Фармакология шпоры / гипот нов

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

вызывают снижение системного АД. Регуляция АД зависит от нейрогуморальных факторов (азота оксид, простациклин – сосудорасш., ангиотензин 2, эндотелин 1 – сосудоссуж.), возраста, пола, наследственности, алиментарного и эмоционального статуса, веса, курения, физ нагрузки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ВЛИЯНИЮ НА ЗВЕНЬЯ ПАТОГЕНЕЗА АГ:

І Нейротропные средства:

1. Центральные α₂-адреномиметики:

- производные индола-клофелин;

- производные фенилалкиламинов- метилдофа.

2. Успокаивающие – седативные, транквилизаторы

2. Ганглиоблокаторы: бензогексоний, пентамин, гигроний.

3. Симпатолитики: резерпин; октадин, раунатин.

4. α и β-адреноблокаторы: пропранолон(анаприлин)β₁β₂, метопролол β₁, лабеталолα αβ, фентоламин α_1-2.

11. Периферические вазодилятаторы:

1.Артериолярные: апрессин

2.Артериолярные и венозные: дибазол; соль серной кислоты-магния

сульфат; произв. папаверина гидрохлорид, но-шпа(дротаверин), пентоксифиллин.

ІІІ. Антагонисты кальция: верапамил; нифедипин.

ІV. Средства влияющие на водно-солевой обмен: дихлотиазид.

V. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента: каптоприл, эналаприл, лизиноприл.

VI. Блокаторы рецепторов антгиотензина 2 – лозартан

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ВООЗ

1. Препараты основной группы:

- мочегонные (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон)

- β-адреноблокаторы (атенолол, метопролол, анаприлин, лабеталол)

- ингибиторы АПФ (каптоприл, лизиноприл, эналаприл)

- антагонисты кальция (верапамил, нифедипин)

- блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (лозартан)

II. Препараты дополнительной группы:

- нейротропные центр. д-я (клофелин, дофамин)

- симпатолитики (октадин, резерпин)

- сосудорасширяющие (пентоксифиллин, апрессин, магния сульфат, но-шпа, папаверин, дибазол)

1. КЛОФЕЛИН

вып. в табл, амп., глаз. каплях

вводят под язык, внутрь – эффект длится 2-8 часов, проникает в ЦНС, метаболизм в печени, выводится почками

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: соединяется с α₂-адренорецепторов сосудодвигательного центра и угнетает его деятельность

ЭФФЕКТЫ:

1. понижает АД (в первые минуты при в/в – кратковременное ↑ АД)

2. брадикардия

3. понижает выведение натрия, кальция, воды

4. седативное действие на ЦНС, замедляет кровоток в головном мозге

5. анальгезирующий, снотворный эффекты

6. ↓ температура

7. ↓ внутриглазное давление

8. ↓ секрецию слюнных и желудочных желез

ПОКАЗАНИЯ:

Гипертоническая болезнь, гипертонический криз, глаукома, мигрень, алкоголизм

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Ортостатический коллапс, сухость во рту, сонливость, вялость, усиливает действие алкоголя, снотворных; синдром отмены

МЕТИЛДОФА

Выпускают в табл, вводят внутрь; эффект развивается через 4-6 часов, длится 24-48 ч., выводится почками и ЖКТ

МЕХАНИЗМ: проходит через гематоэнцефалический барьер и преобразуется в метилнорадреналин («ложный медиатор»), возбуждает α₂-адренорецеторы и угнетает сосудодвигательный центр

ЭФФЕКТЫ:

1. ↓ АД, ↓ периферическое сопротивление сосудов

2. брадикардия

3. улучшается кровообращение головного мозга

4. седативный эффект

5. улучшает лактацию

ПОКАЗАНИЯ: гипертоническая болезнь

ПОБОЧНОЕ: сонливость, вялость, сухость во рту, коллапс, отёк слизистой носа

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ (бензогексоний, гигроний, пентамин) блокируют вегетативные ганглии и ↓ сопротивление сосудов, АД, венозное давление, давление в легочной артерии и правом желудочке. Применяют для купирования ГК, для управляемой гипотензии, при эклампсии беременных.

СИМПАТОЛИТИКИ (октадин, резерпин, раунатин) угнетают выделение медиатора НА из симпатических нервных окончаний – расширяются сосуды и ↓ АД, снижают выброс ренина; резерпин угнетает ЦНС; эффект наступает через 2-4 дня и длится 7-14 дней. Применяют для лечения ГБ, шизофрении (резерпин), отёке легких.

ß-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ применяют для лечения ГБ на ранних стадиях, при стенокардии. Анаприлин, метопролол –блокируют ß₁-адренорецепторы, оказывают антирениновое действие и ↓ АД. Лабеталол блокирует α и β-адренорецепторы.

АПРЕССИН артериальный сосудорасширяющий препарат.

