Фармакология шпоры / Шпора / угн и раздр

Средства, раздражающие чувствительные нервные окончания.

Классификация:

1. Раздражающие:

Цикл. спирты – ментол

Кетоны – камфора

Эфир масла – горчиники, масло терпентиновое (скипидар)

Щелочи – нашатырный спирт

2. Горечи: настойка полыни, трава золототысячника

3. Отхаркивающие: сапонины – трава термопсиса, листья мать-и-мачухи, корень алтея, мукалтин; соли щел металлов – натрия гидрокарбонат, аммония хлорид; ферменты – трипсин кристал, химотрипсин, дезоксирибонуклеаза

4. Рвотные – апоморфина гидрохлорид

5. Слабительные: соли - магния сульфат, натрия сульфат, оксифенолы – фенолфталеин, изафенин; антрагликозиды – корень ревеня, кора крушины; произ касторовой кислоты- касторовое масло

1. Ментол – основной компонент эфирного масла мяты перечной. Раздражает холодовые рецепторы, анестезирующее действие; изменяет тонус сосудов: спазм поверхностных, рефлекторно расширяет коронарные сосуды (входит в состав валидола). Применяют при стенокардии, мигрени, миалгиях, ревматизме, артритах, рините. Побочное – раздражение слизистых.

2. Камфора – алкалоид камфорного лавра; при местном применении раздражает рецепторы кожи и вызывает улучшение трофики, чувство тепла, оказывает противовоспалительное, антисептическое действие. При парентеральном введении оказывает аналептический эффект.

3. Горчичники – лист бумаги, покрытый тонким слоем обезжиренной горчицы, которая состоит из фермента мирозина и гликозида синигрина; при смачивании их водой температурой 38-40⁰С мироззин расщепляет синигрин и выделяется горчичное эфирное масло, которое обладает раздражающим действием (отвлекающий эффект при боли и улучшение трофики). Применяют при заболеваниях органов дыхания, миалгиях, невралгиях, стенокардии, гипертонии.

4. Скипидар содержит пинен, который оказывает раздражающее д-е. Применяют наружно при радикулитах, невритах, миозитах.

5. Нашатырный спирт (аммиак) при вдыхании раздражает чувст нервные окончания верхних дых путей и рефлекторно возбуждает дыхательный центр. Применяют при обмороке, опьянении ( 5капель на стакан воды внутрь)

6. Горечи применяют для стимуляции аппетита. Настойка полыни содержит гликозид абсинтин и эфирное масло абсентол; она возбуждает рецепторы слизистой полости рта и рефлекторно стимулирует центр голода, при повторном приёме стимулируется секреция желудка. Применяют при ↓ аппетите.

7. Апоморфина гидрохлорид стимулирует хеморецепторы пусковой зоны, вследствии чего возбуждается центр рвоты. Применяют при острых отравлениях, при алкоголизме для выработки отрицательного рефлекса на спирт.

8. Трава термопсиса действует рефлекторно – раздражает рецепторы желудка и рефлекторно усиливается секреция бронхиальных желез, ↑ активность мерцательного эпителия; мокрота более обильная. В ↑ дозах вызывает рвоту.

9. Ферментные препараты разрывают связи в мокроте (муколитики) – мокрота легче отделяется. Назначаются ингаляционно.

10. Натрия гидрокарбонат оказывает прямое действие на железы бронхов - ↑ секрецию и разжижает мокроту. Назначают внутрь и ингаляционно.

11. Магния и натрия сульфат ↑ осмотическое давление в ЖКТ, ↑ объём содержимого и стимулируют хеморецепторы - ↑ перистальтика. Действуют на всём протяжении кишечника. Применяют при острых запорах, отравлениях. Эффект через 4-6 часов. Применяют также для дегидратации при отёке легких и мозга, совместно с антигельминтными препаратами

12. Касторовое масло д-ет на уровне тонкой кишки, где под д-ем липазы распадается на глицерин и рициноловую к-ту, которая раздраж рецепторы и ↑ моторику кишечника, задерживает всасывание воды; эффект через 2-6 часов. Применяют при острых запорах, противопоказано при отравлении жирорастворимыми ядами. Иногда применяют для стимуляции родов.

