохарканье • В педиатрической практике – при гепатите и почечной недостаточности (угроза накопления азотсодержащих продуктов). Беременность: . Взаимодействие с другими лекарственными средствами:  Тетрациклин и его производные (кроме доксициклина) нельзя применять вместе с АЦЦ в педиатрии. Во время экспериментальных исследований in vitro не было выявлено случаев инактивации других видов антибактериальных препаратов. Тем не менее, рекомендуется соблюдать промежуток между приемом АЦЦ и антибиотика в 2 часа (не менее). In vitro доказана несовместимость ацетилцистеина с полусинтетическими пенициллинами, антибиотиками аминогликозидового и цефалоспоринового рядов. Такие исследования не проводились с эритромицином, амоксициллином и цефуроксимом. Одновременный прием противокашлевых средств может привести к застою секрета дыхательных путей. Применение с нитроглицерином может усиливать сосудорасширяющее действие последнего. Передозировка:  В педиатрической практике описаны случаи гиперсекреции у детей грудного возраста. Побочные действия, угрожающие жизни и здоровью, не описаны. В случае передозировки (диспепсические расстройства) назначают симптоматическую терапию. Условия хранения:  В местах, недоступных для детей. Температура не более 30°С. Готовый раствор подлежит хранению не более чем 12 дней в холодильнике (при температуре 2-8°С).

Практическая работа №

Изучение аннотаций к лекарственным препаратам.

Цель: научиться изучать аннотаций к лекарственным препаратам. Научиться прогнозировать взаимное действие лекарственных средств.

Оборудование и материалы: аннотации к препаратам: доктор мом, бромгексин, лазолван, амбробене, коделак, мукалтин, аугментин, туссамаг, стоптуссин, АЦЦ, справочные листы  лекарственных препаратов.

Ход работы.

Прочитайте аннотаций к лекарственным препаратам, имеющим разные торговые названия. Определите  действующие вещество – основной компонент лекарства. Заполните таблицу.

Сгруппируйте лекарства по фармакологическому действию и выпишите соответствующие номера из таблицы.

№	Название	Действующее вещество	Фармакологическое действие	Противопоказания

Противокашлевые (угнетающие центр кашля) №:

Отхаркивающие (направленные на отделение  мокроты) №:

Муколитические (усиливающие образование мокроты) №:

Противовоспалительные  №:

ВЫВОД: 

О возможности одновременного приема данных лекарственных препаратов.

1. Доктор Мом - комбинированный фитопрепарат с отхаркивающим и противовоспалительным действием. Эффекты препарата обусловлены свойствами входящих в его состав компонентов. 

Экстракт солодки голой оказывает отхаркивающее, противовоспалительное и спазмолитическое действие. 

Экстракт имбиря лекарственного обладает противовоспалительным и анальгезирующим эффектом. 

Экстракт эмблики лекарственной оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Ментол оказывает анальгезирующее, спазмолитическое и антисептическое действие.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием с противокашлевыми препаратами, а также с лекарствами, уменьшающими образование мокроты, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

2. Бромгексин

Активное вещество: бромгексина гидрохлорид - 8 мг. Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, лактозы моногидрат, желатин, стеарат магния.

Препарат оказывает муколитическое (секретолитическое) и отхаркивающее действие. Снижает вязкость бронхиального секрета, благодаря чему облегчается отхождение мокроты - как спонтанное, так и с помощью других отхаркивающих препаратов. Не обладает протеолитическим действием, благодаря чему предупреждает повреждение слизистой бронхов. Обладает также слабым противокашлевым действием.

3. ЛАЗОЛВАН

Активное вещество: амброксола гидрохлорид - 30 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный высушенный, кремний коллоидный, магния стеарат.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Муколитический препарат. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.

Лазолван разжижает мокроту за счет стимуляции серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты, стимулирует образование сурфактанта в альвеолах и бронхах. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, уменьшает вязкость мокроты и ее адгезивные свойства. Повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты.

