Фармакология шпоры / Шпора / ш11 зам на каф
.doc|
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ, ПРОТИВОСПИРОХЕТОЗНЫЕ И ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
А. Классификация:
Основные ( 1 ряда ): а) антибиотики - стрептомицин б) синтетические - изониазид, ПАСК Резервные ( ІІ ряда ): а) антибиотики - рифамицин, канамицин б) синтетические - этамбутол, этионамид Б. Фармакологические эффекты и механизмы действия. Принципы лечения туберкулеза :
Стрептомицин - широкого спектра аминогликозидный антибиотик, не всасывается в ЖКТ, действует 8 часов, не проникает в ЦНС. Выпускают во флаконах, вводят в/м. Получают при выращивании грибов рода актиномицеты глобиспора. Концентрируется во внутренних органах. Механизм д-я: угнетает синтез белка – связывается с рибосомой и препятствует ее взаимодействию с РНК, нарушает проницаемость мембраны. Спектр д-я: грам-, кислотостойкие бактерии, меньше грам+, высокочувствительны микобактерии туберк, шигеллы, сальмонеллы, эшерехии, синегнойная палочка, возбудители чумы, туляремии, коклюша. Действует бактерецидно, устойчивость развивается быстро. Применяют при всех формах туберк, гнойной инфекции, инфекц болезнях. Побочное: ототоксичность, невротоксичность (тошнота, рвота, судороги, галлюцинации, невралгии, парезы), СС нарушения – тахикардия, оддышка, аллергия, тератогенное действие. Что бы снизить токсичность – принимают вместе с препаратами кальция (стрептомицин хлоркальциевый комплекс), витаминами гр.В) Канамицин - аналогичного действия препарат, но действует на все штаммы палочки Коха. Механизм – угнетает синтез белка. Применяют при туберкулёзе, гнойной инфекции Побочное: ототоксичность, нейротоксичность, нефротоксичность;
Рифампицин имеет также широкий спектр и действует на штаммы, резистентные к другим препаратам. Механизм- угнетает синтез РНК у палочки Коха. Вводят 2-3 раза в день в капсулах, применяют при туберкулёзе, пневмонии, остеомиелите, холециститах, гонорее и др. Быстро развивается устойчивость. Побочное: аллергия, дисфункция печени, поджелудочной, окрашивает мочу, слёзы в красный цвет. Все антибиотики имеют бактерицидное действие на туберкулезную палочку. Производные гидразида изоникотиновой кислоты - фтивазид, изониазид и прочие действуют только на палочку Коха, у которой нарушают синтез пиридоксальфосфата, миколевых кислот и нуклеиновых кислот; образует хелатные соединения с ионами металлов, вступает в конкурентные связи с витаминами (В1, В6 ,РР). Также расширяют периферические сосуды, ↓ АД, повышает секрецию, аппетит. Применяют при всех формах туберкулёза Побочное: головная боль, тошнота, рвота, гиповитаминоз В6 (невриты), психоз, аллергия ПАСК (парааминосалициловая кислота) - конкурирует с ПАБК (парааминобензойная кислота) палочки Коха и нарушает ее развитие – бактериостатическое действие. Вводят в/в, внутрь при всех формах туберкулёза. Побочное: тошнота, рвота, аллергия Этамбутол угнетает синтез РНК у палочки Коха. Вводят внутрь при всех формах туб=за вместе с другими противотуберкулёзными препаратами; быстро развивается устойчивость, вызывает аллергию, нарушение функции ЖКТ, почек, зрения.
ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
а) основные - препараты группы пенициллина б) резервные: антибиотики - тетрациклины, макролиды, цефалоспорины соли тяжелых металлов - бийохинол, бисмоверол, осорсол, новарсенол
При лечении сифилиса бактерицидными препаратами выбора есть группа пенициллина, а при стойких формах, вторичному сифилисе - бактериостатические тетрациклины, макролиды и составы тяжелых металлов: висмута - бийохинол - 8% суспензия йодвисмута хинина в нейтральном персиковом масле и бисмоверол - суспензия основной висмутовой соли моновисмутовой кислоты в нейтральном персиковом масле, мышьяка - новарсенол. Механизм: блокада тиоловых групп дыхательных ферментов. Вводят в/м, накапливается в паренхиматозных органах, проникает в ЦНС. Бактериостатическое действие на спирохету, бийохинол оказывает рассасывающее и противовоспалительный эффект. Побочное: гингивит, стоматит, висмутовая кайма на дёснах, нарушение функции печени и почек. Соли тяжелых металлов - отравление, нейротоксическое действие, дерматит, колит, ( помощь унитиол ).
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА а) освобождение вирусного генома - ремантадин б) угнетают синтез нуклеиновых кислот – ацикловир, идоксуридин, оксолин в) угнетают сборку вирионов - метисазон г) препараты широкого спектра- интерфероны (лаферон)
Интерферон - « противовирусный антибиотик» из крови человека, нетоксичный, но угнетает размножение опухолевых клеток, оказывает антитоксическое и радиопротективное действие; при воспалениях, аллергии вырабатывается в организме. Активирует вещества, которые расщепляет РНК вируса, ↓ синтез вирусных белков, повышает синтез эндогенных интерферонов. Вводят местно (интарназально). Лаферон – получают при помощи генной инженерии, высокоактивен и вводится парентерально. Показания: герпетический, аденовирусный коньюктивиты и дерматиты, гепатиты, ОРВИ – для профилактики та лечения. Для профилактики вирусной инфекции - оксолиновая мазь, которая действует на пузырьковый лишай, вирус герпеса, вирус гриппа расположенные внеклеточно. Ремантадин - синтетический производный амантадину, эффективный для профилактики и лечения гриппа А2. Вводят внутрь, накпаливается в секрете дых. Желез. Угнетает освобождение РНК вируса гриппа от белка, вследствии чего нарушается ёе проникновение в ядро клетки, ↓ синтез вирусной РНК |