Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Скачиваний:
23
Добавлен:
06.03.2016
Размер:
102.91 Кб
Скачать

В І Т А М І Н Н І П Р Е П А Р А Т И

Вітамінні препарати – це препарати природних вітамінів, синтетичні аналоги вітамінів, які регулюють процеси тканинного метаболізму.

Якщо тривалий час не надходять до організму вітаміни з харчовими продуктами, розвивається патологічний стан – авітаміноз. Порушення функціонального характеру, зумовлені неповною, частковою недостатністю вітамінів у харчових продуктах називають гіповітамінозом.

Можливим екзогенним чинником гіповітамінозу є надходження антивітамінів. До антивітамінів відносять різні за характером дії чинники. Першу групу утворюють антиметаболіти – сполуки, які є хімічними аналогами вітамінів (у молекулі заміщена будь-яка важлива хімічна група на неактивний радикал).

Типовим антивітаміном є окситіамін – неактивний аналог тіаміну.

У медицині застосовують ряд лікарських засобів, механізм дії яких пов'язаний з їх антивітамінними властивостями (неодикумарин – антагоніст рибофлавіну, гідразиди ізонікотинової кислоти – піридоксину і нікотинової кислоти). До другої групи антивітамінних чинників належать специфічні інактиватори вітамінів (наприклад, аскорбіназа, тіаміназа) або речовини, що обмежують їх дію в організмі (наприклад, білок авідин утворює комплекс з біотином, в якому біотин втрачає вітамінну активність).

ВИДИ ВІТАМІННОЇ ТЕРАПІЇ

Замісна вітамінотерапія передбачає введення вітамінного препарату у випадках певного гіпо- або авітамінозу ( наприклад, хворим на пелагру - нікотинової кислоти, на цингу – аскорбінової кислоти), а також застосування вітамінних препаратів у разі латентної вітамінної недостатності. .

Патогенетична вітамінотерапія - призначення вітамінних препаратів у разі захворювань, у патогенезі яких має суттєве значення відносна недостатність певного вітаміну. Наприклад, препарати тіаміну призначають хворим із недостатністю серця,

Фармакодинамічна вітамінотерапія застосовується при захворюваннях, що не належать до гіпо- або авітамінозу. При цьому використовують

не специфічні вітамінні біохімічні функції даної речовини, а інші, не пов'язані з вітамінною природою властивості препаратів. Наприклад, нікотинова кислота ефективно розширює судини, цей фармакологічний ефект використовують для зниження артеріального тиску у хворих на гіпертонічну хворобу. Нижче подано класифікацію вітамінних препаратів за розчинністю і хімічною природою.

Препарати жиророзчинних вітамінів:

1. Полієни – ретинолу ацетат, ретинолу пальмітат.

2. Стероїди – ергокальциферол, холекальциферол.

3. Хінони – токоферолу ацетат, рутин.

Препарати водорозчинних вітамінів:

1. Піримідини – тіаміну хлорид, нікотинова кислота.

2. Ізоалоксазини – рибофлавін.

3. Піридини – піридоксину гідрохлорид.

4. Гексози – кислота аскорбінова.

5. Птеридини – кислота фолієва.

6. Кориноїди – ціанокобаламін.

ПРЕПАРАТИ ЖИРОРОЗЧИННИХ ВІТАМІНІВ

Група вітаміну А (ретиноїди)

До провітамінів ретинолу відносяться каротиноїди, що мають активність β-каротину і можуть перетворюватися в організмі на ретинол.

Ретинол у вигляді його ефірів міститься у тваринних продуктах – риб'ячому жирі (тріски, морського окуня, палтуса), печінці, коров'ячому маслі, молоці й молочних продуктах. Основним джерелом каротину є продукти рослинного походження – морква, петрушка, щавель, обліпиха, червоноплідна горобина, шипшина, абрикоси.

Фармакодинаміка. Ретиноїди впливають на функції організму, які прийнято ділити на дві групи: 1) зорову і 2) системну, під якою розуміють функції, пов'язані з потребою ретинолу для росту, репродукції, диференціації епітелію, підтримання імунологічного стану.

