Фармакология шпоры / Шпора / НА

Анальгетики - лек средства, которые ослабляют или устраняют ощущение боли. Они не выключают сознание и другие виды чувствительности.

Боль возникает во время разнообразных раздражений и является важным защитным механизмом. Тем не менее, сильная или продолжительная боль нарушает функции разных органов и систем. Механизм формирования боли состоит из 2 систем: болевой - ноцицептивной и противоболевой антиноцицептивной. При повреждении тканей выделяются биологические активные вещества - медиаторы боли - брадикинин, серотонин, гистамин, простагландины. Они раздражают периферические нервные окончания и вызывают боль (первичная эпикритическая боль), воспаление. При раздражении болевых рецепторов костей, мышц возникает глубинная боль, а при раздражении рецепторов внутренних органов - висцеральная, протопатическая, диффузная боль, которая сопровождается вегетативными проявлениями. Боль распространяется по нервным волокнам к задним рогам и боковому промежуточному веществу спинного мозга, дальше - в таламус и высшие центры коры большого мозга, где формируется ощущение боли (ноцицептивна система).

При возникновении боли активизируется антиноцицептивная система: ее нейронные факторы - центральное вещество среднего мозга, ядра шва, соматосенсорная зона коры, и гуморальные факторы - в мозге выделяются полипептиды - энкефалины и эндорфины, которые соединяются с опиатными рецепторами(μ₁, μ₂,κ,σ,δ) и блокируют прохождение болевых импульсов на всех уровнях ноцицептивной системы.

Все анальгетики разделяют на 2 группы: наркотические и ненаркотические.

Наркотические анальгетики – лек препараты раст и синтетического происхождения, которые устраняют любую боль, влияют на ЦНС - вызывают эйфорию, сон, угнетают дыхательный центр и способны вызывать психическую и физическую зависимость (наркоманию).

Классификация:

1. Агонисты опиатных рецепторов:

А) природные - экстракт опия, морфина гидрохлорид, омнопон, кодеина фосфат,

Б) синтетические - промедол, фентанил, трамадол.

2. Агонисты-антагонисты - пентазоцин, налорфина г/хлорид

3. Антагонисты - налтрексон, налоксон.

Опий - молочный сок с недозрелых головок опиумного мака, содержит алкалоиды, белки, слизи, пектины, красители и т.д. Новогаленовый препарат опия – омнопон (содержит 50%морфина). Оказывает спазмолитическое действие.

1. Морфина гидрохлорид вып в пор., амп, шприц-тюбиках. (название дано по имени бога сна – Морфея в 1803 г); вводят внутрь, п/к, в/в. Время действия: при введении внутрь – низкая биодоступность; при п/к – через 20 мин и длится 4-5 часов; при в/в – эффект сразу, длится 1,5-2ч. Выделяется почками, железами. Механизм д-я: взаимодействует с опиатными рецепторами, гл.образом, с μ, которые отвечают за анальгезию и эффекты со стороны ЦНС и тесно связаны с аденилатциклазой; которую угнетает морфин. В то же время снижается поступление кальция в клетки и увеличивается поступление калия – деполяризация. Эффекты: анальгезия (все виды боли, кроме воспалительной); угнетает дыхательный центр, снижает вентиляцию легких; повышает настроение, вызывает чувство комфорта, спокойствия, эйфорию; противокашлевый эффект; антистрессовый эффект; понижает АД, брадикардия, расширяет сосуды головного мозга (повыш в/череп давл – нельзя при ЧМТ); миоз, замедляет перистальтику ЖКТ и повыш тонус сфинктеров, снижает секрецию, противорвотный эффект (при первом введении – рвота, возбужд тригерной зоны). Показания: все виды боли (кроме воспалительной и спастической), травмы, инфаркт миокарда, онкозаболевания, хирургическое вмешательство. Побочное: коллапс, запор, рвота, угнетение дыхания, толерантность, психическая и физическая зависимость, синдром отмены – тахикардия, потливость, кашель, коллапс, боли в животе, мышечные боли, агрессивность, пациент теряет над собой контроль (абстиненцию уменьшают клофелин, транквилизаторы).

Острое отравление морфином: отсутствие сознания, миоз, ↓ АД и температуры, угнетение дыхания, брадикардия, повышены сухожильные рефлексы (коленный). Помощь - в/в налоксон, налтрексон (антагонист), аналептики, карбоген, ИВЛ, промыть желудок перманганатом калия, внутрь - активированный уголь, сорбенты, атропина сульфат.

Хроническое отравление - наркомания - это психическая, физическая зависимость и толерантность. При этом развиваются тяжелые нарушения психики, деградация личности, вегетативные нарушения, инсомния, истощение.

2. Промедол слабее морфина по анальгетической активности в 4-5 раз, медленнее развивается привыкание. Обладает спазмолитической активностью, не проникает через плацентарный барьер. Можно применять в педиатрии, акушерстве, при спазмах.

3. Фентанил имеет кратковременный анальгезирующий эффект – при в/в введении нач через 2-3мин и длится 30-40мин. По силе анальгезии превосходит морфин в 100раз. Угнетает дыхание, вызывает бронхоспазм, брадикардию. Применяют для нейролептоанальгезии с дроперидолом, при инфаркте миокарда, травмах, для премедикации.

4. Трамадол слабее морфина в 5-10 раз, в тер дозах не угнетает дыхания, не нарушает кровообращение.

5. Пентазоцин слабее морфина, угнетает дыхание, повышает АД, тахикардия, не проникает через плаценту.

6. Налорфина г/хлорид – агонист-антагонист – стимулирует дыхание, повышает АД и оказывает анальгезирующее действие.

7. Налоксон и налтрексон – антагонисты, полностью устраняют токсические эффекты наркотиков, являются антидотами.