Фармакология шпоры / Шпора / Антиб разн гр+противогриб

ПротиВОмИкробнЫЕ СРЕДСТВА РАЗНЫХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП. ПротиВОгрибковЫЕ СРЕДСТВА.

КЛАССИФИКАЦИИ:

1. Противомикробных средств разного химического строения:

а) нафтиридины - кислота налидиксовая (невиграмон, неграм)

б) оксихинолины - нитроксолин ( 5-НОК)

в) Фторхинолоны - офлоксацин (заноцин), ципрофлоксацин, цифран

г) нитрофураны - фуразолидон

2. Противогрибковых средств:

А) средства, которые используются для лечения заболеваний, вызванных патогенными грибами:

а) при грибковых системных микозах (гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз, кокцидиоидомикоз):

- антибиотики - амфотерицин В, микогептин

- имидазолы - миконазол, кетоконазол

- триазолы – флуконазол (дифлюкан), интраконазол

б) при эпидермомикозах:

• антибиотики - гризеофульвин

• нитрофенолы – нитрофунгин

• имидазолы – миконазол, клотримазол

• препараты йода – р-р йода спиртовый

Б) Средства, которые используются для лечения заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами:

• антибиотики – нистатин, леворин, амфотерицин В

• имидазолы – миконазол

• аммониевые соли - декамин

Оксихинолины: энтеросептол, интестопан, нитроксолин (5-НОК)

Спектр д-я: грамм+, но больше грамм - действие, противоамебное, противогрибковое.

Механизм : образование комплексных соединений с ионами металлов, что приводит к нарушению ферментных систем микроорганизма.

Нитроксолин хорошо всасывается в ЖКТ, хорошо проникает в ткани, почки, считается наиболее эффективным уросептическим средством. Применяют при инфекции мочевыводящих путей. Выводится в неизменном виде (наименее токсичен). Побочное д-е:диспепсия, аллергия, моча окрашена в шафранно-желтый цвет.

Фторхинолоны офлоксацин (заноцин), ципрофлоксацин, цифран

Широкий спектр д-я: грам-отриц бактерии - гонококки, киш палочка, шигеллы, сальмонеллы, микоплазмы, синегнойную палочку, клебсиеллы, хламидии. Механизм – нарушают репликацию ДНК, синтез РНК (бактериостатический эффект). Хорошо всасываются в ЖКТ, проникают в ткани. Применяют при инфекции мочевыводящих, дыхательных путей, ЖКТ. Побочное – диспепсия, аллергические высыпания, фотосенсебилизация, головокружение.

нафтиридины: налидиксовая кислота (неграм, невиграмон)

Спектр: грамнегативные бактерии (палочка Фридлендера), протей, клебсиеллы, шигеллы, сальмонеллы. На синегнойную палочку не д-ет.

Механизм: ингибирует синтез ДНК и в зависимости от концентрации имеет бактериостатическое или бактерицидное действие. К препарату быстро развивается устойчивость. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей, эффективен в отношении штаммов, устойчивых к АБ и с/а. Побочное – аллергич р-ии, диспепсия, фотодерматозы, светобоязнь, снижение остроты зрения, головные боли.

Нитрофураны: фуразолидон, фурадонин.

Спектр д-я: кишечная и дизентерийная палочки. Холерный вибрион, сальмонеллы, лямблии, трихомонады. хламидии. Устойчивость развивается медленно, эффективны в присутствии гноя, стимулируют образование грануляций, ранозаживление. Механизм: угнетают дыхательное звено цикла Кребса, клеточное дыхание, нарушают рост и размножение микробной клетки; также за счет нарушения синтеза мембранных белков приводят к разрушению цитоплазматической мембраны. Применяют при кишечных инфекциях, лямблиозе, трихомонадозе, дизентерии, брюшном тифе, пищевых токсикоинфекциях, инфекциях мочевыводящих путей. Побочное: тошнота, рвота (назн после еды), гиповитаминоз витаминов гр В, полиневриты, анемия. Обладает антабусоподобным д-ем – задерживает метаболизм алкоголя на стадии укс альдегида (нельзя совместно с алкоголем). В больших дозах – мутагенный эффект. Для уменьшения побочных эффектов – обильное питьё, витамины гр В, антигистаминные.