1. вплив ретинолу на процеси фоторецепції пов'язаний з його участю в побудові фоточутливого пігменту родопсину (зорового пурпуру), який міститься у паличкоподібних зорових клітинах сітківки і безпосередньо сприймає зорові подразнення. Родопсин утворюється переважно в темноті із ретиналю (альдегідної форми вітаміну) і білку опсину, що підвищує гостроту зору за низького освітлення. На світлі родопсин розпадається на білок і ретиналь

1) Ретинол підвищує вміст і сприяє фіксації глікогену в м'язах, серці й печінці.

2) Він стимулює перетворення пірувату та регулює обмін фосфоліпідів, стимулює проліферацію клітин, епітелізацію і запобігає надлишковому роговінню епітелію.

3) вітамін А був названий "антиінфекційним". Ретинол бере участь у реалізації всіх форм імунної відповіді.

4) Ретинол бере участь у підтримці репродуктивної функції

5) Гиповітаміноз: за дефіциту ретинолу розвивається гемералопія ("куряча сліпота"). Одним із ранніх і класичних симптомів дефіциту ретинолу є затримка росту, оскільки він має виражений вплив на кісткову тканину, метаболізм білків і нуклеїнових кислот, шкіра стає сухою, з'являється папульозний сип, лущення, розвивається сухість рогівки (ксерофтальмія), спостерігається ураження верхніх дихальних шляхів, травного каналу, сечостатевої системи. Недостатність його у тварин призводить до припинення сперматогенезу, атрофії сім"яників, до кератинізації епітелію піхви, маткових труб і матки, резорбції плаценти і спонтанних абортів. Показання: в офтальмалогічній практиці (кератіт, ксерофтальмія, порушення темнової адаптації); захворювання шкіри (дискератоз), запалювання дихальних шляхів, травного каналу, опіки, відмороження, трофічні виразки та інші рани, що не епітелізуються; у стоматологічній практиці (гінгівіт, стоматит, карієс разом з ергокальциферолом). Терапевтичні дози ретинолу від 10 до 100 000 ОД.

Побічна дія проявляється гострою або хронічною інтоксикацією. У разі надлишкового введення ретинолу розвивається аноксичний синдром, тобто гіпервітаміноз А. Клінічна картина гострої інтоксикації характеризується підвищенням температури, втратою апетиту, з'являється нудота, блювання, порушується зір (світлобоязнь), виникає головний біль. У немовлят гостра інтоксикація розвивається через 10-12 год після введення токсичної дози ретинолу і характеризується раптовим підвищенням тиску цереброспінальної рідини, випинанням тім'ячка, блюванням. На шкірі виникають екзантеми і численні петехії.

Хронічна інтоксикація: ретинолом викликає порушення з боку нервової системи (подразливість, головний біль, безсоння, апатія, парестезії); кісткової системи (біль у ділянці кісток і суглобів, гіперостоз); шкіри (сухість, тріщини на долонях і підошвах, пігментація), випадання волосся, ламкість нігтів. Властиве збільшення печінки й селезінки.

Допомога: припинити введення препарату; призначити осмотичні сечогінні засоби для зниження внутрішньочерепного тиску; глікокортикоїди (для стабілізації мембран лізосом у печінці і нирках, поліпшення метаболізму ретинолу в печінці); токоферол (для стабілізації мембран і гальмування вільнорадикальних реакцій надмірно активованих високими дозами препарату).

Кальциферол (вітамін D)

Найактивнішими сполуками є ергокальциферол (вітамін D) і холекальциферол (вітамін D3). Кальциферол має стероїдну структуру. Ергокальциферол – речовина рослинного походження. Холекальциферол міститься в шкірі людини і тварин, у великій кількості в печінці тунця, тріски, палтуса, кита, у незначній кількості – в коров'ячому молоці, в курячих яйцях.

Фармакодинаміка. Кальциферол регулює в організмі обмін кальцію і фосфору, забезпечуючи їх належну концентрацію в крові.Найважливішим ефектом кальциферолу є стимуляція всмоктування кальцію в кишках. Він підвищує проникність кишечного епітелію для іонів кальцію. У кістках кальциферол регулює мінералізацію, впливає на проліферацію і диференціацію кісткових і хрящових клітин; відбувається захоплення кальцію із плазми крові і його відкладення в кістках.Недостатність кальциферолу виявляється головним чином у порушенні мінералізації скелету і розвитку хряща, що призводить до рахіту у дітей і до остемаляції у дорослих.

