Фармакология шпоры / АНАЛЕПТИКИ

АНАЛЕПТИКИ, ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

Психостимуляторы вызывают возбуждение ЦНС без нарушения психических функций, при этом повышается психическая и умственная работоспособность, настроение, снижается потребность в приёме пищи и утомляемость.

Препараты этой группы стимулируют центры продолговатого мозга, повышают устойчивость к физической нагрузке, улучшают условнорефлекторную деятельность, ускоряют проведение возбуждающих импульсов и замедляют проведение тормозных.

Классификация:

1. производные пурина – кофеина натрия бензоат

2. производные фенилалкиламина – фенамин, сиднокарб

3. производные пиперидина - меридил

1. Кофеина натрия бензоат. Выпускают в порошках, таблетках, ампулах, вводят внутрь, п/к, в/в. Кофеин – алкалоид, содержится в зёрнах, кофе, листьях чая. Водорастворимая соль хорошо всасывается в ЖКТ, метаболизм в печени, выводится почками и через ЖКТ.

Механизм действия: блокирует фермент фосфодиэстеразу в головном мозге, что приводит к накоплению цАМФ и стимуляции гликогенолиза; также является конкурентным антагонистом аденозиновых рецепторов (аденозин угнетает функции ЦНС). Эффекты: стимулирует психическую, физическую, умственную работоспособность, двигательную активность, вызывает более быструю реакцию на раздражители, снимает чувство усталости, сонливости, симулирует дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга (аналептическое д-е), возбуждает цетры блуждающего нерва, усиливает спинномозговые рефлексы, облегчает нервно-мышечную передачу. Вызывает тахикардию, но при возбуждении блуждающего нерва – брадикардия. Оказывает спазмолитический эффект на гладкомышечные органы, расширяет коронарные сосуды, сосуды почек, скелетных мышц и суживает сосуды брюшной полости и кожи; на сосуды головного мозга оказывает тонизирующее влияние. Повышает АД при гипотензии (нормализует), улучшает гемодинамику. Стимулирует секрецию желез желудка, диурез, основной обмен. Повышает потребление кислорода, ускоряет гликогенолиз, липолиз, вызывает гипергликемию, стимулирует выброс адреналина, понижает агрегацию тромбоцитов.

Кофеин в малых дозах оказывает стимулирующее влияние, в больших – угнетающее (истощение).

Применяют при гипотонии, мигрени, отравлениях угнетающими ЦНС, при утомлении, сонливости, при больших умственных и физических нагрузках. Побочное д-е: тошнота, рвота, возбуждение, инсомния, тахикардия, аритмия, при приёме больших доз – истощение (депрессия), при длительном приёме – теизм – привыкание, психическая зависимость.

2. Фенамин ( амфетамин). Оказывает длительный эффект, хорошо проникает через ГЭБ. Механизм: центральный и периферический адреномиметический эффект – стимулирует α и β-адренорецепторы, усиливает выброс норадреналина и дофамина. Эффекты: психостимулирующий, суживает сосуды, повышает АД, тахикардия, мидриаз, расслабляет гладкие мышцы, устраняет чувство голода, повышает работоспособность, физическую выносливость, снимает утомляемость. Препарат вызывает психическую зависимость, повышает АД, иногда вызывает парадоксальную реакцию – вялость, депрессию. В медицини практически не применяют.

3. Сиднокарб вып в табл.,эффект подобен фенамину, наступает постепенно, дольше длится. Не вызывает эйфорию, двигательного возбуждения, не повыш АД, не оказывает периф адренергических эффектов. Применяют при астении, вялости, заторможенности, передозировке нейролептиков. Хорошо переносится, иногда вызывает повыш АД, тахикардию.

4. Меридил вып в табл. Менее активней, чем фенамин и сиднокарб, но лучше переносится, не вызывает зависимости.

Аналептики – стимуляторы ЦНС общего д-я, выборочно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.

Класифікація:

1. Мембранотропні – камфора, сульфокамфокаїн

2. Барбітуратергічні – бемегрид

3. Бенздіазепінові – кордіамін

4. Рефлекторні – карбоген

5. Пурінергічні – кофеїна-натрію бензоат

По типу д-я:

1. аналептики прямого д-я – бемегрид, кофеин, этимизол

2. аналептики рефлекторного д-я – лобелина г/хлорид, цититон, р-р аммиака

3. аналептики смешанного действия – кордиамин, карбоген, камфора, сульфокамфокаин.

1. Камфора – алкалоид камфорного лавра. Вып. – масл р-р, порошок. Вводят п/к. Механизм – растворяется в липидном слое мембран

Эффекты: стимулирует центры дыхания і сосудодвигательный, прямо и рефлекторно. Повышает АД, сужает сосуды, также оказывает прямое стимулирующее д-е на сердце. Стимулирует синтез интерферона, имеет отхаркивающие свойства. Применяют при коллапсе, остановке дыхания, отравлениях препаратами угнет д-я, при острой и хронической сердечной недостаточности, при пневмонии.

Побочное – инфильтраты в месте веления, аллергии.

Сульфокамфокаїн – комплексное соединение кислоты сульфокамфорной и новокаина, вводять в/в, п/к.

2. Этимизол вводят в/в, в/м. Механизм: блокирует фосфодиэстеразу, накапливается цАМФ. Прямо стимулирует дыхание и одновременно угнетает кору головного мозга (действует как аналетик и транквилизатор). Также улучшает память и умственную работоспособность, стимулирует выброс глюкокортикоидов (вследствии повышения выработки кортикотропина) – противовоспалительный и противоаллергический эффект. Оказывает иммуномодулирующий и бронхорасширяющий эффекты, повышает тонус миокарда, скелетных мышц, расширяет коронарные сосуды и снижает агрегацию тромбоцитов. Применяют: отравление морфином и наркотиками, угнетение дыхания после наркоза, при асфиксии новорожденных, при бронхиальной астме, ревматизме.

3. Бемегрид. Вып. в амп, вводят в/в. Механизм – угнетение ГАМК-рецепторов. Стимулирует центры дыхания и меньше сосудодвигательный. Применяют при отравлении снотворными, наркотиками, наркозными, спиртом. Побочное: Тремор, судороги, рвота, аритмии. (для лечения – тиопентал натрия, диазепам),

4. Кордиамин – вып. в амп., флаконах. Вводят внутрь, в/в, в/м. Прямо и рефлекторно стимулирует центры дыхания и сосудодвигательный, увеличивает частоту дыхания, повыш АД, сужает сосуды, оказывает гепатопротекторный эффект, стимулирует обменные процессы в миокарде. Применят при ослаблении дыхания, шоке, асфиксии, отравлении спиртом, наркотиками, нарушении функции сердца, коллапсе, гипотонии.

4. Карбоген – вводят ингаляционно, оказывает прямое и рефлекторное влияние на центр дыхания и сосудодвигательный. Применяют при отравлении угарным газом, наркозными, асфиксии.

5. стрихнина нитрат алкалоид чилибухи. Преимущественно влияет на центры спинного мозга, улучшает передачу возбуждения в межнейрональных синапсах, повышает рефлекторную возбудимость всех отделов ЦНС, сокращает время реакции, блокирует торможение глицина. Также стимулирует кору, усиливает функции анализаторов – зрения, обоняния, вкуса, тактильного., возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает АД, кровоснабжение миокарда, повышает тонус гладких и поперечно-полосатых мышц, ускоряет обмен в-в. Применяют при гипотензии, быстрой утомляемости, парезах, параличах, расстройстве зрения, атонии ЖКТ. Побочное – затруднение глотания, дыхания, отравление (судороги).