Farmacologie
Cu ajutorul tehnicilor actuale de genetică moleculară s-au descris detaliat mutaţiile punctiforme care caracterizează variantele alelice; probabil aceste descoperiri vor duce la crearea unor teste de diagnostic mai precis a susceptibilităţii la apnee.
Deşi este un miorelaxant antidepolarizant, mivacurium este metabolizat în cantităţi semnificative tot de către pseudocolinesterază; ca urmare pot apare episoade de apnee şi la administrarea de mivacurium (36).
În ambele cazuri, tratamentul apneei constă în continuarea ventilaţiei artificiale, perfuzia cu două unităţi de sânge (aduce cantităţi suficiente de pseudocolinesterază) şi administrarea de 0,03 mg/kg neostigmină.
POSIBILITĂŢI ŞI TENDINŢE ACTUALE ÎN FARMACOGENETICĂ
Farmacogenetica este un domeniu de interes crescând în medicină şi în industria farmaceutică. Pentru medicii ai căror pacienţi nu răspund în conformitate cu aşteptările la terapia medicamentoasă, farmacogenetica reprezintă atât un motiv de îngrijorare cât şi de speranţă. Numeroase droguri care au produs răspunsuri variabile sau reacţii adverse severe au trebuit să fie retrase de pe piaţă provocând pierderi importante industriei farmaceutice şi de aceea multe companii încearcă să-şi minimalizeze pierderile prin pretestarea metabolizării produselor lor, folosind enzime variabile genetic, care produc răspunsuri diferite.
Testarea farmacogenetică este folosită în mod curent doar într-un număr limitat de spitale universitare şi de centre de excelenţă specializate. Stadiul cel mai avansat pare a fi atins de ţările scandinave. Cea mai utilizată aplicaţie este folosirea genotipării CYP2D6 pentru a ajusta doza de agenţi farmacologici în bolile psihice (40).
Mai multe laboratoare independente furnizează industriei farmaceutice şi practicii medicale o gamă largă de servicii de testare la nivel de ADN a polimorfismelor farmacogenetice. Este totuşi dificil de a prezice dacă industria farmaceutică va asimila testarea farmacogenetică ca o metodă de rutină în indicaţiile de prescriere a medicamentelor cu metabolizare polimorfă.
Până recent singura posibilitate de a identifica un pacient cu risc genetic pentru o anumită reacţie adversă era testarea fenotipică cu administrarea unor agenţi farmacologici markeri. Asemenea proceduri sunt invazive ceea ce reprezintă un dezavantaj faţă de testele moderne bazate pe analiza ADN care necesită mici probe de
Farmacologie
ţesut (sânge obţinut din puncţia pulpei degetului, celule obţinute prin raclarea mucoasei bucale sau foliculi piloşi) şi permit determinarea rapidă şi certă a ”profilului farmacologic” al pacientului.
Aplicabilitatea clinică a testării farmacogenetice depinde de importanţa relativă a fiecărui polimorfism în determinarea conduitei terapeutice. Medicii trebuie să fie preveniţi dacă un agent farmacologic prescris este supus variabilităţii farmacogenetice şi trebuie să cunoască aplicabilitatea datelor teoretice.
Cercetările farmacogenetice au câştigat enorm datorită progresului actual al geneticii moleculare şi a secvenţializării genomului în cadrul Human Genome Project; acestea se datorează dezvoltării de tehnologii care permit screeningul rapid al polimorfismelor specifice cât şi avansării cunoaşterii secvenţelor genice în cazul unor gene care codifică enzime, canale ionice şi alte tipuri de receptori implicaţi în răspunsul la medicamente.
Cercetările în farmacogenetică evoluează în două direcţii principale:
-identificarea genelor specifice şi a produşilor acestora, asociaţi cu diverse boli care ar putea fi ţinte pentru noi medicamente,
-identificarea genelor şi a variantelor alelice care afectează răspunsul individual
la agenţii farmacologici uzuali.
Căile de dezvoltare care se întrevăd în viitorul apropiat sunt (26):
-stabilirea unor principii de prescriere bazate pe studii clinice pentru medicamentele susceptibile de a avea un metabolism polimorf;
-în cazul prescrierii simultane a mai multor agenţi farmacologici se va ţine cont de ajustarea dozei în funcţie de genotip şi de posibilitatea interacţiunilor medicamentoase;
-stabilirea unor profiluri farmacogenetice personale prin identificarea genotipurilor individuale ale pacienţilor;
-testarea farmacogenentică va reduce în mod substanţial necesitatea spitalizării şi a costurilor sale datorată reacţiilor adverse medicamentoase, producerea de noi medicamente pentru pacienţii cu genotipuri specifice (“stratificarea medicamentelor”).
Testarea farmacogenetică ar putea fi primul exemplu al aplicării anlizei ADN la nivel populaţional, dar mai este încă o cale lungă până la apariţia unor kituri
Farmacologie
farmacogenetice disponibile pentru medicii curanţi în vederea identificării medicamentelor la care este sensibil un anumit pacient (40).
Totuşi există suficiente date care susţin afirmaţia că farmacogenetica va deveni deosebit de importantă în serviciile de sănătate, în viitorul apropiat; s-ar putea ca peste nu mulţi ani să fie considerat lipsit de etică a dministra anumite medicamente fără a fi testat în prealabil profilul farmacogenetic. Capacitatea de a identifica indivizii sensibili înainte de a administra medicamentul are şi o importantă componentă economică, eliminîndu-se empirismul în stabilirea dozei şi reducând costurile de spitalizare datorate reacţiilor adverse.
Dezvoltarea farmacogeneticii este unul din mecanismele prin care prescripţia medicală va evolua de la empirismul actual la tratamentul medicamentos individualizat, de aceea considerăm esenţial ca acest domeniu să facă parte din curriculumul pentru învăţământ superior medical (44).
O altă direcţie importantă a farmacogeneticii o constituie răspunsurile individuale în cazul terapiei genice. Există deja rezultate promiţătoare în terapia oncologică obţinute cu aşa numiţii “agenţi antisens”, substanţe ce pot interveni la nivelul ADN-ului celulei canceroase pentru a declanşa mecanismele apoptotice, dar reactivitatea interindividuală este încă puţin cunoscută în acest caz.
Farmacologie
-
CURS 4
Medicatia S.N.C. şi SNV
ANXIOLITICE; HIPNOTICE; ANTIDEPRESIVE; NEUROLEPTICE
ANXIOLITICE
Efectul anxiolitic se caracterizează prin atenuarea/suprimarea stării de anxietate, de diverse etiologii.
Administrarea acestor substanţe poate duce la ameliorarea stării unor bolnavi cu afecţiuni nevrotice sau de tip cortico-visceral.
Tranchilizantele sunt larg utilizate în practică în nevroze, pre şi postoperator şi în afecţiuni somatice însoţite de anxietate.
Farmacologie
Reprezentanţi:
a)Benzodiazepine: - Diazepam
- Oxazepam - Medazepam - Lorazepam
- Bromazepam
b)Anxiolitice nebenzodiazepinice: - Meprobamat
- Hidroxizin - Buspirona
Efecte adverse: În general sunt bine suportate; pot să producă sedare cu diminuarea performanţelor psiho-motorii (ceea ce implică prudenţă în utilizarea lor la şoferi), iar în cazul administrării cronice - dependenţă.
Indicaţii: stări de anxietate, tensiune psihică (şi implicaţii - insomnie, cefalee etc.), sindrom psihovegetativ, stări depresive cu agitaţie, sindrom de abstinenţă la alcoolici, tulburări de comportament la copii; medicaţie preşi postopratorie, spasme reactive ale musculaturii striate (psiho-neurogene, miogene sau reumatice), stări spastice la copii.
∙ Diazepam (Diazepam, Valium, Seduxen) - efectul tranchilizant este intens, deprimarea motorie marcată, util în afecţiuni spastice şi convulsivante (status epilepticus, tetanos).
Prezentare: cp. 2mg sau 10mg (flacon cu 30 bucăţi); fiole a 10mg/2ml soluţie injectabilă (cutie cu 5 bucăţi).
Administrare: 2-10mg de 1-2 ori/zi; la bătrâni 2mg de 1-2 ori/zi; intramuscular sau intravenos lent 2-20mg (se poate repeta după 3-4 ore).
∙ Nitrazepam (Nitrazepam, Mogadon)
Farmacologie
Prezentare: cp. de 2,5mg; seara la culcare 2-4 cp.
∙ Oxazepam (Oxazepam, Adumbran) - este un metabolit activ al Diazepamului, cu acţiuni similare cu acesta.
Prezentare: cp. de 10mg; 1-3 cp./zi.
∙Clordiazepoxidul (Napoton, Librium) - tranchilizant cu efect peste 8 ore; administrat la culcare poate induce somnul, acţionează aditiv cu alcoolul; Prezentare: drajeuri de 10mg; 1 dg. de 3 ori pe zi.
∙Medazepam (Medazepam, Rudotel) - utilizat în sindromul psihovegetativ, are proprietăţi tranchilizante mai reduse, numit şi "tranchilizant de zi".
Prezentare: cp. de 10mg; 1/2-1cp. de 2-3 ori pe zi.
Alţi reprezentanţi: Triazolam (Triazolam, Alcion), Clonazepam, Flunitrazepam (Flunitrazepam, Rohypnol)
∙ Meprobamatul - tranchilizant de durată medie, deprimant psihomotor, inductor al enzimelor microzomiale hepatice. Este indicat în diverse stări anxioase şi în insomnie.
Prezentare: cp. de 400mg (flacon cu 50 bucăţi);
Administrare: 1/2-1 cp. de 2-4 ori pe zi în anxietate, stări de tensiune psihică, insomnie, sindrom psihovegetativ, sindrom de abstinenţă, pregătirea anesteziei generale.
∙ Hidroxizina (Hydroxyzine, Atarax) - tranchilizant cu acţiune slabă; în plus prezintă şi un efect antihistaminic, util în dermatoze cu componentă psihoafectivă.
Prezentare: drajeuri de 25 mg si fiole cu 100mg/2ml. Indicat în nevroze, stări de anxietate, tulburări de somn, distonie neurovegetativă, sindrom climacteric, urticarie şi dermatoze alergice, combaterea vomei etc.
Administrare: oral, 2-4 dg. pe zi fracţionat la mese; intravenos foarte lent 1/2-1 fiolă.
∙ Buspirona (Buspar) - este un anxiolitic "anxioselectiv" (nu are şi acţiuni hipnotice, anticonvulsivante şi miorelaxante); efectul său anxiolitic este comparabil cu al Diazepamului.
Farmacologie
Cazuri clinice:
1.Pacienta M.V. în vârstă de 53 ani se prezintă la medicul de familie cu următoarele simptome: dificultăţi de adormire de aproximativ o lună de zile, cearcăne în jurul ochilor; locuieşte singură, tresare la cele mai mici zgomote, verifică uşile de la intrare în cursul nopţii de mai multe ori de teama hoţilor. Se pune diagnosticul de insomnie anxioasă. Recomandaţi un tratament în acest caz şi prescrieţi reţeta.
2.Pacientul I.M. în vârstă de 65 ani este internat la clinica oftalmologică cu diagnosticul de cataractă senilă şi urmează a fi operat a doua zi. Pacientul nu a mai suferit intervenţii operatorii până în prezent, aflâdu-se într-o stare de anxietate. Pacientul este hipertensiv, prezentând în antecedente crize hipertensive declanşate de emoţii puternice. Prescrieţi medicaţia posibilă a fi administrată pacientului seara la culcare în preziua operaţiei şi cu o oră înainte de actul operator.
3.Pacienta R.D. în vârstă de 45 de ani se prezintă la serviciul de dermatologie cu acuze de prurit la nivelul antebraţelor şi partea dorsală a mînii, tegumente eritematoase, simptome accentuate după utilizarea unor detergenţi în gospodăria personală. Se pune diagnosticul de dermatoză alergică. Prescrieţi un tranchilizant minor indicat pentru această situaţie.
SEDATIVELE SI HIPNOTICELE
Efectul sedativ se manifestă prin deprimare psiho-motorie cu liniştirea pacientului, uneori somnolenţă, calmând stările de excitaţie şi agitaţie psiho-motorie.
Efectul hipnotic constă în favorizarea instalării unui somn asemănător cu cel fiziologic.
Efectul tranchilizant sau anxiolitic se caracterizează prin atenuarea stării de anxietate.
Obs.: Unele medicamente pot prezenta toate tipurile de efecte menţionate mai sus, aceste efecte fiind greu de delimitat, frecvent fiind dependente de doza de substanţă medicamentoasă administrată.
Farmacologie
I.HIPNOTICELE
-în doze mici au efect sedativ, în doze mijlocii hipnotic şi în doze mari narcotic.
Reprezentanţi:
1. Ciclobarbital
- prezentare cp. 0.2g
- efect hipnotic pentru inducerea somnului în insomnii; efectul este rapid, se instalează in 15minute şi dureaza 3-5 ore, doza recomandată: 1cp. seara, ca hipnotic; 3x1/4 - 1/2 cp./zi, ca sedativ şi la copiii peste 5 ani.
2. Amobarbital - are o durată de acţiune relativ lungă
-prezentare: Amital cp. 300 mg şi Dormital cp. 100 mg 3. Fenobarbital
-prezentare cp. 100 mg pentru efect hipnotic; cp. de 15 mg pentru efect sedativ şi fiole 200 mg (Doza Max.=0.25g) ce se administreaza im.
-administrare:
-ca hipnotic 1 cp. seara la culcare (100 mg), ca sedativ 2-3x1cp de 15 mg/zi
-ca antiepileptic (se fac asocieri cu antiepileptice majore) se începe cu doze
mici: 50mg/zi apoi 2x100 mg/zi; în criza de epilepsie, în I-a zi im. 1-2 fiole apoi se continuă tratamentul oral cu 1 cp. seara la culcare.
HIPNOTICE NEBARBITURICE:
1.Glutetimida
-durata efectului hipnotic 4-8 ore
-se recomandă seara la culcare 1-2 cp., se foloseşte şi în insomnii, hiperexcitaţie, pregătirea intervenţiilor chirurgicale, (cu 1 oră înainte de intervenţie)
Farmacologie
-trezirea din somn e însoţită de senzaţie de greaţă, dezorientare, oscilaţii de
tensiune
-poate să apară dependenţă.
2.Benzodiazepine
-au efect hipnotic de obicei la doze mai mari
-somnul produs este profund şi revigorant
-mai prezintă efect tranchilizant, miorelaxant, anticonvulsivant, anestezic general superficial (doar la doze mari) şi un slab efect inductor enzimatic.
-la întreruperea tratamentului poate apare un sindrom de abstinenţă, manifestat prin: anxietate, agitaţie, tulburări de somn, iritabilitate, cefalee, tremor, mialgii, sudoraţie şi diaree.
Reprezentanţi pentru efectul hipnotic:
1. Nitrazepam (Mogadon)
-prezentare: cp. 2,5 mg Nitrazepam
-efectul se instalează mai lent 1/2-1 oră, este recomandat în insomnia produsă de anxietate
-se administrează seara la culcare 2-4 cp. la adulţi; la bătrâni şi copii doza e mai mică (este bine suportat de pacienţi).
ANTIDEPRESIVE
Definiţie: Sunt medicamente cu acţiune stimulantă asupra psihicului, care scad sau înlătură simptomatologia depresivă: tristeţea, pierderea interesului şi a elanului vital, dificultatea de concentrare, lentoarea în gândire, lentoarea motorie, anorexia. Unele antidepresive au şi acţiune anxiolitică.
Clasificare şi reprezentanţi:
11. Antidepresive triciclice:
Farmacologie
∙ Cu efecte timo-analeptice bazale: au ca efect principal efectul antidepresiv, secundar, sunt uşor anxiolitice şi stimulează elanul vital.
Imipramina: Antideprin drajee 25 mg
fiole 25 mg/2 ml administrate intramuscular
Clomipramina: Anafranil drajee 10 mg şi 25 mg
fiole 25 mg/ 2 ml administrate intramuscular
Nortriptilina: Nortriptilină drajee 10 mg
∙ Cu efecte timoleptice: au ca efect principal efectul anxiolitic; secundar au efect antidepresiv.
Amitriptilina: Amitriptilină drajee 25 mg,
fiole 50 mg/ 5 ml
Doxepin: Doxepin, Sinequan drajee 25 mg
fiole 25 mg/ 2 ml, 50 mg/ 2 ml
Trimipramina: Surmontil, Sapilent comprimate 25 şi 100 mg fiole 25 mg/ 2 ml, administrate intramuscular
2. Antidepresive tetraciclice: sunt înrudite cu antidepresivele triciclice, dar au efecte secundare mai reduse.
∙Cu efecte timo-analeptice bazale:
Maprotilina: Ludiomil comprimate 10, 25, 50, 75 mg fiole 25 mg
∙Cu efecte timoleptice:
Mianserina: Miansan drajee 10 şi 30 mg
Trazodona: Pragmazone
Farmacologie
3. INHIBITOARELE MONOAMINOOXIDAZEI (IMAO):
Tranilcipromina
Fenelzina
Sunt rar folosite deoarece efectul antidepresiv este slab şi efectele adverse sunt numeroase.
Principii de administrare:
1.Tratamentul începe cu doze mici (25-75 mg/zi Imipramină sau Amitriptilină) care se cresc progresiv până la doza terapeutică (150-200 mg/zi).
2.Efectul antidepresivelor se instalează lent, de aceea tratamentul nu trebuie întrerupt înainte de 14 zile. Totuşi, dacă după 6 săptămâni de tratament nu intervine nici o ameliorare, este necesară schimbarea antidepresivului cu un altul.
3.Efectele adverse cele mai frecvente ale antidepresivelor triciclice sunt cardiotoxicitatea şi fenomenele atropinice. Aceste efecte sunt prezente în mult mai mică măsură la antidepresivele tetraciclice.
Cardiotoxicitatea se manifestă prin tahicardie, aritmii, pusee de hipertensiune arterială, rareori hipotensiune arterială, ceea ce contraindică aceste preparate la cei cu infarct miocardic recent, aritmii, hipertensiune arterială sau tendinţă la hipotensiune arterială. Bolnavilor cardiaci ce necesită tratament antidepresiv li se pot administra antidepresive tetraciclice.
Efectele atropinice contraindică aceste preparate la pacienţii cu adenom de prostată sau glaucom cu unghi închis.
4.Este contraindicat consumul de alcool în timpul tratamentului cu antidepresive.
5.IMAO nu se asociază niciodată cu un alt antidepresiv, iar dacă se schimbă un antidepresiv cu un inhibitor de monoaminooxidază intervalul dintre cele două tratamente trebuie să fie de cel puţin 3 săptămâni
∙Este necesară supravegherea bolnavului în timpul tratamentului deoarece antidepresivele pot creşte riscul suicidar, prin dezinhibiţie.
Farmacologie
∙Durata terapiei antidepresive este de minim 3-6 luni în funcţie de tipul depresiei.
∙Tratamentul antidepresiv nu se întrerupe niciodată brusc, existând riscul rebound-ului depresiv.
TRATAMENTUL ÎN BOALA PARKINSON
Clasificarea antiparkinsonienelor:
I. Antiparkinsoniene dopaminergice: Levodopa
Bromocriptina
Selegelina
Amantadina
II. Antiparkinsoniene anticolinergice: Trihexifenidil
Prociclidina
Biperiden
Orfenadrina
Reprezentanţi:
I. ANTIPARKINSONIENE DOPAMINERGICE
1. Levodopa
Este precursorul metabolic al dopaminei.
La începutul tratamentului efectul unei doze apare în 30 minute -1oră şi durează aproximativ 5 ore. După 5 - 6 ani de tratament eficacitatea diminuă şi durata efectului fiecărei doze scade (la aproximativ 1 oră), probabil datorită evoluţiei leziunilor centrale şi agravării bolii în timp. Tot după o perioadă de timp de la începutul tratamentului pot apare fluctuaţii ale răspunsului la tratament în cursul unei zile = fenomenul on-off; aceasta necesită administrarea de doze mici, repetate, sau preparate retard.
Levodopa nu este eficace în sindromul parkinsonian provocat de neuroleptice.
Farmacologie
Asocierea levodopa + inhibitori de dopa-decarboxilază:
dopa-decarboxilaza
Levodopa |
Dopamină |
Această transformare are loc atât la nivel central, cât şi în periferie. Dopamina eliberată în periferie produce efecte adverse; de aceea s-au introdus inhibitori periferici de dopadecarboxilază: benserazida şi carbidopa.
Preparate:
Levodopa + benserazidă:
Madopar 62,5 = capsule cu 50 mg levodopa + 12,5 mg benserazidă
Madopar 125 = capsule cu 100 mg levodopa + 25 mg benserazidă
Madopar 250 = capsule cu 200 mg levodopa + 50 mg benserazidă
Madopar HBS (sistem echilibrat hemodinamic) = capsule retard cu100 mg levodopa + benserazidă 25 mg
Administrare:
Tratamentul începe în spital, cu doze crescând progresiv. Iniţial se administrează 1 capsulă Madopar 62,5 de 3-4 ori / zi. Doza se creşte progresiv cu aproximativ 100 mg levodopa /săptămână, până la doza obişnuită de 400-800 mg Levodopa + 100-200 mg benserazidă pe zi, în 3-4 prize.
Echivalenţa Levodopa - Madopar:
500 mg Levodopa ţ 125 mg Madopar (100 mg levodopa + 25 mg benserazidă)
Madopar HBS sunt capsule retard, eficace în fenomenul on-off. Îşi încep acţiunea la aproximativ 3 ore după administrare. Se pot asocia cu Madopar-capsule convenţionale.
Farmacologie
Levodopa + carbidopa:
Nakom, Sinemet - comprimate ce conţin:
250 mg levodopa + 25 mg carbidopa
100 mg levodopa + 10 mg carbidopa
100 mg levodopa + 25 mg carbidopa
Administrare:
Tratamentul începe cu 1/2 cp. de 1-2 ori pe zi, doza se creşte cu 1/2 cp. la 1-2 zile; doza optimă este de aproximativ 3-5 cp. pe zi, în 4 prize, înaintea meselor.
2. Bromocriptina
Este indicată la bolnavii cu boală Parkinson care nu mai pot fi controlaţi convenabil cu Levodopa (mai ales datorită fluctuaţiilor diurne).
Tratamentul începe cu doze mici: 1,25 mg de 1-2 ori pe zi, la mese, dozele se cresc progresiv, cu 2,5 mg la 2-3 zile. Obişnuit se administrează 1030 mg/zi, în 4 prize, la mese; uneori se poate ajunge la doze de 50 mg/zi sau chiar mai mult.
Prezentare: Parlodel cp. 2,5 mg, capsule 5 şi 10 mg.
3. Amantadina
Se administrează oral, 2 × 100 mg/zi, până la 400 mg /zi, în cure de 3-4 săptămâni, pentru evitarea toleranţei.
Prezentare: Viregyt capsule 100 mg.
4. Selegelina
Se administrează în cazuri incipiente de boală Parkinson sau asociat cu levodopa în cazurile constituite. Doza obişnuită este de 5-10 mg /zi, în 2 prize.
II. ANTIPARKINSONIENE ANTICOLINERGICE:
Trihexifenidil
Farmacologie
Este indicat în boala Parkinson şi în sindroamele extrapiramidale produse de neuroleptice.
Tratamentul începe cu doze mici (1 mg) care se cresc treptat; doza optimă este cuprinsă între 4 - 40 mg/zi, în 3-4 prize.
Prezentare: Romparkin, comprimate 2 mg.
Ca tratament adjuvant în boala Parkinson se mai folosesc miorelaxante centrale: Diazepam, Clorzoxazon, Baclofen.
Principii de tratament în boala Parkinson:
1.Tratamentul începe cu doze mici care se cresc treptat, la câteva zile, sub supraveghere medicală; apariţia efectelor secundare (greaţă, vărsături, mişcări coreiforme) necesită oprirea creşterii dozei sau reducerea temporară a acesteia.