Особливе значення для підтримання належної концентрації фосфатів в організмі має властивість кальциферолу підвищувати іх реабсорбцію в канальцях нирок. Показання: профілактика рахіту, лікування дітей, хворих на рахіт, остеомаляція, остеопороз, переломи кісток (прискорення консолідації кісткової мозолі), спазмофілія, карієс (кальцифікація твердих тканин зуба), системний червоний вовчак.

Протипоказання: активна форма туберкульозу легень, недостатність серця, захворювання печінки, нирок, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, атеросклероз, похилий вік.

Побічна дія: гостра інтоксикація – ригідність м'язів, клонічні судоми.

Прояви гіпервітамінозу однакові у дітей і дорослих: загальна млявість м'язів, постійна нудота, зниження апетиту, або його втрата (анорексія); біль в животі, пронос, печія; тахікардія, артеріальна гіпертензія, ослаблення тонів серця, систолічний шум. У сечі підвищується вміст кальцію, визначається білок, лейкоцити, еритроцити, поодинокі гіалінові циліндри. Відбувається демінералізація кісток (незначні травми можуть призводити до переломів). У сироватці крові значно підвищується концентрація кальцію й фосфору, що призводить до відкладення кальцію в м'яких тканинах (судинах, серці, легенях, кишках, нирках) і утворення каменів у нирках.

Допомога. Припинити введення препарату; віт. А, Е, сечогінні. Одночасно застосовують препарати калію, магнію, ліквідують ацидоз.

Токоферол (вітамін Е)

Найбагатшим джерелом токоферолу є олія.

Фармакодинаміка. Токоферол є основним природним антиоксидантом.

До вітамінів антиоксидантної дії належать токоферол, ретинол, аскорбінова кислота, біофлавоноїди (вітамін Р). Він є пасткою для вільних радикалів, стимулює тканинне дихання, підвищує мембранну активність і внутрішньоклітинні окисно-відновні процеси, бере участь в обміні білків і ліпідів.

Токоферол має кардіотрофічну і кардіотонічну дію. Токоферол покращує кровообіг і обмін речовин у тканинах пародонту, забезпечуючи стабілізаціію процесу і ремісію під час пародонтиту.

Класичним проявом недостатності токоферолу є безплідність, дистрофія м'язів (рідко)

Показання. для збереження вагітності у випадках загрозливого викидня і звичайного аборту, у комплексному лікуванні хворих на атеросклероз і коронарну недостатність, у перед- і післяінфарктному стані, при хронічній недостатності серця, як адаптоген, у жінок у клімактерічному періоді. В стоматологічній практиці токоферолу ацетат призначають хворим на пародонтит. Застосування препарату у випадках променевої хвороби зменшує активність вільнорадикального окиснення, що є основним механізмом розвитку цього захворювання.

Тіамін

Тіамін у великій кількості міститься в дріжджах, в оболонці і зародку насіння злаків. Важливим джерелом тіаміну для людини є мікрофлора кишок.

Фармакодинаміка. В організмі тіамін виявляє такі основні ефекти: кардіотрофічний, нейротропний і гіпоглікемічний. Активна форма - кокарбоксилаза. Він є коферментом декарбоксилаз, транскетолаз.

Тіамін підсилює процес збудження, нервово-м’язової передачи

Побічна дія. Препарати тіаміну можуть викликати алергічні реакції, кропив'янку, набряк Квінке, напади бронхіальної астми, в тяжких випадках – анафілактичний шок. Швидке внутрішньовенне введення тіаміну супроводжується падінням артеріального тиску, порушенням скорочення скелетних м'язів, пригніченням дихання та інших функцій ЦНС. Ці явища виникають внаслідок того, що тіамін у високих дозах має гангліоблокуючий і міорелаксантний ефекти.

