Фармакология шпоры / Шпора / желч+мочег 07

1. Желчегонные средства.

Желчегонные средства разделяются на: холеретики и холекинетики. Холеретики стимулируют образования желчи, а холекинетики усиливают вывод желчи, ликвидируют застой её в желчном пузыре.

Аллохол, холензим - препараты желчи и натуральных желчных кислот, обладают холеретической активностью. Повышают содержимое желчных кислот в желчи, усиливают образование и выход биллирубина. На тонус желчных путей не влияют. Они также усиливают моторику и секрецию ЖКТ, повышают диурез при отеках . Их можно применять также как средства заместительной терапии при эндогенной недостаточности желчных кислот. Аллохол применяют при первичном запоре, холензим – при гастрите, ахилии, энтероколите.

Желчегонные средства растительного происхождения – холосас, холагол, силибор – стимулируют секрецию и выделение желчи за счет эфирных масел, Холосас – сироп, изготовленный из водного экстракта плодов шиповника и сахара. Сиропоподобная жидкость коричневого цвета, кисло-сладкого вкуса.

Плоды шиповника содержат витамины - аскорбиновую кислоту, рибофлавин, каротин, значительное количество сахаров, лимонную кислоту, пектины и дубильные вещества, минеральные соли. Применяют при холециститах, гепатитах, желудочно-кишечных заболеваниях, связанных со снижением желчеотделения. Отличаются небольшой токсичностью, хорошо переносятся.

Магнию сульфат повышает двигательную активность желчного пузыря (холекинетическое действие). Это способствует выделению желчи в кишечник. Применяют при диагностическом и лечебном дуоденальном зондировании. Для усиления желчеотделения применяют также спазмолитики (папаверина гидрохлорид, но-шпа), которые снимают спазм желчных путей, но не вызывают активного выхода желчи в кишечник.

Гепатопротекторы – средства, которые стимулируют функцию печени. До них относятся флавоноиды, вытамыни, эссенциале, препараты печени.

Флавоноиды – фенольные соединения, содержатся в овощах, фруктах, орехах, дрожжах. В соединении с аскорб к-той принимают участие в окислительно-восстановит процессах, угнетают окисление, входят в состав антиоксидантной системы. При изменении активности многих ферментов (фосфодиэстеразы, нуклеотидов, фосфолипазы) они влияют на иммунологические, секреторные, двигательные процессы. Им присущи противовоспалительные, желчегонные, противовирусные, противоязвеные, анальгезирующие св-ва. Повышают резистентность капилляров, улучш микроциркуляцию, трофику, повыш уровень кальция в крови. пониж уровень холестерина. Флавоноиды являются природными биорегуляторами пезистентности слизистой желудка, свободнорадикальных реакцый, владеют гепатопротекторной и антиоксидантной активностью. Комплексные препараты флавоноидов – легалон, силибор (расторопша пятнистая), фламин (безсмертник) применяют при острых и хрон гепатитах, циррозе и интоксикации печени. Переносятся хорошо, возможны сухость, диарея, кожный зуд.

Эссенциале. – лекар препарат, в состав которого входят витамины (В6, В12, РР) и фосфолипиды. препарат влияет на липидный обмен, способствует синтезу АТФ, имеет мембраностабилиз., антиоксидантные и гепатопротекторные св-ва, способствует нормализации и восстановлении структуры и функции непатоцитов.Применяют при остром и хр гепатите, циррозе и жировой дистрофии печени, поражении печени токсикантами, .

Ветрогонные средства. – листья мяты перечной, цветов ромашки лекарственной. основной компонент мяты – ментол. при раздражении слизистой оболочки ЖКТ усиливается перистальтика, секреция; ментол оказывает антисептический эффект, препятствует гниению и брожению, стим секрецию желчи. Применяют при спазмах ЖКТ, желчных протоках, при метеоризме, заб печени. Цветы ромашки сод флавоноиды, к-ту аскорбиновую, каротин, слизи, эфирные масла. Препараты с ромашки обладают потогонным, ветрогонным, антиспастическим св-вами. Ускоряют регенерацию эпителия, угнетают воспаление, процессы брожения и гниения. Применяют при гастрите, спазмах ЖКТ, для стимуляции пищеварения, отделения желчи, при язвен бол-ни.