2.Doza zilnică va fi fracţionată într-un număr de prize, cu atât mai mare cu cât doza totală/24 h este mai mare. Levodopa necesită o fracţionare maximă a dozelor, mai ales după ce au apărut fenomenele on-off; acestea pot răspunde şi la o întrerupere temporară a tratamentului cu Levodopa ("vacanţă terapeutică"), însă sub strictă supraveghere, deoarece pot apare achinezie şi rigiditate severe.
3.Este de dorit să nu se schimbe fără motiv un medicament eficient, cu o posologie stabilită.
4.În caz de diminuare a eficienţei terapeutice apare necesitatea introducerii unui nou medicament. Cea mai eficientă asociere este cea dintre Levodopa şi anticolinergice.
NEUROLEPTICE
Definiţie: Neurolepticele (tranchilizantele majore) sunt medicamente simptomatice cu acţiune antipsihotică, constând în atenuarea simptomelor psihotice (halucinaţii, delir, stare confuzională, autism) din bolile psihice.
Clasificare:
In funcţie de criteriul terapeutic se clasifică în:
I.Neuroleptice antiproductive (reducătoare) care influenţează simptomele psihotice productive (delir, halucinaţie).
Farmacologie
II.Neuroleptice antideficitare (dezinhibitorii sau incisive) care acţionează mai ales faţă de sindroamele deficitare (pierderea iniţiativei, indiferenţă afectivă).
III. Neuroleptice sedative
Reprezentanţi:
I. NEUROLEPTICE FENOTIAZINICE
1. Clorpromazina
Clordelazin dj 25 mg - oral
Plegomazin dj 25 mg - oral
f. 25 mg/5 ml i.v./i.m. în stări psihotice acute
Doza:
-ca antipsihotic 100 - 400 mg/zi (cel mult 1000 mg/zi) în 4 prize/zi sau o singură doză zilnică seara la culcare
-ca antiemetic: 25 - 100 mg/zi
2. Levomepromazina
Levomepromazin cp 2 mg, 25 mg - oral f. 25 mg/1 ml - i.m.
Doza: 150 - 200 mg/zi
Are acţiune sedativă foarte intensă.
3. Tioridazina dj 5 mg, 50 mg - oral
Doza:
- în psihoze 200 - 800 mg/zi (în spital)
50 - 200 mg/zi (în ambulator) - în nevroza anxioasă 25 - 50 mg/zi
Are acţiune sedativă marcată şi anxiolitică.
Farmacologie
Supradozarea determină fenomene cardiotoxice (aritmii, chiar moarte subită cardiacă).
4. Periciazina
Neuleptil caps. 10 mg
sol. în picături 40 mg/ml
Doza: 15 - 30 mg/zi
5. Flufenazina dj 1 mg, 4 mg
sol. buv. 4 mg/ml
∙ esteri cu acţiune retard, administrat i.m. (în soluţie uleioasă)
Flufenazina enanat (Moditen retard) se administrează o dată la două săptămâni.
Flufenazina decanoat (Dapotum D) se administrează o dată la trei săptămâni.
II. NEUROLEPTICE BUTIROFENONICE
Haloperidol
Haldol cp 0,5; 2; 5 mg sol. buv. 2 mg/ml f. 5 mg/1 ml
Haloperidol decanoat = preparat retard f 50 mg/1 ml; se administrează i.m. la 4 săptămâni.
Principii de administrare:
1.Neurolepticele sunt medicamente simptomatice utilizate în afecţiunile psihice acute şi cronice facilitând reinserţia socială a pacienţilor.
2.Medicaţia neuroleptică poate fi asociată cu alte tipuri de terapie utilizate în bolile psihice: psihoterapie, ergoterapie, meloterapie, socioterapie.
3.Efectul antipsihotic se instalează gradual după aproximativ 3 săptămâni de la debutul terapiei şi este maxim după 2-6 luni.
Farmacologie
4.Dozele terapeutice variază în funcţie de gravitatea psihozei, vârsta pacientului, răspunsul la tratament şi toleranţa medicamentoasă.
5.În tratamentul de lungă durată a psihozelor cronice pot fi utilizate neuroleptice sub formă de preparate retard (administrate i.m. la interval de 1 - 4 săptămâni eliberează treptat compusul activ) cu următoarele avantaje:
a)siguranţa administrării (important mai ales la psihoticii care nu cooperează)
b)complianţă mai bună a bolnavilor
c)folosirea de doze mai mici decât în cazul administrării zilnice
Exemple de neuroleptice retard: Moditen (Modecate), Fluanral, Imap, Orap
6.Tratamentul cu neuroleptice este un tratament de lungă durată, întreruperea sa fiind cauză de recăderi; implică colaborarea activă a bolnavului şi familiei.
7.Toate neurolepticele induc tulburări extrapiramidale necesitând asocierea cu Romparkinul.
8.Consumul băuturilor alcoolice este contraindicat în cursul tratamentului cu neuroleptice.
-
CURS 5
Medicaţia aparatului respirator
I. ANTITUSIVELE sunt medicamente simptomatice capabile să oprească tusea.
Reprezentanţi:
1. Codeina fosforică
Acţiune antitusivă marcată prin deprimarea centrului tusei, moderat analgezic; poate produce constipaţie
Risc neglijabil de dependenţă în utilizare obişnuită.
Indicaţii: tusea uscată, iritativă de diverse etiologii
Prezentare:
Codein fosfat comp. 15 mg
Farmacologie
Tussamag soluţie (1mg/1 pic.)
Administrare: oral - 10 - 20 mg de 3 - 4 ori / zi
2. Paxeladină
Acţiune antitusivă prin deprimarea centrului tusei; nu deprimă centru respirator; nu produce somnolenţă sau constipaţie.
Indicaţii: tusea uscată
Prezentare şi administrare: Paxeladine comp. 40 mg Oral 40 mg de 2 - 3 ori / zi
Pricipii generale de administrare a antitusivelor
∙Antitusivele reprezintă o medicaţie simptomatică utilă doar în situaţiile în care tusea este neproductivă, dăunătoare, obositoare pentru bolnav (îndeosebi la cardiaci şi debili, atunci când tusea accentuează iritaţia laringiană şi traheobronşică, favorizează bronhospasmul, emfizemul, pătrunderea expectoraţiei şi a materialului infectat în profunzimea tractului respirator în inspiraţie profundă),
∙Deşi puţin folosite Opiu şi Morfina pot fi utile în situaţiile speciale în care se doreşte asocierea acţiunii antitusive cu cea analgezică şi sedativă (bolnavii cu cancer bronhopulmonar, fracturi costale, pneumotorax, hemoptizie, anevrism de aortă, infarct pulmonar). Sunt antitusive foarte puternice. Dezvoltă obişnuinţă şi dependenţă
∙Se administrează numai pe cale orală de 2 - 3 ori / zi/
∙Nu se asociază cu fenotiazina şi antidepresivele deoarece se potenţează.
II. EXPECTORANTELE sunt medicamente care favorizează expectoraţia prin creşterea şi fluidificarea secreţiilor traheobronşice.
1.Bromhexina
Reduce vâscozitatea sputei şi favorizează expectoraţia din traheobronşite acute şi
cronice, bronşectazie.
Indicaţii: tusea umedă, productivă
Prezentare şi administrare:
Brofimen comp. 8 mg şi sol. internă 0,2% Bromhexin comp. 8 mg
Oral 8 - 16 mg de 3 - 4 ori / zi
Farmacologie
2.Ambroxol
Reduce vâscozitatea sputei şi favorizează expectoraţia în afecţiuni bronhopulmonare
acute şi cronice.
Indicaţii: tusea umedă productivă
Prezentare şi administrare:
Ambroxol sol. 750 mg / 100 ml
Anavix sol. 30 mh / 5 ml
Principii generale de administrare a expectorantelor:
∙Expectorantele reprezintă o medicaţie simptomatică utilă în afecţiunile bronhopulmonare cu secreţii vâscoase pe care bolnavul nu le poate elimina prin tuse (bronşite acute, bronşite cronice, mucoviscidoză, bronhopatii cronice obstructive, afecţiuni ORL - rinite, sinusite). Ele cresc semnificativ volumul expectoraţiei şi lichefiază secreţiile vâscoase aderente.
∙Bromhexina, mucolitic uzual, bine tolerat, utilizat cu succes în afecţiunile de mai sus, fără efecte adverse (rareori greaţă) se administrează pe cale orală la adulţi şi copii de 3 - 4 ori / zi.
∙Ambroxolul, compus de sinteză, înrudit cu bromhexina, expectorant cu efect rapid, dar cu scurtă durată de acţiune, prezintă două avantaje clinice importante:
-favorizează penetrarea unor antibiotice în secreţiile bronşice
-lichefiază mucusul bronşic vâscos
∙Expectorantele se administrează cel mai adesea pe cale orală, rareori parenteral (i.m., i.v.), local prin aerosolizare, instalaţii) pe sonda endotraheoală sau canula de traheotomie
III. Antiastmatice sunt medicamente cu efecte bronhodilatatoare şi antiinflamatoare, utile în astmul bronşic (AB)
A. Medicaţia bronhodilatatoare:
1.Bronhodilatatoare simpaticomimetice sunt bronhodilatatoare de primă alegere la un bolnav asmatic
a) Salbutamol: simpaticomimetic β 2 selectiv cu acţiune bronhodilatatoare
Farmacologie
Indicaţii: criza de astm bronşic, tratament de fond în astmul bronşic, intermitent sau persistent, bronhopatii obstructive
Prezentare şi administrare:
Salbutamol comp, 4 mg
Ventolin comp. 2 mg şi 4 mg ; sirop 2 mg/5 ml ; aerosoli sol. 5 mg/ml
oral 4 mg de 3 - 4 ori / zi
b) Terbutalina: simpaticomimetic β 2 selectiv cu acţiune asemănaătoare Salbutamolului
Prezentare şi administrare:
Bricanyl |
comp. 2,5 mg |
|
flacon injectabil 0,5 mg/ml |
aerosoli 100 mg/10 ml oral 5 mg de 2 - 3 ori / zi
i.m. 2,5 - 5 mg de 3 -4 ori / zi
c) Salmeterol: simpaticomimetic β 2 cu selectivitate ridicată (efecte adverse neglijabile) cu acţiune prelungită timp de 12 ore.
Prezentare şi administrare: Serevent aerosoli 25 mcg / puf
aerosoli 2 pufuri de 25 mcg / zi (la 12 ore) 2. Bronhodilatatoare metilxantinice
Teofilina: produce relaxarea musculaturii bronşice prin acţiunea directă asupra musculaturii netede. Stimulează activitatea cardiacă. Uşoară activitate antiinflamatoare. Indicaţii: astm bronşic în criză, bronşite, tratament de fond al astmului bronşic
Prezentare şi administrare: Aminofilin comp. 100 mg Miofilin comp. 100 mg
fiole 240 mg/10 ml oral 100 mg de 3 ori/zi
i.v. lent 5 mg / kg / zi preferabil perfuzie i.v. în 30 minute 3. Bronhodilatatoare anticolinergice
Farmacologie
Bromura de ipratropiu: antiasmatic preferat la bolnavii cu bronşită cronică obstructivă cu hipersecreţie de mucus.
Prezentare şi administrare: Atrovent aerosol 20 mg / doză Aerosoli câte 2 pufuri de 3 - 4 ori / zi
B. MEDICAŢIA ANTIINFLAMATOARE:
Constituie tratamentul esenţial al astmului bronşic deoarece inflamaţia cronică a mucoasei bronşice este principalul factor patogenic întâlnit în această afecţiune.
1. CORTICOSTEROIZII
a) Beclometazona, Fluticazonă: acţiune farmacodinamică mai redusă faţă de corticoterapia sistemică (orală sau injectabilă), însă efectele secundare sunt minime chiar în supradozare. Reduc edemul mucoasei respiratorii şi hipersecreţia.
Acţiunea se instalează gradual în 3 - 7 zile de tratament. Nu este activ în criza asmatică.
Indicaţii: astm bronşic persistent, toate formele, tratament de fond (între crize).
b) Hidrocortizon hemisuccinat: acţiune antiinflamatoare în afecţiuni sistemice, severe, acute.
Indicaţii: astm bronşic în criză, stare de rău asmatic, şoc anafilactic, edem pulmonar acut.
Prezentare şi administrare:
Hidrocortizon hemisuccinat fiole 25 mg/5 ml
i.v. lent 100 - 250 mg (4 - 10 f)
! soluţie incompatibilă cu alte medicamente
2. Inhibitoare ale degranulării mastocitare
a) Acid cromoglicic: stabilizează membranele mastocitare şi reduce eliberarea de mediatori bronhospastici.
Indicaţii: astm bronşic de fond (nu este activ în criză). Acţiunea se instalează în 3- 4 săptămâni.
Farmacologie
Prezentare şi administrare:
Intal capsule 20 mg
Inhalator cu un turbonihaler (dispozitiv special) o capsulă la 6 ore.
b)Ketotifen: stabilizează membrana mastocitară şi inhibă eliberarea mediatorilor chimici (histamina) bronhospastici (pe receptorii H2).
Indicaţii: astm bronşic, tratament de fond (nu este activ în criză). Acţiunea se instalează în 1 - 2 săptămâni. Bronşite alergice, rinite alergice, alergii cutanate.
Prezentare şi administrare:
Ketotifen comprimate, sirop
oral 1 comprimat (1 măsură) de 2 ori / zi
Indicaţiile tratamentului antiasmatic de fond în funcţie de gradul de severitate al bolii Consensul de la BETHSEDA 1992
|
|
Farmacologie |
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Treapta |
Medicaţie |
Grad de |
|
|
|
|
severitate |
|
|
|
|
|
|
|
Treapta 1 |
Β2 agonişti inhalatori de scurtă |
Astm uşor |
|
|
|
durată (fenoterol-BEROTEC) "la |
intermitent |
|
|
|
nevoie" maximum 1 dată pe zi (dar |
|
||
|
|
|
|
|
|
nu zilnic) |
|
|
|
|
|
|
|
|
Treapta 2 |
∙ corticoid inhalator zilnic |
Astm uşor |
|
|
|
∙ β2 agonişti inhalatori de scurtă |
persistent |
|
|
|
|
|
|
|
|
durată (fenoterol-BEROTEC) "la |
|
|
|
|
nevoie" |
|
|
|
|
|
|
|
|
Treapta 3 |
∙ corticoid inhalator zilnic în doze |
Astm moderat |
|
|
|
înalte |
persistent |
|
|
|
|
|
||
|
∙ sau β2 agonist de lungă durată |
|
|
|
|
∙ β2 agonist de scurtă durată |
|
|
|
|
(fenoterol-BEROTEC) "la nevoie" |
|
|
|
|
sau |
|
|
|
|
anticolinergice (ATROVENT) |
|
|
|
|
|
|
|
|
Treapta 4 |
∙ corticoid inhalator zilnic în doze |
Astm sever |
|
|
|
înalte |
|
|
|
|
∙ bronhodilatatoare zilnic: |
|
|
|
|
- β2 agonist de lungă şi scurtă |
|
|
|
|
durată, inhalator |
|
|
|
|
- teofilină retard + anticolinergice |
|
|
|
|
(ATROVENT) |
|
|
|
|
|
|
|
|
Treapta 5 |
Se adaugă corticoid per oral (cea |
Astm sever |
|
|
|
mai mică doză posibilă, o singură |
persistent |
|
|
|
doză dimineaţa) |
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Farmacologie
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Farmacologie |
||
|
Principiile de tratament în astmul bronşic |
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
Principiu |
|
|
Astm bronşic |
|
BPOC |
|
|
|
||||
terapeutic |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Identificarea şi înde- |
∙ Pneumalergeni |
∙ Fumat |
|
|
|
|
|
|||||
părtarea |
factorilor |
∙ Infecţii virale |
|
∙ Poluare |
|
|
|
|
|
|||
de risc |
|
|
∙ Aspirină |
|
|
∙ Infecţii bronşice |
|
|
|
|||
Β2-adrenergice cu |
În |
criză, |
medicaţie |
Regulat, pe termen lung |
|
|
||||||
durată |
scurtă |
de |
"de depanare" |
|
|
|
|
|
|
|
||
acţiune |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Β2-adrenergice cu |
În |
astmul |
cu |
crize |
Rol neprecizat |
|
|
|
|
|||
durată |
lungă |
de |
nocturne |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
acţiune |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Anticolinergice |
|
În |
criză, alternativă |
Primul |
tratament, |
pe |
|
|
||||
|
|
|
la β2-adrenergice |
termen lung |
|
|
|
|
||||
Teofiline retard |
|
În |
astmul |
cu |
crize |
Pe termen lung |
|
|
|
|||
|
|
|
nocturne |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Cromoglicat, |
|
Astmul |
uşor |
şi |
Rol neprecizat |
|
|
|
|
|||
nedocromil |
|
moderat, la copii |
|
|
|
|
|
|
||||
Corticoizi inhalatori |
De elecţie în astmul |
Rol neprecizat |
|
|
|
|
||||||
|
|
|
persistent, |
|
pe |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
termen lung, control |
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
cvasic- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
complet |
|
al |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
simptome- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
lor |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Corticoizi oral |
|
În |
astmul |
sever, în |
Pe termen lung la cazurile |
|
|
|||||
|
|
|
exacerbările severe |
care răspund |
|
|
|
|
||||
Mucolitice |
|
Adjuvant |
|
|
Adjuvant |
|
|
|
|
|
||
Antibiotice |
|
Numai |
|
în |
Numai |
în |
infecţiile |
|
|
|||
|
|
|
suprainfec- |
|
confirmate; |
fără |
cure |
|
||||
|
|
|
ţiile confirmate |
|
prelungite iarna |
|
|
|
||||
Măsuri |
|
|
∙ Imunizare |
|
∙ Imunizare |
|
|
|
|
|||
complementere |
|
∙ |
Reflux |
gastro- |
∙ Reflux gastro-esofagian |
|
||||||
|
|
|
esofagian |
|
|
∙ Kineziterapie respi- |
|
|
|
|||
|
|
|
∙ Tratament ORL |
ratorie |
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
∙ |
Desensibilizare |
∙ Nutriţie |
|
|
|
|
|
||
|
|
|
spe- |
|
|
∙ Terapie cardiovas- |
|
|
|
|||
|
|
|
cifică |
|
|
culară |
|
|
|
|
|
|
Oxigenoterapia |
|
În exacerbări |
|
De lungă durată |
|
|
|
|||||
Educaţia pacientului |
Indispensabilă |
|
Indispensabilă |
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Farmacologie
CURS 6
Medicaţia aparatului cardio-vascular
Farmacologie
MEDICAŢIA DIGITALICĂ
Digitalicele (tonicardiacele) sunt medicamente care cresc forţa şi viteza de contracţie a miocardului aflat în insuficienţă cardiacă (efect inotrop pozitiv).
1.Digoxin cp = 0,25 mg. şi f. = 0,5 mg (adm. i.v.)
∙este tonicardiacul cel mai utilizat în terapia :
-insuf. cardiace cronice
-EPA (edem pulmonar acut)
-TPS-tahic. parox. suprav.
-flutter şi fibrilaţie atrială
Administrare: oral 1 cp / zi dimineaţa, 5 zile / săptămînă i.v. în urgenţe
2. Lanatozid "C"
Indicaţii: - insuf. cardiacă cronică
-EPA
-TPS
Prezentare şi administrare: Lanatozid "C" drajee = 0,25 mg oral 2 dj / zi dimineaţa, 5 zile / săpt. Deslanozid f = 0,4 mg i.v. în urgenţe
3.Digitoxina (Digitalin)
Indicaţii: insuficienţă cardiacă cronică
Prezentare şi administrare = sol 1 ml = 1 mg = 50 pic. oral 5 pic / zi dimineaţa, 5 zile / săpt.
! Observaţie
Datorită T 1/2 lung (risc mărit de supradozaj digitalic), Digitoxina (metabolizată hepatic) este un tonicardiac de rezervă, utilizată numai la bolnavii cu insuficienţă cardiacă cronică şi IRC asociată, la care Digoxinul (filtrat glomerular) este contraindicat
Farmacologie
Principii generale de administrare a tonicardiacelor:
1.Tratamentul cu digitalice se numeşte "digitalizare" şi se face individualizat, pentru fiecare bolnav în parte.
2.Alegerea formei farmaceutice (cp; fiolă) şi a căii de administrare (oral / i.v.) depinde
de situaţia clinică a pacientului ex. a) în EPA utilizăm Digoxin i.v b) i.c. cr. compensată adm. oral
3.Mărimea dozei de digitală variază în funcţie de:
a)vârsta pacientului (la bătrâni, filtrarea glomerulară este diminuată ceea ce impune reducerea dozei de Digoxin, (comparativ cu adultul)
b)prezenţa / absenţa insuficienţei hepatice / renale
c)bolnavul a fost sau nu digitalizat anterior (cu consecinţe asupra mărimii dozei de încărcare). Nedigitalizat :
-nu a primit niciodată digitală
-în ultimele 7- 10 zile nu a mai luat tratam. tonicardiac
d)prezenţa / absenţa hipopotasemiei; hipopotasemia măreşte riscul aritmogen al digitalului).
e)asocierea digitalei cu alte medicamente (care pot diminua / accentua acţiunea farmacodinamică a tonicardiacului).
Ex. antiaritmicele (Chinidina; Propafenona; Amiodarona; Verapamil) cresc digoxinemia impunând reducerea dozelor de Digoxin, pentru a evita apariţia intoxicaţiei digitalice.
4.Tratamentul tonicardiac se face respectând următoarele doze :
a)doza de saturaţie (încărcare)
-se găseşte trecută în tabele, diferind de la un tonicardiac la altul
-poate fi administrată oral / i.v.
-doza de saturaţie pentru : Digoxin = 1,5 mg
Deslanozid = 1,6 mg
Lanatozid "C" = 2mg
b)doza de întreţinere este doza care menţine efectul clinic dorit (rărirea frecvenţei cardiace; regresia semnelor clinice ale insuficienţei cardiace).
se administrează oral
Farmacologie
doza de întreţinere este : - Digoxin = 0,25mg = 1cp / zi
-Lanatozid "C" = 0,5 mg = 2 dj /zi
-Digitalin = 5 pic / zi
5.Tratamentul digitalic poate fi întrerupt :
a)temporar (la bolnavii cu supradozaj digitalic)
b) definitiv (fibrilaţie atrială remisă în ritm sinusal sau malformaţie cardiacă, corectată chirurgical).
ANTIHIPERTENSIVE
Definiţie: Medicamentele antihipertensive, scad prin diverse mecanisme valorile tensiunii arteriale (TA), administrarea lor urmărind două obiective:
a)normalizarea cifrelor TA sau reducerea lor către valorile normale;
b)prevenirea complicaţiilor secundare bolii hipertensive (EPA, AVC).