После приема внутрь терапевтический эффект развивается через 30 мин и сохраняется в течение 6-12 ч.

4. АМБРОБЕНЕ

Активное вещество: амброксола гидрохлорид

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза микрокристаллическая и карбоксиметилцеллюлоза натрия, метилгидроксипропилцеллюлоза, эудрагит RS 30D, триэтилцитрат, кремний коллоидный осажденный, желатин, титана диоксид, железа оксид (желтый, красный, черный).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Муколитический и отхаркивающий препарат.

Амброксол - активный метаболит бромгексина улучшает реологические свойства мокроты, уменьшает ее вязкость и адгезивные свойства, способствуя ее выведению из дыхательных путей.

Амброксол стимулирует активность серозных клеток желез оболочки бронхов, выработку ферментов, расщепляющих связи между полисахаридами мокроты, образование сурфактанта и непосредственно активность ресничек бронхов, препятствуя их слипанию.

После приема внутрь терапевтический эффект наступает через 30 мин и сохраняется в течение 6-12 ч (в зависимости от принятой дозы).

5. Коделак

Активные вещества: амброксола гидрохлорид (амброксол) 20 мг, тринатриевая соль глицирризиновой кислоты  30 мг, термопсиса экстракт сухой 10 мг, натрия гидрокарбонат 200 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кислота стеариновая.

Комбинированный препарат для лечения кашля, оказывает муколитическое и отхаркивающее действие, а также обладает противовоспалительной активностью. Действие Коделак Бронхо обусловлено фармакологическими свойствами его компонентов.

Совместное применение с противокашлевыми лекарственными средствами приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля.

6. Мукалтин

Действующее вещество: медицинский препарат, состоящий из смеси полисахаридов из травы алтея лекарственного, гидрокарбоната натрия и винной кислоты, применяемый для лечения простудных и острых респираторных заболеваний.

Фармакологические свойства:

Отхаркивающее средство. Содержит смесь полисахаридов из травы алтея лекарственного. Обладает отхаркивающими свойствами - за счет рефлекторной стимуляции усиливает активность мерцательного эпителия и перистальтику дыхательных бронхиол в сочетании с усилением секреции бронхиальных желез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Не назначают одновременно с лекарственными средствами, содержащими кодеин (возможно затруднение откашливания разжиженной мокроты).

7. АУГМЕНТИН

Амоксициллин (в форме тригидрата) + Клавулановая кислота (в форме калиевой соли) + вспомогательные вещества.

Аугментин - комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию β-лактамаз, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту.

Фармацевтическое взаимодействие

Аугментин нельзя смешивать с препаратами крови, с другими белковыми растворами, например такими, как белковые гидролизаты, и с липидными эмульсиями для в/в введения. Аугментин нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками из-за потери активности последних. Растворы Аугментина® нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими декстрозу, декстран или натрия бикарбонат.

8. Туссамаг активное вещество - жидкий экстракт тимьяна   9,0 г,

вспомогательные вещества: экстракт листьев каштана густого, натриябензоат, кислота хлористоводородная 25%, глицерин 85%, сахар жидкий, карамельЦерестар, вода очищенная.

Препарат растительного происхождения, содержащий экстракт тимьяна. Компоненты экстракта тимьяна (тимол, карвакрол и др.) оказывают выраженное отхаркивающее действие, разжижают мокроту, уменьшают ее вязкость, способствуя ее лучшей эвакуации,уменьшают отек и воспаление слизистой оболочки бронхов, оказывают бактерицидныйи фунгицидный эффекты.

9. СТОПТУССИН

Активные компоненты- Гвайфенизин 1,0 г , бутамирата дигидрогеноцитрат 0,04 г вспомогательные вещества: этанола 95% 3,0 г, полисорбит 80 0,01 г, пропиленгликоль до 10 мл .

Комбинированный препарат, оказывающий противокашлевое, муколитическое и отхаркивающее действие. Входящий в состав препарата бутамирата дигидроцитрат обладает периферическим местноанестезирующим действием на рецепторы бронхов, что обеспечивает противокашлевой эффект. Кроме того, он обладает умеренным бронхолитическим эффектом. Гвайфенизин снижает вязкость мокроты и тем самым улучшает ее отхождение.