Показання: профілактика гіпо- і авітамінозу В1, а також лікування хворих – недостатність серця, порушення серцевого ритму типу екстрасистолій, ішемічна хвороба серця, периферичний неврит різної етіології, радикуліт, невралгії, цукровий діабет, дерматози неврогенного походження, екзема, псоріаз.

Протипоказання - алергічні захворювання.

Авітаміноз – болезнь бері-бері (невріти)

Рибофлавін (вітамін В2)

В організм людини рибофлавін надходить головним чином з м'ясними і молочними продуктами. Він міститься також у рибі, дріжджах, горосі, зародках і оболонках злакових культур.

Фармакодинаміка. Рибофлавін, як простетична група ферментів флавопротеїдів, виконує функцію транспорту водню у процесі тканинного дихання і регулює окисно-видновні реакції. Рибофлавін бере участь у синтезі й обміні амінокислот, нормалізує обмін жирів і білків, відіграє важливу роль у підтриманні нормальної зорової функції ока і в синтезі гемоглобіну. Рибофлавін потрібен для життєдіяльності кишкової палички.

Ранніми ознаками недостатності рибофлавіну в організмі є порушення функції ЦНС (іпохондрія, істерія, депресія). Потім знижується секреція шлункового соку і активність ферментів кишок, знижується апетит, зменшується маса тіла, з'являється відчуття жару в тілі, виникають тріщини в кутах рота і на губах (ангулярний стоматит), язик стає сухим, яскравочервоним (глосит), з'являється гострий біль в очах, світлобоязнь, розвивається кератит, кон'юктивіт, помутніння кришталика (катаракта). Різнобічна участь у процесах обміну забезпечує рибофлавіну широке застосування в клінічній практиці.

Показання: гіпо- і арибофлавіноз, при захворюваннях очей (кератит, кон'юктивіт, виразки рогівки, катаракта) і шкіри (себорейна екзема, системний червоний вовчак), опіки, відмороження, міокардіодистрофія, хронічний ентерит, променева хвороба, недостатність білкового і надмірне вуглеводне харчування, лікування протиінфекційними засобами.

Піридоксин (вітамін В6)

Піридоксин надходить до організму з рослинними (злакові, овочі) і тваринними (печінка, серце, нирка) продуктами, а також частково синтизується мікрофлорою кишок.

Фармакодинаміка. Піридоксин виявляє в організмі три головних ефекти: кардіотропний, гепатотропний і впливає на кровотворення. Кардіотонічна дія виявляється в покращенні скоротливої функції міокарда, особливо в умовах хронічної недостатності серця. Піридоксин посилює також дію серцевих глікозидів.

Під впливом піридоксину покращується зовнішньосекреторна функція печінки (підвищується виділення жовчі), покращується вуглеводна, білкова і дезінтоксиційна функція печінки.

Піридоксин є стимулятором гемопоєзу, активно впливає піридоксин на лейкопоез. Він ефективний при агранулоцитозі, променевій хворобі, рентгеноопроміненні.

Механізм дії піридоксину зумовлений його участю в обміні амінокислот. Активна форма піридоксину – піридоксальфосфат забезпечує декарбоксилювання, переамінування і дезамінування амінокислот, потрібних для синтезу нуклеїнових кислот і білків, у тому числі міоглобіну і гемоглобіну.

Прояви нестачі (себорейний дерматит, глосит, стоматит, поліневрит) можуть виникати у випадках тривалого лікування протитуберкульозними засобами – похідними гідразиду ізоникотинової кислоти (ізоніазид та ін.). Причиною цього є утворення гідразону піридоксалю і його фосфорного ефіру, що викликає можливість його участі в ферментативних реакціях.

Побічна дія. Піридоксин може викликати алергічні реакції, а також підвищення кислотності шлункового соку.

Показання: міокардіодистрофія, міокардіосклероз, гепатит, токсична і апластична анемія, агранулоцитоз, променева хвороба, хорея, паркінсонізм, захворювання периферичної нервової системи (неврит, радикуліт та ін.), інтоксикаціі, інфекційні захворювання, запобігання токсичній дії лікарських засобів ( протитуберкульозних, сульфаніламідних, метилурацилу тощо).