Clase de medicamente antihipertensive administrate ca terapie de primă intenţie în formele de HTA uşoară / moderată
A. DIURETICELE
1. Diuretice tiazidice (Saluretice):
Hidroclorotiazida (Nefrix)
Indicaţii: hipertensiune arterială ; insuficienţă cardiacă
Prezentare şi administrare:
Nefrix cp. 50 mg; oral 50 mg de 2 - 3 ori / săptămână
Indapamid ("Tertensif")
Indicaţii: HTA uşoară / moderată / severă
! Observaţie: Actualmente este considerat "diureticul de uz cardiologic" deoarece este:
∙extrem de eficace, normalizând tensiunea arterială la 80% din pacienţii hipertensivi
∙reduce hipertrofia ventriculară stângă
∙neutru din punct de vedere metabolic
Farmacologie
Prezentare şi administrare:
Tertensif cp. 2,5 mg, oral, 1 cp. / 24 ore
2. Diuretice de ansă
Furosemid
Indicaţii: HTA formă moderată şi severă; criză hipertensivă; edeme de diverse etiologii
Prezentare şi administrare:
Furosemid cp. 40 mg oral 1 - 2 cp. bisăptămânal
fiole 2 ml / 20 mg i.v. / i.m. în criza HTA / EPA
∙acţiunea hipotensoare a diureticelor este legată de depleţia de sodiu şi de scăderea volumului circulant;
∙în doze mici, diureticele reduc valorile tensiunii arteriale, având drept consecinţă diminuarea morbidităţii / mortalităţii cardio - vasculare, mai ales la hipertensivii vârstnici;
∙acţiunea diureticelor este sinergică cu a altor hipotensoare;
∙utilizarea lor cronică determină tulburări metabolice: hiperglicemie, hipercolesterolemie, hiperuricemie (excepţie indapamida)
B. β - BLOCANTELE
1. β - blocante cardio - selective (β1-selective):
∙Nevibolol ("Nebilet") cp 5 mg (este β-blocantul cel mai cardioselectiv)
∙Bisoprolol ("Concor") cp 5 mg
∙Metoprolol ("Betaloc") cp 50 mg; 100 mg
∙Atenolol ("Tenormin") cp 50 mg
Indicaţii:
Toate β-blocantele enumerate mai sus sunt utilizate în terapia HTA esenţiale asigurând:
Farmacologie
-un succes terapeutic pentru toate grupele de de hipertensivi
-un raport "trough-to-peak" ridicat (raportul dintre efectul antihipertensiv rezidual şi cel maxim)
-toleranţă foarte bună, cu incidenţă redusă a efectelor secundare
2.β-blocante neselective
∙Propranolol ("Inderal") cp 10 mg; 40 mg
∙Oxprenolol ("Transicor") cp 40 mg
Indicaţii: HTA esenţială toate formele (preferenţial la hipertensivii tineri) în monoterapie sau în asociere cu alte hipotensoare.
! Observaţie: În prezent, aceste β-blocante tind a fi înlocuite de β-blocantele cardioselective care au o tolerabilitate superioară şi o complianţă terapeutică îmbunătăţită.
C. INHIBITOARELE ENZIMEI DE CONVERSIE (IEC)
∙Captopril ("Capoten") cp 25 mg; 50 mg
∙Enalapril ("Renitec"; "Enap") cp 10 mg; 20 mg
∙Lisinopril ("Zestril") cp 20 mg
∙Ramipril ("Triatec") cp 5 mg
∙Perindopril ("Prestarium") cp 4 mg
∙Trandolapril ("Gopten") cp 2 mg (IEC cu cel mai lung T1/2) IEC sunt antihipertensive de primă linie şi înaltă performanţă:
-controlând valorile TA şi reducând semnificativ mortalitatea la pacienţii hipertensivi
-reducând hipertrofia ventriculară stângă
-având toleranţă foarte bună chiar şi la pacienţii hipertensivi cu risc crescut (vârstnici, coronarieni, diabetici)
Farmacologie
Se administrează oral în:
-3 prize / 24 ore Captoprilul
-2 prize / 24 ore Enalapril şi Lisonopril
-priză unică Ramipril, Perindopril şi Trandolapril
Inhibitorii receptorilor AT1 ai angiotensinei II
∙Losartan ("Cozar")
∙Valsartan ("Diovan") caps 80 mg
Indicaţii:
∙HTA esenţială la toate vârstele, asigurând:
-un efect antihipertensiv pe 24 ore, în monoterapie sau asociat cu un diuretic
-foarte bună tolerabilitate pe loturi mari de hipertensivi
-o incidenţă a tusei de 10 ori mai redusă decât în cazurile tratate cu IEC
-
D. BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU
∙Nifedipina ("Adalat", "Epilat") cp 10 mg
∙Nicardipina ("Loxen") cp 20 mg
∙Amlodipina ("Norvasc") cp 5 mg; 10 mg
∙Felodipina ("Flodil") cp 5 mg; 10 mg
∙Lacidipina ("Caldine") cp 4 mg Ele asigură:
∙un control constant al tensiunii arteriale indiferent de vârstă, afecţiuni asociate şi medicaţie concomitentă
∙tolerabilitate înaltă cu rată scăzută de renunţare la tratament
∙comoditate în administrare (1 - 2 prize /zi)
Farmacologie
∙Verapamil ("Isoptin') cp 40 mg; 80 mg; 120 mg
∙Diltiazem ("Dilzem") cp 60 mg; 120 mg
Indicaţii: HTA toate formele, unde reduc semnificativ tensiunea arterială şi controlează eficient frecvenţa arterială cardiacă.
Administrare: oral în 1 - 2 prize / 24 ore
MEDICAMENTE DE A II-A ALTERNATIVĂ ÎN TERAPIA HTA ESENŢIALE
Sunt administrate după eşecul medicaţiei hipotensoare de primă intenţie.
ANTIHIPERTENSIVELE PRIN ACŢIUNE CENTRALĂ
Clonidina
Indicaţii: HTA formă moderată / severă, în asociere cu alte hipotensoare
Prezentare şi administrare:
Haemiton cp. 75 mcg oral 2 x 1 cp./zi
! Observaţie: La oprirea bruscă a terapiei, risc de "Rebound" !
Metildopa
Indicaţii: HTA medie / severă
Prezentare şi administrare: Dopegyt / Aldomet cp. 250 mg oral la 8 ore
PRINCIPII GENERALE DE ADMINISTRARE A MEDICAMENTELOR ANTIHIPERTENSIVE
Când prescriem un antihipertensiv ?
Atunci când HTA este:
Farmacologie
a)permanent crescută, la verificări repetate
b)persistentă, în prezenţa dietei hiposodate
c)visceralizată: cardiac - (hipertrofie VS)
-ocular (retinopatie hipertensivă)
-renal (proteinurie)
Cum prescriem un antihipertensiv ?
∙Tratamentul hipotensor este individualizat pentru fiecare bolnav în parte, ţinând cont de:
-vârsta pacientului (diureticele sunt medicamentele hipotensoare cele mai bine tolerate de vârstnici)
-factorii de risc cardio - vasculari, ce pot fi asociaţi bolnavului hipertensiv (obezitate, diabet zaharat, fumatul)
-existenţa unei patologii asociate bolii hipertensive
∙Debutul terapiei hipotensoare se va face prin monoterapie, pentru a aprecia eficacitatea şi toleranţa medicamentului ales, care poate fi reprezentat de:
-diuretice
-β - blocante
-IEC sau Losartan
-blocante de calciu
! Observaţie: Fiecare dintre aceste medicamente administrate în monoterapie, controlează valorile TA la 50 - 70% din hipertensivi.
∙ În cazul controlului insuficient al valorilor tensionale prin tratament hipotensor monoterapic (administrat 3 săptămâni-1 lună) vom alege biterapia antihipertensivă astfel:
-β-blocante + IEC
-diuretice + β - blocante
-diuretice + IEC
-diuretice + blocante de calciu
-IEC + blocante de calciu
-β - blocante + dihidropiridine
!Observaţie: În urma acestor asocieri medicamentoase, peste 90% din bolnavii hipertensivi răspund favorabil la tratament.
Farmacologie
∙ Tratamentul hipotensor (indiferent de medicamentul ales) se va începe prin administrarea de doze mici, care se cresc progresiv, până la atingerea dozei minime eficace, care controlează valorile tensionale.
Alegerea antihipertensivului în funcţie de vârsta pacientului
Vârstă |
Clasa de medicamente |
Tineri |
β - blocante ; IEC |
Vârstnici |
diuretice ; blocantele de calciu |
Alegerea antihipertensivului în funcţie de patologia asociată HTA esenţiale
|
|
|
|
|
Boala asociată |
Indicaţii |
|
Contraindic |
|
|
|
|
|
aţii relative |
Cardiopatie |
β -blocante cardio-selective |
|
||
ischemică |
blocante |
de |
calciu |
|
|
(dihidropiridine) |
|
|
|
Aritmii |
β -blocante |
|
|
|
|
blocante de calciu |
|
|
|
|
(verapamil; dilzem) |
|
|
|
insuficienţă |
diuretice |
|
|
|
cardiacă |
IEC blocante de calciu |
|
||
cronică |
(dihidropiridine) |
|
|
|
diabet zaharat |
IEC |
|
|
diuretice |
|
blocante de calciu |
|
β -blocante |
|
BPCO |
Blocante de calciu |
|
β -blocante |
|
Sarcină |
Metildopa |
|
|
IEC |
|
β -blocante |
|
|
Blocante de |
|
|
|
|
calciu |
|
|
|
|
|
Farmacologie
ANTIANGINOASE
Antianginoasele sunt medicamente care restabilesc echilibrul între necesarul şi oferta de oxigen la nivelul miocardului ischemiat, având drept consecinţă oprirea / rărirea frecvenţei crizelor anginoase.
I Derivaţii nitraţi constituie prima medicaţie antianginoasă introdusă în terapeutică (1857).
1. NITROGLICERINA
Indicaţii:
a)angină pectorală de efort
b)criză de angină pectorală
c)IMA (infarct miocardic acut ) (i.v. cât mai precoce)
d)EPA (edem pulmonar acut ) (i.v.)
Prezentare şi administrare:
Nitroglicerina - cp = 0,5 mg, sublingual în criza de angor
-spray 1 puf = 0,4 mg în criză
-ung. 2% precordial, aplicaţii locale pe tegument
-TTS = plasture cu Nitroglicerină; aplicaţii precordial
-fiole = i.v. în IMA (infarct miocardic acut )
2.Isosorbid mononitrat (" Maycor")
-cp = 20 mg; 40 mg oral la 6-8 ore, 2 doze /zi
3.Isosorbid dinitrat ("Isoket" / "Isodinit"/ "Maycor")
-cp = 10 mg; 20 mg oral la 6-8 ore, 2 doze /zi
4.Pentaeritril tetranitrat ("Pentalong"/"Nitropector")
-cp - 50 mg; 20 mg oral la 8 ore
IIβ - BLOCANTELE sunt medicamente care reduc frecvenţa cardiacă şi forţa de contracţie a miocardului, diminuând necesarul de oxigen miocardic.
1.β -blocante cardio-selective
-Atenolol ("Tenormin") - cp 50 mg; 100 mg (doză unică)
Farmacologie
-Metoprolol cp 100 mg (2 doze /zi)
-Acebutolol cpadministrare oral la 8 ore, în angina pectorală de efort; post
infarct
! Observaţie:
Cardioselectivitatea este dozo-dependentă
2.β -blocante neselective :
-Propanolol - cp 10 mg; 40 mg;
-Oxprenolol - cp 40 mg
!Observaţie
-în boala coronariană, terapia β -blocantă nu va fi întreruptă brusc datorită riscului de rebound hipertensiv
-nu vor fi asociate β-blocantele cu Verapamil sau Dilzem (datorită sumării efectului inotrop şi cronotrop negativ)
III BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU
Sunt medicamente care reduc necesarul de oxigen miocardic (Verapamil / Dilzem) sau cresc oferta de oxigen la nivelul miocardului ischemiat (dihidropiridinele).
∙Amlodipina ("Norvasc") cp 5 mg; 10 mg
∙Felodipina ("Plendil") cp 5 mg; 10 mg
∙Nifedipina ("Epilat") cp 20 mg
∙Verapamil ("Isoptin") cp 60 mg; 120 mg
∙Diltiazem ("Dilzem") cp 80 mg
Farmacologie
Indicaţii:
-angină pectorală instabilă
-boală coronariană cu: HTA esenţială şi tahiaritmii supraventriculare Administrare: oral 1 - 2 prize / zi
IV Molsidomina ("Corvasal") cp 2 mg; 4 mg
Indicaţii : tratament profilactic al crizelor de angină pectorală (angor de efort şi angor spontan)
Administrare: oral, în 4 prize / 24 ore
V. Trimetazidina ("Preductal") cp 20 mg
Indicaţii: tratamentul pe termen lung al anginei pectorale conferind tuturor pacienţilor coronarieni:
-citoprotecţie miocardică permanentă
-eficacitate antianginoasă majoră Administrare: 60 mg / 24 ore în timpul meselor
PRINCIPII GENERALE DE ADMINISTRARE A MEDICAŢIEI ANTIANGINOASE
1.În criza de angină pectorală, administrăm:
a)Nitroglicerină cp = 0,5 mg sublingual
1 cp repetat la nevoie după 5 minute de maximum 3 ori (dacă durerea precordială persistă, se impune consult medical - risc IMA)
b)Nitrolingual spray
1 puf = 0,4 mg (1 puf repetat la 5 minute de maximum 3 ori).
2.Pentru profilaxia crizei anginoase, utilizăm:
a)în angina pectorală de efort
Derivaţi nitraţi + β -blocante Trimetazidină / Molsidomină
(adm. oral/transdermic) |
(preferabil cardio-selective) |
Farmacologie
b)în angina pectorală instabilă
Derivaţi nitraţi + Blocante ale canalelor de calciu (oral / transdermic)
3.Avantajele acestor asocieri medicamentoase:
a)cresc toleranţa la efort a bolnavilor coronarieni (medicamentele alese acţionând sinergic).
b)pot fi utilizate doze mici de:
∙derivaţi nitraţi (se reduce intensitatea cefaleei pulsatile şi creşte complianţa pacientului la tratament).
∙β -blocante diminuă semnificativ efectul inotrop negativ secundar al acestor medicamente).
∙Blocante de calciu, de tip amlodipină (risc mic de tahicardie reflexă şi de hTA ortostatică).
4.La bolnavii care prezintă patologie asociată de tip :
a)boala coronariană + HTA forme diverse
b)boala coronariană + aritmii supraventriculare
Vom administra fie
- β -blocante cardioselective
- blocante ale canalelor de calciu care au dublă acţiune famacodinamică (antianginoasă şi hipotensoare / antiaritmică).
5.Bolnavul care urmează tratamentul antianginos cu derivaţi nitraţi, va primi de la medic următoarele informaţii :
a)Nitroglicerina (cp = 0,5 mg ; spray = 0,4 mg), va fi în permanenţă la îndemâna bolnavului, putând fi utilizată şi profilactic , înaintea unei situaţii cunoscute de pacient ca declanşatoare a crizei anginoase (stress, efort fizic,frig).
b)Termenul de valabilitate obişnuit al Nitroglicerinei de uz sublingual, este scurt ~ 3 luni (nu se vor cumpăra mai multe cutii pentru stocaj la domiciliu, existînd riscul expirării termenului de valabilitate).
c)Bolnavul trebuie să cunoască cel mai neplăcut şi frecvent efect advers al Nitroglicerinei - "cefaleea pulsatilă" - deoarece există riscul renunţării la
Farmacologie
medicament, bolnavul considerînd, eronat că doar la el se manifestă acest efect deranjant.
ANTIARITMICE
Definiţie sunt medicamente care acţionează prin deprimarea
-automatismului miocardului
-conducerii
-excitabilităţii
fiind utilizate în scop curativ / profilactic la bolnavii cu aritmii cardiace.
Clasificarea antiaritmicelor (după acţiunea farmacodinamică şi locul de acţiune) - 5 grupe:
|
|
|
|
|
|
|
ACŢIUNE |
|
|
INDICAŢIE |
MEDICAMENT |
I |
"M" |
care |
ARITMII |
AMIODARONA |
|
încetinesc |
|
- |
VENTRICULARE |
FLECAINIDA |
|
viteza de conducere |
- |
ATRIALE |
PROPAFENONA |
||
a impulsurilor la |
|
|
|
||
toate |
nivelele |
sist. |
|
|
|
de conducere |
|
|
|
|
|
II |
"M" |
care |
TAHIARITMII |
B-BLOCANTE |
|
încetinesc |
|
SUPRAVENTRICULAR |
VERAPAMIL |
||
conducerea |
|
E |
|
DILTIAZEM |
|
impulsurilor în |
atrii |
|
|
CHINIDINĂ |
|
şi nodul AV |
|
|
|
|
|
III |
"M" |
care |
TAHIARITMII |
LIDOCAINĂ |
|
încetinesc |
|
VENTRICULARE |
(XILINĂ) |
||
conducerea |
|
|
|
PROCAINAMIDĂ |
|
intraventriculară |
|
|
FENITONĂ |
||
|
|
|
|
|
TOCAINIDA |
|
|
|
|
|
DISOPIRAMIDA |
IV |
"M" |
care |
BRADICARDII |
ATROPINA |
|
accelerează |
|
SINUSALE |
|
||
conduce- |
|
|
|
|
|
rea în atrii |
|
|
|
|
|
V |
"M" |
care |
BRADICARDI AV |
ISOPRENALINA |
|
accelerează |
|
|
|
|
|
conduce- |
|
|
|
|
|
rea |
la |
toate |
|
|
|
nivelurile |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Farmacologie
PRINCIPII DE ADMINISTRARE ALE MEDICAŢIEI ANTIARITMICE
I Când prescriem un antiaritmic ?
a)când aritmia a fost dovedită pe EKG/HOLTER
b)când riscul aritmiei este superior celui rezultat din administrarea antiaritmicului.
Observaţie: Toate antiaritmicele sunt medicamente cu indice terapeutic mic, necesitând monitorizarea terapiei.
De reţinut:
1) Consecinţele funcţionale ale aritmiei prelungite / recidivante : Scăderea debitului caridiac duce la :
-sincopa cardiovasculară aritmică
-hTA marcată cu stare de şoc
-decompensarea unei insuficienţe cardiace cronice
-agravarea ischemiei miocardice la coronarieni
2)Majoritatea antiaritmicelor au efect inotrop (negativ) (excepţie Amiodarona şi Lidocaina)
Scăderea inotropismului duce la :
-agravarea / decompensarea insuficienţei cardiace
-favorizarea acţiunii " proaritmice " a medicamentului Efect proaritmic = efectul paradoxal de agravare a unei aritmii existente sau inducerea unei aritmii noi.
II Ce trebuie făcut înainte de administrarea unui antiaritmic ?
a)evaluarea funcţiei cardiace a pacientului
b)întreruperea administrării unui medicament potenţial aritmogen :
-simpaticomimetice
-antintidepresive triciclice
Farmacologie
c) tratamentul factorilor favorizanţi ai aritmiilor : - hipopotasemie, |
hipomagneziemie |
III Ce antiaritmic alegem ?
1)în tahiaritmiile paroxistice (TPS-tahicardie paroxistică supraventriculară; FA-fibrilaţie atrială paroxistică)
-terapia de elecţie : Verapamil f 5 mg i.v.
|
Dilzem i.v. |
|
|
- alternative de tratament (în lipsa blocantelor de Ca) : Digoxin i.v. |
|
|
Propafenonă i.v. |
|
2) |
în bradicardii paroxistice |
: Atropina i.v. |
3) |
în tahiaritmii cronice: - |
Digoxin |
-Verapamil / Dilzem
-Sotalol
-Amiodaronă
IV. Cum prescriem un antiritmic ?
a) monoterapia antiaritmică este regulă de administrare, astfel:
β - blocante -în tahiaritmia supraventriculară indusă de efort / stress
β - blocante / blocante de Ca / amiodaronă dacă bolnavul prezintă asociat boală coronariană.
b) mărimea dozei va fi individualizată în funcţie de : - traseul EKG
- titrul concentraţiei plasmatice al antiaritmicului ales - răspunsul bolnavului la tratament
c) se va ţine cont de eventualele posibile interacţiuni între antiaritmice şi medicamentele administrate concomitent:
- diureticele hipokalemiate favorizează efectul proaritmic al antiaritmicelor.
Reprezentanţii medicaţiei antiaritmice
1) β - blocante: Propranolol - cp - 10 mg.
Farmacologie
-40 mg.
-fiole 5 ml / 5 mg i.v.
Atenolol cp - 50,100 mg. - doză unică/24h (tenormin)
2) Blocante de calciu : Verapamil (Isoptin)
cp - ; 40; 80; 120; 240 mg.
Metoprolol cp 50 mg; 100 mg
Bisoprolol cp 5 mg oral 1 - 2 prize/zi
Dilzem, (Diltiazem)
cp - 60 şi 120 mg.
Se administrează oral în 2 - 3 prize/24 ore
3. Amiodarona ("Cordarone") cp = 200 mg.
Observaţie: Amiodarona are şi efect antianginos (prin coronarodilataţie)
4.Procainamida cp = 20 mg. oral la 8 ore
5.Lidocaina (Xilina) de uz cardiologic
f = 5 ml / 50 mg i.v.
Administrare în tahiaritmii ventriculare: iniţial 100 mg. apoi i.v. în perfuzie 2-4 mg/kgc/oră
Prescrieţi o reţetă la un bolnav cu dg :
1.Tahicardie paroxistică supraventriculară.
2.Boală coronariană. Fibrilaţie atrială cronică.
3.Hipertiroidism. Aritmie extrasistolică atrială.
4.Cardiopatie ischemică cronică. Tahicardie ventriculară.
Farmacologie
DIURETICE
Definiţie: Diureticele sunt medicamente care au capacitatea de a creşte tranzitor volumul diurezei, prin creşterea natriurezei, fiind utilizate în terapia HTA şi a sindromului edematos de diverse etiologii.
∙ Acţiunea natriuretică şi efectul asupra eliminării potasiului, permite individualizarea următoarelor clase de diuretice:
Reprezentanţi
A.Diuretice kaliuretice, Au efect natriuretic puternic. Ele cresc eliminarea urinară a K expunând bolnavul la riscul hipopotasemiei.
1. Diuretice tiazidice (saluretice) şi înrudite Hidroclorotiazida (Nefrix) cp 25 mg
Indapamida (Tertensif) cp 2,5 mg
Acţiunea diuretică este :
-lent instalată (în aprox. 2 ore)
-prelungită 12 - 24 ore
-moderată comparativ cu a diureticelor de ansă
Utilizări terapeutice:
Diureticele tiazidice sunt larg utilizate în : a) HTA esenţială uşoară /moderată
Administrate oral în monoterapie sau în asociere cu alte hipotensoare (β -blocante, IEC, blocantele de Ca) pot controla cifrele tensionale la mulţi pacienţi hipertensivi
b) Insuficienţa cardiacă cronică
Asociate cu terapia vasodilatatoare ± digitală, aceste diuretice cresc capacitatea de efort şi ameliorează calitatea vieţii bolnavilor.
2. Diuretice de ansă: Reprezentanţi:
Farmacologie
Furosemid ("Lasix") cp 40 mg ; f 2 ml/20 mg
Bumetanid ("Burinex") cp 5 mg
Acţiune diuretică este:
-rapidă (în 5min de la adm. i.v. şi 30 min de la adm. orală)
-scurtă (4-6 ore)
-puternică (sunt cele mai puternice diuretice)
Utilizări terapeutice:
a) Insuficienţă cardiacă cronică , în asocierea cu digitală şi terapie vasodilatatoare (IEC)
a)Edem pulmonar acut (i.v.) datorită acţiunii lor puternice şi rapide
b)Insuficienţă renală cronică
c)Sindrom nefrotic
d)Ciroză hepatică cu ascită
e)HTA esenţială ; criză HTA
! Observaţie: Diureticele hipokalemiante pot induce relativ frecvent hipopotasemie manifestată prin astenie marcată, crampe musculare, modificări EKG (aplatizarea şi negativarea undei T). Ea poate fi corectată prin coadministrarea unor medicamente ce conţin săruri de K (Aspacardin cp; Panagin dj)
B. Diuretice care economisesc potasiul (hiperkalemiante)
Reprezentanţi:
Spironolactona ("Aldactona") dj 25 mg
Amilorid cp 5 mg
Au efect diuretic :
-moderat
-lent instalat (după 24-72 ore)
-prelungit(încă 2-3 zile de la oprirea tratamentului) Avantajul utilizării lor în terapeutică este efectul antikaliuretic.
Farmacologie
Utilizări terapeutice: edeme hepatice (ca terapie de primă alegere, în asociere cu regim hiposodat).
C. Asocieri de diuretice
Sunt utilizate în tratamentul HTA şi al insuficienţei cardiace, unde reduc riscul tahiaritmiilor, secundare hipopotasemiei.