13. Антрагликозиды – корень ревеня, кора крушины (рамнил), листья сены (регулакс, сенадекс). Стимулирующий эффект оказывает продукты их гидролиза - раздражают рецепторы толстого кишечника, эффект через 8-12 часов, применяют при хронич запорах, послеоперационной атонии кишок, перед операцией..

14. Фенолфталеин (пурген) – синтетический препарат. Похож на антрагликозиды, действует в толстом кишечнике, раздражает рецепторы, эффект через 6-8 часов, сохраняется 2-4 дня (кумулирует – абсорбируется в кишечнике, попадает в печень и снова в киш-к). Изафенин – активней фенолфталеина, менее токсичен. Бисакодил – эффект через 4-5часов.

ПРОТИВОПОНОСНЫЕ СР-ВА

1. Вяжущие ср-ва – танальбин, настой и отвар травы зверобоя, плоды черемхи, плоды черники – образуют на поверхности слизистых, эрозий и язв с тканевыми белками альбуминаты в виде плёнки, которая защищает от раздражения. Уменьшается перистальтика – противопоносный эффект

2. Обволакивающие - семена льна, крахмал, аравийская камедь – образ с водой коллоидные р-ры и защищают слизистую от повреждений. Применяют при эрозиях, язвах, поносе.

3. Адсорбенты – уголь актив – применяют при отравлениях, гиперацидном гастрите, поносе, метеоризме и др

4. Ветрогонные ср-ва – применяются при ме6теоризме. За счет эфирных масел повышают секреторно-моторную и резорбтивную ф-ю ЖКТ. (листья и масло мяты перечной, цветы ромашки

5. Синтетические противопоносные ср-ва – лоперамид (иммодиум) - понижает тонус и перистальтику киш-ка за счёт связывания с опиатными рец-ми. Эффект наступает быстро. Длится 4-6часов.

Средства, угнетающие чувствительные нервные окончания

Классификация:

15. Местные анестетики:

А) сложные эфиры - новокаин, дикаин, анестезин

Б) Амиды - лидокаин, тримекаин, пиромекаин, ультракаин(артикаин)

16. Обволакивающие – семена льна, слизь крахмала

17. Вяжущие

А) органические - танин, танальбин

Б) неорганические - висмута нитрат, алюминия ацетат, свинца ацетат

18. Адсорбирующие – уголь активированный

Местноанестезирующие средства при контакте с нервными окончаниями вызывают потерю чувствительности – анестезию. Вначале исчезает болевая, затем – вкусовая, температурная и тактильная чувствительность.

Требования к местным анестетикам: высокая избирательность, достаточная широта д-я, низкая токсичность, не раздражать ткани, выдерживать стерилизацию и вызывать длительную анестезию, желательно суживать сосуды.

Механизм действия: анестетик растворяется в мембране нервного окончания и снижает проницаемость мембраны (блокирует натриевые каналы) – не возникает потенциал действия. Также повышается поверхностное натяжение мембраны – закрываются ионные каналы.

Виды анестезии: 1. Поверхностная (концевая, терминальная, аппликационная) - анестетик наносится на кожу или слизистую 2) инфильтрационная - анестетиком пропитываются мягкие ткани, блокируются нервные окончания в этой зоне 3) проводниковая – раствор анестетика вводится по ходу нервного ствола и обезболивается область, иннервируемая этим нервом.

Большинство анестетиков плохо растворимы в воде, их используют в виде солей (г/хлоридов), которые диссоциируют с освобождением анестетика в щелочной среде; поэтому при ацидозе эффект снижается.

1. Кокаин – алкалоид, используется только для поверхностной анестезии, очень токсичен, хорошо всасывается с кожи и слизистой и оказывает резорбтивное действие (галлюцинации, рвота, психомоторное возбуждение, возбуждает дых и с/двиг, рвотный центры, затем - угнетение дыхания, вызывает эйфорию, псих зависимость (кокаинизм), оказывает адреномиметическое влияние – пов АД, мидриаз, тахикардия, сниж секрецию и перистальтику ЖКТ).

2. Анестезин выпускают в порошке, масляных растворах, мазях, пастах. Применяют для поверхностной анестезии при ранах, ожогах кожи и слизистых, при боли и спазмах желудка, язвенной болезни, гастрите, трещинах прямой кишки.