Нікотинова кислота (вітамін РР)

Багатим джерелом нікотинової кислоти є висівки злаків, дріжджі, гречана крупа, продукти тваринного походження – печінка, м'ясо, молоко. Організм людини забезпечується цим вітаміном не тільки за рахунок продуктів, а й шляхом ендогенного синтезу із незамінної амінокислоти триптофану. Крім того, нікотинова кислота синтезується нормальною мікрофлорою кишок.

Фармакодинаміка. Нікотинова кислота впливає на функції головного мозку, серцево-судинної системи і органів травлення, а також на систему крові.

Нікотинова кислота впливає на співвідношення процесів збудження і гальмування в головному мозку. Нікотинова кислота потенціює дію седативних, транквілізуючих і нейролептичних засобів.

Важливими є ефекти нікотинової кислоти відносно серцево-судинної системи. Через 3-5 хв після прийому розвивається гіперемія шкіри лиця, шиї, верхньої частини тулуба (феномен запалення). Ця реакція зумовлена розширенням капілярів і супроводжується іноді відчуттям поколювання і свербіння. Нікотинова кислота має судинорозширювальну дію при спазмах судин кінцівок, нирок і головного мозку, покращується мікроциркуляція в міокарді за рахунок розширення капілярів, що створює сприятливі умови для постачання міокарду киснем і поживними речовинами. Покращення трофіки сприяє підвищенню скоротливої функції міокарда.

Вплив препарату на функцію печінки зумовлює підвищення секреції і виділення жовчі, внаслідок чого покращується травлення в кишках, глікогенутворювальна і білкова функції печінки. Важливою є також властивість нікотинової кислоти підсилювати дезінтоксикаційну функцію печінки; має протиатеросклеротичну дію.

Нікотинова кислота стимулює еритропоєз (особливо в умовах патології).

Нікотинамідні коферменти (НАД і НАДФ) є необхідними для життєдіяльності всіх живих клітин.

Важливою функцією НАД і НАДФ є їх участь у тканинному диханні (перша ланка дихального ланцюга

При недостатності нікотинової кислоти розвивається пелагра: порушується функція ЦНС (виникає деменція – розумова відсталість), системи травлення (пригнічення активності ферментів, діарея ), розвивається дерматит (характерне ураження відкритих поверхонь шкіри).

Побічна дія. Застосування нікотинової кислоти часто викликає відчуття жару, свербежу, запаморочення, різке почервоніння шкіри лиця, шиї, і верхньої третини тулуба. Для запобігання цим явищам препарат потрібно приймати відразу після їжі або призначати нікотинамід, який не викликає згаданих небажаних ефектів. У разі тривалого призначення нікотинової кислоти у високих дозах може розвинутись жирова дистрофія печінки. Щоб запобігти цьому ускладненню, слід збагачувати дієту продуктами, багатими на метионін (сир) або призначати препарат метионін та інші ліпотропні засоби.

Показання: пелагра, невротичні стани, психічні захворювання, недостатність серця (у комплексі з препаратами наперстянки), стенокардія, інфаркт міокарда (у післяінфарктному періоді), при тромбозі судин сітківки і головного мозку, облітеруючий ендартериіт, хвороба Рейно, захворювання печінки, гіпо- і анацидний гастрит, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, ентерит, ентероколіт. Разом з препаратами заліза нікотинову кислоту призначають хворим на залізодефіцитну анемію. Нікотинову кислоту застосовують при отруєннях промисловими отрутами, а також для запобігання і знищення токсичного впливу низки лікарських засобів (протитуберкульозних препаратів, барбітуратів, сульфаніламідів та ін.). Щоб запобігти атрофії кори наднирникових залоз тривалий курс кортикостероїдної терапії бажано поєднувати з введенням нікотинової кислоти.

Аскорбінова кислота (вітамін С)

Аскорбінова кислота належить до незамінних компонентів їжі Важливими джерелами цього вітаміну є свіжі овочі та фрукти. Найбагатші на аскорбінову кислоту ягоди чорної смородини, горобини, обліпихи, плоди шипшини, хвоя.