Reprezentanţi:
a) Moduretic cp = Hidroclorotiazida + Amilorid
|
|
50 mg |
|
5 mg |
b) Logiren |
cp |
= Furosemid |
+ |
Amilorid |
|
|
40 mg |
|
5 mg |
c) Aldalix |
cp |
= Furosemid |
+ |
Spironolactonă |
|
|
20 mg |
|
50 mg |
PRINCIPII DE UTILIZARE A DIURETICELOR
A. Când prescriem un diuretic ?
La bolnavii cu :
1. hipertensiune arterială uşoară/moderată ca monoterapie sau în asociere cu alte hipotensoare (β-blocante; IEC; blocante de calciu)
3.insuficienţa cardiacă cronică, asociată cu :
-regim hiposodat
-IEC
-± digitalice
3.ciroză hepatică
4.sindrom nefrotic şi insuficienţă renală cronică
5.urgenţe medico-chirurgicale :
-edem pulmonar acut
-criza hipertensivă
Farmacologie
-edem cerebral
B. Criterii de alegere a unui diuretic
Tipul de diuretic ales, mărimea dozei, calea şi ritmul de administrare vor fi particularizate pentru fiecare pacient în parte în funcţie de :
-situaţia clinică în care se prezintă bolnavul
-vârsta pacientului
-efectul diuretic aşteptat (rapid sau lent instalat ; blând sau intens)
-efectele secundare posibile
Exemple:
a)în urgenţe : - edem pulmonar acut
-criza hipertensivă
vom administra FUROSEMID i.v. datorită acţiunii rapide şi puternice
b) în HTA uşoară/moderată şi în insuficienţa cardiacă cronică se preferă administrarea orală bi/trisăptăminală a unui diuretic tiazidic sau de ansă, asociat cu doze mici de diuretice care economisesc K (pt. a diminua riscul hipoK generatoare de aritmii).
Pot fi utilizate şi asocierile de diuretice de tip Moduretic sau Logiren
c)în ciroza hepatică se aleg preferenţial diureticele care economisesc potasiul
d)în IRC administrăm doar diuretice de ansă. Sunt contraindicate diureticele tiazidice (ele diminuă filtrarea glomerulară) şi diureticele care economisesc potasiul (datorită riscului de hiperpotasemie).
e)vârstnicii sunt pacienţii cei mai expuşi la efecte adverse (hipoK; hTA),de aceea se impune ajustarea dozelor la această categorie de bolnavi.
Farmacologie
C. Supravegherea tratamentului diuretic
Un tratament diuretic administrat prelungit va fi urmărit :
1)clinic : - greutatea corporală
-T.A.
-măsurarea diurezei
-căutarea semnelor de deshidratare
2)biologic : - ionograma (pt. controlul kalemiei şi natremiei)
-glicemia
-uricemia
Observaţie: - se vor administra dozele minime eficace
- la efect terapeutic egal, se va alege diureticul cu preţul de cost cel mai redus, pentru a mări complianţa terapeutică
D.Nu administrăm tratament diuretic în : - obezitate
- edemele din cursul sarcinii
- edemele legate de o cauză venoasă sau limfatică
-edemele iatrogene (ex.secundare administrării dihidropiridinelor)
E.Interacţiunile medicamentoase ale diureticelor
Farmacologie
Interacţiunile medicamentoase ale diureticelor :
|
|
|
|
|
||||
Tipul de diuretice |
Medicamente cu care |
|
Consecinţa |
|
||||
|
|
interacţionează |
|
|
interacţiunii |
|
||
1. |
Diureticele |
Digitalice |
|
|
Favorizează efectele |
|||
- tiazidice |
|
|
|
toxice ale digitalei |
|
|||
- de ansă |
|
|
|
|
|
|
|
|
2. |
Diureticele |
Metformina |
|
Expune pacientul |
|
|||
- tiazidice |
("Meguan") |
|
diabetic la risc −de |
|
||||
- de ansă |
- antidiabetic oral - |
|
acidoză lactică |
|
||||
3. Diureticele de ansă |
Aminoglicozidele |
|
− |
riscul |
oto |
şi |
||
|
|
(Gentamicina, |
|
nefrotoxicităţii antibioti- |
||||
|
|
Kanamicina, |
|
celor. |
Se |
impune |
||
|
|
Streptomicina, |
|
monito- |
|
|
|
|
|
|
Tobramicina) |
|
rizarea |
Cplasm. |
pt. |
||
|
|
|
|
ajus- |
|
|
|
|
|
|
|
|
tarea dozelor |
|
|
||
4. |
Diureticele care |
Inhibitoarele enzimei |
de |
Risc de hiperK |
|
|
||
economisesc potasiul |
conversie |
a |
|
|
|
|
|
|
|
|
angiotensinei |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
! Observaţie: În cazul prescrierii asociate a diureticelor cu medicamentele de mai sus, se va ţine seama obligatoriu de interacţiunile care intervin şi se vor lua măsurile care se impun (ajustarea dozelor ; monitorizarea concentraţiei plasmatice).
Farmacologie
CURS 7
Medicaţia aparatului digestiv.
ANTIULCEROASELE
I ANTISECRETOARELE:
Sunt:
A.Antihistaminicele H2 sunt substanţe medicamentoase care inhibă efectul excitosecretor gastric al histaminei.
-Ranitidina: Zantac comp. 150 sau 300 mg, f.50mg, cp.efervescente
-Famotidina: Famodar comp. 20 sau 40 mg.
Quamatel: cp. 20 sau 40 mg; f. 20 mg
-Roxatidina: Roxane comp. 75 sau 150 mg.
-Nizatidina: Axid comp. 150 sau 300 mg, fiole 100 mg./4 ml.
-Cimetidina: Cimetidin comp. 200 mg.
Utilizări terapeutice:
∙ ulcer activ
-gastric - monodoză seara -doză de atac 6-8 săpt. (300 mg Ranitidină)
-doză de întreţinere 4 săpt.(150 mg Ranitidină).
-duodenal - monodoză seara - doză de atac 4 săpt.
(300 mg Ranitidină)
-doză de întreţinere 2 săpt. (150 mg )
∙hemoragii prin ulcer gastric
∙esofagita de reflux - monodoză seara 8 săpt. 800 mg.
Principii de administrare:
Farmacologie
1.Administrarea ca monodoză seara înainte de culcare este comodă, stăpâneşte şi controlează hipersecreţia gastrică nocturnă.
2.Doza de atac înlătură durerea şi grăbeşte vindecarea leziunii, doza de întreţinere previne recidivele.
3.Indicaţia majoră este ulcerul gastro-duodenal numai după confirmarea caracterului benign (examen radiologic şi endoscopic). Se verifică benignitatea înainte şi după tratament !!!
4.Dozele trebuiesc potrivite în aşa fel încât să nu se producă aclorhidrie (ceea ce ar permite dezvoltarea florei bacteriene (Helicobacter pylori, Campilobacter pylori) şi formarea de nitrozamine cu potenţial cancerigen.
5.Antihistaminicele H2 au riscul toxicităţii cumulative - dozele la renali nu trebuie să depăşească 400 mg /zi, la hepatici 600mg /zi. La vârstnici dozele trebuie să fie mai mici.
6.Antihistaminicele H2 interacţionează cu următoarele substanţe medicamentoase mărindu-le toxicitatea: anticoagulantele cumarinice,
antiepilepticele (Fenitoina), bazele xantice (Teofilina), digitalicele (Digoxina), benzodiozepinele (Diazepam), betablocantele (Propranolol).
7.
B.Anticolinergicele: sunt substanţe medicamentoase care acţionează atât pe cale vagală cât şi pe cale gastrică.
-Propantelina : Propantelina dg 15 mg
-Oxifenoniu: Oxifenoniu comp. 5 mg
-Butilscopolamina: Scobutil comp. 10 mg. (Buscopan)
fiole 10 mg. sup. 10 mg.
-Atropina: - Lizadon comp ; sup.
-Foladon comp.
-Sulfat de Atropină - f 1ml/1mg
-f 1ml/0,25 mg
-Pirenzepina: - Gastrozepin comp 25 mg.
Principii de administrare:
Farmacologie
1.Anticolinergicele neselective cu acţiune antisecretoare de scurtă durată (3-5 ore) au efecte adverse parasimpaticolitice marcate: gură uscată, tulburări de vedere, constipaţie, tulburări de micţiune ; se folosesc foarte rar în tratamentul ulcerului gastric.
2.Pirenzepina, deosebită structural şi farmacodinamic de celelalte anticolinergice, are o activitate selectivă pe receptorii M1 şi o eficienţă terapeutică comparabilă cu a Cimetidinei. Se foloseşte mai ales în esofagita de reflux (nu relaxează sfincterul esofagian) şi în sindromul Zollinger-Ellison.
C.Blocantele pompei de protoni sunt substanţe medicamentoase care inhibă pompa H - K - ATP ază din celulele parietale scăzând semnificativ secreţia gastrică acidă.
- Omeprazol: Losec comp 20 mg ; Glaveral
Principii de administrare:
1.Omeprazolul este medicaţia de primă alegere în sindromul Zollinger-Ellison.
2.În ulcer duodenal şi esofagita de reflux are o eficacitate superioară antihistaminicelor H2 în administrare ca monodoză pe o durată de aproximativ 8 săptămîni.
3.Administrarea cronică (mai mult de 8 săptămâni) impune prudenţă deoarece efectul intens antiacid va determina un nivel crescut de nitrozamine, hipergastrinemie şi respectiv hiperplazia celulelor enterocromafine sub forma tumorilor carcinoide (mai ales la tineri)
4.Omeprazolul interacţionează cu anticoagulantele cumarinice şi cu antiepilepticele.
D.Analogi ai prostaglandinelor sunt substanţe medicamentoase care:
∙stimulează secreţia de mucus şi bicarbonaţi;
∙inhibă secreţia acidă;
∙au efect citoprotector.
- Misoprostol: Cytotec comp 200 mg
Principii de administrare:
Farmacologie
1.Misoprostolul este utilizat cel mai adesea în tratamentul ulcerului activ gastric şi duodenal, în profilaxia ulcerului iatrogen pe toată durata administrării AINS.
2.Misoprostolul este contraindicat în sarcină, are efecte ocitocice.
E.Analogi ai somatostatinei sunt substanţe medicamentoase care inhibă secreţia patologic crescută a hormonului de creştere, a peptidelor, serotoninei, gastrinei produse în sistemul endocrin gastroenteropancreatic.
-Octreotida: Sandostatin fiole
Principii de administrare:
∙ Octreotida se administrează în sindromul Zollinger-Ellison şi în tumori endocrine gastroenteropancreatice, pe cale injectabilă ca doză de atac şi doză de întreţinere.
II ANTIACIDELE sunt baze slabe capabile să neutralizeze acidul clorhidric şi să scadă activitatea pepsinei.
Sunt :
1.Compuşii de aluminiu : hidroxid, carbonat bazic, fosfat.
2.Compuşii de magneziu : trisilicat, hidroxid, oxid
3.Compuşii de calciu : carbonat
4.Compuşii de sodiu : bicarbonat
Prezentare comercială:
♦Trisilicalm ; Milk of magnezia comp.,susp. (oxid, carbonat, trisilicat de magneziu)
♦Silicolact ; Aluminiu hidroxid ; Maalox comp. fl. (hidroxid şi fosfat de Al)
♦Dicarbocalm ; Almagel comp. susp.
(carbonat de Ca, carbonat de Mg, trisilicat de Mg, hidroxid de Al)
Principii de administrare:
Farmacologie
1.Antiacidele au utilizări limitate ; ele nu mai constituie (ca altă dată) agenţi de elecţie pentru prevenirea recurenţei, întrucât au efect marcat de rebound producând creşterea bruscă a gastrinemiei şi a acidităţii.
2.Se prescriu ca medicamente tipizate pentru liniştirea durerii ulceroase acute ; formele lichide sunt mai eficiente.
3.Preparatele comerciale conţin substanţe antiacide asociate între ele - antiacidele rapide cu cele lente şi antiacidele solubile cu cele insolubile pentru a creşte efectul antiacid şi a scădea efectul de rebound.
4.Schema raţională de tratament prevede administrarea lor la 1 oră şi la 3 ore postprandial (când încetează efectul tampon al alimentelor) urmând ca apoi să se reia ciclul masă - antiacide. Ultima doză se administrează seara înainte de
culcare.
5.
III CITOPROTECTOARELE GASTRICE (Pansamente gastrice) sunt substanţe medicamentoase care prin fixarea lor pe mucoasa gastrică realizează o protecţie mecanică a acesteia. Unele au efect antibacterian faţă de Helicobacter pylori.
-Subcitrat de bismut: De-nol comp.
-Sucralfat: Gastrofait
Venter |
comp1000 mg, granule 1000 mg |
Principii de administrare: |
|
1.Se administrează oral cu 1/2 oră înainte de mâncare.
2.Pe perioada tratamentului cu subcitrat de bismut (primele 10 zile) se asociază un antibacterian eficace faţă de Helicobacter pylori. În această perioadă se evită antiacidele şi laptele (medicamentul acţionează doar în mediu acid).
3.Subcitratul de bismut este contraindicat la bolnavii cu insuficienţă renală (toxicitate cumulativă).
4.Sucralfatul interacţionează cu Tetraciclina, Teofilina, Digoxina, chinolonele - le scade Bd % (asocierile trebuiesc evitate !).
Farmacologie
ANTIVOMITIVELE
Sunt :
A.Antivomitivele clasice:
1. Propulsive = Gastrokinetice
a)Metoclopramida : Metoclopramid comp. 10 mg ; sup 20 mg
b)Domperidon: Motilium comp 10 mg
c)Cisaprida : Prepulsid comp. 5 mg ; sup 30 mg
2.Fenotiazinele
a)Clorpromazina: Clordelazin dg 25 mg
Plegomazin f. 25 mg/5 ml
b)Proclorperazina: Emetiral dg 5 mg, sup. 5 mg, 25 mg
c)Tietilperazina: Torecan dg 6,5 mg ; fiole 6,5 mg
3.Butirofenonele
a)Haloperidol: Haldol comp 0,5 mg, 2 mg, 5 mg ; f. 5 mg/ml
4.Antihistaminicele H1
a)Prometazina : Romergan dg 30 mg ; f .50 mg/2ml
B. Antagonişti ai serotoninei
a)Ondansetron : Zofran comp 4mg ; 8 mg ; f 4 mg/ml şi 8 mg/2ml
b)Granisetron : Kitril f. 3 mg/3 ml
c)Tropisetron : Navoban caps. 5 mg ; f .1 mg/1ml
Principii de utilizare raţională
1. Propulsivele = Gastrokineticele sau Prokineticele sunt antivom
2.
3.itive prin stimularea motilităţii gastrointestinale + creşterea tonusului sfincterului esofagian + relaxarea sfincterului piloric (prin mecanism colinergic); sunt utile în sindromul de vărsătură din hipomotilitatea gastrică.
4.Antivomitivele fenotiazinice pot provoca reacţii adverse: somnolenţă, hipotensiune arterială ortostatică (nu ridicăm brusc bolnavul în picioare după efectuarea injecţiei), tulburări extrapiramidale ; nu sunt indicate în vărsăturile din sarcină.
5.Prometazina şi scopolamina sunt medicamente utilizate în profilaxia răului de mişcare.
Farmacologie
6.Antagoniştii serotoninei sunt antivomitive indicate îndeosebi pentru prevenirea stării de greaţă şi vomă provocate de anticanceroase şi radioterapie. Îmbunătăţesc calitatea vieţii pacientului.
COLERETICE, COLAGOGE ŞI ALTE MODIFICATOARE ALE SECREŢIEI BILIARE
Sunt :
1.Sărurile biliare (bilă bovină uscată): Colebil dg
2.Acidul dihidrocolic: Fiobilin comp 250 mg
3.Propilbenzen : Carbicol caps. 100 mg
4.Cynara scolimus : Anghirol dg 250 mg
5.Terpenele : Bilichol caps ; Rowacol caps., sol.internă
6.Alte produse : Tarbedol granule
7.Acidul chenodezoxicolic : Chenofalk caps 250 mg
9.Acidul ursodezoxicolic : Ursofalk caps 250 mg
Principii de utilizare raţională
1.Hidrocolereticele şi colagogele sunt indicate în diskinezii biliare ; contraindicate în calculoze biliare.
2.Acidul cheno şi ursodezoxicolic sunt indicate în calculoza colesterolică radiotransparentă cu diametru < 15 mm
MEDICAMENTELE INTESTINULUI:
(antidiareice, antiflatulente, laxative, purgative)
Sunt :
1.Loperamida: Imodium caps 2 mg ; soluţie 20 mg/100 ml
2.Diosmectita: Smecta plic pentru suspensie
3.Cărbunele medicinal: Carbo medicinalis comp 50 mg
4.Ulei de parafină : Agarol emulsie
Farmacologie
5.Docusat sodic: Sintolax dg 50 mg
6.Fenolftaleină: Ciocolax tablete 480 mg
7.Bisacodil: Laxadin comp 5 mg, Dulcolax dj. 5 mg, sup.10 mg
8.Senna: Regulax cuburi 1,1 g
9.Lactuloza: Lactulose sirop 65/100ml
10.Extracte din plante: Cortelax dj.
Marmelade laxative - Rixative
X-PREP- soluţie int.
11.Glicerină - supozitoare cu glicerină
12.Macrogol 4000 - Forlax plic cu pulbere
Principiile de utilizare raţională:
1.Medicamentele antidiareice (1,2,3) sunt utile ca tratamente simptomatice.
2.Loperamida, antidiareic de tip opioid cu acţiune selectivă la nivelul tractului gastro duodenal nu dezvoltă dependenţă.
3.Laxativele - purgativele (4-12) au utilizări limitate. Sunt folosite în constipaţia funcţională ca o suplimentare a recomandărilor igieno dietetice atunci cînd acestea nu sunt suficiente.
4.Autoadministrarea lor repetată fără discernământ în afara recomandărilor medicale pot provoca constipaţia.
5.Sunt contraindicate în abdomenul acut chirurgical şi sarcina aproape de termen.
6.Utilizarea cronică a laxativelor - purgativelor în doze mari pot determina apariţia "bolii laxativelor" (pierderi de apă, electroliţi), iar utilizarea cronică a uleiurilor laxative (parafina) interferă absorbţia factorilor alimentari liposolubili (A,D,E,K) determinînd neabsorbirea acestora.
Farmacologie
-
CURS 8
Medicaţia aparatului renal
DIURETICE
Definiţie: Diureticele sunt medicamente care au capacitatea de a creşte tranzitor volumul diurezei, prin creşterea natriurezei, fiind utilizate în terapia HTA şi a sindromului edematos de diverse etiologii.
∙ Acţiunea natriuretică şi efectul asupra eliminării potasiului, permite individualizarea următoarelor clase de diuretice:
Reprezentanţi
D.Diuretice kaliuretice, Au efect natriuretic puternic. Ele cresc eliminarea urinară a K expunând bolnavul la riscul hipopotasemiei.
4. Diuretice tiazidice (saluretice) şi înrudite Hidroclorotiazida (Nefrix) cp 25 mg
Indapamida (Tertensif) cp 2,5 mg
Acţiunea diuretică este :
-lent instalată (în aprox. 2 ore)
-prelungită 12 - 24 ore
-moderată comparativ cu a diureticelor de ansă
Utilizări terapeutice:
Diureticele tiazidice sunt larg utilizate în :
Farmacologie
a) HTA esenţială uşoară /moderată
Administrate oral în monoterapie sau în asociere cu alte hipotensoare (β -blocante, IEC, blocantele de Ca) pot controla cifrele tensionale la mulţi pacienţi hipertensivi
b) Insuficienţa cardiacă cronică
Asociate cu terapia vasodilatatoare ± digitală, aceste diuretice cresc capacitatea de efort şi ameliorează calitatea vieţii bolnavilor.
5. Diuretice de ansă: Reprezentanţi:
Furosemid ("Lasix") cp 40 mg ; f 2 ml/20 mg
Bumetanid ("Burinex") cp 5 mg
Acţiune diuretică este:
-rapidă (în 5min de la adm. i.v. şi 30 min de la adm. orală)
-scurtă (4-6 ore)
-puternică (sunt cele mai puternice diuretice)
Utilizări terapeutice:
a) Insuficienţă cardiacă cronică , în asocierea cu digitală şi terapie vasodilatatoare (IEC)
f)Edem pulmonar acut (i.v.) datorită acţiunii lor puternice şi rapide
g)Insuficienţă renală cronică
h)Sindrom nefrotic
i)Ciroză hepatică cu ascită
j)HTA esenţială ; criză HTA
! Observaţie: Diureticele hipokalemiante pot induce relativ frecvent hipopotasemie manifestată prin astenie marcată, crampe musculare, modificări EKG (aplatizarea şi negativarea undei T). Ea poate fi corectată prin coadministrarea unor medicamente ce conţin săruri de K (Aspacardin cp; Panagin dj)
E. Diuretice care economisesc potasiul (hiperkalemiante)
Farmacologie
Reprezentanţi:
Spironolactona ("Aldactona") dj 25 mg
Amilorid cp 5 mg
Au efect diuretic :
-moderat
-lent instalat (după 24-72 ore)
-prelungit(încă 2-3 zile de la oprirea tratamentului) Avantajul utilizării lor în terapeutică este efectul antikaliuretic.
Utilizări terapeutice: edeme hepatice (ca terapie de primă alegere, în asociere cu regim hiposodat).
F. Asocieri de diuretice
Sunt utilizate în tratamentul HTA şi al insuficienţei cardiace, unde reduc riscul tahiaritmiilor, secundare hipopotasemiei.
Reprezentanţi:
a) Moduretic cp = Hidroclorotiazida + Amilorid
|
|
50 mg |
|
5 mg |
b) Logiren |
cp |
= Furosemid |
+ |
Amilorid |
|
|
40 mg |
|
5 mg |
c) Aldalix |
cp |
= Furosemid |
+ |
Spironolactonă |
|
|
20 mg |
|
50 mg |
Principii de utilizare a diureticelor
A. Când prescriem un diuretic ?
La bolnavii cu :
1. hipertensiune arterială uşoară/moderată ca monoterapie sau în asociere cu alte hipotensoare (β-blocante; IEC; blocante de calciu)
6. insuficienţa cardiacă cronică, asociată cu :
Farmacologie
-regim hiposodat
-IEC
-± digitalice
3.ciroză hepatică
4.sindrom nefrotic şi insuficienţă renală cronică
5.urgenţe medico-chirurgicale :
-edem pulmonar acut -criza hipertensivă -edem cerebral
B. Criterii de alegere a unui diuretic
Tipul de diuretic ales, mărimea dozei, calea şi ritmul de administrare vor fi particularizate pentru fiecare pacient în parte în funcţie de :
-situaţia clinică în care se prezintă bolnavul
-vârsta pacientului
-efectul diuretic aşteptat (rapid sau lent instalat ; blând sau intens)
-efectele secundare posibile
Exemple:
a) în urgenţe : - edem pulmonar acut
- criza hipertensivă
vom administra FUROSEMID i.v. datorită acţiunii rapide şi puternice
b) în HTA uşoară/moderată şi în insuficienţa cardiacă cronică se preferă administrarea orală bi/trisăptăminală a unui diuretic tiazidic sau de ansă, asociat cu doze mici de diuretice care economisesc K (pt. a diminua riscul hipoK generatoare de aritmii).
Pot fi utilizate şi asocierile de diuretice de tip Moduretic sau Logiren
Farmacologie
c)în ciroza hepatică se aleg preferenţial diureticele care economisesc potasiul
d)în IRC administrăm doar diuretice de ansă. Sunt contraindicate diureticele tiazidice (ele diminuă filtrarea glomerulară) şi diureticele care economisesc potasiul (datorită riscului de hiperpotasemie).
e)vârstnicii sunt pacienţii cei mai expuşi la efecte adverse (hipoK; hTA),de aceea se impune ajustarea dozelor la această categorie de bolnavi.