3. Дикаин выпускается в растворах, применяют для поверхностной анестезии при неповрежденных коже и слизистых, очень токсичен;

4. Новокаин выпускается в ампулах, флаконах, применяют для разведения порошков для инъекций, инфильтрационной (0,25-0,5%) и проводниковой (1-2%) и спиномозговой (2-5%) анестезии. Время анестезии – 30-40 минут; расширяет сосуды, поэтому к нему добавляют вазоконстрикторы (адреналин). Применяют в стоматологии, для новокаиновой блокады при миалгиях, невритах, гнойных и воспалительных процесах. При внутривенном введении новокаин вызывает угнетение ЦНС, противошоковое, обезболивающее действие, вызывает ганглиоблокирующий и антиаритмический эффект (применяют при аритмиях (новокаинамид), гипертонии, нейродермите, язвенной болезни). Препарат нетоксичен, но вызывает аллергические реакции – отёк Квинке, дерматит, анафилактический шок. При этом возникает головокружение, слабость, коллапс, шок, холодный пот, аритмии. Помощь – адреналин, преднизолон, димедрол, кальция хлорид. Препарат не эффективен в присутствии гноя (произв. ПАБК), при совместном применении с сульфаниламидами (как и все сложные эфиры)

5. Лидокаин выпускается в ампулах, флаконах, спрее, драже. применяют для всех видов анестезии. Время действия – 2-4 часа. Расширяет сосуды, применяют с вазоконстрикторами. Резорбтивные эффекты – антиаритмический, успокаивающий – применяют в медицине. Побочные – тошнота, тремор, судороги, реже – аллергии.

6. Тримекаин – применяют для проводниковой и инфильтрационной внестезии. Резорбтивные эффекты – успокаивающий, противосудорожный, снотворный, антиаритмический.

7. Пиромекаин – применяют для поверхностной анестезии – раздражает ткани.

8. Ультракаин (артикаина г/хлорид) оказывает быстрый и длительный эффект, используют для проводниковой, спинномозговой, инфильтрационной анестезии, нетоксичен, применяют в комплексе с адреналином. Побочное д-е - головная боль, аллергии

9. Обволакивающие (семена льна, слизь крахмала) – индеферентные вещества, набухают в воде и образуют коллоиды (слизь). При этом на поверхности кожи и слизистой образуется слой слизи, который защищает нервные окончания от раздражения. Они оказывают противовоспалительное, болеутоляющее действие, замедляет всасывание токсинов. Применяют при воспалительных процессах, трофических язвах, катары и язвы ЖКТ, при отравлениях.

10. Вяжущие уплотняют слизистую (дубящее действие), уменьшают её проницаемость, при нанесении на кожу и слизистые образуют нерастворимые альбуминаты (с белками), образуется эластичная плёнка, которая защищает ткани от раздражения. Оказывают болеутоляющее и противовоспалительное действие, сужают сосуды, уменьшают гиперемию, секрецию и активность ферментов.

Соли тяжёлых металлов оказывают дубящее и подсушивающее действие, но могут приводить к образованию трещин, что ограничивает их применение.

Органические вяжущие в меньшей мере подсушивают ткани и оказывают дубящее действие. Танин галлодубильная кислота из чернильных орешков, растворим в спирте, воде, глицерине. Оказывает выраженное вяжущее действие. Применяют при воспалениях кожи и слизистых (ЖКТ, носа, ротовой полости), капиллярных кровотечениях, при отравлениях алкалоидами и солями тяжёлых металлов.

11. Абсорбенты – уголь активированный, карболен, ентеросгель связывают на своей поверхности вещества, уменьшая их всасывание и механически нервные окончания слизистой оболочки. Применяют при отравлениях, метеоризме, заболеваниях кожи (глина белая). Сорбенты применяют для удаления токсических в-в из крови (гемосорбция) и из ЖКТ (энтеросорбция).

Гемосорбция – эффективный способ борьбы с интоксикацией: экзогенной – при отравлении ФОС, барбитуратами, спиртами, грибами, и эндогенной – при уремии, печеночноё коме, перитоните, ожогах, аутоиммунных процессах. Принцип - проведение крови через микрокапсулированные угольные частички с полупроницаемой мембраной.

Энтеросорбция – сорбент вводят в ЖКТдля дезинтоксикации ксенобиотиков и эндогенных токсинов.