Фармакодинаміка. Аскорбінова кислота необхідна для різноманітних біологічних окисних процесів. Вона сприяє оптимальному перебігу тканинного обміну. Бере активну участь в окисно-відновних реакціях, створюючи з дегідроаскорбіновою кислотою систему перенесення атомів водню.Аскорбінова кислота відіграє важливу роль в окисно-відновних процесах у системі метгемоглобін-гемоглобін.Аскорбінова кислота поряд з токоферолом є біоантиоксидантом, що забезпечує стабільність клітинних мембран. Цим пояснюється її здатність стимулювати регенерацію тканин.

Аскорбінова кислота бере участь у формуванні основної речовини сполучної тканини, зменшення якої в судинній стінці призводить до геморагічного діатезу. Ураження сполучної тканини при недостатності вітаміну пов'язане з тим, що аскорбінова кислота бере участь в утворенні і забезпеченні нормального стану колагену – білкового матриксу хрящів, кісток, дентину зубів.Вплив аскорбінової кислоти на вуглеводний обмін пояснюється підсиленням окиснення глюкози. Вона підвищує також катаболізм холестерину.

Аскорбінова кислота бере участь у синтезі кортикостероїдів; підвищує адаптаційну здатність організму до несприятливих умов навколишнього середовища – інфекції, інтоксикації, переохолодження тощо.

Протианемічна дія аскорбінової кислоти пов'язана з її впливом на обмін заліза,

Побічна дія. Виникає ушкодження острівців підшлункової залози (гальмується звільнення інсуліну, можливо, і його синтез у β-клітинах). Тривале введення препарату призводить до прискореного зсідання крові і тромбоутворення.

Показання: цинга, профілактика гіповітамінозу, особливо в зимово-весняний період року, під час інтенсивного фізичного навантаження, стресів; інфекційні захворювання, геморагічний діатез, капіляротоксикоз та інші порушення проникності стінки капілярів, анемія, променева хвороба, тривале загоювання ран, переломи кісток, запалення суглобів, пародонтит, гінгівіт, інтоксикація промисловими отрутами.

Біофлавоноїди (вітамін Р)

Біофлавоноїди містяться у вигляді глікозидів у багатьох рослинах, особливо у плодах шипшини і цитрусових, ягодах чорної смородини, горобини, зелених листках чаю, у квітах і листках гречки.

Основне порушення в організмі при нестачі вітаміну Р – підвищення ламкості і крихкості капілярів.

Фармакодинаміка. Біофлавоноїди мають антиоксидантні властивості. Вітамін захищає аскорбінову кислоту від надлишкового окиснення, зберігаючи її біологічну активність. Сприяє транспорту і депонуванню аскорбінової кислоти, збільшує її накопичення в надниркових залозах, печінці та інших органах і одночасно сповільнює виведення її з організму. Укріплює стінку капілярів, проявляючи синергізм з аскорбіновою кислотою. Спільно з нею вітамін гальмує активність гіалуронідази, завдяки чому стабілізує міжклітинну речовину, внаслідок чого знижується проникність стінки капілярів і зменшується їх ламкість.

Побічна дія при застосуванні рутину не встановлена.

Показання: разом з аскорбіновою кислотою при захворюваннях, що супроводжуються підвищенням проникності судин (геморагічний діатез, капіляротоксикоз, променева хвороба тощо), профілактика ушкодження стінки капілярів, пов'язаного з застосуванням антикоагулянтів непрямої дії та саліцилатів.

ТЕМА: СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Кардиотонические средства – средства, которые повышают сократительную способность миокарда и нормализуют деятельность сердца. Они делятся на прямые и непрямые (сосудорасширяющие). До прямых кардиотоников относятся:

  1. Сердечные гликозиды

  2. Негликозидные кардиотоники

Сердечные гликозиды - сложные безазотистые вещества раст. происхождения, которые оказывают избирательное прямое кардиотоническое действие.

Классификация. По времени наступления эффекта их делят на 2 группы:

1. Средства, кот применяют для лечения хрон. серд. Недостаточности:

- дигитоксин (наперстянка)

- дигоксин(наперстянка)

- целанид(наперстянка)

- адонизид, настой травы горицвета весеннего

2. Средства для лечения острой серд. недостаточности

- строфантин К (строфант)

- коргликон (конвалия)

В растениях сод первичные гликозиды, которые быстро разрушаются и превращаются во вторичные, кот используют в медицине.