C. Supravegherea tratamentului diuretic
Un tratament diuretic administrat prelungit va fi urmărit :
1)clinic : - greutatea corporală
-T.A.
-măsurarea diurezei
-căutarea semnelor de deshidratare
2)biologic : - ionograma (pt. controlul kalemiei şi natremiei)
-glicemia
-uricemia
Observaţie: - se vor administra dozele minime eficace
- la efect terapeutic egal, se va alege diureticul cu preţul de cost cel mai redus, pentru a mări complianţa terapeutică
D. Nu administrăm tratament diuretic în :
-obezitate
-edemele din cursul sarcinii
-edemele legate de o cauză venoasă sau limfatică
Farmacologie
-edemele iatrogene (ex.secundare administrării dihidropiridinelor)
F. Interacţiunile medicamentoase ale diureticelor
Interacţiunile medicamentoase ale diureticelor :
|
|
|
|
|
||||
Tipul de diuretice |
Medicamente cu care |
|
Consecinţa |
|
||||
|
|
interacţionează |
|
|
interacţiunii |
|
||
|
|
|
|
|
|
|||
3. |
Diureticele |
Digitalice |
|
|
Favorizează efectele |
|||
- tiazidice |
|
|
|
toxice ale digitalei |
|
|||
|
|
|
|
|
|
|||
- de ansă |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
4. |
Diureticele |
Metformina |
|
Expune pacientul |
|
|||
- tiazidice |
("Meguan") |
|
diabetic la risc −de |
|
||||
|
|
|
|
|||||
- de ansă |
- antidiabetic oral - |
|
acidoză lactică |
|
||||
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
||
3. Diureticele de ansă |
Aminoglicozidele |
|
− |
riscul |
oto |
şi |
||
|
|
(Gentamicina, |
|
nefrotoxicităţii antibioti- |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Kanamicina, |
|
celor. |
Se |
impune |
||
|
|
Streptomicina, |
|
monito- |
|
|
|
|
|
|
Tobramicina) |
|
rizarea |
Cplasm. |
pt. |
||
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
ajus- |
|
|
|
|
|
|
|
|
tarea dozelor |
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
||
4. |
Diureticele care |
Inhibitoarele enzimei |
de |
Risc de hiperK |
|
|
||
economisesc potasiul |
conversie |
a |
|
|
|
|
|
|
|
|
angiotensinei |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
! Observaţie: În cazul prescrierii asociate a diureticelor cu medicamentele de mai sus, se va ţine seama obligatoriu de interacţiunile care intervin şi se vor lua măsurile care se impun (ajustarea dozelor ; monitorizarea concentraţiei plasmatice).
Medicaţia sângelui
Farmacologie
MEDICAŢIA ANTIANEMICĂ
a)Tratamentul anemiei feriprive
b)Tratamentul anemiei pernicioase
a) Tratamentul anemiei feriprive
Anemia feriprivă este tipul de anemie hipocromă, microcitară, în care tulburarea de bază o constituie scăderea cantităţii de fier din organism.
Sindromul carenţei de fier evidenţiază:
-fatigabilitate
-alterări ale fanerelor (unghii friabile, fără luciu)
-alterări ale mucoaselor (stomatită angulară, glosită, gastrită
atrofică)
Examenul de laborator indică: indici eritrocitari patologici (hemoglobina, hematocritul şi sideremia sunt scăzute).
Obiectivele tratamentului:
∙descoperirea şi îndepărtarea tulburării primare care a provocat anemia (hemoragia digestivă - la bărbaţi, hemoragia genitală - la femei; aclorhidria gastrică, etc.)
∙normalizarea cantităţii de hemoglobină şi refacerea rezervelor de fier (prin administrarea de preparate cu fier).
Principii de administrare:
a) terapia orală
-obişnuit cu săruri feroase: sulfat, glutamat, gluconat, fumarat, lactat feros;
-administrarea între mese (toleranţa este mai bună deşi absorbţia este mai redusă);
-iniţial, 3 doze/zi timp de 3 săptămâni, apoi 2 x 1 doză/zi timp de 6 -12 luni, până la refacerea depozitelor;
-tratamente asociate în cazuri de hipo - sau aclorhidrie, pentru a permite absorbţia:
Vitamina C cpr.200
Farmacologie
Acidopeps cpr. (3x1 cpr./zi, dizolvate în 1/2 pahar cu apă, înainte de masă)
- doza de fier necesară corecţiei se calculează cu formula:
Doza Fier (g) = (16 - Hbg% bolnav) x 0.225
b)terapia parenterală este indicată limitat (în caz de intoleranţă orală, sindroame de malabsorbţie din: gastrectomii, gastrite cronice atrofice, diaree cronică).
-căile injectabile (în funcţie de preparat) sunt i.m. profund, i.v. sau perfuzie i.v.
-testarea sensibilităţii (la preparatele injectabile): se administrează i.m. 0,25-0,5 ml soluţie de preparat injectabil.
Aprecierea eficienţei terapiei:
∙prin atenuarea simptomelor clinice (astenie, dispnee) în 2 - 5 zile;
∙refacerea hemoglobinei progresiv în 2 - 4 săptămâni şi a depozitelor în 3 - 6 luni; reacţie reticulocitară (maximă după 5 - 10 zile);
∙creşterea sideremiei (după 2 - 3 luni), iar normalizarea în 6 - 12 luni.
Prezentare şi administrare:
Glutamat feros
Glubifer dg (1 dg ~ 20 mg Fe)
Glutamat feros, fiole soluţie buvabilă (20 mg Fe/5 ml şi 40 mg/10 ml)
Gluconat feros
Ferglurom, fiole soluţie buvabilă (12 mg Fe/5 ml)
Sulfat feros
Ferro Gradumet cpr. retard 100 mg Fe (1 cpr./zi, dimineaţa înainte de masă) Tardyferon retard dg 80 mg Fe
Fumarat feros
Ferrum Hausmann, sol. buvabilă 50 mg Fe/1 ml
Farmacologie
sirop 50 mg Fe/5ml
Dextriferon
Fier polimaltozat, sol. buvabilă 50 mg Fe/1 ml
fiole inj. i.m. profund 100 mg Fe/2 ml; 1 fiolă la 2 zile
Ferrum Hausmann, fiole 100 mg Fe/5 ml i.m. profund
Efecte adverse:
-constipaţie
-pigmentarea pielii după injectare i.m.
Contraindicaţie absolută: antecedente alergice (pentru preparatele injectabile)
Calculaţi doza necesară de fier şi prescrieţi tratamentul pentru un bolnav cu diagnosticul: anemie feriprivă (valoarea hemoglobinei la bolnav este de 8 g%). Se recomandă preparatul Glubifer dg. (1 dg. = 20 mg Fe.).
b) Tratamentul anemiei pernicioase (megaloblastică):
Anemia pernicioasă este o boală celulară generală, datorată carenţei de Vitamina B12 şi se caracterizează prin modificări în celulele ţesutului sanguin, mucoasei digestive şi a sistemului nervos.
Tratament de substituţie: Vitamina B12 toată viaţa.
Principii de administrare:
∙obişnuit, administrarea este intramuscular sau subcutanat (nu intravenos);
∙tratamentul iniţial se face cu doze mai mari (100 - 1000 μ g zilnic) apoi se continuă cu doze mai mici (100μ g pe lună);
∙tratamentul se face sub controlul periodic al:
-hemogramei
Farmacologie
-nivelului plasmatic al vitaminei B12
∙asocieri recomandate, în prezenţa altor deficite:
-Acid folic, drajee
-Preparate de fier (oral)
Aprecierea eficienţei terapiei:
∙megaloblaştii se transformă în normoblaşti din prima zi
∙ameliorarea stării generale în primele 48 de ore
∙reticulocitoza este maximă în a 5 - 10 - a zi
∙hemoglobina revine la normal în 1 - 2 luni
∙simptomele neurologice recente se ameliorează mai greu (după 2 luni)
Prezentare şi administrare:
Cianocobalamina: Vitamina B12, (soluţie de culoare roşie)
fiole 50μ g/1ml, 1000μ g/1ml
Vitamina B12, fiole 100 μ g/1ml
Depovit B12, fiole 1000 μ g/1ml
Schemă terapeutică de administrare a vitaminei B12:
Iniţial 2 fiole de 50 μ g (100 μ g/zi) timp de 2 săptămâni, apoi 2 fiole de 50 μ g/săptămână timp de 1 lună, apoi 2 fiole de 50 μ g/lună toată viaţa pacientului.
! Observaţie: Se atrage atenţia bolnavului că absenţa acuzelor nu înseamnă vindecare, ci eficienţă terapeutică.
Rp/. Vitamina B12, fiole 50μ g
A.O. Nr. VI
D.S. intramuscular, 2 fiole/zi, 14 zile
Farmacologie
! Observaţie: Prescripţia se adresează unui bolnav cu anemie pernicioasă pentru primele două săptămâni, tratamentul continuându-se apoi conform schemei terapeutice de mai sus.
MEDICAŢIA ANTITROMBOTICĂ
Cuprinde medicamente utile pentru tratamentul şi profilaxia afecţiunilor tromboembolice.
Include: I Anticoagulantele
II Fibrinoliticele
IIIAntiagregantele plachetare I. ANTICOAGULANTELE
Sunt medicamente care împiedică procesul de coagulare al sângelui, acţionând asupra diferiţilor factori ai coagulării.
Clasificare: A. directe: 1. heparina standard
2.heparine cu masă moleculară mică
3.heparinoizi de sinteză (Lasonil) B. indirecte: derivaţi cumarinici (Trombostop)
A.Anticoagulante directe
1. Heparina standard
Acţiune: anticoagulantă directă, rapidă, de scurtă durată (4 - 6 ore).
Indicaţii:
-tromboze venoase profunde şi embolie pulmonară (profilactic şi curativ)
-profilaxia trombozei murale în infarctul miocardic acut
-pentru menţinerea recanalizării arterelor coronare după medicaţie trombolitică
Farmacologie
-coagulare intravasculară diseminată
-heparinizarea sângelui
Principii de administrare:
∙ calea de administrare:
a)- i.v. în bolus: tratamentul se începe de obicei cu 2 fiole (= 10.000 U.I.) apoi se continuă cu 1 fiolă la 4 ore (în tromboză)
- perfuzie i.v.
b)subcutan (soluţia concentrată cu: 25.000 U.I./1 ml)
∙stabilirea dozei
-curativ: doze mari, i.v.
-profilactic: doze mici, subcutanat
∙în timpul tratamentului cu heparină valorile timpilor de control supravegheaţi obligator sunt:
-timpul de coagulare = 2 - 3 x N
-timpul de tromboplastină parţial activat (APTT) = 1,5 - 2,5 N
∙tratamentul cu heparină nu se întrerupe brusc (risc de hipercoagulabilitate).
Prezentare şi administrare:
∙Heparină (sodică/potasică) fiole 5.000 U.I./1 ml
∙Heparinat de calciu, fiole 7.500 U.I./0,3 ml, 25.000 U.I./1 ml Dg. Embolie pulmonară
Tratament: Heparină sodică, fiole 5.000 U.I./1 ml
- i.v.: prima doză = 2 f (10.000 U.I.) administrate în 2 - 5 minute, apoi 1 fiolă la 4 ore sau preferabil perfuzie i.v. (1000 U.I. /oră) sub controlul timpului de coagulare.
Farmacologie
! Observaţie: după a doua doză se face prima determinare a timpului de coagulare şi a APTT.
1. Heparine cu masa moleculară mică
Sunt fragmente de heparină obţinute prin depolimerizarea acesteia.
Indicaţii: profilaxia trombozelor venoase şi emboliilor de cauză medicală (în chirurgia ortopedică).
Principii de administrare:
-cale de administrare: subcutanat
-doza este unică/zi şi variază în funcţie de preparat
-durata tratamentului: 3 - 7 - 10 zile
Prezentare:
Enoxparina (Clexane) fiole
Nadroparina (Fraxiparine) seringă de unică folosinţă
Reviparina sodică (Clivarin), seringă de unică folosinţă.
! Observaţie: prezintă avantajul frecvenţei reduse a hemoragiilor.
A. Anticoagulante indirecte
Acţiune: anticoagulantă indirectă, lentă, dar persistentă (zile)
Indicaţii:
-tromboze venoase profunde
-profilaxia tromboemboliilor
-infarct miocardic acut (utilizare limitată)
-tromboflebită
Principii de administrare:
- tratamentul se poate face: singur sau în asociere cu heparina (în urgenţe);
Farmacologie
-individulalizarea tratamentului se realizează în funcţie de valorile indicilor de control: timpul Howell (= 2 - 2,5 N) şi indicele de protrombină (= 25 - 30%N). În prezent, pentru evaluarea exactă a eficacităţii cât şi a riscului tratamentului cu derivaţi cumarinici se recomandă exprimarea rezultatelor prin raportul INR ("international normalised ratio"). În general, valori ale INR = 2 - 3, reprezintă un regim terapeutic de intensitate moderată, eficace şi un risc mic de hemoragie.
-iniţial se administrează o doză de atac: unică, oral, seara, 3 zile, apoi se continuă cu o doză de întreţinere (1/2 - 1 cpr/zi) în funcţie de valorile indicilor de control;
-administrarea nu se întrerupe brusc;
-nu se asociază cu Aspirina, Fenilbutazona (risc de hemoragii severe);
-sunt interzise: intervenţiile chirurgicale (inclusiv extracţiile dentare), alimentele bogate în vitamina K (varză, spanac, salată), injecţii intramusculare (risc de hematom).
Prezentare şi administrare:
Acenocumarol: Trombostop cpr. 2 mg
Sintrom cpr. 1 mg , 4 mg
Schemă terapeutică:
Trombostop: doza de atac pentru 3 zile:
I zi 3 comprimate
a II-a |
zi 2 comprimate seara, doză unică |
a III-a |
zi 1 comprimat, |
apoi 1/2 - 1 comprimat/zi în funcţie de valoarea INR şi scopul urmărit.
Contraindicaţii:
-ulcer activ
-pacienţi necomplianţi II. FIBRINOLITICELE
Farmacologie
Sunt medicamente care produc liza rapidă a trombilor şi determină recanalizarea vasului obstruat prin tromboză.
Indicaţii:
-embolie pulmonară acută
-tromboză coronariană acută
-embolii şi tromboze arteriale periferice
Principii de administrare:
-administrarea se face i.v. sau în perfuzie i.v.
-tratamentul se va iniţia cât mai precoce (în infarct miocardic acut la 0 - 12 ore de la debut), este de scurtă durată (2 -3 zile) şi se continuă cu un anticoagulant;
-control obligator al tratamentului: clinic şi de laborator (se determină APTT; dacă valoarea APTT este sub 64 secunde se întrerupe fibrinoliticul şi se continuă cu un anticoagulant: heparină, i.v.);
-controlul timpului de trombină este obligator în tromboliza sistemică pe termen lung; examenul de laborator se repetă la 12 ore, iar timpul de trombină are valoare = 2 - 3 N (dacă activitatea sistemului fibrinolitic este adecvată);
-nu se administrează anterior tratament injectabil (s.c., i.v., i.m.).
Prezentare şi administrare:
Streptokinaza: Awelysin fl. (pulbere) 100.000 U.I., 250.000 U.I.
Streptase fl. (pulbere) 250.000 U.I., 750.000 U.I.
Schemă terapeutică pentru un pacient cu Dg. IMA cu debut sub 6 ore şi fără unde Q de necroză tratat cu Streptokinază administrată în perfuzie i.v.:
∙6 flacoane de 250.000 U.I. se dizolvă fiecare în câte 5 ml ser fiziologic, fără spumare;
∙soluţia obţinută, se introduce în 250 ml soluţie glucozată 5%;
∙ritmul perfuziei: 1 oră, cu monitorizare EKG şi a TA.
Farmacologie
Urokinaza: Ukidan, fl. 20 mg, 50 mg; i.v.
Contraindicaţii absolute:
-stare comatoasă
-accident vascular hemoragic în antecedente
-intervenţii chirurgicale (recente)
-traumatism major sau cranian în ultimele 3 săptămâni
-tumoră intracraniană
-sarcină
-alergie la Streptokinază
III. ANTIAGREGANTE PLACHETARE
Sunt medicamente care împiedică sau reduc formarea trombilor plachetari în sistemul arterial.
Indicaţii: profilaxia trombozelor arteriale
Prezentare şi administrare:
Acid acetil salicilic cpr 0,5 g; 1/2 comprimat/zi
Sulfinpirazona (Anturan dg); 2x1 drajeu/zi
Dipiridamol dg; 3 x 2 drajee/zi
Ticlopidina (Ticlid dg 0,25 g); 1 - 2 drajee/zi
-
Farmacologie
CURS 9
Medicaţia endocriniană. Hormonii. Vitaminele .
MEDICAŢIA ANTIDIABETICĂ ŞI ANTITIROIDIANĂ
Diabetul zaharat este afecţiunea metabolică cea mai frecvent întâlnită ce se caracterizează printr-un deficit relativ sau absolut de insulină manifestat prin hiperglicemie ± glicozurie la care se asociază modificări lipidice şi proteice la fel de importante.
Din punct de vedere clinic distingem:
1.Diabet zaharat insulino - dependent (tip I) (juvenil) caracterizat prin deficit secretor absolut de insulină
2.Diabet zaharat insulino - independent (tip II) (al adultului) caracterizat pri deficit secretor relativ de insulină
Obiectivele tratamentului în diabet zaharat:
1.Reducerea şi menţinerea valorilor glicemiei cât mai aproape de valoarea normală (maxim 120 de mg%)
2.Prevenirea complicaţiilor secundare evoluţiei bolii (micro şi macroangiopatia diabetică)
Medicaţia antidiabetică cuprinde:
1.Insulina
2.Antidiabeticele orale: sulfamidele hipoglicemiante
biguanidele
INSULINA
Farmacologie
Este medicaţia de substituţie a bolnavului cu DZ tip I.
Indicaţiile insulinoterapiei:
1.Diabetul zaharat tipul I de ce apare la persoane tinere
2.Diabetul zaharat tip II la care medicaţia orală antidiabetică după mai mult de 10 ani de utilizare devine ineficientă.
3.Diabetul zaharat tip II decompensat metabolic sau înaintea unei intervenţii chirurgicale sau a unor situaţii stresante pe o perioadă de câteva săptămâni sau luni
4.Gravida diabetică (diabetul gestaţional) necesită tratament cu insulină până în momentul naşterii deoarece antidiabeticele orale sunt teratogene.
În practica medicală există diferite preparate de insulină care se diferenţiază între ele prin:
∙provenienţa ingredientului
∙gradul de puritate
∙timpul necesar instalării efectului şi durata lui
Preparatele insulinice:
∙ Insulinele convenţionale - obţinute din pancreasul de porc şi de bovine
au o purificare incompletă, motiv pentru care sunt antigenice; sunt amestecuri de insuline bovine/porcine - 70% / 30%
∙Insulinele monocomponent - au aceeaşi sursă de obţinere ca precedentele, dar sunt supuse unui înalt proces de purificare, reducându-se riscul reacţiilor antigenice.
∙Insulinele umane - au structura insulinei omului şi sunt obţinute fie prin inginerie genetică, fie semisintetic. Tind a le înlocui pe cele de provenienţă animală.
În funcţie de durata de instalare a acţiunii, insulinele pot fi:
-cu acţiune rapidă (8 h)
-cu acţiune medie sau intermediară (12 - 14 h)
-cu acţiune lentă sau prelungită (~ 24 h)
Exemple de preparate insulinice:
Farmacologie
Cu acţiune rapidă: Actrapid MC. sol injectabilă 40 UI/ ml, 10 ml
Humulin - HM sol injectabilă 40 UI/ ml, 10 ml
Cu acţiune medie: Humulin - N sol injectabilă 40 UI/ ml, 10 ml
Insulatard novolet 100 UI/ ml, 3 ml
Semilente - MC 40 UI/ ml, 10 ml
Cu acţiune lentă: Monotard - MC 40 UI/ ml, 10 ml
Lente - MC 40 UI/ ml, 10 ml
Humulin - L 40 UI/ ml, 10 ml
Ultralente - MC 40 UI/ ml, 10 ml
Principiile terapiei cu insulină
1.Tratamentul cu insulină se face de obicei prin injecţii subcutane, cu ace de 1 - 1,5 cm lungime în una din zonele următoare: peretele abdominal, regiunea deltoidiană a braţelor, coapse, fese, periombilical. Locul injectării trebuie în permanenţă schimbat cu 2 - 3 cm pentru a evita apariţia lipodistrofiei menţinându-se aceeaşi zonă anatomică. Când se schimbă zona anatomică trebuie avută în vedere şi viteza de absorbţie a insulinei în noua zonă. Cea mai lentă - zona deltoidiană respectiv cea mai rapidă - zona abdominală.
2.Administrarea insulinei se face înaintea meselor cu 15 - 30 minute pentru cele rapide, cu 45 minute pentru cele medii şi cu 60 minute pentru cele lente.
3.Fiecare pacient de peste 12 ani trebuie să înveţe să-şi facă singur injecţia. Injectarea trebuie făcută strict subcutan la adâncime de 1 - 1,5 cm. Administrarea intradermică va duce la întârzierea absorbţiei.
4.Injectarea insulinei trebuie să nu fie dureroasă. Durerea apare:
-când au rămas urme de alcool pe piele înaintea injectării
-injectarea este intradermică şi nu subcutană
Farmacologie
5.Păstrarea insulinei se face la temperatura de 5ºC, motiv pentru care vara va fi păstrată la frigider, iar iarna între ferestre. De aceea înainte de administrare flaconul va fi încălzit între palme, iar insulinele medii sau lente vor fi agitate în prealabil pentru omogenizare.
Modul de administrare al insulinelor:
I. Tratamentul clasic se poate face cu una din următoarele variante:
∙o singură injecţie cu insulină lentă administrată dimineaţa sau seara la ora 11 - de ales la diabeticii vârstnici
∙două injecţii cu insulină medie administrate dimineaţa şi seara la interval de 12 ore
∙trei injecţii cu insulină rapidă administrate dimineaţa, prânz şi seara
Dozele folosite sunt de 0,6 - 0,8 UI/kg corp
II. Tratamentul intensificat cu insulină constă în individualizarea terapiei de la un pacient la altul şi de la o zi la alta prin controlul glicemiei şi/sau al glicozuriei de 3 - 4 ori pe zi. Cu acest tip de terapie sunt evitate tendinţele la hiperglicemie (în subdozaj) sau hipoglicemie (în supradozaj) oscilaţiile diurne ale glicemiei fiind menţinute constante în jurul valorii de 130 mg/dl
Acest tip de terapie este foarte eficient, dar este şi costisitor neputându-se adresa tuturor pacienţilor.
ANTIDIABETICELE ORALE
I. Sulfamidele antidiabetice sunt antidiabeticele orale cele mai larg utilizate în DZ tip II
În practica medicală există două generaţii de sulfoniluree.
Reprezentanţi:
Generaţia I: Tolbutamid - Tolbutamid cp 500 mg
Farmacologie
Clorpropamida - Clorpropamida cp 250 mg
Generaţia II: Glibenclamida - Glibenclamid cp 5 mg
Glipizida - Minidiab cp 5 mg
Gliclazida - Diamicron cp 80 mg
Diferenţele între prima şi a doua generaţie constau în:
∙eficienţă mai ridicată pentru a doua generaţie
∙necesitate de doze mult mai mici pentru a 2-a generaţie în obţinerea aceluiaşi efect.