Лоперамида г/хлорид (иммодиум) – синтет препарат, угнет тонус и активность ЖКТ за счет связывания с опиатными рецепторами их стенки. применяют при острой и хрон диарее.

2. Мочегонные

Наиболее часто встречается нарушение водно-электролитного баланса, когда жидкость задерживается в организме, что ведет к появлению отеков. Это наблюдается при недостаточности кровообращения, циррозе печени, заболеваниях почек и пр. Для устранения отечного синдрома применяют мочегонные средства (диуретики).В наше время их применяют для лечения других заболеваний – гипертонической болезни, глаукомы .

По локализации действия : а) средства, влияющие на проксимальные канальцы нефрона – дихлотиазид, диакарб, б) на дистальные канальцы нефрона – триамтерен, спиронолактон в) на толстый сегмент восходящей части петли Генле – фуросемид; д) на сборные трубки – маннит, мочевина .

Дихлотиазид содержит сульфонамидную группу и угнетает Na-К-АТФазу, сукцинатдегидрогеназу, ферменты окисления жирных кислотМожно назначать при алкалозе и ацидозе.

Показания: при застойных явлениях в малом и большом кругах кровообращения, которое связано с сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозом печени, нефрозах и нефритах, токсикозах беременных, при отеках после гормонотерапии, при гипертонической болезни, глаукоме.

Побочные явления и противопоказание: при продолжительном применении возможная гипокалиемия и алкалоз, слабость, тошнота, рвота, диарея, дерматиты. Препарат противопоказан при недостаточности почек, печени, диабете и подагре.

ДИАКАРБ. Блокирует карбоангидразу . Потеря К⁺ и Н⁺ приведет к развитию гипокалиемии и ацидозу. Диакарб применяют при отеках на фоне легочно-сердечной недостаточности, когда показано снижения в крови СО₂ и бикарбонатив, также применяют для лечения глаукомы, эпилепсии.

ФУРОСЕМИД (ЛАЗИКС) – наиболее эффективное мочегонное средство. Он снижает активность гексокиназы, малеат- и сукцинатдегидрогеназы, Na-K-атфазы, которая нарушает энергетическое обеспечение натриевого насосу. Повышает обратную проницаемость базальной мембраны клеток канальцев для натрия, натрий задерживается в просвете канальцев и вызывает увеличение диуреза. Препарат эффективный в условиях алкалоза и ацидоза. Наиболее выраженное действие в первые 2 дня приема, но не исчезает при продолжительном применении. Действует быстро: после в/в введения – через несколько минут, длится 1,5-3 ч., при приеме внутрь – наступает через час и длится 4-8 час. Показания : такие, как у дихлотиазида . Кроме того, применяют при хронической почечной недостаточности, отеке легких и мозга, острых отравлениях (форсированный диурез).

Противопоказание: как у дихлотиазида. При гипокалиемии назначают диету, богатую солями калия, препараты калия.

Этакриновая кислота . По механизм действия препарат похожий на фуросемид, повышает выведение из организма бромидов (это используют при отравлении бромидами). При продолжительном применении возможно развитие гипокалиемии и алкалоза. Действует быстро: диурез начинается через 30-60 минут, максимум через 2 часа, действие длится 6-9 часов. Показание: такие же как у дихлотиазида и фуросемида. Противопоказание и побочное действие : переносится хуже, чем фуросемид (в особенности больными на почечную недостаточность). Возможны гипокалиемия и алкалоз. Не следует назначать препарат при анурии, беременным, детям раннего возраста, с осторожностью – при циррозах печени.