Активность гликозидов выражают в ЕД – одна тысячная ЕД соответствует дозе стандартного препарата, которая вызывает остановку сердца в систоле у жаб. Есть кошачья (КЕД), голубиная (ГЕД).

Строение сердечных гликозидов:

1 часть – гликон – состоит из различных сахаров ( от1 до 4) и отвечает за фармакокинетику.

2 часть – агликон – сложное ядро циклопентанпергидрофенантрена, стероидной структуры, которая отвечает за фармакодинамические эффекты.

Фармакокинетика. Гликозиды группы наперстянки хорошо всасываются в ЖКТ, в крови образуют комплексы с альбуминами, распространяются равномерно, метаболизм в печени (глюкуронизация, гидроксилирование); выводятся с мочой. Дигитоксин – неполярный (липофильный), хорошо всасывается . Эффект дигитоксина наступает через 2 часа, максимум через 12ч., полностью выводится 2-3недели, кумулирует; дигоксин и целанид действуют через 30 мин-2 часа, полностью выводятся через 2-7 дней, дигоксин кумулирует меньше, чем дигитоксин. Настой травы горицвета весеннего средней продолжительности, не кумулирует. Дигоксин, целанид и настой травы горицвета относятся к относительно полярным. Гликозиды группы строфанта –строфантин, коргликон относятся к полярным, плохо всасываются в ЖКТ, не метаболизируются, не кумулируют. Их вводят парентерально, эффект наступает через 3-10 мин, выводятся за сутки.

Фармакодинамика.

1. усиление систолы (позитивный инотропный)

2. удлинение диастолы, брадикардия (отриц хронотропный)

3. замедление проведение возбуждения по проводящей системе сердца (негативный дромотропный)

4. усиление возбудимости

5 уменьшают или нормализуют венозное давление, умен ОЦК

6. увеличивают диурез

7. успокаивают ЦНС ( коргликон, адонизид)

8. повышают тонус гладких мышц

9. нормализуют энергетический обмен в миокарде (трофическое влияние)

Механизм действия: сердечные гликозиды соединяются с фосфолипилными, белковыми и углеводными компонентами мембран кардиомиоцитов, повышают их проницаемость для кальция. Также ингибируют Na-K-АТФ-азу, что приводит к увеличению содержания в клетке ионов натрия и выходу из клетки ионов калия; ионы натрия обмениваются с ионами кальция (кальций внутрь клетки), также повышается выход кальция из саркоплазматического ретикулума – содержание ионов кальция внутри клетки повышается; кальций связывает тропомиозиновый комплекс и препятствует его тормозящему влияние на сократительные белки (актин и миозин) – усиливается сокращение (сильная систола).

Брадикардия (ваготропный эффект) возникает вследствии замедления проведения импульсов по проводящей системе сердца и с возбуждением рецепторов сонной пазухи – это приводит к рефлекторному повышению тонуса вагуса.

Показания к применению:

- острая сердечная недостаточность (гр. строфанта)

- хроническая сердечная недостаточность (гр. наперстянки)

-профилактика серд недостаточности

- мерцательная, предсердно-желудочковая тахикардия, трепетание предсердий.

Побочное действие: аллергия, раздражающее действие при внутримышечном введении, головная боль, гинекомастия, тошнота, рвота

Острое отравление сердечными гликозидами:

- тошнота, рвота, диарея

- брадикардия, аритмия, предсердно-желудочковая блокада

- ретробульбарный неврит: снижение остроты зрения, нарушение восприятия цветов – больной всё видит в желто-зелёных или голубовато-серых цветах, увеличенных или уменьшенных размерах;

- слабость, головная боль, бессонница, галлюцинации, адинамия

- снижение диуреза, повышение массы тела

Помощь:

1. отмена препарата

2. промывание желудка, слабительные

3. антиаритмические – атропина сульфат, лидокаин, анаприлин

4. препараты калия – панангин, калия хлорид

5. антидот – унитиол

6. связать ионы кальция – трилон Б

Негликозидные кардиотоники – добутамин, дофамин.