Principii de administrare:
1.Administrarea sulfonilureelor se face cu 15 - 20 minute înaintea meselor. În caz de toleranţă digestivă scăzută se vor administra în cursul meselor
2.Sulfonilureele din a doua generaţie pot fi administrate în doză unică, dar această idee nu este unanim acceptată
3.Efectul hipoglicemiant al sulfonilureelor poate fi:
∙amplificat de AINS, Cloramfenicol, β -blocante, antidepresivele triciclice, antivitaminele K, alcool etilic
∙diminuat de diuretice tiazidice, barbiturice, estrogeni, corticosteroizi
4.Eficienţa tratamentului scade progresiv, astfel că după 10 - 15 ani de utilizare este necesară iniţial asocierea cu biguanidele şi în caz de răspuns nefavorabil se trece pe insulino-terapie
5.Dozele uzuale utilizate sunt de 500 - 3000 mg/zi pentru Tolbutamid, respectiv 2,5 -15 mg/zi pentru Glibenclamid
II. Biguanidele antidiabetice sunt antidiabeticele orale preferabil a fi utilizate la bolnavii supraponderali cu DZ tip II.
Reprezentanţi:
Metforminul Meguan cp 500 mg;
Farmacologie
Glucophage retard
Buforminul Buformin cp 50 mg;
Buformin retard cp 100 mg
Principii de utilizare a biguanidelor
1.Pot fi folosite ca monoterapie sau biterapie în asociere cu sulfonilureele (după 10 - 15 ani de utilizare a acestora când începe să le scadă efectul) sau cu insulina (în diabetul instabil).
2.Administrarea lor se face imediat înaintea meselor în trei prize/zi. Doza maximă de Meguan este de 3000 mg/zi respectiv pentru Buformin 200 mg/zi.
3.Preparatele retard se pot administra în două prize zilnice dimineaţa şi seara şi au o mai
bună toleranţă digestivă comparativ cu preparatele obişnuite.
! Observaţie: Terapia antidiabetică insulinică sau non insulinică nu exclude dieta hipoglicemiantă.
Medicaţia antitiroidiană
Hipertiroidismul însoţit de guşă difuză - boala Graves - Basedaw este o afecţiune autoimună ce se caracterizează printr-o hipersecreţie de hormoni tiroidieni.
Această afecţiune apare mai des la adulţii tineri.
Simptomatologia hipertiroidismului constă în: nervozitate, nelinişte, apetit crescut, scădere în greutate, tahicardie cu palpitaţii.
În tratamentul hipertiroidismului se utilizează substanţe cu structură tiamidică de tipul: - metiltiouracil
-propiltiouracil
-metimazol
-carbimazol, care au proprietăţi antitiroidiene.
Farmacologie
Reprezentanţi:
Metiltiouracil - Thyreostat I cp 50 mg
Popriltiouracil - Thyreostat II
Tiamazol - Methymazole cp 5 mg
Carbimazol - Carbimazole
Principii de utilizare raţională:
1.Tiamidele se folosesc în tratamentul bolii Graves - Basedow unde pot readuce funcţia tiroidei la normal, scăzând nivelul hormonilor. Efectele apar după câteva zile până la câteva săptămâni (6 - 8 săptămâni pentru obţinerea efectului deplin).
2.Asocierea acestor preparate cu Propranolol are efect favorabil asupra dispariţiei tahicardiei, tremorului şi tulburărilor vasomotorii.
3.Tiamidele sunt avantajoase la persoanele tinere cu boală recentă şi guşă mică la care remisiunile apar la 50% din cazuri.
4.Tratamentul se începe cu doze mari administrate la interval de 4 - 8 h (2 - 4 -8 săptămâni, până la ameliorarea clinică) după care se reduce până la cantitatea necesară întreţinerii efectului în 1 - 3 prize/zi. Durata tratamentului este deseori mai mult de 1 an.
5.Supradozarea poate fi cauză de hipertiroidism şi hiperplazie cu creşterea volumului tiroidei.
În cursul tratamentului poate să apară leucopenie (scăderea numărului leucocitelor la 3000/mm³ impune întreruperea tratamentului) şi agranulocitoză cu evoluţie severă.
Este contraindicată administrarea de tiamide în cursul sarcinii după luna a 3 - a (poate fi cauză de hipertiroidism la copil) şi pe toată durata alăptării.
Antitiroidienele pot interacţiona cu unele medicamente care le intensifică efectul: Sulfamidele antidiabetice, iodul şi iodurile.
Farmacologie
GLUCOCORTICOIZII ÎN PRACTICA MEDICALĂ
Glucocorticoizii (medicaţia cortizonică) cuprinde steroizi naturali şi de sinteză cu proprietăţi antiinflamatorii, antialergice şi asupra metabolismului glucidelor şi a proteinelor.
Hidrocortizonul sau cortizolul este principalul hormon glucocorticoid, secretat la nivelul corticosuprarenalei cu un maxim de secreţie dimineaţă între orele 6 - 8 şi cu un minim de secreţie seara în jurul orei 24.
Utilizarea lor terapeutică se face diferenţiat în funcţie de proprietăţile farmacocinetice şi farmacodinamice ale diferitelor preparate.
În funcţie de potenţa acţiunii lor se clasifică în 3 grupe:
a)cu potenţă mică - cortizonul şi hidrocortizonul (DT = 25 - 30 mg)
b)cu potenţă medie - prednisonul, triamcinololul (DT = 5 mg)
c)cu potenţă mare - dexametazona, betametazona (DT = 0,75 mg)
În funcţie de durata efectului farmacodinamic glucocortcoizii se clasifică în 3 grupe:
a)efect de scurtă durată - pentru cortizon şi hidrocortizon (8 - 12 ore)
b)efect de durată medie - pentru prednison, prednisolon, triamcinolon (12 - 36 ore)
c)efect de lungă durată - pentru dexametazonă şi betametazonă (36 - 54 h)
! Observaţie: Preparatele cu durată lungă de acţiune în administrare orală pot determina deprimarea marcată a sistemului hipotalamo - hipofizo - corticosuprarenalian ceea ce va duce la insuficienţa suprarenală iatrogenă şI în consecinţă la corticodependenţă.
Aceste preparate vor fi utilizate în cure de scurtă durată sau în administrări topice, locale - de ex.: aerosoli, unguente când efectele sistemice sunt minime sau absente.
Indicaţii: Datorită efectelor antiinflamator şi antialergic glucocorticoizii prezintă largi utilizări:
∙boli reumatice severe (reumatism poliarticular, atrită gutoasă)
∙colagenoze: - lupus eritematos sistemic
-polimiozită
-poliartrită nodoasă
∙hepatopatii: - hepatită cronică activă
-hepatită alcoolică
Farmacologie
∙nefropatii: - glomerulonefrite
-sindrom nefrotic
∙astm bronşic
∙şoc anafilactic
∙dermatoze alergice
∙transplante de organ pentru profilaxia reacţiei de rejet
Reprezentanţi:
Coricosteroizi de uz dermatologic
Corticosteroizi cu potenţă slabă
Hidrocortizon - Locaid - cremă 0,1%, loţiune 0,1%, ungv 0,1%
-ungvent - ungvent 1%
Corticosteroizi cu potenţă moderată
Flumetasonum - Locacorten ungvent 0,02%
- Pivalat de Flumetasonum ungvent 0,02%
Triamcinolon - ungvent Triamcinolon; Acetonid ungvent 0,1%
Fluticasonum - Cultivate - cremă 0,05%
-ungvent 0,05%
Corticosteroizi puternici
Betamethazanum - Betaderm cremă şi ungvent 0,01%
Fluocinoloni Acetonidum - Fluocinolon Acetamid ungvent
Fluocortolanum - Ultralan cremă 0,25% 15 g
ungvent 0,25% 15 g
Halometazonum - Sicarten cremă, ungvent 0,05%
Corticosteroizi foarte puternici
Clobethasolum - Cloderm cremă 0,055% ungvent 0,05%
Farmacologie
Dermovate cremă 0,055% ungvent 0,05%
Corticosteroizi în combinaţii
I. Corticosteroizi moderaţi + Antiseptice
Locacorten Vioporn pastă
II. Corticosteroizi puternici + Antiseptice
Synalar - C - cremă, ungvent
Corticosteroizi în combinaţie cu antibiotice
Corticosteroizi cu potenţă slabă - Bioxiteracor spray
-Pimafucort cremă, loţiune, ungvent
-Neopreol ungvent
Corticosteroizi cu potenţă moderată - Nidoflor ungvent
- Flumetazon pivalat N cremă, ungvent Corticosteroizi puternici - Vipsogal ungvent
- Fluocinolon N cremă, spray, ungvent
Glucocosteroizi de uz sistemic
Betamethazon - Diprophos cp 0,5 mg f 1 ml
Dexamethazon - Superprednol cp 0,5 mg
Prednisolon - Prednison cp 1 mg, 5 ml
Triamcinolon - Volon A 10 f 10, 40 mg/1 ml - Volon A 40
Hidrocortizon - HHC f 25 mg/5 ml
Cortizon - Cortizon Acetat f 25 mg/ml
Farmacologie
Corticosteroizi de uz repirator
Decongestionante nazale de uz topic
∙ Glucocorticoizi:
Beclomethason - Beclomet nasal Aqua spray 100 μ g/doză
- Beconase nasal spray - aerosol 50μ g/doză Tixocortolon - Pivacone sol. ext. 1g/doză spray
Fluticason- Flixonase sol. ext. 0,05 g% ∙ Simpaticomimetice + Glucocoricoizi Bixtonim - sol. ext.
Antiasmatice
Beclomethason - Beclofort forte
- Becotide aerosol 250 μ g/doză; 50 μ g/doză Fluticason - Flixotide - 500 pulb inhal 500μ g/doză
- 100 pulb inhal 100 μ g/doză
- 125 aerosol |
125 |
μ g/doză |
- 25 aerosol |
25 |
μ g |
- 250 aerosol |
250 |
μ g |
Corticosteroizi de uz oftalmologic
Prednisolon - Ultracortenol ungvent oftalmic 0,5 g%
Corticosteroizi de uz în ORL
Corticosteroizi + Antiinfecţioase în combinaţie:
Berlicetin - sol. ext.
Corticetine - sol aftică
Principii de administrare raţională a glucocorticoizilor
1. În tratamentul astmului bronşic corticosteroizii se utilizează astfel:
∙intravenos - în crizele de astm
-în starea de rău asmatic
Farmacologie
∙inhalator sub formă de aerosoli
-pentru profilaxia crizelor de astm
-pentru evitarea exacerbărilor în astmul cronic
Acest tip de tratament nu provoacă efecte cortizonice generale şi nu deprimă funcţia corticosuprarenalei. Singura reacţie adversă este candidoza orofaringiană.
Măsurile de prevenire constau în:
-spălarea şi clătirea gurii după fiecare inhalare, cu apă bicarbonatată
-administrarea preparatului imediat înaintea meselor
∙oral - în astmul bronşic cronic refractar la medicaţia bronhodilatatoare, glucocorticoizii în aerosoli sau la cromoglicatul disodic.
Acest tratament are risc mare de insuficienţă corticosuprarenaliană şi ulterior de corticodependenţă.
2. În dermatologie se utilizează ca medicaţie simptomatică şi paleativă.
Tratamentul îndelungat, peste 4 săptămâni în aplicaţii locale pe piele prezintă riscul de atrofiederma-epidermică manifestată prin subţierea pielii, creşterea fragilităţii acesteia, teleangiectazii şi echimoze.
3.Preparatele de uz oftalmologic se instilează în sacul conjunctival picături suspensie la 4 h în cursul zilei, iar pe nopţii se preferă un ungvent.
4.Terapia orală cu corticosteroizi prezintă riscul unui număr mare de reacţii adverse retenţie hidrosalină, HTA, hiperglicemie, limfopenie, tulburări gastro-intestinale, osteoporoză, scade rezistenţa organismului la infecţii, provoacă excitaţia SNC, insomnii etc.
Măsuri de prevenire a insuficienţei corticosuprarenaliene
1.Indicarea cu discernământ a necesităţii medicaţiei cortizonice;
2.Evitarea tratamentului prelungit îndeosebi cu doze mari. Administrarea trebuie să imite ciclul diurn fiziologic al secreţiei de cortizon;
3.Întreruperea tratamentului nu se face brusc, dozele trebuind a fi diminuate progresiv.
Farmacologie
-
CURS 10
Medicaţia
antiinflamatoare,analgezică,antipiretică
ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE
Antinflamatoarele nesteroidiene au 3 efecte majore :
1.Analgezic
2.Antiinflamator
3.Antipiretic
1.ACIDUL ACETILSALICILIC (aspirina) - are actiune analgezica, antiinflamatoare si antipiretica , si actioneaza prin inhibarea ciclooxigenazei, care determina inhibarea sintezei de PG.
EFECTE :
- analgetic - difera de efectul analgetic al opioidelor, deoarece el actioneaza prin scaderea pragului sensibilitatii dureroase, si nu prin cresterea suportabilitatii. Actioneaza mai bine asupra durerii fazice decat asupra durerii tonice , si datorita faptului ca are si efect antiinflamator, actioneaza in special asupra durerilor produse de inflamatie. Pentru efectul analgetic este indicat in durerile din cefalee, mialgii, artralgii, nevralgii, dismenoree.
Efectul analgetic se manifesta la doze de 500mg-1g/ o data.
- actiunea antiinflamatorie este evidenta in diferite boli reumatice : reumatismul poliarticular acut, poliartrita reumatoida si spondilita anchilopoietica. Actiunea antiinflamatoare se datoreaza deprimarii sintezei PG-E1 si PG-E2 ca urmare a inhibarii PG-sintetazei.
Efectul antiinflamator se manifesta la doze de 2-4g / 24 ore.
Farmacologie
-actiune antipiretica - prin impiedicarea dereglarii centrului termoreglator sub influenta pirogenilor.
-intervine in modificarea agregabilitatii plachetare :
- dozele mici vor inhiba cu precadere ciclooxigenaza de la nivelul |
|
||
trombocitelor si mai putin ciclooxigenaza de la nivelul celulelor |
endoteliale |
; |
|
deci scaderea sintezei de Tx A2 are efect |
antiagregant |
plachetar. |
|
- dozele mari inhiba si ciclooxigenaza de la nivelul celulelor |
|
|
|
endoteliale ceea ce duce la scaderea sintezei de PC → efectul |
antiagregant |
|
|
dispare pentru ca PC-I2 inhiba agregarea |
plachetara. |
|
|
Efectul antiagregant se manifesta la doze de 100-300 mg / o data .
- efect |
tocolitic ( relaxeaza uterul) - este util in |
tratamentul dismenoreei ; se |
administreaza |
cu prudenta pentru combaterea contractiilor |
la femeile gravide (tratamentul |
trebuie intrerupt inainatea nasterii datorita riscului de sangerare . |
|
|
Concentratiile sanguine de salicilat rezultat prin hidroliza sunt de circa 60 μ g/ml pentru o doza terapuetica unica si de 150-300 μ g/ml pentru administrarea cronica de doze antiinflamatorii. Fenomenele de salicilism pot aparea incepand de la 200 μ g/ml , iar tulburarile metabolice grave apar la peste 450 μ g/ml.
T½ este de circa 20 min. pentru acidul acetisalicilic si de 3-30 ore pentru salicilat. Eliminarea se face pe cale renala.
REAC|II ADVERSE :
-efect iritant pe mucoasa gastroduodenala : poate agrava sau produce gastritele si
ulcerele .
-inhibarea ciclooxigenazei deviaza metabolismul acidului arahidonic spre sinteza de LT ceea ce poate duce la aparitia astmului bronsic sau la agravarea acestuia.
-poate produce afectari parenhimatoase hepatice si renale, reversibile.
-poate provoca reactii alergice (2% din cazuri).
-dozele mari provoaca fenomene de salicilism : ameteli, cefalee, trinitus si ..........., tulburari de vedere, greata, voma, somnolenta sau excitatie cu stare convulsiva, hipertermie, eruptii acneiforme.
Farmacologie
- la doze foarte mari produce intoxicatia acuta : tulburarile neuropsihice se agraveaza, apar fenomene psihotice si halucinatorii, convulsii, coma , colaps prin dilatare vasculara directa si paralizie vasomotorie centrala ; bolnavul poate muri prin insuficienta respiratorie.
INDICATII :
1.Ca analgetic in diverse dureri : 500mg-1g / o data ; la copii se recomanda 10-20 mg/ Kg la 6 ore.
2.Ca antiagregant plachetar, in doze de 100-300 mg pe cale orala.
3.Ca antiinflamator : 2-4 g / 24 ore. In tratamentul reumatismului articular acut se dau 5-8 g / zi fractionat , cate 1g o data ; in poliartrita reumatoida (3-5g/zi ).
CONTRAINDICATII :
-insuficienta hepatica si renala severe
-la ulcerosi
-boli hematologice : hipoprotrombinemie , hemofilie.
-copii sub 5 ani.
2.DERIVATI DE PARA-AMINO-FENOL
a. Fenacetina - are actiune analgetica si antipiretica moderata si actiune antiinflamatorie slaba, fiind utilizata mai ales in asociatii antinevralgice.
Prin metabolizare se transforma in paracetamol, care este mai bine suportat, ea mai formand si alti metaboliti, care sunt toxici pentru rinichi (pot produce nefrita toxica). Actioneaza si la nivelul SNC unde inhiba ciclooxigenaza.
Reactii adeverse :
-eruptii cutanate si leucopenie alergica
-folosirea cronica duce la methemoglobinemie si anemie hemolitica. Se administreaza oral, 300-600 mg / o data.
b. Paracetamolul - are aceleasi proprietati ca fenacetina, dar provoaca mai putin methemoglobinemie si nu favorizeaza hemoliza. Poate produce insa trombocitopenie.
Farmacologie
Reactii adverse - in doze mari produce o afectare toxica a ficatului.
Se administreaza oral, 500mg o data , maxim 2,5g / zi . Un comprimat are 500mg.
3. DERIVA|I DE FENAZONA
a. Aminofenazona (Piramidon) - are proprietati analgetice antipiretice asemanatoare acidului acetilsalicilic, dar are efecte antiinflamatorii mai reduse.
Reactii adverse :
-poate produce aplazie medulara de natura alergica cu mortalitate mare
-prezinta risc cancerigen
-eruptii cutanate
-edem angioneurotic
Se administreaza oral cate 300-600 mg / odata .
b. Metamizolul sodic sau noraminofenazona (Algocalmin, Nevralgin) are toate proprietatile aspirinei, efectul analgetic fiind mai intens decat cel antipiretic, iar efectul antiinflamator fiind slab.
Nu prezinta risc cancerigen, dar poate declansa aplazia medulara si agranulocitoza la bolnavii cu agranulocitoza la aminofenazona in antecedente.
Un avantaj este faptul ca fiind solubil in apa, poate fi administrat si parenteral.
c. Fenilbutazona si Oxifenbutazona au actiune, in principal, antiinflamatorie (antireumatica).Calmeaza durerea si scad fenomenele inflamatorii in poliartrita reumatoida, spondilita anchilopoietica, reumatism cronic, criza gutoasa, tromboflebita.
Se leaga in proportie mare de proteinele plasmatice si poate deplasa de pe proteine alte medicamente : anticoagulantele orale, sulfamide antidiabetice, sulfamide antibacteriene, carora le creste, asftel, efectul.
Din metabolizarea Fenilbutazonei rezulta Oxifenbutazona (cu proprietati antiinflamatoare si de retentie hidrosalina) si γ -hidroxi-fenilbutazona (cu proprietati uricozurice , utila in tratamentul gutei.
|
Farmacologie |
Reactii adverse : |
|
- iritatie gastrica cu arsuri, dureri epigastrice, greata, voma. |
|
- activarea ulcerului gastroduodenal si favorizarea complicatiilor: ............., |
melena, |
perforatii, penetratii. |
|
- retentie hidrosalina → edeme. |
|
- risc de agranulocitoza si aplazie medulara . |
|
Contraindicatii : |
|
- la ulcerosi |
|
- la cardiaci , hipertensivi |
|
- in boli renale sau hepatice |
|
- in boli de sange si in alergii. |
|
Se administreaza oral, 600mg/zi timp de 7-10 zile, in 3 prize, dupa mese. Se poate administra si intramuscular si intrarectal.
4. INDOMETACINA - este un derivat de acid indolacetic, foarte activ ca antiinflamator. Este cel mai puternic inhibitor al sintezei de PG, efectul antiinflamator fiind mai puternic decat cel antipiretic si cel analgetic.
Indicatii :
- spondilita anchilopoietica
-coxartroza
-crize de guta
-dismenoree Reactii adverse :
-anorexie, greata, epigastralgii, diaree, ulcer
-icter
-potenteaza efectul anticoagulantelor orale → risc de sangerare
-tulburari de vedere
-neutropenie, trombocitopenie, anemie aplastica (foarte rar )
-reactii alergice de tip anafilactic : eruptii urticariene, crize de astm. Contraindicatii :
-ulcerosi
-psihotici, parkinsonieni, epileptici (poate agrava boala).
Se administreaza oral, in doze de 25 mg de 3-4 ori /zi, dupa mese.
Farmacologie
5.PIROXICAMUL - are toate proprietatile antiinflamatoarelor nesteroidiene, dar durata efectului este lunga, astfel incat se poate administra o data/zi . Determina o iritatie gastrica puternica.
6.MELOXICAMUL - este inrudit cu Piroxicamul, are aceleasi efecte, dar riscul de afectare digestiva este mult mai mic. De asemenea, efectul antiagregant plachetar este mai mic.
Studierea acestu medicamnet a dus la concluzia ca ciclooxigenaza este de 2 tipuri :
-Ciclooxigenaza 1 care produce in mod tonic PG care sunt implicate cu precadere in mentinerea integritatii mucoasei digestive si in mentinerea normala a agregabilitati plachetare.
-Ciclooxigenaza 2 care actioneaza fazic producand PG implicate in durere, febra si inflamatii.
Deci, Meloxicamul inhiba mai mult ciclooxigenaza 2 decat ciclooxigenaza 1.
Alte medicamente care inhiba selectiv ciclooxigenaza 2 sunt : Rofecoxitolul si Colecoxitolul care au efect antiinflamator, antipiretic si analgetic, fiind utile in tratamentul durerilor articulare cronice, in tratamentul dismenoreei, fara efecte pe mucoasa gastrica. Deoarece nu inhiba ciclooxigenaza 1, nu pot fi utilizate ca antiagregante plachetare.
7.MONTELUKASTUM (Singulair) - inhiba specific receptorii pentru LT-C4 si LT-D4 aavand efect antiasmatic, cu eficacitate maxima pe astmul provocat de antiinflamatoarele nesteroidiene (in special astumul produs de aspirina).
8.Alte antiinflamatoare sunt :
a. Iboprofenul (Brufen) este un compus de sinteza cu structura aril-acetica, avand efecte asemanatoare cu acidul acetilsalicilic.
Reactii adverse:
-tulburari dispeptice, mai ales gastralgii.
-hemoragii digestive si ulcer (foarte rar)
-citoliza hepatica
-tulburari de vedere
-tulburari hematologice
Contraindicatii:
-ulcerul si afectiunile hepatice
-tulburari hematologice.
Farmacologie
b. Ketoprofenul si Diclofenacul (Voltaren) - sunt derivati aril-acetici cu proprietati similare Ibuprofenului, dar mai activi ca acesta. Au in special efect antiinflamator.
COANALGEZICE Şl PARAANALGEZICE
INTRODUCERE. DEFINIREA CONCEPTELOR. CLASIFICĂRI
Senzaţia dureroasă poate fi antagonizată până la abolire cu numeroase substanţe, în diverse moduri şi pe căi diferite. In funcţie de rezultatele dorite şi de tipul, intensitatea şi circumstanţele în care se produce durerea, se vor folosi anestezice generale sau locale, analgezice opioide sau neopioide sau alte substanţe care, în asociaţie sau singure, pot combate anumite tipuri de durere. Deoarece, după părerea noastră, în această din urmă categorie domneşte o oarecare confuzie, ne permitem a propune introducerea unui termen nou - paraanalgezic -, care ar putea clarifica măcar parţial lucrurile. Astfel, propunem ca termenul coanalgezic să fie atribuit acelor substanţe care în asociere cu analgezicele sau cu anestezicele locale determină o potenţare a analgeziei, iar termenul paraanalgezic să fie atribuit agenţilor farmacologici activi care, pe lângă (para) efectul lor de bază, determină îndepărtarea sau atenuarea durerii.
