Фармакология шпоры / Гормоны

ТЕМА: ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Гормоны - биологически активные вещества, которые регулируют все виды обмена веществ, рост и развитие органов.

А. Классификация гормональных препаратов по типу действия:

1. Кинетические - окситоцин, простагландин

2. Морфологические - тироксин, соматотропин

3. Метаболические:

а) катаболические - тиреоидин, адреналин

б) анаболические - соматотропин, инсулин, андрогены, эстрогены.

Б. Классификация гормональных препаратов по химическому строению:

1. Производ. аминокислот - тироксин, адреналин, трийодтиронин.

2. Пептидные гормоны:

а) низкомолекулярные - кортикотропин, окситоцин, вазопрессин, питуитрин

б) средне молекулярные - инсулин, цинк-инсулин суспензия

в) высокомолекулярные - паратиреоидин

3. Стероидные гормоны:

а) глюкокортикоиды - дексаметазон, преднизолон, гидрокортизона ацетат, триамцинолон

б) минералкортикоиды - дезоксикортикостерона ацетат ( ДОКСА)

в) Половые гормоны :

эстрогены - эстрон, этинилэстрадиол, синестрол

гестагены - прогестерон

андрогены - тестостерона пропионат

анаболические стероиды - ретаболил, фенаболил.

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ГОРМОНОВ:

1. Изменяют проницаемость мембран для эндогенных веществ (например, инсулин для глюкозы)

2. Связываются со специфическими рецепторами на мембране клеток, которые влияют на аденилатциклазу, вследствие чего повышается уровень цАМФ. В свою очередь, цАМФ активизирует протеинкиназы, влияющие на интрацеллюлярные процессы. Таким путем действуют: кортикотропин, тиротропин, паратгормон, кальцитонин, глюкагон. Гормоны могут влиять на захват и распределение ионов кальция, который также может выступать в качестве «посредника» между рецепторами мембран и в/клеточными процессами.

3. Некоторые гормоны действуют внутриклеточно : стероиды образуют комплексы с цитоплазматическими рецепторами, транспортируются в ядро клетки и влияют на синтез белка.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ :

1. Гормональные препараты гипофиза контролируют выделение гормонов периферических эндокринных желез – АКТГ (кортикотропин) - выделение глюкокортикоидов, применяют при длительном лечении глюкокортикоидами; СТГ - гормон роста: стмулирует синтез белка, повышает массу органов, задерживает в организме кальций, фосфор, натрий, активирует липолиз. Прим при карликовости. ТТГ (тиротропин) влияет на синтез гормонов щит ж-зы, их йодирование. Прим при недостаточности щитов ж-зы. ФСГ стимулирует развитие фолликулов и синтез эстрогенов, сперматогенез, применяют при гипогонадизме, недост эстрогенов. Лютеинизирующий способствует овуляции, синтезу эстрогенов, прогестеронов. ЛТГ стимулирует развитие молочных желез и лактацию.

Их образование и освобождение регулируется рилизинг-гормонами и угнетающими факторами гипоталамуса.

Гормоны нейрогипофиза - окситоцин, вазопрессин

Окситоцин сократительную способность миометрия; применяют при маточном кровотечении, для стимуляции родов; вазопрессин - антидиуретический гормон - увеличивает реабсорбцию натрия и воды в почечных канальцах, снижает диурез, повышает АД.

Применяют при несахарном диабете, гипотонии.

Гипофункция гипофиза: карликовость (гипофизарный нанизм) .

Гиперфункция - в детей - гигантизм, во взрослых - акромегалия (увеличения размеров отдельных органов)

Гормональные препараты щитовидной железы Ŀ-тироксин, Ŀ-трийодтиронин :

Оказывают катаболическое действие - повышают окислительные процессы и основной обмен, регулируют жировой и водный обмены, регулируют рост и развитие органов, формирование мозговой и др. тканей.

Гипофункция щитовидной железы: у детей - кретинизм (задержка умственного и физич. развития; у взрослых - микседема - отеки, ожирение, замедление основного обмена, ↓ АД.

Если в организм поступает мало йода, то развивается эндемический зоб: железа увеличена в размерах, но вырабатывается мало гормонов.

Гиперфункция - базедова болезнь: снижение веса, тремор рук, экзофтальм, повышение АД. Лечение - мерказолил (нарушает синтез тироксина)

В С-клетках щитов. железы вырабатывается кальцитонин, который регулирует обмен кальция: пониж его уровень в крови и способствует отложению кальция в костях и зубах.

Применяют при переломах, гиперкальциемии, остеопорозе. При гипофункции - остеопороз, при гиперфункции - отложение кальция в мягких тканях

Гормональные препараты паращитовидной железы регулируют фосфорно-кальциевый

обмен: паратиреоидин повышает уровень кальция в крови, улучшает его всасывание в кишечнике, реабсорбцию в почках, при гипокальциемии мобилизирует кальций из костей.

Гипофункция - тетания, гипокальциемия; гиперфункция - слабость, диарея, рвота, атония мышц, остеопороз, переломы.

Гормональные препараты поджелудочной железы регулируют обмен глюкозы в организме (глюкагон, инсулин). Глюкагон уровень глюкозы в крови за счет гликогенолиза и глюконеогенеза в печени; также стимулирует работу сердца.

