Фармакология шпоры / Шпора / сверт 07

Средства влияющие на свертывание

крови и фибринолиз

Классификация

І. Прокоагулянты

1.1. Прямого действия

Пептиды – тромбин, фибриноген

Соли – хлорид кальция, протамина сульфат

1.2. Непрямого действия

Нафтохиноны – витамин К₁(филохинон), вит К₂, викасол

Препараты растит происх – Листья крапивы двудомной, трава водяного перца

ІІ. Антикоагулянты

2.1. Прямого действия

Соли – цитрат натрия

Мукополисахариды – гепарин, фраксипарин, клексан, гирудин

2.2. Непрямого действия

Оксикумарины – неодикумарин, фенилин

111. Ср-ва, вдияющие на фибринолиз

3.1. Фибринолитики - фибринолизин, стрептолиаза, альтеплаза (актилизе)

3.2. Ср-ва, угнет фибринолиз – контрикал, аминокапроновая к-та, кора калины

IV. Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов

Салицилаты – кислота ацетилсалициловая

Серотонина адипинат, этамзилат, кальция добезилат, дипиридамол, пентоксифиллин (трентал)

1. ТРОМБИН – применяют местно для остановки кровотечения с капилляров во время операций и травм; раствором тромбина пропитывают марлевые тампоны и прикладывают к ране; можно водить в виде порошка и аэрозоли, ингаляции.

2. ФИБРИНОГЕН – белок плазмы крови человека. Вводят в/в капельно при

кровопотерях (внутренних кровотечениях), лучевых поражениях, заболеваниях печени, при гипофибриногенемии. Противопоказан при инфаркте миокарда.

3. КАЛЬЦИЯ ХЛОРИД – вводят в/в, внутрь; в крови содержится в связанном и ионизированном состоянии; депонируется в костной ткани. Ионы кальция стимулируют образование тромбопластина, переход протромбина в тромбин, полимеризацию фибрина. Уменьшают проницаемость сосудистых стенок, оказывает противовоспалительный, антиаллергический эффекты.

Показания: желудочные, кишечные, маточные, легочные кровотечения, при переливании крови, аллергии, воспалении. Побочное – при в/м введении вызывает некроз тканей, т.к. имеет раздражающее д-е.

4. Протамина сульфат – бедковый препарат, получ из спермы лосося, вводят в/в. Способен соединяться с непарином, вызывая его инактивацию. Применяют при передозировке гепарина. Побочное – пониж АД, брадикардия, аллергия.

5. ВИКАСОЛ – синтетический аналог витамина К (К₃). Вит К₁ (филохинон) сод в растит продуктах, вит К₂ – в живот продуктах и синт кишечной микрофлорой. К₁ и К₂ – жирораств, всасываются в тонком киш-ке в лимфу, К₃ – водораств., всасыв в кровь. Викасол вводят в/м, внутрь; действие через 12-18 часов. Эффекты: повышает синтез протромбина и других факторов свёртывания (6,7,9,10) в печени; влияет на синтез фибриногена и на окислит фосфорилирование.

Применяют: гипопротромбинемия и кровотечения (геморроидальные, носовые, легочные, маточные и т.п.); подготовка к хирургическим операциям и послеоперационный период; Гиповитаминоз К- при желтухах, гепатитах, дизентерии, язвенных колитах; при беременности (в течение месяца) и за 12 24 ч до родов; лучевая болезнь; передозировка антикоагулянтов (антагонистов витамина К); длительное применение сульфаниламидов и антибиотиков

В стоматологии – при хр. афтозном стоматите, пародонтите, гипертрофическом гингивите.

Листья крапивы двудомной сод вит К, аскорбиновую и пантотеновую к-ты, каротиноиды, хлорофилл, соли железа, органические к-ты. Трава водяного перца сод филохинон, вит С, Р,Е.А,Д. Их используют как источник вит К.

5. ГЕПАРИН – это гликозамингликан, котрый вырабатывается тучными клетками; его получают из лёгких крупного рогатого скота; вводят в/м – эффект через 15-30 мин.; в/в – эффект через 2-3мин.; п/к – эффект ч/з 40-60 мин. Связывается с белками плазмы на 95%, захватывается мононуклеарными фагоцитами, метаболизм в печ., выводится почками. При печеноч недостаточности кумулирует.

5. Эффекты: угнетает агрегацию тромбоцитов, фазы образования тромбопластина, тромбина и фибрина; также ↓ в крови уровень липидов, холестерина, угнетает гиалуронидазу, снижает проницаемость сосудов, улучшает микроциркуляцию, ↑ диурез 9антагонизм с альдостероном); ↓ уровень глюкозы, ↑ стойкость к гипоксии, обладает иммунодепрессивными свойствами.

