Фармакология шпоры / Шпора / НЕЙРОЛЕПТИКИ

НЕЙРОЛЕПТИКИ, ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ, СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Психотропные ср-ва – применяются при нарушении психики, в том числе при пограничных станах. Сюда относятся нейролептики, транквилизаторы, седативные, антидепрессанты, адаптогены (нормотимики), ноотропы, психостимуляторы и психодислептики. Психодислептики вызывают патологические изменения псих деят-ти – слух и зрит галлюцинации, патолог страх, раздвоение личности; эту группу называют галлюциногенами (ЛСД, марихуана, мескалин). Механизм д-я связан с нарушением синтеза, выброса и обратного захвата катехоламинов. В медицине не применяются.

Нейролептики – группа лек.средств, которые угнетают высшую нервную деятельность, эмоции и поведение, но не нарушают сознание.

Классификация:

1. Произв фенотаизина – аминазин, трифтазин, тиоридазин

2. произв тиоксантена – хлорпротиксен

3. Произв бутирофенона – галоперидол, дроперидол

4. произв индола – резерпин, карбидин

5. Произв бензатидов – сульпирид

1.Аминазин вып в табл, амп, драже. Вводят внутрь, в/м, в/в. Механизм: адсорбируется на постсинаптических мембранах адрено- и дофаминергических синапсов, изменяет конформацию рецепторов и стабилизирует мембраны – снижается функциональная активность нейронов (изменяется аэробное окисление и электролитный баланс).

Эффекты: основное свойство нейролептиков – антипсихотический эффект – снимают бред, галлюцинации, автоматизм. Замедляет течение психических процессов, замедляет речь, снижается двигательная активность. Аминазин снимает чувство страха, тревожность, фобии, оказывает седативный эффект; обладает гипотермическим (расширяются сосуды, замедляются обменные процессы), противорвотным, противоикотным действием; расширяет сосуды, понижает АД; расслабляет скелетные мышцы – противосудорожный эффект. Обладает М-холиноблокирующим д-ем – снижает секрецию, тонус гладкой мускулатуры, вызывает тахикардию. Также усиливает эффект снотворных, наркотических анальгетиков, алкоголя, противосудорожных, обладает противовоспалительным эффектом, снижает проницаемость сосудов. Применяют для лечения шизофрении, при эндогенных и экзогенных психозах, тяжёлых неврозах, психомоторном возбуждении; для премедикации, при судорогах, как седативный – при гипертонии, инфаркте миокарде. Побочное действие – развивается в 2 фазы: через 10-12 часов – тахикардия, коллапс, тики лицевых мышц, далее – адаптация организма, через 2-3 недели – парестезии, диспепсия, нарушение аккомодации. Также возникают: эмоциональная монотонность, безразличие, плохое настроение, при длительном приёме – психофармакологическая энцефалопатия (снижение интеллекта, тревожность). Аминазин обладает гепатотоксичночтью, вызывает сильные аллергические реакции, каталепсию, фотосенсибилизация, экстрапирамидные расстройства..

2.Трифтазин вып в табл, амп., в/м. Антипсихотическое действие выражено слабее, оказывает мягкий седативный эффект, повышает настроение, самочувствие.

3. Хлорпротиксен вып в табл., амп, в/м. Механизм – адреноблокирующее и сильновыраженное холиноблокирующее д-е. Эффекты – антипсихотический, седативный, потенцирует д-е снотворных, анальгетиков, хорошо выражен противорвотный и противосудорожный эффекты. Антидепрессивный эффект выражен слабо. Применяют при психозах, неврозах, возбуждении, алкогольном делирии. Побочное – гипотония, сухость во рту, сонливость, тахикардия.

4. Галоперидол вып в табл., амп. Эффект сохраняется 24-72 часа. Механизм: блокирует центральные адрено- и дофаминэргические рецепторы, конкурентный антагонизм с глютаминовой кислотой за дофаминовые рецепторы. Эффекты: антипсихотический (сильнее аминазина) - снимает бред, галлюцинации; седативный, потенцирует д-е снотворных, анальгетиков; противорвотный, гипотермический и противосудорожный; применяют при психическом возбуждении, зрительных галлюцинациях, маниакальных психозах, шизофрении, для подготовки к операциям, при шоке, инфаркте миокарда, рвоте, судорогах. Побочное: экстрапирамидные нарушения, тахикардия, токсидермия.

5. Дроперидол – амп, в/м, в/в. Действует быстро, сильно и недолго. Хорошо выражены анальгезирующий, противошоковый, противорвотный и противоаритмический эффекты. Применяют для нейролептоанальгезии вместе с фентанилом (наркот анальгетик), для купирования гипертонического криза (как ά-адреноблокатор).