Инсулин вырабатывается в β-клетках поджелудочной железы и понижает глюкозу крови: способствует ее усвоению тканями. При его недостатке развивается сахарный диабет: повышение глюкозы крови и развитие патологии сосудов, почек, сердца. Возможно развитие коматозных состояний:

1. Гипергликемическая кома - при передозировке инсулина (развивается в течении неск. дней): ↑ сахар крови, жажда, полиурия, кожа сухая, горячая, сознание спутанное, сдвиг КЩР в кислую сторону - ацидоз, ↑содержание кетоновых тел, отеки, рвота.

Помощь: инсулин 4-6 ЕД в/в; инфузионнная терапия -0,9% р-р натрия хлорида, неогемодез капельно с добавлением стофантина 0,5мл, калия хлорида 10мл, аскорб. кислоты 8мл, для коррекции ацидоза - р-р соды в/в капельно 200-400 мл. мочегонные - лазикс внутривенно 2-4мл.

2. Гипогликемическая кома - если после приёма инсулина не принять пищу, развивается быстро: чувство голода, головокружение, тремор, холодный пот, судороги, потеря сознания. Помощь - горячий сладкий чай, глюкоза в/в струйно 40% р-р 20-60мл.

Классификация инсулинов:

1. короткого д-я: актрапид, хумулин. д-е 6-8 часов.

2. продолжительного д-я: суспензия-инсулин-семиленте (8-12ч), суспензия-инсулин-ультраленте (20-30ч)

3. комбинированные (инсулин+инсулин-ультраленте)

Для лечения инсулиннезависимого диабета применяют таблетированные сахароснижающие препараты: бутамид (стимулирует выработку инсулина и его освобождение), глибутид, метформин ( ↑переход глюкозы в мышцы, задерживает всасывание углеводов). Метформин угнетает развитие атеросклероза, понижает агрегацию тромбоцитов, препарат выбора при диабете на фоне ожирения.

1. Гормональные препараты надпочечников.

Глюкокортикоиды: природные - гидрокортизон, синтетические - преднизолон, дексаметазон (самый активный), триамцинолон.

Свойства:

- противовоспалительные (сниж синтез медиаторов воспаления, активность гиалуронидазы)

-иммунодепресивные, десенсибилизирующие

-влияют на обмен глюкозы ( ↑ ее уровень в крови), жиров

-угнетают регенерацию;

- снижают синтез белка, ускоряют его метаболизм

- задерживают натрий и воду, сниж диурез

- ↑ АД

- влияют на синтез коллагена

Применяют: шок, коллапс, гипогликемия, дерматиты, коллагенозы, артриты, остеомиелит

Побочное: сниж реактивности, отеки, ↑ АД, гипергликемия - стероидный диабет (истощается инсулярный аппарат), бессоница, психоз.

Минералкортикоиды влияют на водно-солевой обмен - задерживают натрий и воду, выводят калий.

Гипофункция - болезнь Аддисона-Бирмера: сниж глюкозы, мышечная слабость, темная кожа(бронзовая болезнь), гипотония, гипоазотемия.

Гиперфункция - синдром Иценко-Кушинга: ожирение, гипергликемия, ↑АД, психические растройства

Половые гормоны. Женские - эстрогены влияют на развитие половых органов и вторичных половых признаков; гестагены - гормоны желтого тела влияет на эндометрий (гормон беременности). Мужские гормоны - андрогены - контролируют сперматогенез, влияют на развитие половых органов и вторичных половых признаков.

Синтетические аналоги андрогенов - анаболичесие стероиды влияют преимущественно на синтез белка (↑), фиксируют кальций в костях. Применяют при кахексии, миастении, переломах, остеопорозе. При длительном приеме у женщин возможна вирилизация - появление вторичных мужских половых признаков: огрубение голоса, волосяного покрова на ногах.

Контрацептивы.

Классификация:

1. Комбинированные, сод эстрогены и прогестины – нон-овлон, Диане-35, триквилар. Назначают циклами, применяют как контрацепттивы, при менструал болях и кровотечениях, снижают риск злокач образований матки и придатков, матсопатии.

2. Однокомпонентные, сод прогестины – линестерол, ливоноргестрел. Применяют при непереносимости эстрогенов, у женщин после 35лет при курении, при сах диабете.

3. Посткоитальные, сод прогестены – постинор. Экстренная контрацепция, не чаще 4 раз в месяц.

4. Депо-контрацептивы – депо-провера (прогестин). контрацепция 1 раз в 3 месяца; при дисфункциональных кровотечениях, раке молоч железы и эндометрия.

Виды гормонотерапии:

1. заместительная - при v функции железы (преднизолон при гипофункции надпочечников)

2. фармакодинамическая - используют не гормональные свойства: виадрил применят как наркозный препарат

3. патогенетическая - когда при заболевании возникает относительный дефицит гормонов ( при СКВ - дефицит глюкортикоидов)

4. тропная (стимулирующая) - АКТГ при гипофункции надпочечников

5. антигормональная - ингибирование синтеза гормонов (мерказолил при тиреотоксикозе)

2