Показания: тромбоз, эмболия, профилактика тромбообразования, при операциях и переливании крови. Также для снижения уровня холестерина, улучшения микроциркуляции и коронарного кровообращения, как иммуносупрессивный и противовоспалительный препарат при аутоиммунных заб-х. Местно при трофических язвах.

5. Побочное: аллергия, гематомы, кровотечение (при этом вводят протамина сульфат). Противопоказания: сниж СОЭ, лейкоз, язвен б-нь, беременность.

Фраксипарин (надропарин кальция), клексан (эпоксипарин кальций) - низкомолекулярные гепарины, кот получ деполимеризацией стандартного гепарина. имеют более длительный и сильный антитромбический эффект.

5. Гирудин – полипептид, вырабат слюнными железами пиявок. Образует с

тромбином неактивные соединения, время – 2 год. применяют пиявок при тромбофлебите, гипертонии

5. Натрия цитрат – связывает свободные ионы кальция, угнетает адгезию

Тромбоцитов. применят как консервант при переливании, консервации крови.

5. НЕОДИКУМАРИН – эффект наступает через 2-3 часа и длится 48 часов. . ФЕНИЛИН – черкз 8-10 часов, макс. через 24-30часов. Будучи конкурентными антагонистами вит К, они нарушают синтез факторов свёртывания крови, постепенно ↓ её свёртывание; повыш проницаемость сосудов, пониж тонус бронхов и ЖКТ, угнетают активность ферментов (трипсин, фумараза), стимул выведение мочевой кислоты. Применяют при тромбозах, тромбофлебитах, эндартериитах, ИБС, после операций. Побочное – кровотечения (кишеч., носовые, помощь – викасол, кальций, аскорб к-та), аллергии, диспепсия.

6. Фибринолизин – получ с плахмы крови чел., вызывает прямой лизис тромба, активирует систему свертывания. Вводят в/в капельно на физ р-ре. Стрептолиаза содержит стрептокиназу – фермент гемолитического стрептококка. Активирует проактиватор фибринолизина, растворяет свежий тромб снаружи и изнутри. Вводят в/в капельно на физ р-ре и глюкозе. Альтеплаза - препарат человеческого таневого активатора плазминогена, гликопротеид, прямо активирует плазминоген в плазмин. Эффект при взаимод с фибрином. Фибринолитики применяют при тромбозах, тромбоэмболиях, тромбоялебитах, инфаркте миокарда, операциях на сосудах. Побочное – кровотечения.

7. К-та аминокапроновая вводят внутрь, в/в. местно. Угнетает активность пр

фибринолизина, фибринолизина, снижает эффекты трипсина, урокиназы, повыш адгезию тромбоцитов, снижает прониц капилляров. Примен при кровотечениях, связ с заболев печени, анемией, острым панкреатитом; также примен при массивных кровотечениях из внутр органов, а местно – при капиллярных кровот.

5. Контрикал – ингибитор протеолитических ферментов(каллекриину, трипсину), угнетает активность плазминогена, фибринолизина. Вводят в/в при остром и хр панкреатите, при шоке после кровопотери, травм, ожогов, при передозировке фибринолизина. побочное – тошнота, рвота, тромбофлебит.

6. Кора калины сод гликозид вибурнин, эфирные и дубильные в-ва. Угнетает фибринолиз за счет блокады активаторов плазминогена. Назначают внутрь при внутренних кровотечениях.

7. Кислота ацетилсалициловая. Относится к ненаркотическим анальгетикам (обладает противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием), но способен понижать свертывание крови – антагонист вит К, ацетилирует циклооксигеназу тромбоцитов – снижается синтез тромбоксана А₂. Применяют при тромбозах, для профилактики инфаркта, инсульта. Побочное – кровоизлияние, кровотечение.

8. Серотонина адипинат вводят в/в, в/м. активирует серотонин-2-рецепторы тромбоцитов и вызывает их адгезию и агрегацию, вызывает спазм сосудов. применяют при тромбоцитопении, гемморагическом синдроме. Побочное – наруш дыхания, повыш АД, головная боль.

9. Этамзилат, добезилат кальциянормализуют агрегацию тромбоцитов, образ тромбопластина, 3 фактора свертывания крови.

17. Дипиридамол – угнетает фосфодиэстеразу, повыш цАМФ в тромбоцитах, что уменьшает выход с них активаторов агрегации тромбоксана А₂, серотонина. Расширяет сосуды, угнетает агрегацию тромбоцитов. 18. 18. Петноксифиллин – угнетает фосфодиэстеразу, повышает фибринолиз, уменш агрегацию тромб и вязкость крови, улучшает микроциркуляцию.