Фармакология шпоры / Шпора / АБ1

АНТИБИОТИКИ – ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА КЛЕТОЧНОЙ СТЕНКИ

Антибиотики – в-ва микробного, растит и животного происхождения, которые имеют противомикробную активность, в основе которой лежит принцип антагонизма. История открытия: племена майя использовали плесень для лечения ран и заб кишечника. в 1871г Манасейн открыл угнетение зеленой плесенью микроорганизмов у питательной среде Пастера; в 1877г Луи Пастер и Жубер открыли принцип антагонизма микроорганизмов, установив гибель бациллы сибирки в смеси с гноеродной флорой. В 1928 Флеминг открыл антибиотик пенициллин из плесени грибов; в России пенициллины были открыты Ермольевой в 1942г и налажен их промышленный выпуск.В 1944 Ваксман выделил стрептомицин из лучмстых грибов.

А. Классификация антибиотиков по спектру действия:

1.Переважно на грампозитивную микрофлору - группа натуральных пенициллинов, макролиды, фузидин- натрий;

2. Переважно на грамнегативную микрофлору - противогрибковые препараты, полимиксины;

3. Широкого спектру - напівсинтетичні пеніциліни, цефалоспорини, тетрацикліни, аміноглікозиди, левоміцетин.

Класифікація антибіотиків по механізму дії і хімічній структурі:

1.Інгібітори синтезу клітинної стінки:

а)похідні 6-амінопеніцилінової кислоти:

бензилпеніциліну натрієва, калієва солі,

біциліни-1,-5,

феноксиметилпеніцилін,

оксацилін,

ампіциліну тригідрат;

б)похідні 7-аміноцефалоспоранової кислоти:

цефазоліну ( кефзол )

цефаллексину ( цепорекс )

цефатоксину ( клафоран )

2.Інгібітори рибосомальних часток 30S:

а)тетрациаліни:

тетрациклін

метациклін

б)аміноглікозиди:

гентаміцин

неоміцин

3.Інгібітори рибосомальних часток 50S:

а) нітробензоли - левоміцетин

б) макроліди - еритроміцин, олеаноміцин

2. Антибіотики, порушуючі структуру мембран:

а)полієни - ністатин, леворин

б)циклічні декапептиди - полімексин М сульфат

5.Антибіотики, порушуючі синтез нукеїнових кислот:

ріфаміцини - ріфаміцин, ріфампіцин

СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ:

До группы пенициллину чувствительны кокки, палочки дифтерии, сибирской язвы, анаэробы, спирохеты, актиномицеты. Цефалоспорины діють на пеніцилінрезистентні форми мікробів, а 3-4 покоління - ще й на грамнегативну флору, синьогнійну палочку, протей.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

К и Na соль бензилпенициллина действует 3-4 часа, вводят в/в, в/м, п/к, в полости; пенициддиназо- и кислотонеустойчив; Бицилин-1 - в/м, действует 7 дней, ; бициллин-5 действует в течении месяца; Феноксиметилпенициллин кислото и пеницилиназоустойчив, действует 4-6 часов; Оксациллина натриевая соль – полусинтетический, кислотоустойчив, действует 4-6 часов; Ампициллин – синтетический, кислотоустойчив, пенициллиназонеустойчив, действует 4-6 часов; Амоксициллин – полусинтетик широкого спектра, кислотоустойчивый, время д-я – 6-8 часов,

Цефазолин (кефзол) в/м, в/в, накапливается в желчи, моче, крови

Цефалексин (цепорекс) – энтерально

Цефатоксим (клафоран), парентерально

Цефтриаксон (логацеф), парентерально

Механизм действия этих групп антибиотиков связывают с блокадой фермента транспептидазы, что ведет к нарушению синтеза бактериальной стенки из пептидогликана (бактерицидное действие)

В.ПОКАЗАННЯ ТА ПРОТИПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ АНТИБІОТИКІВ.

ПОКАЗАННЯ: группу пеніцилінів - при менінгітах, пневмонії, остеомієліті, флегмонах, правці, газовій гангрені, перітоніті, ревматизмі, сифілісі. Групу цефалоспоринів - при сепсисі, генералізованих гнійних інфекціях, захворюваннях дихальних і сечовивідних шляхів, хронічній одонтогенній інфекції, остеомієліті ( добре концентруються в кістках). ПРОТИПОКАЗАННЯ: всі антибіотики, крім групи пеніциліну, протипоказані у вагітних, які годують груддю, дітям до 5-8 років. Необхідно робити вибір препарату при алергіях.

Г.ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ АНТИБІОТИКІВ, ДОПОМОГА ПРИ НИХ.

При алергічній реакції на групу пеніциліну, рідше цефалоспоринів необхідно вводити антигістамінні засоби, при анафілактичному шоці - препарат вибору - адреналін, глюкокортикоїди. При токсичній реакції на пеніциліни - пенициллиназу. При кандидозах - протигрибкові, при гіповітамінозах ( у всіх ) - вітаміни групи В, вітамін С. У пенициллинов – нейротоксическая реакция – судороги, повышение температуры, периферический неврит.

Созданы специфические ингибиторы β-лактамаз – кислота клавулановая, сульбактам, тазобактам. (β-лактамаза (пенициллиназа) вырабатывается микрорганизмами, под её действием антибіотики утрачивают активность). Эти препараты назначают вместе с а/б для повышения их стой кости и активности.