Astfel, papaverina asociată morfinei pentru tratarea unei colici renale este un coanalgezic, în timp ce nitroglicerina care combate durerea ischemică în timpul unei crize de angină pectorală acţionează ca un paraanalgezic (analgezic secundar sau indirect, după alţi autori). In cele ce urmează, propunem o prezentare schematică a diferitelor categorii de substanţe implicate în combaterea diverselor tipuri de durere. Departe de a fi perfectă, credem totuşi că prezentarea aceasta ar putea fi de oarecare utilitate celor care, nefiind farmacologi, ar dori să-şi facă o părere despre varietatea tipurilor de substanţe cu care se poate combate durerea.
Astfel, considerăm că durerea se poate combate c u :
Anestezice:
∙ |
generale : |
- inhalatorii; |
- |
|
intravenoase; |
- |
|
intrarectale; |
- |
|
epidurale. |
b) |
locale : - prin infiltraţii sau blocuri; |
|
Farmacologie
- |
intravenoase; |
- |
epidurale; |
- |
intrarahidiene. |
•Analgezice propriu-zise:
a)opioide : - naturale ;
∙semisintetice;
∙sintetice.
b) neopioide: - inhibitori de COX1alpha2 agonişti; ∙ agonişti serotoninergici;
∙ antagonişti NMDA.
•Coanalgezice : - antidepresive triciclice;
∙neuroleptice;
∙anticonvulsivante;
∙miorelaxante;
∙calcitonina;
∙adenosina;
∙metoclopramida;
∙inhibitorii de calciu.
•Paraanalgezice : - corticoizi (în durerile inflamatorii);
∙nitriţi (în durerile anginoase);
∙antacide (în durerea ulceroasă);
∙acetazolamida (în durerea glaucomotoasă).
Evident, lista rămâne deschisă oricăror adăugiri sau permutări, deoarece n studii clinice tind să arate că numai în puţine cazuri (de exemplu, în angina pec1 singur medicament poate îndepărta durerea. în alte tipuri de durere însă, cum ar 1 postoperatorii, durerea la naştere, durerile cronice din reumatism sau neoplazii, bune rezultate se obţin cu asociaţii între categoriile de substanţe prezentate mai cum sublinia Jean Mărie Besson, fost preşedinte al Asociaţiei Internaţionale pent Durerii, „nu trebuie să ne aşteptăm la un «glonţ magic» cu care să combatem durerea, ci să identificăm acele asociaţii de substanţe care împreună au o sporită în combaterea anumitor tipuri de durere".
COANALGEZICE
ANTIDEPRESIVE TRICICLICE
IMIPRAMINA
Posologie - p.o. doza iniţială 50 mg/zi, se creşte cu 25 mg/săptăm: 150 mg/zi.
Farmacologie
ANTIDEPRIN ® (Sicomed) draj. 50x25 mg. Indicaţii:
∙toate tipurile de depresii;
∙melancolie cu oscilaţii diurne ale dispoziţiei;
∙analgezice în durerea cronică la neoplazici, mai ales în cea neuropatică;
injectabil |
∙ nevralgia postherpetică şi |
trigeminală;
∙dureri de membru-fantomă;
∙toate cazurile de durere asociată cu depresii.
Contraindicaţii:
∙glaucom;
∙hipertrofie de prostată;
∙epilepsie ;
∙inflamaţie renală;
∙sarcină.
∙Reacţii adverse:
SNC |
G -1 |
|
c - v |
|
GU |
tremurători, ameţeli, |
asialie, sete, |
HTA, |
disfuncţii |
||
cefalee, astenie, |
constipaţie, |
tulburări de |
sexuale |
||
paralizia acomodării, |
creştere |
repolarizare |
|
||
insomnie, |
ponderală |
ventriculară, |
|
||
somnolenţă |
|
tahicardie |
|
||
Precauţii:
∙la astm în cardiopatia ischemică ;
∙în HTA;
∙a se evita asocierea cu medicamente simpatomimetice şi cu chinidină. AMITRIPTILINA
Posologie : 25 mg. de două ori/zi
∙se creşte cu 25 mg la 1-2 zile până la 150-200 mg/zi în trei prize;
∙doza de întreţinere este de 75-100 mg/zi, cel puţin trei luni. AMITRIPTILIN (Terapia, România) draj. 50x25 mg, fiole 50 mg/2 ml AMITRIPTILIN - 25; 50; 75 Ret ® (Desitin,
Germania) caps. ret. 25 mg sau 50 mg sau 75 mg, cutii X 100
AMITRIPTYLIN (Slovacofarma, Slovacia) comprimate 25 mg
AMITRIPTYLIN - 25 ; 75 VON CT (C.T. Arzneimittel Germania) comprimate 25 mg sau 75 mg LAROXYL ® (Hoffman La Roche, Elveţia) fiole 50 mg
Farmacologie
TRYPTIZOL ® (Merck - Sharp & Doleme, Olanda) comprimate film 10 mg, 25 mg, cutii 10 comprimate.
Indicaţii:
∙depresie cu anxietate şi agitaţie ;
∙durere cronică la neoplazici, mai ales în cea neuropatică;
∙nevralgia postherpetică şi trigeminală;
∙dureri de membru-fantomă;
∙toate capurile de durere asociată cu depresie. Contraindicaţii:
∙glaucom;
∙sarcină;
∙asociere cu alcool, barbiturice.
Efecte adverse : |
|
|
|
SNC |
G -1 |
C - V |
GU |
scăderea |
uscarea |
palpitaţii, edem, |
retenţie urinară |
acuităţii |
gurii |
hipotensiune |
|
vizuale, |
constipaţie, posturală |
|
|
agravarea |
ileus |
|
|
glaucomului |
paralitic |
|
|
Precauţii:
- a se evita asocierea cu medicamente simpatomimetice, chinidină.
NORTRIPLINA
Posologie : - iniţial 25 mg de 2-3 ori/zi; se creşte treptat până la 100 mg/zi în trei NORTRIPLINA (Terapia, România) draj. 50x10 mg.
CLOMIPRAMINA
Posologie:
oral 125-100 mg/zi;
perfuzii i.v. 25-50 mg în 250 ml glucoză 5% zilnic. ANAFRANIL ® (Ciba, Elveţia) comprimate: 10 mg sau 25 mg fiole 25 mg/2 ml
ANAFRALIN ® (Bari - Ciba, România) - draj. 25 mg CLOMIPRAMIN (Promedic, România) - draj. 25 mg CLOMIPRAMINE (Narton, Anglia) - caps. 25 mg HYDIPHEN ® (AWD, Germania) draj. 25 mg fiole 25 mg/2 ml
Indicaţii:
-toate cazurile de durere asociată cu depresie;
-durere cronică la neoplazici, mai ales cea neuropatică; -nevralgia postherpetică şi trigeminală.
Contraindicaţii:
Farmacologie
-delir acut; -glaucom; -sarcină.
Reacţii adverse:
SNC |
G -I |
|
C - V |
|
GU |
cefalee, |
hiposalivaţi |
tahicardie, |
transpiraţie, |
||
|
e, |
|
|
|
|
tremurături, |
colecistopat |
dispnee, |
tulburări de |
||
tulburări de |
ie |
modificări EKG |
micţit |
||
|
|
||||
acomodare |
|
|
|
|
|
TRIMIPRAMINA
Posologie: - oral, 20 mg/zi; se creşte cu câte 10 mg până la 50 mg/zi. SEROXAT ® (Smitlekline Beecham, Anglia)
comprimate filmate 20 mg sau 30 mg, cutii x30 comprimate
Indicaţii:
-stări depresive;
-analgezic în durerea cronică la neoplazici, mai ales în cea neuropatică; -toate tipurile de durere asociată cu depresie.
Contraindicaţii: -copii sub 15 ani; -asociere cu IMAO. Reacţii adverse:
SNC |
G -1 |
C - V |
GU |
cefalee, |
tulburări |
|
erupţii |
nervozitate, |
digestive, |
|
|
insomnie, |
scădere |
în |
|
reacţii |
greutate |
|
|
maniacale |
|
|
|
MAPROTILINĂ
Posologie: iniţial 25 mg de 3 ori/zi sau 75 mg seara;
∙întreţinere cu 25 mg de 2 ori/zi.
LUDIOMIL ® (Ciba, Elveţia) comprim, film 10 mg sau 25 mg, 50 mg, 75 mg LUDIOMIL ® (Sicomed - Ciba, România) comprim. 25 mg sau 75 mg MABROLU - 50 ® (Hexal Pharma, Germania) comprim, film 50 mg MAPROTILIN (Promedic, România) drajeuri 25 mg
Farmacologie
MAPROTILIN - 25, 75 VON CT (C.T. Arzneimittel - Germania) comprim, film 25 mg sau 75 mg Indicaţii:
∙depresie cu agitaţie sau inhibiţie psihomotorie moderată;
∙toate tipurile de durere asociată cu depresie;
∙durere cronică la neoplazici. Contraindicaţii:
∙glaucom;
∙sarcină.
Neuroleptice
LEVOMEPRAZIN
Posologie:
x
®p.o. adulţi - pentru tulburări uşoare şi medii, iniţial 2 mg seara, crescând până la 6-12 mg.
-copii - 0,25 mg/kg/zi
∙pentru tulburări grave: adulţi 75-100 mg/zi până la 200-300 mg/zi;
∙doza de întreţinere 25-100 mg/zi.
-inject. i.m. în tulburări psihotice acute 25-100 mg/zi în 3-4 prize. LEVOMEPROMAZIN (Terapia, România)
comprimate 20x25 mg sau 20x2 mg fiole 25 mg/l ml Indicaţii:
∙stări de agitaţie şi excitaţie psihomotorie cu halucinaţie, schizofrenie, delir cronic, psihoze senile;
∙stări depresive;
∙în preanestezie, anestezie potenţată, postanestezie ;
∙tranchilizant în anxietate, cenestopatii;
∙tulburări de climateriu ;
∙hipnogen;
∙în durerile cronice, mai ales în cele neoplazice;
∙antiemetic.
Contraindicaţii: hipotensiune; comă;
supradozarea deprimantelor SNC; insuficienţă hepatică; insuficienţă renală.
Reacţii adverse:
Farmacologie
SNC |
G -1 |
C - V |
GU |
sedare |
creştere în |
hipotensiune |
efecte |
puternică, |
greutate |
ortostatică, |
estrogenice |
somnolenţă, |
|
edeme |
|
astenie, |
|
|
|
ameţeli |
|
|
|
HALOPERIDOL
Posologie:
∙adulţi: p.o. doza medie zilnică 1-15 ml injectabil i.m. 2-4 ml/zi
∙copii sub 5 ani: 1/4 din doza adultului;
∙copii peste 5 ani: 1/2 din doza adultului;
∙psihonevroze: 0,5 mg de 2 ori/zi. HALDOL ® (Janssen, Belgia)
comprimate 0,5 mg, 2 mg, 5 mg soluţie injectabilă 5 mg/ml soluţie int. 2 mg/ml - 15 ml HALDOL DECANOAS ® (Janssen, Belgia)
fiole 50 mg/ml (retard) HALOPER ® (CTS Chemical, Israel) compr. 10 mg, cutiex30 HALOPERIDOL ® (Biogalenice,
România)
soluţie int. 0,2% - 10 ml HALOPERIDOL (G. Richter, Ungaria) comprim. 1,5 mg soluţie int. 0,2% - 10 ml soluţie inj. 5 ml/ml HOLPERIDOL DECANOAT (G. Richter, Ungaria)
fiole retard 50 mg/ml HALOPERIDOL RIVO ® (Rivopharm, Elveţia) soluţie int. 2 mg/ml
Indicaţii:
-tulburări psihice cu agitaţie;
-efect antialgic la pacienţii neoplazici; -agresivitate;
-manie, halucinaţii; -schizofrenie;
-fază maniacă din stadiul maniacodepresiv;
-stări anxioase din psihonevroză. Contraindicaţii: stări depresive.
Precauţii: - sindroame cerebrale spastice.
Farmacologie
Reacţii adverse: |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
SNC |
G - I |
|
C - V |
|
GU |
|
|
sindrom |
uscăciunea |
hipotensiune, |
disfuncţie |
leucopenie |
||
|
parkinsonian, |
mucoaselor |
tahicardie, |
sexuală |
|
||
|
|
, |
|
|
|
|
|
|
stări |
creştere |
icter |
|
|
||
|
depresive, |
|
colestatic |
|
|
||
|
fotosensibilita |
ponderală |
|
|
|
|
|
|
te |
|
|
|
|
|
|
Anticonvulsivante |
|
|
|
|
|
|
|
CARBAMAZEPIN |
|
|
|
|
|
|
|
Posologie:
∙p.o. 2-3 prize zilnice
∙adulţi până la 0,8-1,2 g/zi
∙copii până la 1 an: 0,1-0,2 g/zi
1-5 ani: 0,2-0,4 g/zi 5-10 ani: 0,4-0,6 g/zi 10-15 ani: 0,6-1 g/zi CARBAMAZEPINĂ (Arena, România) comprim. 200 mg CARBAMAZEPINA (Italia, România) comprim. 200 mg CARBAMEZEPINE (Regent, Anglia) comprim. 200 mg CARBAMEZEPINE (Teva, Israel) comprim. 200 mg
CARBAMEZEPINE RIVO 200 ® (Rivopharme, Elveţia) comp. 200 mg, cutie 50 comp. CARBASAN, - RETARD ® (Sanofi, Germania) comp. 200 mg, comp. retard 400 mg, cutii X 50
CARBEPSIL ® (Helcor, România) comp. 200 mg, 400 mg EPITRIL ® (Hefazur - Hemofarm, România) comp. 200 mg EPITRIL ® (Hemofarm, Iugoslavia) comp. 200 mg
FINLEPSIN ® şi FINLEPSIN RETARD ® (AWD, Germania) comp., 200 mg, respectiv 200 mg sau 400 mg
KARBAPIN ® (Hemofarm, Iugoslavia) comp. 200 mg
NEUROTOP ® şi NEUROTOP RETARD - 300, - 600 ® (Gerot, Austria) comp. 200 mg, respectiv comp. retard 300 mg sau 600 mg STAZEPINE ® (Pharm, Works, Polonia) caps. 200 mg
TAVER ® (Medachemie, Cipru) comp. 200 mg
TEGRETOL ® (Bari - Ciba, România) comp. 200 mg sau 400 mg; sirop 100 mg/5 ml TEGRY PAM 200 ® (Pamela, Siria) 200 mg TIMONIL ® şi TIMONIL RETARD ® (AWD, Germania) susp. int. 100 mg/5 ml comprim. 150 mg sau 300 mg sau 600 mg
Indicaţii:
∙epilepsia majoră psihomotorie şi temporală;
∙nevralgia de trigemen,
Farmacologie
durerea la bolnavii neoplazici (nevralgia craniană, postherpetică, brahială sau lombosacrată neoplazică
Contraindicaţii: - sarcină.
Reacţii adverse:
SNC |
G - I |
C - V |
GU |
|
ataxie, ameţeli, |
greaţă, |
edeme |
leucopenie, |
|
confuzie, |
vărsături, |
|
anemie, |
|
somnolenţă, |
anorexie |
|
agravează |
|
diplopie, |
|
|
leucopenia |
|
nistagmus |
|
|
produsă |
de |
|
|
|
citostatice |
|
CLONAZEPAM
Posologie:
∙p.o. în 1-2 prize zilnice ;
∙la sugari 1-3 mg/zi;
∙copii mici 1-6 mg;
∙şcolari 3-6 mg;
∙adulţi 3-7 mg;
∙în status epilepticus: i.v. lent 0,5 mg la copii, 1 mg la adulţi.
CLONAZEPAM (Polfa, Polonia) comp. 2 mg
RIVOLTRIL ® (Hoffman La Roche, Elveţia) comp. 0,5 mg sau 2 mg, fiole 1 mg/2 Indicaţii:
∙epilepsia minoră;
∙durerea neuropatică;
∙convulsii mioclonice şi akinetice;
∙status epilepticus.
Reacţii adverse:
|
SNC |
sedare, |
hipersecreţie salivară şi |
ameţeli, |
bronşică |
ataxie |
|
ACID VALPROIC
Farmacologie
Posologie:
∙p.o. în 2-3 prize zilnice la mese;
∙adulţi şi adolescenţi: 20-30 mg/kg;
∙copii: 30-40 mg/kg;
∙sugari: 30 mg/kg.
CONVULEX ® (Gerot, Austria) - caps. 150 sau 300 mg, sirop cu 50 mg/ml CONVULSOFIN ® (AWD, Germania) - comp. 300 mg
DEPAXINE ® (Sanof, Franţa)
comp. film ent. 200 mg sau 500 mg sirop 57 mg/ml - 150 ml
pulv. liof. 400 mg + 4 ml solvent
DEPAKINE CHRONO - 300, - 500 ® (Sanof, Franţa) comp. film cedare control. - 300 mg sau 500 mg comp. film cedare control. - diviz 500 mg
ORFIRIL - 150, - 300 ® (Desitin, Germania) sirop 60 mg/5 ml comp. 150 mg şi comp. 300 mg, cutiix50 ORFIRIL ® - 300, - 600
RETARD (Desitin, Germania)
comp. film 300 mg, 600 mg PETILIN ® (Remedica, Cipru) - comp. film 200 mg VALPARIN 200 ALKALETS ® (Torrent, India)
comp. film 200 mg, cutie 100 comp.
Indicaţii:
∙epilepsia majoră, minoră;
∙convulsii mioclonice;
∙convulsii din stări febrile la copii;
∙durerea la neoplazici.
Reacţii adverse: |
|
|
|
|
SNC |
G -1 |
C - V |
GU |
|
otoragie, |
toxic hepatic, |
|
petesii, |
|
somnolenţă, |
epistaxis, |
|
hiperglicemi |
|
hiperexcitabilit |
greţuri, |
|
e, |
erupţii |
ate, cefalee, |
vărsături, |
|
cutanate |
|
insomnie |
diaree, |
|
|
|
|
hipersalivaţie |
|
|
|
Farmacologie
GABAPETIN
Posologie:
∙iritaţia tratamentului: prima zi - 300 mg de 2 ori/zi; a doua zi - 300 mg de 3 ori/zi; a treia zi - 300 mg dimineaţa şi la prânz şi 600 mg seara;
∙continuarea tratamentului: în funcţie de răspuns, se poate creşte treptat până la
1800mg sau, în unele cazuri, chiar până la 2400 mg.
NEURONTIN ® (Godecke, Germania) cap. 100 mg sau 300 mg sau 400 mg
Indicaţii:
∙epilepsia parţială sau a adultului;
∙ca tratament adiţional altor anticonvulsivante;
∙durere neuropatică;
∙durerea ce are la bază disfuncţia sistemului simpatic. Efecte adverse:
SNC |
G -1 |
C - V GU |
somnolenţă, |
greaţă, |
idiosincras |
ataxie, astenie, vărsături |
ie |
|
cefalee
Hipotensive şi spasmolitice
CLONIDIN
Posologie :
∙oral: iniţial 50-75 pg de 2 ori/zi;
∙se creşte gradat, la nevoie, până la 300-400 /xg/zi;
CLONIDINA (Facultatea de Farmacie Bucureşti, România), comp. 100 /ig, flaconX50 CLONIDINA ® (Sintofarm, România) comp. 150 jig, flaconx50 sau X1000 CLONIDINA CLORHIDRAT ® (Promedic, România) comp. 75 jig HAEMITON ® (AWD, Germania) comp. 75 ^ig sau 300 ^g
Indicaţii:
-HTA esenţială în toate fazele; HTA secundară; -durerea neuropatică refractară la alte tratamente.
Contraindicaţii:
sarcină;
asociere cu alcool, hipnotice.
Precauţii:
insuficienţă renală, hepatică, scleroză cerebrală, coronariană, bradicardie.
Efecte adverse:
Farmacologie
SNC |
G -1 |
C - V |
somnolenţă, |
hiposalivaţie, |
bradicardie, |
astenie, |
constipaţie |
hipotensiune |
ameţeli |
|
|
BUTILSCOPOLAMINA
Posologie:
∙adulţi - p.o. 10-20 mg de 3-4 ori/zi
∙i.m. sau i.v. lent 10-30 mg/zi
∙rectal 10-50 mg/zi
∙copii (>3 ani) - p.o. 5-10 mg de 1-3 ori/zi
∙i.m. - 2,5 mg de 1-3 ori/zi
∙rectal - 7,5-22,5 mg/zi BUSCOPAN ® (Boehringer, România) - draj. 10 mg BUSCOVITAL ® (Vitalie, România) - comp. 10 mg SCOBUT ® (Magistra - Geneve, România) comp. 10 mg SCOBUTIL ® (Antibiotice -
România) - comp. 0,01 g
supozitoare adulţi: 6x0,01 g supozitoare copii: 6 x 0,0075 g SCOBUTIL ® (Sicomed, România) comp. 10 mg, cutiex20 buc. fiole 10 x 1 ml x 0,01 g (sol. 1%) SCOBUTIL ® (Sintofarm - Remedia, România)
comp. 10 mg USCOSIN ® (Sintofarm, România) - comp. 10 mg Indicaţii:
colici biliare, intestinale, urinare; spasm piloric sau cardial; ulcer gastroduodenal; colită; dismenoree.
Contraindicaţii: glaucom;
hipertrofie de prostată cu retenţie urinară;
reflux gastroesofagian prin hernie hiatală ; ileus paralitic; megacolon; tahiaritmii supraventriculare (mai ales în cazul injectării substanţei).
Precauţii:
în cardiopatia ischemică;
hipertiroidie severă, în special în cazul administrării injectabile;
la asocierea cu chinidină, amantadină sau cu antidepresive triciclice, deoarece intensifică reacţiile adverse.
Reacţii adverse:
Farmacologie
SNC |
G- I |
|
C - V |
GU |
HS |
tulburări de |
uscăciunea |
tahicardie, dificultăţi |
|
||
vedere, |
gurii, |
hipotensiu de |
|
|
|
fotofobie, |
constipaţie |
ne |
ortomicţiune |
|
|
sedare (la |
|
statică |
|
|
|
administ. i.v.) |
|
|
|
|
|
Contraindicaţii:
glaucom; |
|
|
|
adenom |
de |
prostată; |
scleroză |
coronariană; stenoză pilorică; esofagită de reflux; astm bronşic vechi.
Precauţii: |
|
|
|
|
la copii sub 12 ani. |
|
|
|
|
Efecte adverse: |
|
|
|
|
_________________ |
|
|
|
|
SNC |
G - I |
C - V |
GU |
HS |
tulburări |
deuscăciune |
a |
dificultăţi de |
|
vedere, fotofobie gurii, |
|
micţiune |
|
|
|
constipaţie |
|
|
|
PAPAVERINA |
|
|
|
|
Posologie: |
|
|
|
|
∙adulţi: p.o. 100 mg de 2-3 ori/zi; s.c. sau i.m. 40-80 mg la 6 ore; i.v. în urgenţe 40 mg diluate în glucoză 5% ; injectare în 5-10 minute;
∙copii: 6 mg/kg/zi sau 200 mg/m2/zi divizate în 3-4 prize. PAPAVERINA (Aesculap, România) comp. 50 mg PAPAVERINA (Arcatim, România) comp. 100 mg PAPAVERINA (Olfarm, România) comp. 100 mg PAPAVERINA (Sicomed, România)
comp. 100 mg, cutiex30
sol. inj. 40 mg/ml - 1 ml cutie x 10 fiole PAPAVERINA CLORHIDRAT (Sintafarm UF Remedia, România), comp. 200 mg
Indicaţii:
colici biliare, renale, gastrice, intestinale; v dismenoree;
∙tulburări circulatorii cerebrale de natură spastică sau aterosclerotică;
∙retinopatii, migrenă, sindrom Meniere;
∙sindrom anginos, stare postinfarct;
Farmacologie
∙constipaţie spastică.