Добутамин непосредственно стимулирует β1-адренорецепторы миокарда – усиливается систола, кровоснабжение, диурез. Вводят в/в капельно. применяют при острой декомпенсации сердца, при ССнедостаточности. устойчивой к дигитализации. Побочное: толерантность, тахикардия, аритмия, головная боль.

Дофамин – предшественник норадреналина. Вводят в/в, стимулирует β1-адренорецепторы миокарда – усиливается систола, снижается нагрузка на левый желудочек. Применяют при тяжелых формах ССнед-ти, при гипотензии, для повышения диуреза.

ТЕМА: АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

- это группа препаратов, которые применяют для лечения ишемической болезни сердца – ИБС – стенокардии и инфаркта миокарда.

КЛАССИФИКАЦИЯ

1. Группа нитратов и нитритов: нитроглицерин, сустак, нитронг

2. Антагонисты кальция – верапамил, нифедипин

3. Средства рефлекторного действия – валидол

3. β - адреноблокаторы – анаприлин, метопролол

4. Средства, влияющие на адренергические субстраты – амиодарон

5. Средства миотропного действия – но-шпа, дипиридамол, папаверин

1. Нитроглицерин – вводят под язык, эффект через 1-5 мин., длится 30 мин., выводится почками и легкими.

Механизм: взаимодействует с эндогенными нитратными рецепторами при этом выделяется NO2, который переходит в NO; накопливается цГМФ, ↓ содержание кальция – сосуды расширяются.

Эффекты: ↓ АД, расширяются сосуды; ↓ нагрузка на миокард, ↓ ОЦК, ↑ кровоснабжение миокарда, ↓ потребность миокарда в кислороде, ↓ работа сердца, расширяются сосуды сердца, бронхов, мозга; оказывает клофелиноподобный эффект - ↑ выделение катехоламинов, которые стимулируют адренорецепторы ЦНС и ↑ поток тормозных импульсов в сосудодвигательном центре.

Применяют: профилактика и купирование приступов стенкардии.

Побочное: гипотензия, коллапс, головная боль, шум в ушах, (для ↓ побочных применяют ментол); чтобы избежать рефлекторной тахикардии его комбинируют с расширяются сосуды сердца, бронхов, мозга; оказывает клофелиноподобный эффект - ↑ выделение катехоламинов, которые стимулируют адренорецепторы ЦНС и ↑ поток тормозных импульсов в сосудодвигательном центре.

Применяют: профилактика и купирование приступов стенкардии.

Побочное: гипотензия, коллапс, головная боль, шум в ушах, (для ↓ побочных применяют ментол); чтобы избежать рефлекторной тахикардии его комбинируют с бетта блокаторами.

2. Сустак – микрокапсулированная форма нитроглицерина; эффект через 10-15 мин., длится 4-6 часов; применяют для профилактики приступов стенокардии.

3. Нитронг – таблетки для профилактики и лечения стенокардии; эффект через час, длится 5-8 часов.

Верепамил – антагонист кальция. Вводят внутрь, в/в, под язык.Эффект длится 6 часов (внутрь).

Механизм: блоктрует трансмембранный поток ионов кальция в клетку

Эффекты: ↓ АД, антиангинальный, противоаритмический; ↑ устойчивость к физической нагрузке; расширяет сосуды, ↓ тонус гладкомышечных органов.

Применяют: гипертония, стенокардия.

Побочное: тошнота, рвота, запор, отёки, головная боль, гиперемия лица.

5. Валидол – при введении под язык стимулирует холодовые рецепторы и рефлекторно расширяет коронарные сосуды; применяют для купирования приступов стенокардии;

6. ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД

Угнетает фосфодиэстеразу, ↓ тонус гладких мышц, расширяет сосуды, ↓ АД; применяют при спазмах гладкомышечных органов, гипертоническом кризе (с дибазолом), стенокардии.

7. НО-ШПА. Похожа на папаверин, но действует дольше и сильнее.

Адренодлокаторы блокируют ß1- адренорецепторы сердца и ↓ его работу; при этом ↓ потребность миокарда в кислороде; применяют для лечения стенокардии, гипертонии.

Соседние файлы в папке Шпора