Противогрибковые средства

1. Амфотеринцин В – полиеновый антибиотик, обладает фунгистатическим д-ем за счет нарушения проницаемости клеточной стенки грибов (избирательность д-я обусловлена связыванием с липидом клеточной стенки эргостеролом). Вводят в/в, ингаляционно, местно, через ГЭБ не проникает. Применяют при системных микозах - гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз, кокцидиоидомикоз. Обладает высокой токсичностью, кумулирует. Побочное – диспепсия, анемия, коллапс, нефро- и нейротоксичность, тромбофлебиты, аллергия.

2. Микогептин – полиеновый антибиотик, похож на амфотерицин. Назначают внутрь и наружно. Применяют при кокцидомикозе, гистоплазмозе, аспергиллезе. Побочное – нефротоксичность, аллергия. Диспепсия

3. Миконазол – вводят в/в, энетерально. Применяют при бластомикозе, криптококкозе. Дерматомикозе, кокцидиоидомикозе. Побочное - тромбофлебит, аллергия, гипонатриемия, тошнота.

4. Кетоконазол (низорал) – внутрь, хорошо всасывается в ЖКТ, в ЦНС проходит плохо. Нарушает образование мембраны грибов за счет блокады синтеза эргостирола. Применяют дерматомикозах, системных глубоких микозах, онихомикозах. Побочное – диспепсия, аллергия.

5. Интраконазол – для системных микозов. Хорошо всасывается, выв почками. Применяют при гистоплазмозе, бластомикозе, кондидомикозе. Побочное –диспепсия, аллергия, угнетение функции печени.

5. Гризеофульвин – полиеновый антибиотик. Накапливается в коже, волосах, ногтях. Спектр д-я – дерматофиты, трихофитоны, эпидермофиты, ахорионы, микроспориумы. Механизм – угнетает синтез белка и образование клеточной стенки. Применяют при микозах кожи, волос, ногтей – фавусе,Микроспории, Трихофитии, эпидермофитии. Назначают внутрь. Побочное – головная боль, диспепсия, нарушение сна, ориентации, фотодерматит, лейкопения.

6. Декамин – четвертичное аммониевое соединение, обладает антибактериальным и фунгицидным д-ем. Применяют местно при кандидозах, эпидермофитии, геотрихозе, эффективен при воспалительных поражениях ротовой полости и горла смешанной этиологии (бактерии и грибы). переносится хорошо.

7. Нистатин – полиеновый антибиотик. Нарушает проницаемость мембран грибов рода кандида – фунгицидное и фунгистатическое д-е. Назначают при кандидозах внутрь и местно; всасывается плохо, переносится хорошо. Побочное – диспепсия, аллергия. Леворин – более токсичен, чем нистатин. Чаще вызывает побочные эффекты.

спектр: нистатин, леворин – грибы кандида

амфотерицин, микогептин – кандида, актиномицеты, гистоплазмы, аспергилы и криптококки

гризеофульвин: трихофиты, микроспора, ахорион, эпидермофитоны

Механизм действия: повреждают цитоплазматическую мембрану (образовывают поры), вследствие чего клетка теряет ионы и низкомолекулярные водорастворимые вещества.

Г. ПередозИРОВКА ПРЕПАРАТОВ, ПОМОЩЬ ПРИ ЭТОМ:

Тошнота, рвота, понос, повышение температуры, высыпание. Амфотерицин – еще и гипокалиемия, нефротоксическое действие, флебит, сонливость, судороги. Гризеофульвин – еще и фотосенсибилизация, сенсибилизация к антибиотикам группы пенициллина. Энтероспетол – вызывает артрит, диспепсию, йодизм.

ПРИНЦИПЫ ТЕРАПИИ протиВОмИкробнЫх СРЕДСТВ РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ И протиВОгрибковЫх СРЕДСТВ.

1. нафтиридины не совместимы в процессе лечения циститов с производными нитрофурана.

2. Нитроксолин хорошо совместим с нитрофуранами.

3. С антибиотиками широкого спектру действия обязательно назначают противокандидозные препараты.

4. Детям достаточно назначить один противогрибковый средств, а взрослым желательно два.

Перед введением парентерально амфотерицина сделать пробу на индивидуальную чувствительность.