∙Contraindicaţii:
∙administrarea sub formă injectabilă, în caz de hipertensiune intracraniană şi bl<
Precauţii:
∙glaucom;
∙hipertrofia de prostată.
∙Efecte adverse:
SNC |
G -1 |
C - V |
GU |
HS ! |
depresie |
constipaţie, |
aritmii bl A-V, |
i |
|
respiratorie |
jenă |
colaps |
(inj. |
|
(inj. i.v.), |
epigastrică |
i.v.) |
|
|
somnolenţă, |
|
|
|
|
ameţeli, |
|
|
|
|
cefalee |
|
|
|
|
Observaţii de folosire:
∙precipită în soluţia ce are un pH > 6;
∙nu se asociază cu medicamente betastimulante adrenergice, deoarece poate aritmii;
∙accentuează efectul hipotensor al medicamentelor antihipertensive.
∙
ATROPINA
Posologie:
∙adulţi: s.c. 0,25-1 mg odată de 1-2 ori/zi; i.v. în urgenţe; preari 0,02 mg/kg, cel mult 0,5 mg în total; i.m. cu 30-60 min înaintea indu aritmii cardiace i.v. 0,4-1 mg;
∙copii: s.c. 1-7 ani, 0,2-0,4 mg de 1-2 ori/zi; 7-15 ani, 0,5-1 mg de 1- preanestezie, la fel
ca la adulţi; în aritmii cardiace i.v. 0,01-0,03 mg/kg. ATROPINĂ SULFURICĂ (Biofarm, România)
sol. l%o (pentru adulţi) 10 fiole X 1 ml X 0,001 g sol. 0,25%o (pentru copii) 100 fiole X 1 ml X 0,00025 g FOLADON ® (Biofarm, România) alcaloizi totali din rădăcina de Beladona 0,25 mg - comp. 20 Indicaţii:
∙antispastic în colici abdominale, biliare, urinare, dureri ulceroase; de regulă s< cu medicamente antisecretorii în boala ulceroasă; este avantajoasă în cazuri se rezistente la alte antisecretorii; constipaţie spastică;
∙ptialism;
∙în oftalmologie, pentru midriază terapeutică în irite, iridociclite;
∙în preanestezie ca medicaţie preoperatorie;
∙în blocul atrioventricular, în bradicardia sinusală;
Farmacologie
∙sindrom de sinus carotidian;
∙antidot în intoxicaţia cu substanţe organofosforice;
∙în sindromul de hipertensiune intracraniană;
∙adjuvant în tratamentul miasteniei gravis;
∙dismenoree.
Contraindicaţii:
∙glaucom;
∙adenom de prostată ;
∙scleroză coronariană;
∙stenoză pilorică;
∙esofagită de reflux;
∙astm bronşic vechi.
∙Precauţii:
∙la copii sub 12 ani.
∙Efecte adverse:
SNC |
G -1 |
C - Y |
GU |
HS |
tulburări de |
uscăciune a |
|
dificultăţi |
|
vedere, |
gurii, |
|
de |
|
fotofobie |
constipaţie |
|
micţiune |
|
PREZENTAREA PARAANALGEZICELOR
NITROGLICERINĂ
Posologie :
∙sublingual 1/2-1 comp. sau 1-3 picături (soluţie alcoolică perlinguală 1% - flacon de 95 ml) - în timpul crizei de angină pectorală sau imediat înaintea efortului provocator
∙extern: pe tegumente (partea internă a braţelor toracelui anterior, abdomen) - câte 2- 3 g de unguent = 10-15 cm (unguent cu nitroglicerină 4 % - tub 15 g) de 2-3 ori/zi la 6-8 ore interval
∙p.o. - comprimate retard de 2-3 ori/zi
∙transdermic - patch - o dată pe zi, timp de 8-12 ore (discontinuu) sau 24 ore (continuu);
∙spray oral - în criză 1 praf pe limbă, se repetă la nevoie la 3-5 minute, cel mult de 3 ori în 15 minute
∙i.v. în perfuzie - 1 fiolă a 10 mg nitroglicerină se diluează cu ser fiziologic sau cu glucoză izotonă în concentraţie de 0,025-0, l%o (25-100 /j,g Nitroglicerină/ml) în ritm
de 0,75-8 mg/oră, începând de la doze mici de 5 /ng/minut. AQUA - TRINITROSAN ® (Merk, Germania)
Farmacologie
fiole de 1 mg/ml - 10 ml se administrează numai diluat minimum 1 : 4 în ser fiziologic sau glucoză 5% sau 10% pentru maxim 3 zile.
LENITRAL ® (Besins Isconesco, Franţa) sol. perfuzabilă 1,5 mg/ml, 2 ml sau 10 ml caps. retard 2,5 mg sau 7,5 mg
MAYCOR - NITRO - SPRAY ® (Parke - Davis, Germania)
aerosol 50 mg/doză - 15,3 g = 250 doze NITRO MACK ® (Mack, Germania) sol. inj. - 1 mg/ml - 5 ml
NITRO MACK RETARD ® (Mack, Germania)
caps. retard 2,5 mg sau 5 mg; cutiix50 sau xlOO buc. NITRODERM TTS ® 5 sau 10 (Ciba, Elveţia) patch transdermic 25 mg sau 50 mg, ce eliberează 5 mg, respectiv 10 mg nitroglicerină/24 ore, în funcţie de suprafaţa de contact ce poate fi 10 cm3 sau 20 cm3 NITROGLICERINA (Sicomed, România) comp. 20x0,5 mg NITROMINT ®
(Egis, Ungaria) aerosol 1% - 0,4 mg/doze comp. retard 8,6 mg NITRIRETARD ® (Faran, Grecia) - caps. 2,5 mg
TRINITROSAN ® (Merck, Germania) fiole 5 mg/ml în etanol 77% cu 2 g ulei 35 poli (oxietilenic)
Indicaţii:
∙tratamentul crizei de angină; tratamentul formelor severe de angină (instabilă vasospastică);
∙profilaxie imediată şi de durată a crizelor de angină;
∙profilaxie înainte de efort;
∙infarct miocardic;
∙insuficienţă cardiacă stângă cu EP acut;
∙HTA gravă;
∙în cursul intervenţiilor coronariene sau în neurochirurgie.
Contraindicaţii:
∙hipotensiune arterială;
∙hipotensiune intracraniană;
∙şoc, hipovalemie, anemie severă;
∙hemoragie cerebrală;
∙traumatisme craniocerebrale;
∙hipersensibilitate la nitraţi sau la derivaţii acestora. Precauţii:
∙insuficienţă hepatică şi renală;
∙hipotiroidie;
∙glaucom cu unghi închis.
Farmacologie
Observaţii de folosire:
Asocierea cu medicamente antihipertensive, cu diuretice sau cu băuturile alcool determina scăderea marcată a tensiunii arteriale.
In cazul administrării sublinguale, în lipsa efectului, se poate repeta administr; comprimat la 5 minute, până la maxim 3 administrări, iar dacă durerea nu cedeaza; acest caz, este necesar de urgenţă consult de specialitate.
Administrarea nitroglicerinei sub formă de perfuzie i.v. se face obligatoriu monitorizarea tensiunii arteriale, a frecvenţei cardiace şi sub control EKG. Scăderea presiunii sistolice sub 100
mmHg impune oprirea perfuziei.
∙în cazul administrării pe tegumente (unguent sau patch) - poate product toleranţei, astfel încât administrarea se face cu pauze (1 săptămână).
∙La apariţia cianozei în cursul tratamentului cu Nitroderm HTS în doze impune verificarea de urgenţă a methemoglobinemiei.
Se evită întreruperea bruscă a tratamentului cu nitriţi, pentru a evita riscul apar crize anginoase.
∙Se administrează cu prudenţă la conducătorii auto (pentru că produce tulburări de atenţie, mai ales la începutul tratamentului).
Efecte adverse: |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
SNC |
G- I |
|
C - V |
|
GU |
HS |
|
cefalee |
greaţă, |
hipotensiun |
|
congestia feţei, |
||
|
pulsatilă, |
vărsături |
e |
|
bufeuri de |
||
|
lipotimie |
|
ortostatică, |
|
căldură, senzaţii |
||
|
|
|
tahicardie |
|
de sufocare, |
||
|
|
|
reflexă, |
|
sudoraţie, |
||
|
|
|
vertij |
|
slăbiciune, prurit, |
||
|
|
|
|
|
|
|
eritem minor, |
|
|
|
|
|
|
|
alergii cutanate |
OXIDUL DE MAGNEZIU (MAGNEZIA AUSTA) Carbonatul basic trisilicatul
Posologie:
∙p.o. oxidul de magneziu : 0,25-0,50 g
Farmacologie
carbonatul: 0,25-1 g
trisilicatul: 0,5-2 g repetate de mai multe ori pe zi, în funcţie de necesităţi TRISILICALM ® (Sicomed, România) - comp. 50x0,50 g sau cutiex 100 buc. Indicaţii:
gastrită hiperacidă; ulcer gastric şi duodenal; esofagite de reflux. Contraindicaţii: gastrită hipoacidă; boli inflamatorii ale colonului; boli diareice; insuficienţă renală.
Efecte adverse: diaree la doze mari. Observaţii de folosire:
se administrează oral sub forma comprimatelor care se sug, la 1 oră şi la 3 ore după mese şi în funcţie de necesităţi;
nu se asociază cu comprimate sau drajeuri enterosolubile;
a se evita administrarea o dată cu tetraciclină sau cu digoxină, cărora le scade absorbţia intestinală. Administrarea acestora se poate face cu o oră sau cu trei ore după Trisilicalm.
HIDROXID ŞI FOSFAT DE ALUMINIU
Posologie:
∙p.o. hidroxidul de aluminiu 0,5-1 g o dată fosfatul de aluminiu 0,4-0,8 g
∙dozele se pot repeta la 2-4 ore
ALU - PHAR ® (Pharma - Plus, Elveţia) Aluminiu <j> hidroxidat
∙susp. int. cu 320 mg/ml, flaconX500 ml ALUMINIU HYDROXIDE (Rima Pharmaceuticals, Irlanda)
∙comp. 500 mg
∙Indicaţii:
gastrită hiperacidă; ulcer gastric şi duodenal; esofagite de reflux. Contraindicaţii: gastrită hipoacidă; boli
inflamatorii ale colonului. Efecte adverse:
diminuarea tranzitului intestinal.
Observaţii de folosire:
se administrează între mese şi seara la culcare;
nu se asociază cu comprimate sau drajeuri enterosolubile; împiedică absorbţia fosforului;
diminuează absorbţia fierului.
CARBONATUL DE CALCIU
Posologie:
Farmacologie
∙ p.o. 0,5 g de mai multe ori pe zi, la nevoie până la 1-10 g/zi. Indicaţii: hiperaciditate gastrică;
ulcer gastric;
diaree de fermentaţie; intoxicaţie cu acizi.
Contraindicaţii: gastrită hipoacidă;
boli inflamatorii ale colonului.
Observaţii de folosire:
se păstrează în recipiente bine închise, la loc uscat; nu se asociază cu comprimate sau drajeuri enterosolubile.
Efecte adverse:
la doze mari determină creşterea secundară a acidului clorhidric gastric (reboi hipercalcemie; alcaloză; constipaţie.
ALMASILAT (ALUMINO-MAGNEZIU SILICAT HIDRATAT)
Posologie:
∙p.o. 1-3 g de 3-5 ori/zi, după nevoie.
GELUSIL ® şi GELUSIL LIQUID ® (Godecke, Germania) comp. 0,55 g silicat hidrat de aluminiu şi magneziu suspensie 1 ml conţinând 0,72 g silicat hidratat de aluminiu şi magneziu, flac GELUSIL - LAC ® (Godecke, Germania)
comp. 0,5 silicat hidratat de aluminiu şi magneziu TRI - OM GEL ® (Lab., Elveţia)
Gel cu 30% aluminiu silicat de magneziu şi de calciu amorf de sinteză, cutii x 20 plicuri x 100 gel (3 g pulbere) Flacon X 360 ml gel (10 g gel)
Indicaţii:
gastrită hiperacidă; ulcer gastric şi duodenal.
MIORELAXANTELE
DEFINITIE
-substante utilizate pentru reducerea tonusului musculaturii striate
-se impart in trei categorii dupa cum actioneaza la nivele diferite :
-pe fibra musculara
-pe sinapsa
-la nivelul SNC
Farmacologie
CLASIFICARE
1.ACIUNE DIRECTA ASUPRA FIBREI MUSCULARE DANTROLENUL (Dantrium)
2.ACTIUNE SINAPTICA (Curarizante)
-Curarizante de ordinul I : PAHICURARE
-d TUBOCURARINA
-GALLAMINA (Flaxedil)
-miorelaxantele la care gruparile de azot cuaternar sunt fixate la un nucleu
sterolic
-VECURONIUM (Norcunon)
-PANCURONIUM (Pavulon)
-PIPECURIUM (Arduan)
-Curarizante de ordinul II : LEPTOCURARE
-SUCCINILCOLINA
3.ACIUNE LA NIVELUL SNC :
-MEPHENESINA
-CARIZOPRODOLUL
-CLORZOXAZONUL (Paraflex)
-DIAZEPAM , CLONAZEPAM si alte benzodiazepine
-BACLOFEN (Lioresal)
-PROGABIDUL
-GLICINA
MIORELAXANTE CU ACTIUNE DIRECTA PE FIBRA MUSCULARA
DANTROLENUL (Dantrium)
ACTIUNE :
-reduce forta de contractie a muschiului striat,interferand cu reactii interpuse intre depolarizarea membranei (fenomene
Farmacologie
electrice) si depolarizarea fibrelor de actina si miozina (fenomen mecanic)
-reduce spasticitatea musculaturii striate paralizate(probabil prin scaderea eliberarii de ioni de calciu din reticulul sarcoplasmatic) la bolnavii cu leziuni ale cailor piramidale (hemiplegici,scleroza in placi).
-indicat ca tratament de urgenta in sindromul de hipertermie maligna post anestezie generala (ce apare la persoane cu defect genetic ,constand in “lezarea” capacitatii reticulului sarcoplasmic de a sechestra calciu. Se manifesta prin urmatoarele simptome :
-contractie musculara puternica
-producerea de acid lactic
-cresterea temperaturii corporale
EFECTE ADVERSE
-hepatite mortale 10 – 20% din cazurile tratate mai mult de 60 zile
-alterari ale probelor hepatice la 1% din cazuri(control bio-
chimic periodic la bolnavii tratati cronic)
ADMINISTRAREA
-per os :se incepe cu doze de 25 mg/zi si se creste progresiv saptamanal pana la 100mgde patru ori pe zi
-intravenos doze de 1mg/kgc se repeta pana la doza totala de 10mg/kgc(in sindromul de hipertermie maligna)
MIORELAXANTE CU ACTIUNE SINAPTICA = CURARIZANTE=
PAHICURARE (de ordinul 1)
Efectul este dat pe de o parte de cuplarea cu situsul de afinitate al receptorului N2 de pe placa motoare (inhibitie competitiva)
Decuplarea este mai lenta decat a Ach care gaseste receptorul ocupat deci receptorul nu poate fi stimulat,placa motoare si membranele celulare raman paralizate iar muschiul se va relaxa.
Farmacologie
Alta parte a efectului este datorat astuparii canalelor ionice. Pahicurarele astupa numai canalele
A ;B ocuparea unuia sau mai multor situsuri de afinitate ale receptorului de catre un antagonist competitiv impiedica accesul agonistului la receptor.Canalul ionic ramane inchis
C un canal ionic gasit deschis este astupat de o molecula de d – TUBOCURARINA
CURARA
Un produs brut obtinut din plante de genul STRYCNOS si
CHONDODENDRON. In medicina se utilizeaza:
-alcaloizi in stare pura d - TUBOCURARINA
-derivati de sinteza
Prima utilizare ca relaxant in cursul necrozei dateaza din 1942
D - TUBOCURARINA
-produce miorelaxante completa la adult in doze ce variaza 5 – 30 mg si 15 – 25 mg
-durata curarizarii utile este de 25 minute
-efecte adverse – elibereaza histamina producand scaderea
tensiunii arteriala si/sau bronhospasm
-hipotensiunea arteriala prin efect ganglioplegic si blocare a medulosuprarenalei
n efect ganglio-
plegic si blocare a medulosuprarenalei˨ - timpul necesar decurarizarii complete
este relativ lung
-relaxarea glotei nu e suficient de buna
-scade coagulabilitatea s angelui
GALLAMINA (Flaxedil)
Farmacologie
-este un produs de sinteza
-actiune – tahicardie prin blocarea receptorilor
din cord
- relaxarea glotica ineficienta (se administreaza
mai intai un alt curarizant –Succinilcholina)
-actiunea este de scurta durata
-rev
MIORELAXANTE LA CARE GRUPARILE DE AZOT
CUATERNAR SUNT LEGATE LA UN NUCLEU STEROLIC
- sunt pr eferate pentru ca sunt selective prezinta alte aspecte farmacologice decat miorelaxarea
-dare a glotei
-sunt sensibile la actiunea antagonista a anticolinesterazelor
ANTICOLINESTERAZICELE
᷇ - antagonizeaza efectul Pahicurarelor care prin cresterea concentratiei de Ach in vecinatatea receptorilor dep curarizantul
- indicatii : - supradozarii in administrarea Pahicurarelor
- decurarizarea la termen sau in cazul
intreruperii |
|
interventiei chirurgicale la bolnavii ce au primi |
anticorpi anormali |
a receptorilor periferici Nm |
|
al caror numar se reduce cu 70 – 90% |
|
- preparate: |
|
NEOSTIGMINA (Prostigmin ,Miostin) adm oral |
|
PYRIDOSTIGMINA (Mesion) efect 3 – 6 ore |
|
AMBENONIUM (Mytelase) efect 3 – 6 ore |
|
Comprimate retard PYRIDOSTIGMINA 180 mg efect 6-8 |
|
ore . |
|
Prin evitarea efectelor muscarinice se administreaza inainte |
|
ATROPINA |
|
Terapia cu anticolinesterazice se poate asocia cu : |
|
Farmacologie
-imunosupresoare - Glicocorticoizii
-Azatioprina
-extirparea timusului .
LEPTOCURARE(Curarizant de ordinul ll; depolarizante) -au actiune de agonisti partiali, receptorul de pe placa motoare este stimulat, placa motoare si restul membranei celulare se depolarizeaza si rezulta o contractie de scurta durata urmata de relaxare,
clinic se traduc sub forma unor fibrilatii musculare in momentul injectarii leptocurarei. -Leptocurarele parasesc greu receptorul ,acesta
ramine stimulat si mentine canalele ionice deschise astfel membrana ramine stimulata ceea ce duce la relaxare.
-dezavantaje : - produc deschiderea canalelor ionice inchise pe care apoi le blocheaza.Menti nerea acestora deschise duce la pierde rea de potasiu.
-lipsa de antidot
-dureri musculare la revenirea din anestezie
-avantaje : -instalarea si incetarea acuta a actiunii
-o buna relaxare glotica
SUCCINILCHOLINA
-indicata in initierea anestezieisau pe durata acesteia
-contraindicata :- interventii chirurgicale pe glob ocular
pentru ca cresc tensiunea intraoculara
-la bolnavii cu miotonie pentru ca produce o paralizie spastica
-in rare cazuri (defect genetic)bolnavii nu-si revin din curari zare(se administreaza colinesteraze umane si sange)
Farmacologie
CURARIZANTELE
-dupa ambele tipuri de curarizante muschiul ramane excita bil la stimularea directa iar nervul motor continua sa functioneze
-musculatura ochiului este cea mai sensibila apoi cea inervata de alti nervi cranieni
-cea mai rezistenta este musculatura respiratorie
-curarizantele au in structura grupari de tip “ONIUM” ca si Ach ceea ce explica afinitatea lor pentru receptorii Ach si greutatea cu care traverseaza membrana intestinala (se administreza numai iv) cat si bariera hemato-encefalica
(prin administrarea iv efectele sunt limitate la receptorii N2 din periferie).
Indicatii :
-relaxarea musculaturii in anestezii (relaxarea glotei necesa ra intubarii)
-pentru realizarea de laringoscopii, bronhoscopii,esofago - scopii (ca premedicatie).
-manevre ortopedice (evitarea luxatiilor,fracturilor).
-terapia cu electrasoc a unor boli psihice si prevenirea de accidente,fracturi,luxatii.
MIORELAXANTE CU ACTIUNE PE SNC
-sunt medicamente cu un mecanism incomplet cunoscut
-actiunea este la nivel spinal si/sau la nivel imediat superioare incluzand si mezencefalul
-reduc tonusul anormal al musculaturii dupa fracturi, luxatii inflamatii,hernii discale.
-deprima preferential reflexe polisinaptice si mai putin pe cele monosinaptice nespecifice.
-prin actiunea supraspinala au efect sedativ
MEFENESINA
Primul miorelaxant folosit. Astazi este depasit.
Farmacologie
CLORZOXAZONUL (Paraflex)
- blocheaza cai polisinaptice excitatorii spinale si supraspinale.
-indicat pentru combaterea spasmelor musculare :
-reactive (lombalgii, torticolis,artrite,artroze)
-posttraumatice
-recuperarea bolnavilor cu sechele neurologice.
CARISOPRODOLUL
-are efect asemanator
DIAZEPAM (Valium)
-benzodiazepina cu proprietati – tranchilizante si sedative
-anticonvulsivante
-miorelaxante
-actiunea este evidenta in stari de tensiune psihica cu contractie musculara si in stari spastice de natura neurologica si reactiva.
-actiune – inhiba reflexe spinale mono sau polisinaptice cu efect relaxant puternic
-se fixeaza pe receptorii GABA ,facilitand actiunea GABA in creier si in maduva . Se produce hiperpolarizare cu deschiderea canalelor de clor cu inhibitie presinaptica consecutiva
-actioneaza mai mult pe mecanisme reticulare de reglare a tonusului muscular si mai putin pe interneuronii spinali.
-indicatii – terapia spasmelor produse de stricnina sau toxina botulinica
-prevenirea accidentelor date de terapia cu electro
soc
-adjuvant in terapia HTA
-reducerea rigiditatii in paralizii cu leziuni ale neuronilor spinali
-efecte secundare:
Farmacologie
-somnolenta ,sedare mai ales la inceputul tratamentului
-la intreruperea tratamentului doza se reduce treptat (intreruperea brusca duce la convulsii sau la stari grave de abstinenta)
-de evitat la persoane cu afectiuni hepatice,renale hematologice, glaucom cu unghi inchis sau la depresivi
-cu timpul se produce obisnuinta pentru efectul miorelaxant
-administrarea
-po 2mg de doua ori pe zi doza care se creste treptat pana se ajunge la 100mg de trei ori/zi.
-parenteral iv sau im in spasme musculare hiperalgice din lumbago acut
lent,10 – 20mg putanduse repeta pana la 4 doze /24 ore
BACLOFENUL
-actioneaza prin hiperpolarizarea fibrei nervoase aferente primare
-indicat in starile spastice produse de scleroza multipla
-spasmolitic activ ca un agonist al receptorilor GABA - B
-scade durerea la pacientii cu spasticitate posibil prin inhibarea eliberarii substantei P in maduva spinarii
-produce o sedare mai mica decat diazepamul
-creste frecventa crizelor la epileptici.
-dozele ; 15mg de doua ori pe zi pana la 100mg pe zi PROGABIDUL
-agonist de GABA – A si GABA - B
-are metaboliti activi inclusiv GABA insusi
GLICINA
-inhiba neurotransmitatorul aminoacidic
-traverseaza usor bariera hemato – encefalica
-activa pe cale orala