Калийсохраняющие диуретики. Триамтерен – производный птеридина. Действует на уровне дистальных канальцев. Уменьшает поступление натрия из просвета канальцев в клетку, что обусловлено сходством молекулы триамтерена с гидратированным ионом натрия, вследствие чего он "закупоривает" поры, через которые проходит натрий. Вследствие этой конкуренции нарушается транспорт натрия в клетку. Снижение внутриклеточного содержимого натрия отрицательно влияет на его транспорт через базальную мембрану. На экскрецию калия не влияет, не изменяет кислотно-щелочного равновесия. Препарат может уменьшать гипокалиемию, которая возникает при применении бензотиазидов и усиливать их диуретический эффект. Препарат быстро всасывается.. Действие начинается через 15-20 минут, максимум через2-3 часа, длится 12 часов. Показания: при отеках, обусловленных недостаточностью кровообращения, циррозами печени, нефротическим синдромом, у больных с явлениями непереносимости сердечных гликозидов (при гипокалиемии). Назначают внутрь самостоятельно или с другими диуретиками. Побочные явления и противопоказания: в отдельных случаях возможны тошнота, рвота, головная боль, снижение АД. Алкалоза, ацидоза, задержки мочевой кислоты не отмечается, но возможны гиперкалиемия, гипергликемия.

Антагонисты альдостерона - спиронолактон (верошпирон, альдактон) – это конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные канальцы почечных клубочков. Препарат повышает выведение натрия , но уменьшает выведение калия и мочевины, снижает кислотность мочи, вызывает гипотензивный эффект. Показания: применяют при отеках разного генеза, при гипокалиемии, вызванной другими диуретиками и при повышенной чувствительности к сердечным гликозидам., также при бронхиальной астме, правожелудочковой недостаточности. Диуретический эффект спиронолактона выражен умеренно и проявляется на 2-5 день. Побочные явления и противопоказания: тошнота, головокружение, слабость, дерматит. Возможное развитие гиперкалиемии и гипонатриемии. Во время лечения препараты калия не назначают . Препарат противопоказан при острой почечной недостаточности, азотемии, в первые 3 месяцы беременности.

Осмотическиеі диуретики – маннит (манитол), мочевина. Имеют экстраренальное и ренальное действие. Поступая в кровь, увеличивают осмотическое давление и переход воды в кровь из тканей (дегидратирующее действие). В почках фильтруются в клубочки и поступают в канальцы и сборные трубки. Они как осмотически активные вещества задерживают натрий и воду в канальцах, что оказывает мочегонный эффект. На выделение калия не влияют. При нарушении фильтрационной функции почек диуретический эффект отсутствует. Показания : применяют в/в струйно или капельно для снижения внутричерепного давления, при отеках мозга, острой почечной или почечно-печеночной недостаточности, острой глаукоме, при проведении форсированного диуреза, при отравлениях, при операциях с искусственным кровообращением для предупреждения ишемии почек.

Побочные явления и противопоказания : при нарушениях функции почек, тяжёлых расстройствах кровообращения. При передозировке возможны явления обезвоживание. Препараты неэффективные при азотемии, у больных с циррозом печени и асцитом.

Урикозурические средства. заболевание, обусловленное нарушением обмена мочевой кислоты и отложением уратов наз подагрой. Кристаллы уратов откладываются в суставах, сухожилиях, в мочевых путях в кислом рН кристаллизуются и приводят к мочекаменной болезни. Аллопуринол. Препарат принимают после еды, он быстро всасывается, в организме превращается у оксипуринол (действующий метаболит). Биодоступность-60%, Т_1/2 =2-3 ч.( у оксипуринола 30 ч.). Выводится с мочой.

Механизм действия связан со способностью препарата ингибировать ксантиноксидазу, вследствие чего уменьшается образование мочевой кислоты с предшественников - ксантина и гипоксантина. Назначают аллопуринол по 0,4 г ( 4 табл.) 1 раз в сутки. Уродан комбинированный перапат. способствующий выведению мочевой кислоты за счет повыш ее растворимости.

Трава спорыша, эстракт марены красильной обладают несильным мочегонным эффектом и применяются при хронических заболеваниях почек и мочевыводящих путей. Показания : для профилактики и лечения заболеваний, которые сопровождаются гиперурикемией: подагра, мочекаменная болезнь, гемобластозы, псориаз, массивная терапия с применением глюкокортикоидов и пр. Побочное действие: Как правило, препарат хорошо переносится, но возможные диспепсические явления, кожные высыпания, повышение температуры, эозинофилия, лейкопения. После отмены препарата побочные явления исчезают.