Блокирует фосфодиэстеразу - ↓ тонус артерий сердца, внутренних органов, мозга, кожи; ↓ нагрузку на миокард, улучшает гемодинамику, ↓образование тромбоксана А₂ ( антиагрегант) и ↓ АД. Усиливает выброс гистамина. Применяют при ГБ. Входит в состав комбинированных средств (адельфан, трирезид). Побочное – тахикардия, приступ стенокардии (комб с β-блокаторами), головная боль, гиперемия лица, тошнота. Тяжёлые осложнения – гидралазиновый синдром (СКВ), ревматоидный артрит (аутоиммунная р-я).

ДИБАЗОЛ

Оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру и ↓ АД, стимулирует функции спинного мозга и повышает синтез интерферона. Применяют при ГК, ГБ. Побочное – уменьшение систолического объёма крови, ухудшение показателей ЭКГ.

СУЛЬФАТ МАГНИЯ

Угнетает поступление (конкурирует) ионов кальция в клетки - ↓ тонус гладких мышц, сосудов- ↓АД, успокаивает ЦНС, замедляет проведение импульсов в вегетативных узлах; при приёме внутрь не всасывается и оказывает слабительный эффект. при быстром в/в возможна остановка дыхания (помощь – кальция хлорид). При ГК.

ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД

Угнетает фосфодиэстеразу, ↓ тонус гладких мышц сосудов и внутр органов, ↓ АД; применяют при спазмах гладкомышечных органов, сосудов, при гипертоническом кризе (с дибазолом)

НО-ШПА (дротаверина г/хлорид)

Похожа на папаверин, но действует дольше и сильнее.

НАТРИЯ НИТРОПРУССИД

В/в капельно, эффект через 2 мин., прекращается через 1-3 мин после окончания введения.

↓ АД вследствии расширения артериол и венул, так как в состав препарата входит группа Fe – NO (как у нитроглицерина); вызывает тахикардию.

Применяют при гипертоническом кризе, инфаркте миокарда, отёке легких, синдроме Рейно, кардиомиопатии.

Побочное действие: ортостатический коллапс, рвота, головокружение, тахикардия; при передозировке – метгемоглобинемия

ПЕНТОКСИФИЛЛИН (трентал, агапурин)

Спазмолитик. Блокирует фосфодиэстеразу, конкурент с аденозином. Обеспечивает ткани мозга кислородом, улучшает микроциркуляцию, эластичность капилляров, является антиагрегантом. Применяют при гипертонии, поражении мозга – атеросклерозе, после инфаркта, при нарушении периферического кровообращения. Побочное – тошнота, рвота, коллапс.

НИФЕДИПИН (фенигидин, коринфар)

При введении внутрь эффект развивается через 30 мин, при сублингвальном – через 2-3 мин., длится 4-6 часа.

Механизм: блокирует трансмембранный поток ионов кальция за счет изменения микровязкости липидного слоя мембраны и её конформации, а также угнетают освобождение кальция из ЭПС.

Эффекты:

• расширяет сосуды

• ↓ АД

• ↓ периферическое сопротивление сосудов

• тахикардия

• возможна гипоксия миокарда

• не оказывает кардиодепрессивного и антиаритмического действия;

Показания: гипертонический криз, гипертоническая болезнь, стенокардия

Побочное: коллапс, рвота, запор, отёки, тахикардия, головная боль.

ДИХЛОТИАЗИД

Время действия – 4-6 часов

Механизм: угнетает Na⁺-К⁺-АТФ-азу, сукцинатдегидрогеназу, карбоангидразу, ферменты окисления жирных кислот; вследствии этого нарушается обеспечение энергией натриевого насоса и ↓ реабсорбция натрия, что приводит к увеличению диуреза и выведению калия.

Применяют при гипертонической болезни ( при ацидозе и алкалозе)

Побочное: гипокалиемия, обострение подагры.

КАПТОПРИЛ

ингибитор антгиотензинпревращающего фермента, что замедляет переход неактивного ангиотензина 1 в активный ангиотензин 11, что приводит к ↓ АД, в крови накапливается брадикинин, ↓ секреция альдостерона, увеличивается диурез; оказывает кардиопротективное действие, повышает уровень калия в крови.

• Применяют при гипертонической болезни, сердечной недостаточности

Побочное: аллергия, нефротический синдром, агранулоцитоз, гиперкалиемия, кашель, бронхоспазм.

ЭНАЛАПРИЛ более длительный и сильный эффект, чем у каптоприла, так как в организме из моноэтилового эфира эналаприловой кислоты медленно образуется активное соединение эналаприлат. назначают 1 раз/сутки;

ЛИЗИНОПРИЛ похож на эналаприл.

ЛАЗОРТАН имеет высокое сродство к рецепторам АТ 2, блокирует их и понижает периф сопротивление сосудов. Понижает АД, уменьшает реабсорбцию натрия в почках, вызывает регрессию патологических изменений миокарда и сосудов. Применяют при ГБ. Побочное – головная боль, гиперкалиемия.

2