10. АЦЦ активное вещество:  ацетилцистеин 100 мг вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; сорбитол; натрия цитрат; ароматизатор апельсиновый 

 Фармакологические свойства:

Ацетилцистеин (АЦЦ) — муколитическое, отхаркивающее средство, которое применяется для разрежения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. АЦЦ действует секретолитически и повышает моторику респираторного тракта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усиливать застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса. При одновременном использовании с такими антибиотиками, как тетрациклин (за исключением доксициклина), ампицилин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих .

11. КОДЕИН

Фармакологическое действие: Противокашлевые препараты центрального действия. Кодеин – лекарственный препарат, который оказывает активное тормозящее воздействие на кашлевой центр, является агонистом опиатных рецепторов. Также обладает обезболивающим действием, механизм которого обусловлен способностью препарата воздействовать на изменение эмоционального восприятия болевых ощущений. По характеру своего действия лекарственное средство близко к морфину, но обезболивающие свойства менее выражены, также значительно меньше снотворный эффект. При регулярном применении может вызывать привыкание, при приеме в высоких дозах может наблюдаться ощущение эйфории.

Показания к применению: Кодеин применяется при непродуктивном кашле, который сопровождает такие заболевания, как бронхит, энфизема легких, бронхопневмония. Также может применяться при болевом синдроме легкой и средней степени выраженности.

Противопоказания: Противопоказано использование препарата при лечении детей младше двух лет. Также не принимаю лекарственное средство при судорогах, острой боли в животе неясной этиологии, аритмии, угнетении дыхательного центра, приступе бронхиальной астмы, токсической форме диспепсии, лекарственной зависимости, повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства, Прием препарата противопоказан в период беременности и грудного кормления

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином), возможно усиление действия кодеина. При одновременном применении с ибупрофеном - усиливается анальгетическое действие; с карбамазепином - возможно усиление анальгетического действия..

Как действуют лекарственные средства против кашля

Средства наркотического действия. Блокируют кашлевой рефлекс путем угнетения функции головного мозга. Назначаются с осторожностью, в особенности, детям, т.к. вызывают привыкание. Однако бывают случаи, когда без них не обойтись: плеврит или коклюш с приступами изнурительного кашля. В качестве примеров наркотического противокашлевого препарата можно привести Кодеин, Димеморфан, Этилморфин.

Ненаркотические противокашлевые средства В отличие от препаратов вышеописанной группы, ненаркотические средства не оказывают влияния на мозговую функцию и блокируют кашлевой рефлекс, не вызывая последствий в виде привыкания к препарату. Их обычно назначают при тяжелых формах гриппа и ОРВИ, сопровождающихся сильным сухим кашлем, тяжело поддающимся лечению. В качестве примера ненаркотического противокашлевого препарата можно привести Бутамират, Глауцин, Окселадин, Преноксиндиозин.

Лекарственные средства — муколитики. Применяются для того, чтобы сухой непродуктивный кашель стал продуктивным. Кашлевой рефлекс они не угнетают, но самочувствие пациента улучшается благодаря разжижению мокроты. При бронхите, пневмонии бронхи больного забиты вязкой слизью, которая не выделяется самостоятельно из-за своей густой консистенции. Муколитические противокашлевые препараты способствуют освобождению бронхов от мокроты и, соответственно, колоний микроорганизмов. Зачастую лекарственной основой их являются травы. В качестве примера муколитического противокашлевого препарата можно привести АЦЦ, Амброксол, Мукалтин, Солутан.

Средства комбинированного действия. В ряде случаев врачи назначают своим пациентам комбинированные препараты, дающие мультиэффект. С их помощью можно остановить воспалительный процесс, устранить бронхоспазм, повысить продуктивность кашля. В качестве примера комбинированного противокашлевого препарата можно привести Доктор МОМ, Коделак фито