6. Сульпирид вып в амп, табл, капс и фл. - нетипичный нейролептик – редко вызывает экстрапирамидные расстройства. Эффекты – антипсихотический, антидепрессивный, противорвотный, повышает регенерацию язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки. Применяют: депрессия, мигрень, шизофренияЮ нарушения поведения у детей, язвенная болезнь. Побочное – гипотензия, аллергия.

Транквилизаторы – группа лек средств, которые устраняют чувство страха, снимают эмоциональное напряжение, тревогу. В отличие от нейролептиков не обладают антипсихотическим эффектом, слабее.

Классификация.

1. Произ бенздиазепина – хлозепид (хлордиазепоксид, элениум), диазепам (сибазон, реланиум), феназепам, мезапам (рудотель), нозепам (тазепам).

2. Эфиры пропандила – мепробамат (мепротан)

3. Произ дифенилметана – амизил

4. Разных хим групп – мебикар, триоксазин, оксолидин

Произ бенздиазепина. Механизм – усиление угнетающего д-я ГАМК; взаимодействуют с бенздиазепиновыми рецепторами ( они тесно связаны с ГАМК-рецепторами), раскрываются хлорные каналы, что приводит к тормозному влиянию на нейроны ЦНС.

Фармакокинетика. Все препараты этой группы хорошо всасываются в ЖКТ; связываются с белками, быстро проникают в ткани и через ГЭБ, накапливаются в жировой ткани ( при курсовом лечении), метаболизм в печени, выводятся с мочой и калом. Эффекты: анксиолитический (уменьшение страха, эмоционального напряжения, навязчивых фобий); успокаивающий, седативный, снотворный, миорелаксирующий, противосудорожный. Применяют при неврозах, неврастении, истерии, фобиях, гиперкинезах, тиках, язвенной болезни, стенокардии, экземе, для подготовки к операциям, при судорогах, эпилепсии, синдроме алкогольной абстиненции. В стоматологии для снятия страха, напряжения, потенцирования действия анальгетиков. Самый сильный – феназепам.

Побочное – сонливость, утомляемость, атаксия, ухудшение памяти, импотенция, заторможенность, синдром отмены – нарушение сна, судороги, раздражительность, привыкания, лекарственная зависимость. Нельзя сочетать приём с алкоголем.

Мепротан – транквилизатор – адаптоген, анксиолитический эффект как при патологии, так и у здоровых людей в конфликтной ситуации. Снимает психическое напряжение, успокаивает, нормализует сон, уменьшает вегетативные нарушения при неврозах. Механизм – уменьшает биоэлектрическую активность нейронов лимбической системы. Применяют при неврозах. Побочное – диспепсия, дерматит, слабость, эйфория.

Мебикар, мепротан, триоксазин – дневные транквилизаторы. Не вызывают миорелаксацию, не нарушают координацию и работоспособность. Обладают слабым транквилизирующим эффектом, седативный, повышают настроение (триоксазин), применяют при неврозах, тревоге, расстройствах кровообращения.

Седативные средства – угнетают ЦНС и регулируют её ф-ции. Самая слабая группа. Не вызывают атаксии, вялости, слабости, сонливости, зависимости. Потенцируют д-е снотворных, анальгетиков, нейролептиков, облегчают наступление сна, особенного при неврогенных нарушениях. Их делят на 2 группы: 1)растительные – валериана лекарст., пустырник, пассифлора, пиония 2) натрия бромид

Корневище с корнями валерианы сод эфирные масла, орган кислоты, красители, сахара. выпускают в виде настоев, настоек, экстрактов, сборов. Эффекты: уменьшают возбуждение ЦНС, имеют спазмолит эффект, потенцируют д-е снотворных, анальгетиков, нейролептиков, облегчают наступление сна. Применяют при нервном возбуждении, неврозах, кардионеврозах, инсомнии, спазмах ЖКТ и сосудов головного мозга. Побочное – иногда возникает сонливость.

Препараты брома - вещества, усиливающие торможение коры головного мозга. Вводят внутрь, хорошо всасывается в ЖКТ. Является конкурентным антагонистом хлора. Облегчает условное торможение ЦНС, что сопровождается повышением функциональной лабильности её центров и снижением синаптической передачи. Это облегчает усвоение и переработку информации, возникновение ответной реакции, восстановление условно-рефлекторной деятельности. Бром устраняет расстройства ритмов мозга, повышает порог возбуждения, оказывает противоэпилептический эффект; эффективность препарата пропорциональна степени психического возбуждения. Применяют при неврозах, судорогах, эпилепсии, ларингоспазме, при гипертонии, ИБС, язвенной б-ни. Длительное назначение бромидов вызывает явления кумуляции: кашель, коньюктивит, общая слабость, высыпания на коже, понижение слуха, зрения, сонливость (бромизм ). Помощь: натрия хлорид внутрь или парентерально, промывание желудка, клизмы.